Puricii, căpușele și acarienii sunt mai mult decât o pacoste pentru câini - ele prezintă pericole reale pentru sănătate. Infecțiile cu paraziți netratate pot avea efecte devastatoare, de la iritația pielii până la boli transmise de căpușe. Acesta este motivul pentru utilizarea în creștere a soluțiilor orale sistemice în medicina veterinară și comprimat fluralanereste una dintre cele mai bine studiate opțiuni disponibile astăzi.
Acest articol detaliază mecanismul la nivel de moleculă al tabletei fluralaner în biologia paraziților, mișcarea sa în corpul unui animal de companie pentru a-și atinge obiectivul și ce trebuie să știe experții în sănătatea animalelor de companie și clienții înainte de a-l procura.
Tableta Fluralaner
1. Specificații generale (în stoc)
(1) Soluție
(2) Tabletă
(3) Injecție
(4) Pulverizare
(5) Picături
2. Personalizare:
Vom negocia individual, OEM/ODM, Fără marcă, numai pentru cercetarea de știință.
Cod intern:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Piața principală: SUA, Australia, Brazilia, Japonia, Germania, Indonezia, Marea Britanie, Noua Zeelandă, Canada etc.
Producător: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiză: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tehnologic: Departamentul de cercetare-dezvoltare-4
Cum blochează tableta Fluralaner canalele ionice de clorură în paraziți?
Ceea ce face fluralaner în mod fundamental este că interferează cu funcția canalului ionic din sistemul nervos al parazitului. Echilibrul electric al celulelor nervoase depinde de fluxul controlat al ionilor de clorură. În circumstanțe normale, cu canalele de clorură care funcționează corect, neuronii se declanșează și se recuperează într-un ritm reglat. Ritmul este eliminat de pilula fluralaner care împiedică fizic deschiderea acelor canale.
Consecința blocadei canalelor
Dacă ionii de clorură nu pot intra în celula nervoasă, atunci neuronul nu va putea reveni la starea de repaus după activare. Acest lucru duce la declanșarea nereglementată a nervilor în mod constant.
Aceasta se numește hiperexcitare. La purici, căpușe și acarieni, suprasolicitarea neurologică provoacă paralizie și moarte rapidă. Procedura nu este lentă. Cercetările au arătat că mai mult de 98% dintre purici sunt uciși în decurs de 12 ore după ce un animal de companie a consumat medicamentul.
De ce sunt protejate mamiferele
Această selectivitate este ceea ce face ca pilula fluralaner să fie sigură pentru câini și pisici. Medicamentul are o afinitate puternică pentru canalele de clorură dependente de liganzi la nevertebrate, deși mecanismele receptorilor omoloage la oameni au un design diferit. La câini și pisici, substanța chimică este, de asemenea, incapabilă să treacă de bariera hemato-encefalică și să ajungă în sistemul nervos central; prin urmare, toxicitatea sistemică în circumstanțe tipice de doză este extraordinar de rară.
Rolul receptorilor GABA și glutamat în activitatea comprimatelor Fluralaner
Blocarea canalelor ionice de clorură menționată mai sus nu este directă, ci mediată prin două căi diferite ale receptorilor: receptorii GABA (acid gamma-aminobutiric) și canalele de clorură dependente de glutamat. Ambele mecanisme pot ajuta la explicarea eficienței constante și cu spectru larg carecomprimat fluralanerprevede.
Inhibarea receptorilor GABA
GABA este un neurotransmițător inhibitor. La paraziți, legarea GABA de receptorul său deschide canalele de clorură și, prin urmare, atenuează activitatea neuronală. Fluralaner se leagă de această locație similară a receptorului și previne acest efect calmant. Sistemul neuronal al parazitului este înghețat de emoție și nu se poate controla. Acesta este mecanismul principal prin care substanța chimică are efecte neurotoxice asupra ectoparaziților.
Canalele de clorură în funcție de glutamat ca țintă secundară
În plus față de receptorii GABA, fluralaner inhibă canalele de clorură dependente de glutamat (GluCl) care apar în țesuturile nervoase și musculare ale nevertebratelor, dar lipsesc în sistemul nervos central al vertebratelor. Impactul neurotoxic este mult crescut de această inhibiție combinată. S-a demonstrat că această strategie cu două căi contribuie la viteza și completitatea morții compusului împotriva diferitelor specii de paraziți, inclusiv Ixodes scapularis și Rhipicephalus sanguineus, în cercetarea parazitologică evaluată de colegi.
Cum ajunge tableta orală Fluralaner la paraziți prin circulația sistemică a animalului de companie?
Una dintre cele mai practice probleme care pot fi puse în legătură cu orice antiparazitar oral este modul în care o pastilă administrată pe cale orală ajunge în cele din urmă la un purice care se odihnește pe suprafața pielii. Explicația constă în cooperarea dintre absorbția gastrointestinală și sistemul de distribuție circulatorie al animalului de companie.
Absorbția și distribuția după ingestie
După ce un animal de companie a luat o pastilă de fluralaner, substanța activă este absorbită din sistemul gastrointestinal și intră în circulație. Apoi se dispersează pe scară largă în țesuturile corporale, inclusiv în piele și în straturile de grăsime subcutanată. Această moleculă este foarte lipofilă, ceea ce înseamnă că aderă puternic la țesutul adipos și poate persista în organism pentru o perioadă lungă de timp.
Are o durată lungă de acțiune, iar acest lucru este susținut de faptul că o singură doză poate proteja câinii și pisicile până la 12 săptămâni.
Cum se întâlnesc paraziții cu medicamentul
Puricii, căpușele și acarienii trebuie să se hrănească cu sângele gazdei sau cu țesutul pielii pentru a putea trăi. Dacă apoi mușcă și mănâncă sânge care conține fluralaner, ei ingerează o cantitate mortală din substanță. Această tehnică de livrare fără contact implică că parazitul nu trebuie să fie distrus la contact - este ucis prin propria activitate de hrănire. Aceasta este metoda prin care medicamentul este eficient și împotriva acarienilor precum Otodectes cynotis (acarienii urechii) și Sarcoptes scabiei (acarienii scabiei), care se înfundă sub suprafața pielii și nu ar fi la îndemâna terapiilor topice.
Aplicații pentru tablete Fluralaner în controlul puricilor, căpușelor și acarienilor
EficacitateaTableta Fluralanerîmpotriva unei game largi de ectoparaziți îl stabilește drept unul dintre cele mai versatile tratamente antiparazitare disponibile în prezent pe piața farmaceutică veterinară.
Managementul puricilor și căpușelor
Compusul ucide 100% dintre purici după 48 de ore și continuă să funcționeze, ucigând puricii proaspăt care vin înainte ca aceștia să aibă șansa de a se înmulți. Acest lucru rupe ciclul de viață al puricilor și scade contaminarea mediului cu ouă și larve. Medicamentul a demonstrat acțiune împotriva căpușelor, inclusiv Dermacentor variabilis și Haemaphysalis longicornis, o nouă căpușă implicată în transmiterea bolilor zoonotice. O perioadă mai scurtă de atașare a căpușelor inhibă, de asemenea, producția de mediatori inflamatori locali, cum ar fi IL-6 și TNF- la locul mușcăturii.
Tratamentul infecției cu acarieni
Tableta de fluralaner pentru administrare orală oferă o alternativă convenabilă la terapiile injectabile pentru raia sarcoptică. O doză duce la o scădere cu 80% a evaluărilor de prurit (mâncărime) în două săptămâni, cu o rată de recuperare de 95% în perioada de patru săptămâni. În cazul infecțiilor cu acarienii urechii, substanța chimică provoacă îndepărtarea paraziților a peste 90% în 72 de ore și o rată de rezoluție de 100% în 14 zile. Acest nivel de eficacitate l-a făcut deosebit de atractiv pentru câinii care nu pot tolera administrarea repetată a injecțiilor.
Cum pot proprietarii de animale de companie să stabilească dacă tableta Fluralaner se potrivește nevoilor de control al paraziților ale animalelor de companie?
Nu este la fel de simplu ca să mergi la magazin și să apuci un produs; este vorba despre alegerea unui produs care se potrivește contextului de sănătate al animalului de companie, stilului de viață și riscului de expunere.
Evaluarea riscului de expunere la parazit
A fi mult afara, mai ales in zonele impadurite sau ierboase, creste riscul de capuse si purici la animale. Acest grup cu risc mai mare include câinii de vânătoare, câinii călăuzitori, câinii de căutare și salvare și pisicile în aer liber. Aceste animale au un avantaj considerabil față de tratamentele topice lunare, care se pot uza sau pot fi întrerupte de spălare și condițiile meteorologice, cu o medicație orală sistemică care durează 12 săptămâni.
Consultarea unui profesionist veterinar
Proprietarii de animale de companie ar trebui să se consulte cu un medic veterinar profesionist pentru a identifica produsul și doza potrivite în funcție de greutatea și starea de sănătate a animalului lor. Pastilele Fluralaner sunt disponibile într-o varietate de puteri de dozare pentru a se potrivi cu diferite proporții ale corpului. Orice medicament sistemic nou trebuie început luând în considerare problemele hepatice sau renale preexistente ale animalelor. Siguranța comprimatelor de fluralaner la câini și pisici sănătoși, atunci când sunt utilizate conform indicațiilor, este puternic susținută de dovezi clinice de pe numeroase piețe de reglementare, inclusiv SUA, UE și Japonia.
Concluzie
Tableta FluralanerEi acționează printr-un mecanism de inhibare a receptorului dublu, țintind elementele esențiale ale neurologiei paraziților - inhibând canalele ionice de clorură prin căile receptorilor GABA și glutamat pentru a elimina rapid și constant paraziții. Are o bună biodisponibilitate orală, o durată lungă de acțiune și distribuție sistemică și este solidă din punct de vedere structural, făcându-l astfel o alegere bună pentru gestionarea puricilor, căpușelor și acarienilor la câini și pisici. Această abordare oferă baza pentru a face alegeri corecte de cumpărare pentru cumpărători, distribuitori și echipele de aprovizionare cu produse veterinare.
Întrebări frecvente
Î1: Cât de repede începe să funcționeze o tabletă de fluralaner după administrare?
+
-
Fluralaner începe să acționeze în câteva ore de la ingestie. Datele clinice arată că mai mult de 98% dintre purici sunt eliminați în 12 ore, iar uciderea completă a puricilor se realizează în 48 de ore. Mortalitatea căpușelor începe în aceeași fereastră inițială, majoritatea speciilor fiind eliminate în decurs de 12 până la 24 de ore.
Î2: Este tableta fluralaner sigură atât pentru câini, cât și pentru pisici?
+
-
Da. Tabletele Fluralaner sunt formulate și aprobate pentru utilizare atât la câini, cât și la pisici. Afinitatea selectivă a compusului pentru configurațiile receptorilor de nevertebrate, combinată cu bariera hematoencefalică la mamifere, îl face sigur în conformitate cu ghidurile standard de dozare veterinară. Formulările sunt ajustate în funcție de greutate pentru a asigura concentrații sistemice adecvate.
Î3: Cât timp oferă o tabletă de fluralaner protecție?
+
-
O singură doză orală oferă până la 12 săptămâni de protecție continuă împotriva puricilor și căpușelor. Această durată prelungită este atribuită lipofilității ridicate a compusului, care îi permite să se distribuie în piele și în țesutul adipos, menținând concentrațiile sanguine eficiente pe tot intervalul de tratament.
Colaborați cu Bloomtechz - Furnizorul dvs. de încredere de tablete Fluralaner
Atunci când calitatea și conformitatea cu reglementările nu sunt negociabile, Bloomtechz oferă. Ca verificatcomprimat fluralanerFurnizor cu peste 12 ani de experiență în sinteza organică și intermediari farmaceutici, Bloomtechz operează dintr-o unitate de producție certificată GMP, certificată de FDA din SUA, GMP UE, JP și CFDA. Fiecare lot este supus unei verificări de calitate pe trei straturi - în fabrică, prin departamentul nostru intern QA/QC și printr-o agenție terță parte autorizată. Acceptăm personalizarea OEM/ODM, oferim mai multe opțiuni de formulare, inclusiv tablete, injecții, spray-uri și picături și deservim clienți din SUA, Australia, Japonia, Germania, Marea Britanie și nu numai. Indiferent dacă aveți nevoie de un produs farmaceutic în vrac sau de o soluție de formulare personalizată, echipa noastră de cercetare și dezvoltare este pregătită să vă sprijine de la scară de laborator până la producția completă. Contactați-vă astăzi și descoperiți de ce 24 de companii internaționale de top au încredere în Bloomtechz ca partener preferat.
Contactaţi-ne:Sales@bloomtechz.com
Referințe
1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R. și Heckeroth, AR (2014). Eficacitatea fluralanerului împotriva infestărilor cu Otodectes cynotis la câini și pisici. Paraziți și vectori, 7, 595.
2. Isemer, FE, Roepke, RKA și Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravecto®) ca tratament în doză unică împotriva Sarcoptes scabiei la câinii infestați în mod natural. Paraziți și vectori, 8, 541.
3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA și Nunn-Brooks, L. (2014). Siguranța comprimatelor masticabile fluralaner, un nou medicament antiparazitar sistemic, la câini după administrare orală. Paraziți și vectori, 7, 87.
4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA și Nunn-Brooks, L. (2014). Farmacocinetica fluralanerului la câini după o singură administrare orală sau intravenoasă. Paraziți și vectori, 7, 85.
5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K. și Mita, T. (2010). Isoxazolina antiparazitară A1443 este un blocant puternic al canalelor de clorură dependente de liganzi de insecte. Comunicații de cercetare biochimică și biofizică, 391(1), 744–749.
6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH și Roepke, RKA (2015). Viteza comparativă de ucidere a comprimatului de fluralaner (Bravecto) și afoxolaner împotriva Ctenocephalides felis la câini. Parazitologie veterinară, 208(1–2), 96–101.