Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de acid 4-aminosalicilic cas 65-49-6 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac de înaltă calitate acid 4-aminosalicilic cas 65-49-6, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Acid 4-aminosaliciliceste un derivat al acidului fenilacetic cu activitate farmacologică semnificativă. Cristalele sale sunt de obicei de culoare albă până la ușor roșie. Când este expus la aer și lumină, se oxidează cu ușurință la o culoare maronie, așa că trebuie depozitat într-un mediu etanș și rezistent la lumină-. Caracteristica de bază a structurii acestei molecule constă în prezența unei grupări hidroxil fenolice în poziția orto, a unei grupări amino aromatice în poziția para și a unei grupări carboxil pe scheletul acidului salicilic. Acest aranjament de grup multi-funcțional îi permite să acționeze ca donor și acceptor de legături de hidrogen și, de asemenea, prezintă caracteristicile unui electrolit zwitterionic - poate forma săruri cu acizii și poate reacționa cu bazele. Punctul său izoelectric este de aproximativ 3,25. În tratamentul anti--tuberculozei, acționează ca un izomer al acidului para-aminosalicilic și inhibă eficient activitatea catalitică a dihidrofolat sintazei concurând cu acidul para{-aminobenzoic (PABA), blocând astfel calea de metabolizare a folaților și sinteza acidului micolic determinând inhibarea proteinei Mycobacterium și moartea bacteriilor tuberculozei. bacteriile.
Din punct de vedere clinic, este combinat în principal cu izoniazidă, streptomicina etc. pentru a forma un regim de chimioterapie combinată, care nu numai că sporește efectul terapeutic, ci și întârzie semnificativ apariția tulpinilor-rezistente la medicamente. Dincolo de aplicarea sa de bază împotriva-tuberculozei, situsurile active din molecula sa o fac un intermediar important pentru sintetizarea coloranților azoici în domeniul chimiei fine. Prin reacțiile de cuplare de diazotare se pot prepara diverși coloranți; în știința materialelor, gruparea hidroxil fenolic și gruparea amino oferă locuri de coordonare ideale pentru construirea cadrelor organice metal-funcționale (MOF); în chimia analitică, poate fi folosit și ca reactiv sensibil pentru determinarea nitriților. Este demn de remarcat faptul că acest compus este metabolizat în principal prin acetilare în organism. Ratele diferite de acetilare datorate diferențelor genetice individuale afectează direct concentrația medicamentului din sânge și efectul terapeutic.
|
Formula chimică |
C7H7NO3 |
|
Masa exactă |
153 |
|
Greutate moleculară |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Analiza elementară |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. acid 4-aminosalicilicse obţine prin hidroxilarea m-aminofenolului.
Pașii specifici sunt următorii:
(1)
Puneți pe rând apă, m-aminofenol și bicarbonat de sodiu în rezervorul de reacție. După ce se introduce dioxid de carbon pentru a înlocui aerul, se ridică temperatura, se menține presiunea în rezervor, se răcește, se adaugă sulfit de sodiu, se filtrează, se spală cu apă și se combină filtratul de spălare pentru acidificare. Turta de filtrare este recuperarea m-aminofenolului, care se aplică.
(2)
Se încălzește filtratul de spălare de mai sus și se neutralizează cu acid sulfuric, se adaugă o cantitate adecvată de sulfit de sodiu și soluție de sulfură de sodiu, după decolorare prin rășină, se ajustează cu acid sulfuric, se așează, se filtrează, se spală cu apă până când radicalul sulfat este calificat și se usucă pentru a obține acid para aminosalicilic.
2. Acidul P-aminosalicilic poate fi sintetizat și din acidul fenilacetic
În primul rând, acidul fenilacetic este nitrat în acid sulfuric concentrat și acid azotic concentrat și apoi turnat în apă cu gheață pentru a filtra acidul 2,4-dinitrobenzoic. Randamentul de nitrificare a fost de 95%. Produsul obţinut a fost adăugat la metanol, amestecat uniform, apoi a fost introdusă acid clorhidric uscat, încălzit până la fierbere. După răcire, s-au precipitat cristale de 2,4-dinitrobenzoacetat de metil. Randamentul de esterificare a fost de 80%.
Se dizolvă produsul esterificat în metanol fierbinte, se adaugă nitrit de butii, apoi se adaugă metoxid de sodiu și se lasă câteva ore până când precipitatul roșu închis este complet separat și se separă precipitatul pentru a obține produsul intermediar. Se dizolvă în soluție diluată de hidroxid de potasiu și se adaugă acid clorhidric pentru acidificare pentru a face acidul. Dioxidul de carbon gazos scapă și se eliberează 4-nitro-2-hidroxibenzonitril. Randamentul a fost de 80%.
Acidul 4-nitrosalicilic poate fi separat prin amestecarea nitrilului de mai sus cu apă, acid sulfuric concentrat și acid acetic glacial și încălzirea până la fierbere. Se dizolvă acidul 4-nitrosalicilic în soluție de carbonat de sodiu, se adaugă soluție apoasă de sulfat feros, se adaugă cantitatea adecvată de soluție de carbonat de sodiu, se încălzește până la fierbere și se separă sarea de fier. După filtrare, filtratul a fost ajustat la pH=3, acid 4-aminosaliilic cu acid acetic şi apoi a precipitat. Și apoi filtrat și uscat pentru a obține produsul. Conținutul de acid p-aminosalicilic din produsele industriale este mai mare de 70%, clorura este mai mică de 50 ppm, iar radicalul sulfat este mai mic de 500 ppm2
|
|
|
|
|
Acidul 4-aminosaliilic este utilizat în principal în tratamentul clinic al tuberculozei și al bolii inflamatorii intestinale. Metoda de aplicare și doza sunt de obicei determinate pe baza stării specifice și severității bolii pacientului.
1. Tratamentul tuberculozei:
Este unul dintre medicamentele importante pentru tratamentul tuberculozei, potrivit în special pentru pacienții cu tuberculoză multirezistentă (MDR-TB) sau cu rezistență și/sau intoleranță la izoniazidă și rifampicină. De obicei, este utilizat în combinație cu alte medicamente antituberculoase pentru a întârzia dezvoltarea rezistenței la medicamente la bacteriile tuberculozei. Prin sinergie cu alte medicamente, poate ucide mai eficient Mycobacterium tuberculosis și poate accelera îmbunătățirea stării.
2. Tratamentul bolii inflamatorii intestinale:
Pe lângă efectul său antituberculos, este folosit și pentru a trata bolile inflamatorii intestinale, cum ar fi colita ulceroasă și boala Crohn. Poate atenua inflamația intestinală, poate îmbunătăți simptomele clinice și calitatea vieții pacienților. Cu toate acestea, mecanismul său exact de acțiune nu este încă pe deplin înțeles și poate implica multiple aspecte, cum ar fi inhibarea răspunsurilor inflamatorii și reducerea numărului de bacterii intestinale.
acid 4-aminosalicilicexercită în principal efecte antibacteriene prin inhibarea creșterii și reproducerii Mycobacterium tuberculosis. Mecanismul său de acțiune poate implica multiple aspecte, incluzând în principal inhibarea sintezei folaților și inhibarea sintezei auxinei micobacteriene din peretele celular.
Poate inhiba calea de sinteză a folaților a Mycobacterium tuberculosis, care este o substanță esențială pentru creșterea și reproducerea bacteriilor. Prin inhibarea sintezei de folat, creșterea Mycobacterium tuberculosis poate fi încetinită sau prevenită, obținându-se astfel efecte antibacteriene. Cu toate acestea, nu are un efect sinergic împotriva compușilor cu acid folic, ceea ce înseamnă că nu poate produce efecte sinergice cu alte medicamente cu acid folic.
Pe lângă inhibarea sintezei de folat, poate exercita și efecte antibacteriene prin inhibarea sintezei auxinei în peretele celular al micobacteriilor. Hormonul de creștere micobacterian al peretelui celular este o componentă importantă a sintezei peretelui celular al Mycobacterium tuberculosis și este crucial pentru menținerea morfologiei și integrității bacteriene. Prin inhibarea sintezei sale, acidul 4-aminosaliilic poate perturba structura peretelui celular al Mycobacterium tuberculosis, ducând la moartea acestuia sau la pierderea capacității de reproducere.
De asemenea, poate reduce absorbția de fier de către Mycobacterium tuberculosis. Fierul este unul dintre elementele esențiale pentru creșterea și metabolismul bacteriilor, iar reducerea aportului de fier poate inhiba și mai mult creșterea și reproducerea Mycobacterium tuberculosis. Acest mecanism de acțiune poate fi realizat prin interferarea cu calea metabolismului fierului a bacteriilor.
Pentru a obține o înțelegere mai profundă a mecanismului de acțiune alacid 4-aminosalicilic, căile specifice prin care inhibă creșterea și reproducerea Mycobacterium tuberculosis vor fi explorate în continuare mai jos.
Acidul folic este una dintre substanțele esențiale pentru creșterea și reproducerea Mycobacterium tuberculosis. Participă la sinteza ADN-ului și procesul de reparare al bacteriilor și este crucial pentru menținerea funcțiilor lor fiziologice normale. Poate inhiba calea de metabolizare a folaților a Mycobacterium tuberculosis, în special activitatea folat sintetazei sau a transportorului de folat, reducând astfel conținutul intracelular de folat. Acest efect inhibitor poate încetini sau împiedica sinteza ADN-ului bacterian și procesele de reparare, ducând la inhibarea creșterii și reproducerii bacteriene.
Peretele celular este una dintre structurile importante ale Mycobacterium tuberculosis, care este crucială pentru menținerea morfologiei și integrității bacteriilor. Este compus în principal din peptidoglican, arabinoză și manoză, printre care peptidoglicanul este componenta principală a peretelui celular. Poate inhiba activitatea enzimelor sau transportatorilor cheie în calea de sinteză a peretelui celular, cum ar fi inhibarea activității peptidoglican sintetazei sau transportatorilor, reducând astfel sinteza și transportul componentelor peretelui celular. Acest efect inhibitor poate perturba structura și funcția peretelui celular, determinând bacteriile să-și piardă forma și integritatea, ducând la moartea bacteriilor sau la pierderea capacității de reproducere.
Fierul este unul dintre elementele esențiale pentru creșterea și metabolismul Mycobacterium tuberculosis. Participă la mai multe procese, cum ar fi sinteza ADN-ului, funcția lanțului respirator și reacțiile redox la bacterii. Poate interfera cu calea metabolismului fierului a Mycobacterium tuberculosis, în special prin inhibarea captării și transportului fierului. Această interferență poate reduce absorbția și utilizarea fierului de către bacterii, încetinind sau împiedicând creșterea și reproducerea bacteriilor. În mod specific, acest efect poate fi obținut prin inhibarea activității transportatorilor de fier sau a enzimelor care metabolizează fierul.
Pe lângă inhibarea directă a creșterii și reproducerii Mycobacterium tuberculosis, acesta poate exercita și efecte terapeutice prin suprimarea răspunsurilor inflamatorii. Răspunsul inflamator este un răspuns de apărare al organismului împotriva infecțiilor sau rănilor, dar răspunsul inflamator excesiv poate exacerba deteriorarea țesuturilor și poate agrava starea. Poate inhiba activarea celulelor inflamatorii și eliberarea mediatorilor inflamatori, reducând astfel inflamația și deteriorarea țesuturilor. Acest efect inhibitor poate fi legat de inhibarea activității căilor de semnalizare inflamatorie, cum ar fi NF - κ B.
Tag-uri populare: Acid 4-aminosalicilic cas 65-49-6, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare