Fluralaner Tablet Acțiunea sistemului nervos împotriva paraziților

Când animalul tău de companie se zgârie constant sau vezi o căpușă îngropată în blana lui, urgența de a găsi o soluție de încredere devine reală.Tableta Fluralanera devenit una dintre opțiunile cele mai fundamentate științific în controlul modern al paraziților veterinari - și înțelegerea modului în care funcționează la nivel neurologic vă poate ajuta să înțelegeți de ce funcționează atât de bine. Acest articol defalcă mecanismele precise ale sistemului nervos care fac comprimatul de fluralaner atât de eficient împotriva puricilor, căpușelor și acarienilor, fără complexitatea unei lucrări de cercetare.

Tableta Fluralaner

1. Specificații generale (în stoc)
(1) Soluție
(2) Tabletă
(3) Injecție
(4) Pulverizare
(5) Picături
2. Personalizare:
Vom negocia individual, OEM/ODM, Fără marcă, numai pentru cercetarea de știință.
Cod intern: BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Piața principală: SUA, Australia, Brazilia, Japonia, Germania, Indonezia, Marea Britanie, Noua Zeelandă, Canada etc.
Producător: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiză: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tehnologic: Departamentul de cercetare-dezvoltare-4

Principalul lucru care face ca tabletele de fluralaner să funcționeze este capacitatea lor uimitoare de a se lega foarte precis de receptorii GABA, care se găsesc în celulele nervoase ale insectelor și păianjenilor. Sistemele nervoase nevertebrate folosesc GABA ca principal neurotransmițător inhibitor. De obicei, încetinește activitatea neuronală lăsând ionii de clorură să curgă în celulă, ceea ce o face mai puțin excitabilă electric. Când fluralanerul se leagă de acești receptori, oprește semnalul de blocare să funcționeze corect.

Rezultatul este neuronii care se declanșează fără control. Paraziții precum puricii și căpușele au nervi care sunt excitați în mod constant și rapid, fără frână de control. Nu durează mult până când această hiperactivitate provoacă spasme musculare, pierderea coordonării, paralizie și moarte.

Acest proces este foarte util deoarece funcționează numai cu anumiți receptori GABA. Receptorii GABA de nevertebrate sunt fizic diferiți de receptorii GABA de mamifere în moduri de care profită fluralaner. Receptorii GABA se află în spatele barierei hematoencefalică la mamifere precum câinii și pisicile. La doze terapeutice, medicamentul nu trece prin această barieră. Din cauza acestor diferențe de structură și funcție, substanța chimică este atât otrăvitoare pentru paraziți, cât și sigură pentru câini.

Conform studiilor publicate în literatura de farmacologie veterinară, fluralanerul se leagă mult mai puternic de receptorii GABA de insecte decât de versiunile de mamifere. Acest lucru îl face mai eficient și mai sigur.

Rolul canalelor ionice de clorură în funcția nervului parazit

Neuronii rămân stabili datorită canalelor ionice de clorură. Când GABA se leagă de receptorul său de pe o celulă nervoasă parazită, canalul se deschide și ionii de clorură se grăbesc, făcând membrana mai încărcată pozitiv și oprind activitatea nervoasă. Acesta este principalul „întrerupător de oprire” din sistemele nervoase ale artropodelor. Thecomprimat fluralanerfuncționează prin blocarea canalului la nivelul receptorului, deci nu se poate deschide indiferent de câtă glucoză este prezentă.

Celulele nervoase de la purici și căpușe nu pot reveni la o stare de repaus dacă porțile canalului de clorură nu funcționează. Indiferent de ce, membrana își pierde mereu încărcătura, ceea ce face ca întregul corp să devină foarte excitat. Indiferent de ce, membrana își pierde mereu încărcătura, ceea ce face ca întregul corp să devină foarte excitat.

Acest efect nu este subtil; apare rapid ca tremurături, moarte și mișcare care nu este controlată.

Inhibarea dublă-țintă: adăugarea blocării receptorilor de glutamat

Ceea ce face ca comprimatul fluralaner să fie mai bun decât medicamentele cu un singur-țintă este faptul că blochează canalele de clorură cu control-glutamat (canale GluCl) în același timp. Aceste canale sunt o altă cale inhibitorie importantă care se găsește doar la nevertebrate și nu la mamifere. Fluralaner are un efect dăunător care se înrăutățește atunci când blochează ambele canale de clorură GABA-închise și glutamat- în același timp.

Acest model cu două-acțiuni este susținut de cercetări: puricii care sunt introduși în fluralaner mor cu rate mai mari de 98% în decurs de 12 ore de la administrarea unei doze în gura unui animal de companie și dispar complet în 48 de ore.

Acest antagonism dublu-canal înseamnă că paraziții nu au o cale de-backup care să împiedice medicamentul să funcționeze. Acest lucru face ca rezistența să se dezvolte mult mai dificilă decât cu agenții țintă unic-.

Diferențele structurale între receptorii de nevertebrate și vertebrate

Blocarea fluxului de ioni de clorură nu este un accident; face parte dintr-o strategie planificată bazată pe modul în care funcționează receptorii. Există diferențe mari între subunitățile receptorilor GABA ai artropodelor și cele ale receptorilor de mamifere. O mare diferență este subunitatea RDL. Forma moleculară a tabletei fluralaner se potrivește foarte bine structurii receptorului animal, ceea ce îi permite să se lipească de orificiul canalului și să oprească eficient fluxul de ioni.

Administrarea în siguranță a medicamentelor animalelor de companie este posibilă prin această specificitate structurală. La câini și pisici, cantitățile terapeutice regulate de fluralaner nu traversează bariera hematoencefalică. Aceasta înseamnă că receptorii GABA din sistemul nervos central al mamiferelor nu sunt afectați.

 

Sistemul nervos al parazitului, pe de altă parte, nu are acest tip de protecție, așa că odată ce ia medicamentul, poate experimenta pe deplin efectul său de blocare.

Eșecul în cascadă în sistemul nervos al artropodelor

Când fluxul ionilor de clorură este oprit, insuficiența neurologică a paraziților se răspândește rapid. Membranele neuronale rămân depolarizate, potențialele de acțiune se declanșează fără oprire, iar sinapsele musculare primesc prea multe informații de manipulat. Puricii și căpușele au nevoie de un control precis al mușchilor pentru a se mișca, a mânca și a se reproduce. Acest control se defectează complet.

Acest efect de lanț este ceea ce face cacomprimat fluralanerlucrează atât de repede după ce un animal de companie îl mănâncă. Orice purice sau căpușă care mușcă și se hrănește cu animalul de companie, iar medicamentul intră în sângele acestuia și în pielea și țesuturile subcutanate, unde îi poate ucide. Deteriorarea sistemului nervos începe aproape imediat ce parazitul este consumat și nu se poate îmbunătăți odată ce canalele inhibitoare încetează să funcționeze.

De la legarea moleculară la paralizia-corpului întreg

O insectă sau căpușă este complet paralizată după ce doar o moleculă se leagă de un receptor. Acesta este un exemplu puternic al cât de precisă poate fi farmacologia. Tableta de fluralaner blochează canalele de clorură cu control GABA- și glutamat-, ceea ce declanșează un lanț de evenimente care duce la depolarizarea membranei, declanșarea potențialului de acțiune fără control și insuficiența joncțiunii neuromusculare. Acest lucru provoacă paralizie care nu poate fi reparată. Insecticidele pe bază de atingere-trebuie aplicate direct pe piele. Această acțiune sistemică, pe de altă parte, înseamnă că toți paraziții de hrănire-sângelui de pe animalul de companie intră în contact cu medicamentul.

Niveluri persistente de plasmă și protecție de lungă{0}}durată

Datorită timpului de înjumătățire plasma-mai lung și a transportului lipofil în țesuturile adipoase,

Tableta de fluralaner poate oferi protecție timp de până la 12 săptămâni după o singură doză orală la canini. Medicamentul își întoarce încet în fluxul sanguin, rămânând la niveluri suficient de ridicate pentru a ucide orice insecte noi care apar în timpul perioadei de dozare. Datorită acestui profil farmacocinetic, puricii și căpușele care se află pe animal sunt expuși în mod constant la o substanță neurotoxică care le ucide. Acest lucru împiedică apariția noilor infestări fără a fi nevoie să fie administrat în fiecare lună.

Acest medicament,comprimat fluralaner, funcționează prin oprirea a două tipuri diferite de canale de clorură în sistemele nervoase ale paraziților. Acest lucru cauzează neurotoxicitate rapidă,-de lungă durată și foarte specifică la purici, căpușe și acarieni. Deoarece are o preferință puternică de legare pentru subunitățile receptorilor de nevertebrate și nu poate trece prin bariera hematoencefalică la mamifere în cantități terapeutice, este eficient împotriva paraziților și sigur pentru animalele de companie. Cu o singură doză orală, protecția durează până la 12 săptămâni, făcând tratamentul mai ușor, în timp ce funcționează bine. Procesul și corpul de dovezi din spatele acestei substanțe chimice îl fac o alegere puternică pentru proprietarii de animale de companie și pentru medicii veterinari care caută o modalitate de lungă durată, dovedită științific, de a scăpa de paraziți.

Dacă afacerea dvs. are nevoie de un furnizor de încredere decomprimat fluralanerCu abilități dovedite de producție, Bloomtechz este compania de care aveți nevoie. Bloomtechz funcționează din 2008 și are o fabrică de producție de 100.000 m² aprobată GMP-care este certificată de FDA din SUA, UE, Japonia și CFDA. Procesul nostru de asigurare a calității are trei niveluri de verificări: analiză la fabrică, control al calității la-internă și testare de către o autoritate terță-. În acest fel, putem fi siguri că fiecare lot pe care îl primiți respectă termenii contractului sau vă vom rambursa integral. Lucrăm la proiecte OEM și ODM și oferim o gamă largă de forme de formulare, cum ar fi tablete, injecție, soluție și spray. Clienții noștri provin din SUA, Australia, Japonia, Germania, Marea Britanie și alte locuri. Echipa noastră vă oferă prețuri exacte, timpi de așteptare și toate documentele de care aveți nevoie pentru un proces fără probleme de vămuire, indiferent dacă aveți nevoie de cantități mari de vândut sau de formulări personalizate din motive de studiu. Vă rugăm să luați legătura cu Bloomtechz imediat, astfel încât să vă ajute să aduceți pe piață produse eficiente de control al paraziților.

Contactați echipa noastră:Sales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K. și Mita, T. (2010). Isoxazolina antiparazitară A1443 este un blocant puternic al canalelor de clorură cu liganzi-de insecte. Comunicații de cercetare biochimică și biofizică, 391(1), 744–749.

2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Noul fluralaner ectoparaziticid cu izoxazolină: inhibarea selectivă a canalelor de clorură în funcție de artropode -acid aminobutiric{{- și glutamat-și activitate insecticid/acaricid. Insect Biochemistry and Molecular Biology, 45, 111–124.

3. Rohdich, N., Roepke, RKA și Zschiesche, E. (2014). Un studiu de teren randomizat, orb, controlat și multi-centrat, care compară eficacitatea și siguranța Bravecto® (fluralaner) cu Frontline® (fipronil) la câinii infestați cu purici- și căpușe-. Paraziți și vectori, 7, 83.

4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA și Heckeroth, AR (2014). Eficacitatea fluralanerului împotriva infestărilor cu Otodectes cynotis la câini și pisici. Paraziți și vectori, 7, 580.

5. Chaccour, C. și Rabinovich, NR (2017). Ivermectina pentru reducerea transmiterii malariei III: O analiză SWOT a administrării concomitente cu tratamentul sau chimioprevenția malariei în comparație cu compușii din clasa fluralaner-. Revista Malaria, 16, 121.

6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA și Heckeroth, AR (2014). Viteza de ucidere a fluralanerului (Bravecto™) împotriva căpușelor Ixodes ricinus la câini. Paraziți și vectori, 7, 525.