Tablete de milbemicină oximă ca medicină veterinară: prezentare generală

Când câinele sau pisica iubită prezintă semne de letargie, stare proastă a blănii sau probleme digestive, paraziții interni ar putea fi vinovații ascunși. Acești invadatori nedoriți pot compromite serios sănătatea animalului dvs. de companie, făcând controlul eficient al paraziților esențial pentru fiecare proprietar responsabil de animal de companie. Printre diferitele medicamente antiparazitare disponibile astăzi,comprimate de milbemicină oximăau apărut ca o soluție de încredere pentru medicii veterinari și proprietarii de animale de companie din întreaga lume. Acest ghid cuprinzător explorează modul în care acest medicament veterinar remarcabil funcționează la nivel molecular pentru a proteja animalele de companie de paraziții periculoși.

Înțelegerea științei din spatele tabletelor de milbemicină oximă ajută proprietarii de animale de companie să ia decizii informate cu privire la îngrijirea preventivă a animalelor lor. Aceste tablete reprezintă ani de cercetare farmaceutică menită să creeze o apărare sigură, dar puternică, împotriva viermilor inimii și a paraziților intestinali care amenință animalele de companie din diferite regiuni geografice.

Milbemicină Oximă Tablete

1. Specificații generale (în stoc)
(1)API (pulbere pură)
(2) Tablete
Pentru câini: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Pentru pisici: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Masina de presare a pastilelor
https://www.achievechem.com/pill-press
2. Personalizare:
Vom negocia individual, OEM/ODM, Fără marcă, doar pentru cercetarea de știință.
Cod intern: BM-2-067
Milbemicină oximă CAS 129496-10-2
Piața principală: SUA, Australia, Brazilia, Japonia, Germania, Indonezia, Marea Britanie, Noua Zeelandă, Canada etc.
Producător: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiză: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tehnologic: Departamentul de cercetare-dezvoltare-4

Este o substanță chimică semisintetică derivată din produse naturale de fermentație. Oamenii de știință au modificat această substanță chimică din compușii găsiți în mod natural în Streptomyces, o bacterie din sol. Este o lactonă cu structură macrociclică.

Există două structuri chimice care alcătuiesc milbemicină oxima. Sunt milbemicină A3 oximă și milbemicină A4 oximă. Ambele substanțe chimice au un inel de lactonă macrociclică cu 16 membri care le face să funcționeze în moduri diferite la viețuitoare. Pentru a face substanța mai bună la uciderea insectelor și la deplasarea prin corp, oamenii de știință au adăugat un anumit grup chimic în timpul procesului de producție. Aceasta este ceea ce înseamnă „oximă” în nume.

Compușii de milbemicină părinte sunt modificați prin procese chimice care sunt urmărite cu atenție pe măsură ce sunt fabricați. Când fac ceva, chimiștii adaugă o grupă oximetil. Această grupare este apoi schimbată într-o grupare funcțională oximă prin reacția ei cu hidroxilamină. Prin traversarea pereților celulari, această schimbare face ca moleculei să ajungă mai ușor la niveluri terapeutice în locurile în care trăiesc paraziții.

Oxima de milbemicină este diferită de anumite alte medicamente care luptă împotriva paraziților, deoarece ucide mai mult de o formă de organism. Produsul este deosebit de eficient în prevenirea mișcării larvelor de dirofilaria (Dirofilaria immitis) de la un țesut la altul.

Împiedică acești paraziți potențial dăunători să devină viermi adulți care trăiesc în inimă și plămâni. Împreună cu aceasta, substanța ucide nematozii intestinali, cum ar fi viermii anchilostomatici, viermii rotunzi și viermii bici pe care câinii și pisicile le dobândesc adesea.

Oxima de milbemicină utilizată în medicină trebuie să fie extrem de pură. Cromatografia lichidă de înaltă performanță indică de obicei că are mai mult de 98% substanță activă. Deoarece este pur, dozele sunt întotdeauna aceleași și există mai puțin risc de răspunsuri negative la substanțe de umplutură sau produse de degradare.

Milbemicin oxima este un antihelmintic macrociclic și acest lucru ne oferă o mulțime de informații despre modul în care funcționează acest tratament. Prin simplificarea limbajului, putem înțelege mai bine rolul acestei substanțe în medicina veterinară și modul în care se leagă cu alte medicamente din aceeași categorie.

Inelele mari formează structura de bază a unei molecule. Aceasta este ceea ce implică „macrociclic”. Acest inel are 16 atomi. În anumite locuri, la atomi sunt atașate diferite grupuri chimice. Construcția inelului nu are secțiuni rigide, își poate modifica forma în toate cele trei dimensiuni. Acest lucru permite substanței chimice să se lege de ținte biologice ale paraziților.

Molecula are o structură versatilă - se poate lega bine de proteinele parazite, dar este totuși selectivă, ceea ce înseamnă că nu afectează atât de mult mamiferele.

Un „antihelmintic” este doar un medicament care ucide sau scapă de viermi paraziți. Acest cuvânt se referă la o mulțime de medicamente diferite care funcționează în moduri diferite și au structuri chimice diferite. Când vine vorba de uciderea paraziților, substanțele chimice macrociclice sunt unul dintre cele mai bune grupuri care au fost produse în ultimele decenii.

Structura milbemicin-oximei este similară cu cea a altor medicamente importante pentru animale care scapă de paraziți,

precum avermectinele și alte milbemicine. Toate aceste substanțe chimice sunt produse de bacteriile Streptomyces în timpul fermentației. Unele dintre ele au fost modificate chimic pentru a le face mai bune la anumite lucruri. Lactonele Macrolyc au schimbat modul în care paraziții sunt controlați la animalele de companie și animalele de fermă, deoarece sunt sigure, ușor de utilizat și funcționează pe o gamă largă de paraziți.

Oxima de milbemicină nu este ca alte medicamente care sunt asemănătoare, deoarece este sigură pentru unele rase de câini. Există unele lactone macrociclice care pot dăuna cu adevărat sistemele nervoase ale câinilor cu anumite modificări genetice care afectează bariera hematoencefalică.

Oxima de milbemicină este mai sigură pentru aceste rase sensibile atunci când este utilizată în cantitățile recomandate, dar toate rasele trebuie totuși să discute cu un medic. Forma macrociclică a substanței chimice modifică, de asemenea, modul în care funcționează în organism. După ce a fost mâncat,comprimate de milbemicină oximăsunt absorbite de organism și trimise în toate părțile corpului prin fluxul sanguin. Substanța chimică se poate acumula în țesuturile adipoase deoarece este lipofilă, ceea ce înseamnă că se dizolvă în grăsime. Acest lucru îl face mai eficient împotriva paraziților. Din acest motiv, este mai ușor să luați medicamente doar o dată pe lună, deoarece cantitățile terapeutice durează suficient pentru a ucide insectele.

Odată ce vedeți cum funcționează acest lucru, puteți înțelege de ce substanța chimică dăunează doar insectelor, nu pisicilor sau câinilor.

Acești viermi consumă alte viețuitoare. Conțin nervi care îi informează cum să se miște, să hrănească și să facă copii. Ca și alte ființe vii, nervii din paraziți transmit și primesc impulsuri electrice și substanțe chimice cunoscute sub numele de neurotransmițători. Oxima de milbemicină ucide doar anumite tipuri de animale profitând de variațiile fundamentale ale modului în care sistemul lor nervos funcționează.

Medicamentul milbemicină oximă intră în celulele musculare și nervoase atunci când o insectă o mănâncă sau se ocupă de el. În jurul acestor puncte,

canalele proteice sunt construite în membranele celulelor. Așa funcționează. Ionii, care sunt particule încărcate, se deplasează prin membrane cu ajutorul acestor canale. Impulsurile nervoase nu pot fi trimise sau făcute fără ioni. Dăunătorii au canale de clorură care sunt controlate de neurotransmițătorul glutamat de care se leagă. Aceste canale sunt deschise atunci când medicamentul se leagă de ele. Sunt deschise mult mai mult decât de obicei. Această gaură rămâne deschisă mult timp, lăsând o mulțime de ioni de clorură să intre în celulele musculare și nervoase. Acest lucru modifică sarcina electrică de pe membrana celulară într-un mod care împiedică semnalele nervoase să treacă corect. Bug-ul își pierde încet capacitatea de a se mișca din această cauză.

Viermele nu poate rămâne pe loc în țesuturile gazdei sau se hrănește bine, deoarece mușchii săi nu pot lucra împreună. În cele din urmă, moare. Larvele de viermi cardiace care trec prin țesuturi sunt oprite. Acest lucru îi împiedică să crească și permite sistemului imunitar al gazdei să scape de insectele moarte. Când viermii intestinali devin paralizați, ei nu se mai pot ține de peretele intestinului. Când intestinul tău se mișcă normal, ele sunt împinse în afara corpului tău.

Pentru a ne da seama de ce oxima de milbemicină funcționează numai asupra paraziților, trebuie să aflăm mai multe despre canalele de clorură cu-glutamat. Ionii de clorură pot intra în celulele nervoase și musculare numai atunci când sunt prezente anumite proteine. Acest lucru se datorează faptului că glutamatul trimite semnale.

La viermii paraziți și la alte animale, canalele de clorură cu control{0}}glutamat joacă un rol important în neurotransmisia inhibitorie. De cele mai multe ori, atunci când glutamatul se conectează la aceste canale, ele se deschid pentru o perioadă scurtă de timp. Când ionii de clorură intră în celulă în acest fel, este mai puțin probabil ca aceștia să trimită mesaje nervoase. Această semnalizare împiedică neuronii să lucreze prea mult și ajută la organizarea acțiunilor care sunt foarte complicate.

Oxima de milbemicină modifică în bine aceste canale prin schimbarea stării alosterice a acestora. Ceea ce face medicamentul este să se conecteze la o altă parte a proteinei canalului și să o facă să reacționeze mai bine la glutamat. Glutamatul le oprește sau le activează direct. Oxima de milbemicină poate deschide aceste canale chiar și atunci când glutamatul nu este acolo și le poate menține deschise pentru o lungă perioadă de timp.

Există un flux imens de ioni de clorură prin aceste canale tot timpul, care încarcă membranele celulelor nervoase și musculare. Sarcina electrică a unei celule scade atunci când se hiperpolarizează în comparație cu când era în repaus.

Acest lucru face ca celula să fie dificilă sau imposibilă să trimită impulsurile nervoase sau mesajele electrice de care are nevoie pentru a se întinde. Când un parazit se infectează, mușchii și nervii săi își pierd încet capacitatea de a funcționa.

Aceste canale de clorură cu-glutamat se găsesc numai în paraziți, ceea ce înseamnă că mecanismul îi poate răni doar pe aceștia. Există o mulțime de aceste canale în mușchii și nervii viermilor nematozi și ai altor animale. Mușchii mamiferelor folosesc și glutamatul ca neurotransmițător și trimit mesaje. Receptorii lor de glutamat, pe de altă parte, sunt construiți într-un mod diferit și se găsesc în principal în creier și în sistemul nervos central, departe de bariera hematoencefalică.

Când este utilizată cantitatea potrivită de milbemicină oximă, cea mai mare parte a acesteia nu poate ajunge în creier și măduva spinării din cauza barierei hematoencefalice. Aceasta înseamnă că substanța ajunge la paraziți din intestinele și țesuturile animalelor de companie care au fost tratate, dar nu în cantități suficient de mari pentru a afecta sistemul nervos central al mamiferelor. Acesta este motivul pentru carecomprimate de milbemicină oximăpoate scăpa de paraziți fără a face ca creierul gazdei să funcționeze mai puțin bine, ceea ce s-ar întâmpla dacă medicamentul ar face asta.

Datorită modului în care funcționează la nivel molecular, milbemicină oxima este un adevărat medicament care ține animalele de companie în siguranță de unele boli parazitare. Pentru a înțelege de ce veterinarii spun că aceste tablete ar trebui luate o dată pe lună, este de ajutor să știm cum funcționează această legătură între activitatea celulară și prevenirea bolilor.

Viromele inimii pot fi evitate dacă ai grijă când faci lucruri. Un țânțar care are viermi inimii va mușca un câine sau o pisică și își va depune ouăle sub piele. După aceasta, larvele trec prin diferite organe și stadii de creștere, de la L3 la L4 la L5. Acest lucru durează aproximativ două luni.

Sunt complet crescuți când ajung la inimă și arterele pulmonare ca adulți tineri. Oxima de milbemicină vizează stadiile L3 și L4 ale larvelor atunci când acestea mișcă țesuturile.

Dacă dați tablete de milbemicină oximă o dată pe lună, orice larve de dirofilare care au fost depuse de țânțari în luna anterioară vor fi expuse la niveluri ridicate de medicament, care le va ucide înainte de a termina de creștere. Substanța chimică oprește aceste larve să se miște și să crească, deoarece blochează canalele de clorură închise cu glutamat-. Sistemul imunitar al gazdei scapă apoi de larvele paralizate și pe moarte din celulele sale.

Medicamentul ucide larvele care au fost expuse cu aproximativ 30 de zile în urmă, așa că, chiar dacă o doză este administrată puțin târziu, există încă o fereastră de siguranță. Aceasta se numește acțiune „reach-back”.

Procesul funcționează puțin diferit pentru a scăpa de insectele care trăiesc în intestine. Oxima de milbemicină poate ajunge la viermi adulți, viermi rotunzi și viermi bici care trăiesc în intestin atunci când medicamentul este în fluxul sanguin sau când paraziții mănâncă alimente care conțin medicamentul. Când canalele de clorură sunt oprite, acești viermi adulți nu se pot mișca. Deci nu pot mânca deoarece conexiunea lor cu peretele intestinal devine mai slabă.

Când viermii intestinali devin paralizați, ei nu pot lupta împotriva peristaltismului intestinal normal. Acesta este procesul prin care valurile de contracții musculare mută alimentele prin tractul digestiv. După aceea, viermii sunt îndepărtați din corp mergând la baie. Dintre paraziții care sunt uciși de droguri, unii sunt împinși din gazdă în timp ce încă trăiesc, dar sunt invalidi și mor în afara acesteia.

Oxima de milbemicină luptă împotriva diferitelor tipuri de paraziți în moduri diferite, în funcție de cât de slabi sunt acești paraziți și cât de mult sunt expuși. Este foarte posibil ca viermii anchilostoma (specia Ancylostoma)

iar viermii rotunzi (speciile Toxocara și Toxascaris) se vor îmbolnăvi. Este nevoie de puțin mai mult pentru a ucide viermii bici (Trichuris vulpis), motiv pentru care unele formule au cantități mai mari doar pentru a scăpa de ei.

Un lucru bun despre procesul chimic este că oxima de milbemicină este bună la uciderea paraziților asupra cărora alte tipuri de antihelmintice nu funcționează. Deoarece vizează canalele de clorură cu control-glutamat, medicamentul funcționează diferit față de alte medicamente utilizate pentru a scăpa de viermi. Cu alte cuvinte, poate ucide în continuare bug-urile care nu sunt ucise de benzimidazoli sau alte tipuri de medicamente. Din acest motiv, comprimatele de milbemicină oximă pot ajuta la scăderea paraziților, mai ales în locurile în care alte medicamente nu funcționează la fel de bine.

Milbemicină oximă comprimatesunt o combinație complicată de chimie moleculară, sinteză chimică și medicină veterinară folosită în lumea reală. Este nevoie de o mulțime de modificări atente ale structurilor chimice ale produselor naturale de fermentație pentru a le face mai eficiente împotriva insectelor, în același timp fiind sigure pentru animalele de companie.

Deoarece poate bloca selectiv canalele de clorură-de glutamat ale paraziților, compusul este util în viața reală. Milbemicin oxima este un medicament antiparazitar care funcționează prin utilizarea unor mici diferențe între vertebrate și nevertebrate pentru a ataca paraziții. A scăpa de organisme periculoase nu rănește gazda. Medicii din întreaga lume folosesc aceste pastile pentru a-și menține pacienții sănătoși, deoarece sunt specifice și ucid atât viermii inimii, cât și paraziții intestinali.

Persoanele care locuiesc în locuri în care viermii inimii sunt frecvente ar trebui să dea animalelor de companie comprimate de milbemicină oximă în fiecare lună, pe tot parcursul anului. Știind cum funcționează aceste tablete, oamenii pot face acest lucru. Având în vedere mecanismele moleculare pe care le-am analizat în această revizuire, este clar că concentrațiile de medicamente terapeutice trebuie menținute suficient de mari pentru a opri creșterea larvelor de paraziți și pentru a scăpa de infecțiile care există deja înainte de a provoca boala.

Dacă sunteți în căutarea unor compuși antiparazitari care sunt utilizați în medicină, calitatea și fiabilitatea sunt foarte importante. Bloomtechz este o afacere calificată care vă poate ofericomprimate de milbemicină oximă. Au fabrici care sunt aprobate-GMP și produc produse sigure pentru utilizare în SUA, UE și Japonia. Echipa noastră a lucrat cu chimie chimică și intermediari farmaceutici de peste 15 ani. Iată câteva dintre tipurile de oxime de milbemicină pe care le oferim: pulbere API pură (puritate 98%+), tablete finisate pentru câini și pisici într-o gamă de concentrații; și opțiuni OEM/ODM care pot fi modificate pentru a se potrivi nevoilor dumneavoastră.

Pentru a ne asigura de calitatea mărfurilor noastre, acestea sunt testate de trei ori: în fabrică, de către un departament independent QA/QC și de către agenții chineze-terte, cunoscute pentru controlul calității. Documentele complet-completate pentru fiecare lot includ teste HPLC, LC-MS și HNMR pentru a vă asigura că respectă legea și funcționează ca un medicament. O mulțime de companii din America de Nord, Europa, Australia și Asia care lucrează cu animale, instituții de studiu și companii farmaceutice vin la noi pentru prețuri mici, termene de livrare precise și ajutor din partea echipei noastre de cercetare și dezvoltare.

Dacă aveți nevoie de un API mare pentru fabricarea sau terminarea de pastile care sunt gata de livrare, Bloomtechz are calitatea și serviciul care vă vor face să reveniți. Trimite un e-mail laSales@bloomtechz.comchiar acum pentru a vorbi despre nevoile dvs. de milbemicină oximă și pentru a afla cum angajamentul nostru față de calitate vă poate ajuta să vă atingeți obiectivele în medicina veterinară.

1. Campbell WC, Benz GW. Ivermectina: o revizuire a eficacității și siguranței. Jurnalul de farmacologie și terapie veterinară. 1984;7(1):1-16.

2. Prichard RK, Geary TG. Perspective asupra utilității moxidectinei pentru controlul nematozilor paraziți în fața dezvoltării rezistenței antihelmintice. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2019;10:69-83.

3. Shoop WL, Mrozik H, Fisher MH. Structura și activitatea avermectinelor și milbemicinelor în sănătatea animală. Parazitologie veterinară. 1995;59(2):139-156.

4. Wolstenholme AJ, Rogers AT. Canalele de clorură cu control al glutamat-și modul de acțiune al antihelminticelor avermectină/milbemicină. Parazitologie. 2005;131(S1):S85-S95.

5. Bowman DD, Atkins CE. Biologie, tratament și control al viermilor cardiace. Clinici veterinare: practica animalelor mici. 2009;39(6):1127-1158.

6. Agenția Europeană pentru Medicamente. Ghid privind dezvoltarea farmaceutică a medicamentelor de uz veterinar. EMA/CVMP/QWP. 2016;Referință document EMEA/CVMP/205/2002-Rev.2.