GLP-1(legătură:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3}.html) constă din două lanțuri polipeptidice interconectate: un lanț peptidic cu 21 de resturi de aminoacizi la capătul N-terminal (GLP-1[{7-27]) și un lanț peptidic cu 30 de resturi de aminoacizi la C- terminus (GLP-1 [28-58]), există o punte de condensare între lanțuri. Formula chimică a GLP-1 este C165H264N50O55S2, masa molară este de aproximativ 3,8 kDa și CAS 87805-34-3. Starea de încărcare a GLP-1 se modifică odată cu pH-ul. Când pH-ul este mai mic decât punctul izoelectric al GLP-1, GLP-1 este încărcat pozitiv; când pH-ul este mai mare decât punctul izoelectric, GLP-1 este încărcat negativ. În condiții fiziologice, GLP-1 este de obicei încărcat negativ. Are sensibilitate redox puternică și sensibilitate la protează. În condiții fiziologice, GLP-1 este adesea hidrolizat rapid de proteaze precum tripsina, pierzându-și astfel activitatea biologică. În plus, energia termică, pH-ul, ionii metalici și alți factori vor afecta, de asemenea, stabilitatea GLP-1. Pentru a îmbunătăți stabilitatea GLP-1, cercetătorii folosesc de obicei diverse metode pentru a-l îmbunătăți, cum ar fi modificarea chimică și ajustarea structurii moleculare.
GLP-1 este o polipeptidă asemănătoare glucagonului, care este sintetizată și secretată în principal de celulele L intestinale. Are funcții biologice importante în reglarea zahărului din sânge, a apetitului, greutății corporale etc. Este un medicament important pentru tratamentul diabetului de tip 2 și al obezității. În plus, GLP-1 este utilizat pe scară largă și în alte domenii, cum ar fi bolile cardiovasculare, bolile hepatice, bolile sistemului nervos și tumorile.
1. Tratamentul diabetului de tip 2:
Cea mai timpurie aplicare a GLP-1 a fost tratarea diabetului de tip 2. Medicamentele GLP-1 pot stimula secreția de insulină și pot inhiba producția de glucoză, reducând astfel nivelul zahărului din sânge. În comparație cu alte medicamente hipoglicemiante, medicamentele GLP-1 au avantajele de a reduce greutatea corporală și de a reduce evenimentele hipoglicemice. Medicamentele GLP-1 utilizate în mod obișnuit includ exagliptin, liraglutide, exenatide, dapagliflozin etc.
2. Tratamentul obezității:
Pe lângă tratarea diabetului, medicamentele GLP-1 sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă în tratamentul obezității. Acest lucru se datorează efectului mai bun al medicamentelor GLP-1 în creșterea sațietății și reducerea apetitului. Medicamentele GLP-1 disponibile în prezent includ exenatida, liraglutida și canagliflozin.
3. Boli cardiovasculare:
Medicamentele GLP-1 au, de asemenea, un anumit efect protector asupra bolilor cardiovasculare. O serie de studii clinice au arătat că medicamentele GLP-1 pot reduce rata evenimentelor cardiovasculare, cum ar fi infarctul miocardic non-letal, accidentul vascular cerebral și insuficiența cardiacă. În același timp, medicamentele GLP-1 pot îmbunătăți, de asemenea, funcția endotelială și arterioscleroza. Liraglutida cu acțiune prelungită, exenatida și dapagliflozinul au fost toate aprobate în domeniul bolilor cardiovasculare.
4. Afecțiuni hepatice:
Studii recente au descoperit că medicamentele GLP-1 au perspective bune de aplicare în tratamentul bolilor hepatice. Medicamentele GLP-1 pot reduce acumularea de grăsime hepatică și răspunsul inflamator, îmbunătățind astfel simptomele bolii hepatice grase și, de asemenea, au un anumit efect preventiv asupra cirozei hepatice și a altor boli. Medicamentele GLP-1, cum ar fi exenatida și liraglutida cu acțiune prelungită, au primit o atenție extinsă în cercetare în ultimii ani.
5. Boli ale sistemului nervos:
Pe lângă domeniile de mai sus, medicamentele GLP-1 sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor neurologice, cum ar fi boala Alzheimer, boala Parkinson și accidentul vascular cerebral. Medicamentele GLP-1 pot proteja neuronii prin diferite mecanisme, cum ar fi reducerea răspunsului inflamator, reducerea stresului oxidativ și îmbunătățirea metabolismului neuronal. Studiile clinice în curs de desfășurare au arătat că medicamentele GLP-1 au efecte terapeutice bune și mai puține efecte secundare.
6. Tumora:
Cele mai recente cercetări arată că medicamentele GLP-1 pot juca, de asemenea, un anumit rol în tratamentul tumorilor. Unele studii de laborator au arătat că medicamentele GLP-1 pot exercita efecte antitumorale prin inhibarea proliferării celulelor tumorale și prin promovarea apoptozei. În plus, receptorul GLP-1 este, de asemenea, exprimat pe scară largă în țesuturile tumorale. Cercetările clinice privind medicamentele GLP-1 în tratamentul tumorilor sunt în desfășurare.
În concluzie, GLP-1 este o peptidă bioactivă multifuncțională, care are diverse efecte fiziologice, cum ar fi reglarea zahărului din sânge, a apetitului și a greutății corporale. Medicamentele GLP-1 au fost utilizate pe scară largă în domeniile diabetului de tip 2, obezității, bolilor cardiovasculare, bolilor hepatice, bolilor sistemului nervos și tumorilor. Odată cu cercetările aprofundate asupra mecanismului GLP-1, se crede că medicamentele GLP-1 vor fi aplicate și dezvoltate continuu în diferite domenii.