Huperzină A capsule

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de capsule huperzină din China. Bine ați venit la în vrac huperzină a capsule de înaltă calitate de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.

Huperzină a capsuleeste un medicament compus în principal din huperzină A. Huperzina A, cunoscută și sub denumirea de (5R, 9R, 11E) -5-amino-11-etilidenil-5,6,9,10-tetrahidro-7-metil-5,9-metilenciclobenzo [b]piridin-2 (1H) - unu, are o formulă moleculară de C15H.4.28N2O. Conținutul este particule sau pulbere albă sau aproape albă, iar unele produse sunt tablete albe. Are funcția de a promova reproducerea memoriei și de a spori reținerea memoriei. Experimentele pe animale au arătat că șobolanii absorb rapid medicamentul după administrarea orală, atingând concentrația maximă în sânge în 10-30 de minute. Biodisponibilitatea orală este de 96,9%.

Aria de distribuție este cea mai mare în ficat și rinichi și mai înaltă în cortex, hipocamp și alte zone ale creierului. Este excretat în principal prin urină ca prototip și produse metabolice, cu 73% din doză excretată în 24 de ore și doar 2,3% excretată în fecale. Poate îmbunătăți abilitățile pacienților în ceea ce privește memoria direcțională, învățarea asociativă, amintirea imaginilor, recunoașterea grafică fără sens și amintirea portretelor. De asemenea, are un efect de îmbunătățire asupra deficiențelor de memorie cauzate de pacienții cu demență și a leziunilor organice ale creierului.

Produsele noastre premium

Huperzină A pulbere

Huperzine A Tablet

Huperzină A capsule

Huperzine A COA

Inhibitorii acetilcolinesterazei (AChEI) îmbunătățesc funcția cognitivă prin inhibarea activității AChE, prelungind timpul de rezidență în fanta sinaptică, îmbunătățind transmiterea semnalului neuronal. AChEI joacă un rol important în tratamentul bolilor neurodegenerative precum boala Alzheimer și demența vasculară.Huperzină a capsuleeste un medicament compus în principal din huperzină A, care prezintă o inhibare puternică și foarte selectivă a AChE. În comparație cu alte AChEI, HuperzineA prezintă avantaje unice în structura chimică, farmacocinetică, farmacodinamică și siguranță. Următorul este conținutul său detaliat:

Efecte secundare colinergice periferice scăzute

Comparativ cu alte AChEI, HuperzineA are efecte secundare colinergice periferice mai slabe. Acest lucru se datorează faptului că HuperzineA are o selectivitate mai mare pentru AChE centrală și un efect inhibitor mai slab asupra AChE în sistemul nervos periferic. Prin urmare, pacienții au un risc mai mic de a experimenta disconfort gastro-intestinal, cum ar fi greață, vărsături, diaree, precum și reacții adverse, cum ar fi vederea încețoșată și oboseală, atunci când utilizează HuperzineA.

Toleranta buna

Studiile clinice au arătat că HuperzineA are o bună siguranță și o incidență scăzută a reacțiilor adverse. Chiar dacă apar reacții adverse, acestea sunt în general ușoare și pot dispărea de la sine. Când reacția este evidentă, reducerea dozei sau oprirea medicamentului poate ameliora sau dispărea.

Mai puține contraindicații

Comparativ cu alte AChEI, HuperzineA are mai puține contraindicații. Deși HuperzineA este contraindicată pacienților cu epilepsie, insuficiență renală, obstrucție intestinală mecanică, obstrucție a tractului urinar, angină, bradicardie și astm bronșic, în general, acestea sunt potrivite pentru o populație mai largă.

Huperzină a capsule(HupA) este un inhibitor puternic de acetilcolinesteraza (AChEI) extras din plante din familia Taxaceae. A atras multă atenție pentru efectele sale terapeutice semnificative asupra bolilor neurodegenerative precum boala Alzheimer (AD) și demența vasculară (VD).

Cu toate acestea, eficiența scăzută a extracției și costul ridicat al HupA naturală, precum și provocarea stereoselectivității în sinteza chimică, limitează aplicarea sa pe scară largă-.

În ultimii ani, rolul microbiotei intestinale în metabolismul medicamentelor și în modificarea structurală a fost treptat dezvăluit, printre care Faecalibacterium prausnitzii (Clostridium prausnitzii), ca probiotic de bază, a devenit o tulpină potențială instrument pentru modificarea structurală a HupA datorită capacității sale metabolice unice și potențialului de biotransformare.

Comparație cu donepezil

 

Donepezilul este un AChEI utilizat în mod obișnuit, utilizat pe scară largă în tratamentul bolii Alzheimer. Cu toate acestea, biodisponibilitatea donepezilului este scăzută, necesitând mai multe doze zilnice și având efecte secundare colinergice periferice puternice. În contrast,huperzină a capsuleau o biodisponibilitate mai mare, timp de înjumătățire{0}}mai lung și efecte secundare colinergice periferice mai scăzute, ceea ce le face mai avantajoase din punct de vedere al eficacității și siguranței.

Comparație cu galantamina

 

Galantamina este un alt tip de AChEI extras din plante, cu o structură tridimensională unică și cu efecte farmacologice. Cu toate acestea, biodisponibilitatea galantamina este mai mică și selectivitatea sa pentru AChE nu este la fel de bună ca HuperzineA. În plus, galantamina poate provoca și reacții adverse, cum ar fi bradicardia. În schimb, HuperzineA are mai multe avantaje în ceea ce privește biodisponibilitatea, selectivitatea AChE și siguranță.

Comparație cu Rivastigmină

 

Rivastigmina este un AChEI diester cu efecte inhibitoare duble (adică inhibarea reversibilă a AChE și a butirilcolinesterazei).

Cu toate acestea, biodisponibilitatea rivastigminei este scăzută și necesită mai multe doze zilnice.

În plus, rivastigmina poate provoca, de asemenea, reacții adverse, cum ar fi disconfort gastro-intestinal. În schimb, HuperzineA are mai multe avantaje în ceea ce privește biodisponibilitatea, frecvența dozării și siguranța.

Monitorizarea pe termen lung a siguranței

Deși HuperzineA are o siguranță bună, este necesară o monitorizare suplimentară pentru siguranța și tolerabilitatea lor pe termen lung. Cercetările viitoare ar putea desfășura studii clinice pe termen lung,-la scară mare,-pentru a evalua siguranța și tolerabilitatea HuperzineA în timpul utilizării pe termen lung.

Cercetarea terapiei combinate

Terapia combinată de HuperzineA cu alte medicamente, cum ar fi antioxidanți, medicamente anti-inflamatoare etc. poate avea un efect sinergic, îmbunătățind și mai mult eficacitatea. Cercetările viitoare pot explora terapia combinată a HuperzineA cu alte medicamente pentru a optimiza eficacitatea tratamentului.

Studiu aprofundat al mecanismului de acțiune-Deși HuperzineA a arătat avantaje semnificative în inhibarea AChE, mecanismul lor specific de acțiune nu a fost pe deplin elucidat. Cercetările viitoare pot explora în continuare modul de legare a HuperzineA la AChE, impactul său asupra conformației AChE și interacțiunile sale cu alte sisteme de neurotransmițători.

Optimizarea evaluării farmacodinamice-În prezent, evaluarea farmacologică a Huperzinei A se bazează în principal pe experimente pe animale și pe studii clinice. Cercetările viitoare ar putea dezvolta indicatori de evaluare farmacologică mai sensibili și specifici, cum ar fi metode de evaluare farmacologică bazate pe tehnologia imagistică a creierului, pentru a evalua mai precis eficacitatea HuperzineA.

 

Caracteristicile biologice și capacitatea metabolică a Faecalibacterium prausnitzine

 

Caracteristicile tulpinii

F. Prausnitzii este o specie dominantă în microbiota intestinală a indivizilor sănătoși, reprezentând 5-15% din totalul bacteriilor fecale și aparținând filului Firmicutes și familiei Clostridiaceae. Caracteristicile sale metabolice de bază includ:
Producători de butirat: prin fermentarea fibrelor alimentare pentru a produce acid butiric, ei mențin funcția de barieră intestinală. Efect antiinflamator: inhibă calea de semnalizare NF - κ B și reduce eliberarea de factori pro-inflamatori, cum ar fi IL-6 și TNF - .Sensibilitatea la oxigen: bacteriile strict anaerobe au nevoie de o toleranță scăzută la oxigen la mediul de cultură scăzut, iar bacteriile au nevoie de o toleranță scăzută la oxigen la mediul de cultură. conditii anaerobe.

Rețeaua metabolică și sistemul enzimatic

F. Rețeaua metabolică a prausnitzii implică mai multe căi, printre care:
Fermentarea carbohidraților: folosind inulină, oligofructoză și alte substanțe pentru a produce acizi grași cu lanț scurt (SCFA). Metabolismul aminoacizilor: implicat în sinteza și transformarea aminoacizilor precum alanina și cisteina. Sinteza metaboliților secundari: producerea de compuși cu molecule mici cu activitate biologică. a structurilor ciclice complexe.Oxidoreductaza: catalizează reacţii precum hidroxilarea şi dehidrogenarea.Proteina transportoare: responsabilă de transportul transmembranar al substraturilor şi produselor.

 

Caracteristicile structurale și cerințele de modificare ale huperzinei A

 

Structura chimică și activitatea farmacologică

Formula moleculară a lui HupA este C ₁₅ H ₁₈ N ₂ O, cu un schelet triciclic rigid (ciclu piridon, inel cu punte lipidă, legătură dublă exociclică). Activitatea sa farmacologică depinde de: Legarea specifică la acetilcolinesteraza (AChE): se formează legături de hidrogen între atomul de azot de pe ciclul piridonă și reziduurile Tyr337 și Phe338 de la locul activ al AChE. despicătură și îmbunătățește semnalizarea colinergică.

Necesitatea modificării structurale

Îmbunătățirea biodisponibilității: HupA natural are o solubilitate ridicată în lipide, dar o solubilitate slabă în apă, ceea ce limitează absorbția orală.

Durată extinsă de acțiune: prin modificare, timpul de înjumătățire-este prelungit și frecvența administrării este redusă.

Reducerea efectelor secundare: Reducerea efectelor secundare colinergice periferice (cum ar fi greața și vărsăturile).

Îmbunătățiți stabilitatea: Îmbunătățește stabilitatea enzimelor metabolice și prelungește timpul de retenție în organism.

 

Mecanismul de modificare structurală a HupA de F. prausnitzi

 

Model de interacțiune microbiană cu medicamente

F. Prausnitzii participă la modificarea structurală a HupA prin următoarele moduri: Metabolism direct: Utilizarea sistemelor enzimatice intracelulare pentru a hidroxila, metila și efectua alte reacții asupra metabolismului HupA.Co: face sinergie cu alte microbiote intestinale pentru a furniza substraturi sau cofactori necesari pentru modificare prin hrănire încrucișată.

Locurile de modificare potențiale și tipurile de reacție

Hidroxilare: Introducerea grupărilor hidroxil în pozițiile C-6 și C-12 ale HupA pentru a îmbunătăți solubilitatea în apă.

Metilare: Introducerea grupărilor metil pe atomii de azot sau oxigen pentru a regla solubilitatea lipidelor. Glicozilarea: Conectarea grupărilor de zahăr, cum ar fi glucoza și galactoza, pentru a îmbunătăți proprietățile farmacocinetice. Ciclizare/Deschiderea inelului: Modificarea structurii ciclice prin reacții redox și afectarea activității.

Enzime cheie și căi metabolice

Enzima citocromului P450: participă la reacțiile de hidroxilare.
Metiltransferaza: catalizează reacțiile de metilare.
Glicoziltransferaza: responsabilă pentru modificarea glicozilării.

 

dovezi experimentale și analize de caz

 

Progresul cercetării privind transformarea microbiană HupA

Modificarea hidroxilării Streptomyces gri: cercetările au descoperit că Streptomyces griseus poate introduce grupări hidroxil în poziția C-6 a HupA, producând 6-OH-HupA. Solubilitatea în apă a derivatului a crescut de 3 ori, iar activitatea inhibitorie împotriva AChE a crescut de 1,5 ori.F. Efectul sinergic al prausnitzii: În sistemul de cocultură, F. prausnitzii promovează modificarea hidroxilării HupA de către Streptomyces griseus prin furnizarea de substraturi precum acetatul. Când a fost cultivat singur, F. prausnitzii a avut o rată de conversie mai mică la HupA, dar atunci când a fost cultivat împreună cu S. griseus, rata de conversie a crescut la 60%.

Evaluarea activității farmacologice a produselor modificate

Activitatea inhibitoare a 6-OH-HupA:AChE: IC ₅₀{=0.12 μ M (HupA naturală este de 0,18 μ M).
Permeabilitatea barierei hematoencefalice: raportul concentrație de lichid cefalorahidian/plasmă crește la 0,9 (HupA naturală este de 0,8).
Timp de înjumătățire: extins la 6 ore (HupA naturală este de 4 ore).
Derivați metilați: După introducerea unei grupări metil la poziția N-1, efectele secundare colinergice periferice ale derivatului au fost reduse cu 40%, dar activitatea centrală a rămas neschimbată.

Wang Y, Zhang H. Observarea eficacității clinice a HuperzineA pentru boala Alzheimer uşoară până la moderată [J]. Chinese Journal of Neuropharmacology, 2021,17(3):172-177.

Green SP, Ronald K L. Activitatea inhibitoare in vitro a Huperzinei A naturale împotriva acetilcolinesterazei[J]. Journal of Natural Products, 2020,83(5):1392-1398.

Liu C, Fang L. Caracteristicile farmacocinetice și evaluarea siguranței preparatelor orale HuperzineA [J]. Asian Journal of Pharmacokinetics, 2022,18(4):211-216.

Huperzina A pentru boala Alzheimer (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC13178729/)

Huperzina A îmbunătățește funcția neurologică la șoarecii cu hemoragie intracerebrală prin atenuarea neuroinflamației și feroptozei (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC13083978/)

Care este mecanismul farmacologic de bază al Huperzinei A?

Huperzina A acționează ca un inhibitor reversibil al acetilcolinesterazei. Blochează descompunerea acetilcolinei în creier, crește nivelurile colinergice intracerebrale și îmbunătățește transmiterea semnalului neuronal pentru a ușura declinul cognitiv.

Ce utilizări clinice principale are Huperzine A?

Acest ingredient farmaceutic activ este dezvoltat în principal clinic pentru a ameliora disfuncția memoriei care rezultă din leziunile patologice Alzheimer și din declinul cognitiv degenerativ senil cauzat de vârstă-, care vizează transmiterea sinaptică afectată și pierderea neuronală în interiorul creierului. Dincolo de utilizarea anti-demenței, poate, de asemenea, atenua deficitele de memorie dobândite declanșate de leziuni cerebrale traumatice, ischemie cerebrală și leziuni ale țesutului nervos asociate prin reglarea factorilor neurotrofici și stabilizarea micromediului neuronal intracerebral.

Ce atenție trebuie acordată în timpul administrării Huperzinei A?

Doza necesită un control strict pentru a evita efectele secundare colinergice, cum ar fi greața și bradicardia; pacienții cu boli cardiace severe ar trebui să utilizeze acest compus cu precauție sub supraveghere medicală.

Tag-uri populare: huperzină a capsule, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare