Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de capsule de metformină din China. Bine ați venit la capsulă de metformină în vrac de înaltă calitate, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Capsula de metforminăeste unul dintre medicamentele de bază în tratamentul diabetului de tip 2. Ingredientul activ clorhidrat de metformină aparține clasei de medicamente hipoglicemiante orale de metformină, care îmbunătățește rezistența la insulină, reduce producția hepatică de glucoză și îmbunătățește absorbția și utilizarea glucozei în țesutul periferic printr-un mecanism de acțiune multi-țintă. De la prima sa aplicare clinică în 1957, acest medicament a devenit medicamentul de primă linie pentru gestionarea diabetului de tip 2 la nivel mondial, cu efectul său hipoglicemic clar, siguranța bună și protecția cardiovasculară. Aparține clasei de medicamente hipoglicemiante biguanide și formează principala categorie de medicamente hipoglicemiante orale împreună cu sulfoniluree, tiazolidindione și alte medicamente.
Informații suplimentare despre compusul chimic:
|
|
|
Metformin COA
Utilizare terapeutică de primă linie-în diabetul zaharat de tip 2
Capsula de metforminăeste unul dintre medicamentele de primă-linie pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2, potrivit în special pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2 ușor până la moderat a căror glicemie este încă controlată inadecvat, în ciuda dietei și a exercițiilor fizice.
Ca monoterapie, reduce eficient glicemia a jeun, glicemia la 2-ore postprandială și nivelul hemoglobinei glicate (HbA1c), fără a provoca hipoglicemie. Permite controlul glicemic stabil pe termen lung și întârzie progresia diabetului. Pentru pacienții obezi cu diabet zaharat de tip 2, acest produs nu numai că scade glicemia, dar induce și o scădere ușoară în greutate și ameliorează tulburările metabolice, satisfacând mai bine nevoile terapeutice ale acestei populații.
Aplicare în terapia antidiabetică combinată
Atunci când monoterapia nu reușește să obțină o eficacitate satisfăcătoare, acest produs poate fi combinat cu diverși agenți antidiabetici pentru a spori efectul hipoglicemiant.
Combinația cu sulfoniluree compensează riscul de hipoglicemie asociat cu sulfoniluree și produce efecte sinergice de scădere a glicemiei-. Combinația cu insulină reduce doza de insulină, scade riscul de creștere în greutate cauzată de terapia cu insulină și controlează mai bine fluctuațiile postprandiale ale glucozei, în special pentru pacienții care necesită un tratament slab insulinlet.
În plus, combinația cu noi agenți antidiabetici, cum ar fi inhibitorii de dipeptidil peptidază-4 (DPP{-4) și inhibitorii de cotransportator sodiu-glucoză 2 (SGLT-2) realizează reglarea multi-țintă a glucozei și optimizează în continuare controlul glicemic.
Aplicație intervențională în prediabet
În plus față de tratamentul diabetului, acest produs poate fi utilizat pentru intervenția prediabetului. Pentru persoanele cu toleranță redusă la glucoză (IGT) și deficit de glucoză a jeun (IFG), utilizarea rațională a acestui produs pe bază de dietă și exerciții fizice poate reduce eficient nivelurile de glucoză din sânge, întârzie progresia de la prediabet la diabet de tip 2 și poate reduce riscul de a dezvolta diabet zaharat de tip 2.
Este potrivit în special pentru persoanele prediabetice cu factori de risc-înalți, inclusiv antecedente familiale de diabet, obezitate și hipertensiune arterială, oferind o strategie eficientă pentru prevenirea și controlul precoce al diabetului.
În plus față de tratamentul diabetului, acest produs poate fi utilizat pentru intervenția prediabetului. Pentru persoanele cu toleranță redusă la glucoză (IGT) și deficit de glucoză a jeun (IFG), utilizarea rațională a acestui produs pe bază de dietă și exerciții fizice poate reduce eficient nivelurile de glucoză din sânge, întârzie progresia de la prediabet la diabet de tip 2 și poate reduce riscul de a dezvolta diabet zaharat de tip 2.
Este potrivit în special pentru persoanele prediabetice cu factori de risc-înalți, inclusiv antecedente familiale de diabet, obezitate și hipertensiune arterială, oferind o strategie eficientă pentru prevenirea și controlul precoce al diabetului.
Produsul, ca medicament hipoglicemiant oral cel mai utilizat din lume, a devenit medicamentul de temelie în domeniul managementului diabetului, de când a fost aprobat de FDA din SUA pentru tratamentul diabetului de tip 2 în 1994. Obține efecte hipoglicemiante prin inhibarea gluconeogenezei hepatice, creșterea absorbției glucozei în țesutul periferic, îmbunătățirea și nici un mecanism de creștere a insulinei, cum ar fi sensibilitatea și nici un alt mecanism de creștere în greutate. inducerea hipoglicemiei și protecție cardiovasculară.
Designul formei de dozare adoptă materiale acoperite enteric pentru a încapsula particulele de medicament, permițând medicamentului să fie eliberat într-un mediu intestinal alcalin, reducând deteriorarea acidului gastric asupra medicamentului și reducând iritația gastrointestinală superioară, îmbunătățind semnificativ toleranța pacientului. Prin utilizarea tehnologiei de eliberare controlată cu micropilule sau a sistemului de pompă osmotică, medicamentele pot fi eliberate fără probleme timp de 24 de ore, menținând concentrația stabilă a medicamentului în sânge, reducând numărul de doze zilnice de medicamente (de obicei de 1-2 ori pe zi) și îmbunătățind complianța pacientului. Odată cu progresul tehnologiei de formulare,capsulă de metforminăa devenit una dintre formulările clinice utilizate în mod obișnuit datorită administrării sale convenabile și biodisponibilității stabile.
Caracteristicile și selecția ingredientelor farmaceutice active
Structura chimică și proprietățile fizico-chimice
Denumirea chimică a produsului este 1,1-dimetilbiguanidă, cu o formulă moleculară C ₄ H ₁ N ₅ și o greutate moleculară de 129,16. Aspectul său este o pulbere cristalină albă cu un punct de topire de 199-200 de grade, care se descompune la aproximativ 229 de grade. Această substanță este ușor solubilă în apă, extrem de solubilă în etanol, aproape insolubilă în diclormetan, dar solubilă în acid diluat. Această caracteristică de solubilitate determină că trebuie să fie bine dispersată și eliberată prin optimizarea excipienților în dezvoltarea formulării.
Standarde de calitate pentru ingredientele farmaceutice active
În conformitate cu Farmacopeea Chineză și standardele internaționale precum USP și EP, materiile prime trebuie să îndeplinească următorii indicatori cheie:
Conținut: mai mare sau egal cu 98,0% (calculat ca produs uscat)
Controlul impurităților:
O singură impuritate Mai mică sau egală cu 0,1%
Total impurități Mai puțin sau egal cu 0,5%
Impuritățile specifice (cum ar fi melamina, acidul guanidinoacetic etc.) trebuie să îndeplinească cerințele limită
Metale grele: mai puțin sau egal cu 10 ppm
Conținut de umiditate: mai mic sau egal cu 0,5%
Solvenți reziduali: respectați ghidurile ICH (cum ar fi etanolul Mai mic sau egal cu 0,5%)
Selecția și certificarea furnizorilor
Furnizorii de materii prime trebuie să treacă de certificarea GMP și să aibă o capacitate de producție stabilă și un sistem de trasabilitate a calității. Luând ca exemplu Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd., materia primă metformină are o puritate de 98-101%, îndeplinește standardele de calitate farmaceutică și a trecut de certificarea sistemului de management al calității ISO 9001, oferind servicii complete de la cercetare și dezvoltare până la producția comercială. De asemenea, putem furniza materii prime cu specificații diferite, iar furnizorii potriviți trebuie selectați în funcție de cerințele formulării.
Selectarea accesoriilor și designul formulei
Funcția și clasificarea materialului auxiliar
Excipienții sunt factori cheie care afectează calitatea formulărilor capsule și ar trebui selectați pe baza proprietăților medicamentului, cerințelor de eliberare și adaptabilitatea procesului. Excipienți obișnuiți pentrucapsulă de metforminăinclude:
Umpluturi: Celuloză microcristalină (MCC), lactoză, amidon etc., utilizate pentru a crește fluiditatea și compresibilitatea particulelor.
Adezivi: hidroxipropil metilceluloza (HPMC), polivinilpirolidona (PVP), etc., promovează formarea particulelor.
Dezinfectant: carboximetil celuloză de sodiu reticulată (CCNa), carboximetil amidon de sodiu (CMS Na), etc., accelerează dezintegrarea capsulei și eliberarea medicamentului.
Lubrifianți: stearat de magneziu, pulbere de talc etc., reduc frecarea dintre particule și echipamente.
Materiale de acoperire: rășină cu acid poliacrilic, ftalat de hidroxipropil metilceluloză (HPMCP) etc., utilizate pentru stratul cu eliberare controlată al capsulelor cu eliberare-durată.
Principii de proiectare a formulelor
Designul formulei trebuie să echilibreze rata de eliberare a medicamentului, biodisponibilitatea și stabilitatea. De exemplu:
Capsule obișnuite: folosind metoda de umplere directă, formula este (medicamentul principal) + celuloză microcristalină (umplutură) + stearat de magneziu (lubrifiant), care este umplut după amestecare și granulare cu viteză mare-.
Capsule cu eliberare susținută: trebuie adăugate materiale cu eliberare controlată, cum ar fi formula dezvăluită în brevetul CN105476995A: metformină + ester nicotinat de inositol (reducerea sinergică a zahărului din sânge) + rășină de acid poliacrilic (strat cu eliberare controlată) + hidroxipropil metilceluloză (îngroșator), care este preparată prin granulare și microfillerină. umplut.
Caz de optimizare a formulei
LuândCapsula de metforminăprodus de o anumită întreprindere ca exemplu, procesul de optimizare a formulei este următorul:
Test de screening inițial: Determinați tipurile de excipienți (HPMC, CCNa, MCC) și intervalul lor de proporții printr-un singur test cu factor.
Optimizarea metodologiei suprafeței de răspuns: Folosind timpul de dezintegrare și rata de dizolvare ca valori de răspuns, stabiliți un model matematic pentru a determina formula optimă: HPMC 15%, CCNa 5%, MCC 75%, stearat de magneziu 5%.
Test de validare: Pregătiți 3 loturi de probe, măsurați timpul de dezintegrare să fie mai mic sau egal cu 15 minute, iar rata de dizolvare de 12 ore să fie Mai mare sau egală cu 85%, ceea ce îndeplinește standardele de calitate.
Fluxul procesului de producție
Procesul de producție al capsulelor obișnuite
Diagrama fluxului procesului
Cererea materiei prime → pretratarea materialelor auxiliare → amestecare → granulare → uscare → granulă întreagă → amestecare totală → umplere → lustruire → inspecție de calitate → ambalare
Explicație detaliată a pașilor cheie
Cererea materiilor prime: Folosiți o sită de 80 de ochiuri pentru a îndepărta bulgări și pentru a asigura o dimensiune uniformă a particulelor.
Pretratare auxiliară a materialului: Celuloza microcristalină trebuie uscată la 60 de grade timp de 2 ore pentru a reduce conținutul de umiditate la Mai puțin sau egal cu 3%.
Amestecare: utilizați un mixer în formă de V-, cu o viteză de 15 rpm și un timp de amestecare de 30 de minute pentru a asigura o distribuție uniformă a principalului medicament și a excipienților.
Granulare: granulele umede sunt preparate folosind o soluție de etanol de hidroxipropil metilceluloză 5% ca liant printr-un mecanism de granulare cu amestecare cu viteză mare-, cu o dimensiune a ochiurilor de 16.
Uscare: Se folosește un uscător de fierbere, cu o temperatură de intrare de 60 de grade și o temperatură de ieșire de 40 de grade, pentru a se usuca până când conținutul de umiditate este mai mic sau egal cu 3%.
Granule întregi: Folosiți o sită de 20 de ochiuri pentru a îndepărta particulele supradimensionate.
Amestecare totală: Adăugați stearat de magneziu și amestecați timp de 10 minute.
Umplere: Se utilizează o mașină de umplere a capsulelor complet automată (cum ar fi seria Bosch GKF), cu o precizie de umplere de ± 3% și o diferență de volum de umplere mai mică sau egală cu 5%.
Lustruire: Folosiți o mașină de lustruit capsule pentru a îndepărta praful de suprafață și pentru a îmbunătăți calitatea aspectului.
Procesul de producție al-capsulelor cu eliberare susținută
Diagrama fluxului procesului
Cererea materiilor prime → pre-tratarea excipienților → amestecare → prepararea materialelor moi → fabricarea pastilelor → uscarea → acoperirea → umplerea → controlul calității → ambalarea
Explicație detaliată a pașilor cheie
Prepararea materialului moale: Se amestecă, esterul inozitol nicotinat și celuloza microcristalină în proporție și se adaugă soluție apoasă de hidroxipropil metilceluloză pentru a prepara materialul moale. Umiditatea materialului moale ar trebui să fie potrivită pentru „prinderea lui într-o minge și apăsarea ușoară pentru a se dispersa”.
Producerea pilulelor: Micropeleții sunt pregătiți prin metoda de laminare prin extrudare, cu o deschidere a extruderului de 0,8 mm, o viteză a mașinii de laminare de 1000 rpm și un timp de 5 minute.
Uscare: uscare în pat fluidizat, cu o temperatură de intrare de 50 de grade, și uscare până când conținutul de umiditate este mai mic sau egal cu 5%.
Acoperire: Folosind rășină de acid poliacrilic ca material de acoperire, o mașină de acoperire cu pat fluidizat cu jet de jos este utilizată pentru a crește greutatea acoperirii cu 20%, formând un strat cu eliberare controlată.
Umplere: Umpleți microsferele acoperite în capsula nr.. 0, fiecare capsulă conținând 500 mg de medicament principal.
Selectia echipamentelor de productie
| Numele dispozitivului | Model | Scop | Parametri cheie |
| Mixer | V-mixer | Amestecarea materiilor prime și excipienților | Viteza 15rpm, capacitate 50L |
| Granulator | Granulator de amestecare de mare viteză | Granulare umedă | Viteza lamei de amestecare 300rpm, viteza lamei de tăiere 1500rpm |
| Uscător | Uscător de fierbere | Uscarea particulelor umede | Temperatura aerului de admisie 60 de grade, capacitate de procesare 50 kg/lot |
| Mașină de umplere a capsulelor | Bosch GKF 70 | Umplere capsule | Viteza de umplere 20000 particule/oră |
| Mașină de acoperire cu pat fluidizat | GLATT GPCG-1 | Acoperire cu micropilule | Presiunea pistolului de pulverizare 0.2MPa, temperatura aerului de admisie 40 de grade |
Controlul și testarea calității
Testarea materiei prime
Determinarea conținutului: S-a folosit cromatografia lichidă de înaltă performanță (HPLC), cu apă metanol (70:30) ca fază mobilă, lungime de undă de detecție de 233 nm și timp de retenție de aproximativ 5 minute.
Analiza impurităților: impurități precum melamina și acidul guanidinoacetic au fost detectate prin HPLC-DAD, iar limitele au îndeplinit cerințele farmacopeei.
Detectarea metalelor grele: Se utilizează spectroscopie de absorbție atomică (AAS), cu conținut de plumb mai mic sau egal cu 10 ppm.
Detectare intermediară
Uniformitatea conținutului de particule: Luați 10 probe și măsurați coeficientul de variație (CV) al conținutului să fie mai mic sau egal cu 5%.
Distribuția dimensiunii particulelor microsferelor: folosind metoda de difracție cu laser, D50=0.6 ± 0,1 mm, D90 Mai mică sau egală cu 1,0 mm.
Testarea produsului finit
Diferența de cantitate: Luați 20 de capsule, cântăriți-le, iar limita diferenței de cantitate este de ± 5%.
Viteza de dizolvare: Folosind metoda cu palete, se folosesc 900 ml de soluție de acid clorhidric 0,1 mol/L ca mediu, iar viteza este de 100 rpm. Rata de dizolvare este mai mare sau egală cu 85% după 12 ore.
Limită microbiană: numărul total de bacterii aerobe este mai mic sau egal cu 1000 CFU/g, numărul total de mucegaiuri și drojdie este mai mic sau egal cu 100 CFU/g, iar Escherichia coli nu poate fi detectată.
Ambalare și depozitare
Selectarea materialelor de ambalare
Ambalaj interior: Fabricat din folii dure compozite de clorură de polivinil (PVC)/polietilenă (PE) medicinală sau folie de aluminiu medicinală pentru a asigura performanța și etanșarea barierei.
Ambalaj exterior: cutie de hârtie sau sticlă de plastic, imprimată cu informații precum numele medicamentului, specificațiile, numărul de lot, data de expirare etc.
Condiții de depozitare
Temperatura: 2-8 grade (materia prima) sau uscat la temperatura camerei (capsule finite).
Umiditate: Umiditate relativă Mai mică sau egală cu 65%, evitați absorbția umidității și aglomerarea.
Evitați lumina: utilizați materiale de ambalare opace pentru a preveni degradarea medicamentului.
FAQ
Produsul vine in capsule?
+
-
Metformin este un comprimat, un comprimat cu eliberare-prelungită (cu acțiune prelungită) și o soluție (lichid) de administrat pe cale orală. Soluția se ia de obicei cu mesele de una sau de două ori pe zi. Comprimatul obișnuit se ia de obicei cu mesele de două sau de trei ori pe zi.
Produsul poate provoca convulsii?
+
-
Se pare că metforminul în sine nu este proconvulsivant darîn starea hipoglicemiei, nivelul scăzut de glucoză declanșează criza convulsivă. Deși crizele de epilepsie sunt consecințele rare ale hipoglicemiei, dar au fost raportate în unele cazuri
Produsul poate provoca o erupție cutanată?
+
-
Metformina, un medicament antidiabetic și antiobezitate utilizat pe scară largă, exercită efecte multiple asupra pielii și ar putea induce o varietate de dermatoze. Printre altele,cele mai frecvent descrise reacții cutanate induse de medicament-includ erupția cutanată, urticaria și erupția lichenoidă.
Tag-uri populare: capsulă metformină, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare