Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de capsule skq1 din China. Bine ați venit la capsula skq1 de înaltă calitate în vrac de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Capsula SKQ1este un produs antioxidant cu SKQ1 (ion bromurat Skurachev) ca componentă principală, de obicei sub formă de capsule, care are ca scop eliminarea radicalilor liberi prin țintirea mitocondriilor, realizarea funcțiilor anti-îmbătrânire, prevenirea bolilor și managementul sănătății. Este un antioxidant țintit mitocondrial, compus din cationi lipofili și antioxidanți legați prin lanțuri de hidrocarburi saturate. Lipofilitatea sa îi permite să pătrundă eficient în membrana celulară și să ajungă la mitocondrii („fabrica de energie” a celulei). Mitocondriile sunt principalele locuri de producere a radicalilor liberi, cum ar fi anionii superoxid și peroxidul de hidrogen. Radicalii liberi excesivi pot ataca ADN-ul și proteinele mitocondriale, ducând la îmbătrânirea celulară și la apoptoză. SKQ1 protejează funcția celulară prin neutralizarea radicalilor liberi din mitocondrii și blocând acest proces. Această capsulă orală este convenabilă pentru depozitare și administrare, acoperind în același timp și gustul medicamentului. Unele produse folosesc tehnologia nanotransdermică cu permeabilitate ridicată, care permite ca SKQ1 să fie absorbit direct în fluxul sanguin și să intre în mitocondriile celulare prin aplicare.
Produsul nostru
|
|
|
SKQ1 COA
Capsula SKQ1, ca un nou antioxidant țintit mitocondrial, este compus dintr-un cation decaalchiltrifenilfosfină (TPP ⁺) și o grupă plastid chinonă în structura sa moleculară. Cu ajutorul diferenței de potențial al membranei mitocondriale, poate obține o îmbogățire a concentrației la un nivel de o mie de ori și poate exercita efecte farmacologice prin curățarea speciilor reactive de oxigen (ROS), inhibarea peroxidării lipidelor și oxidarea ADN-ului mitocondrial. Studiile preclinice au confirmat că SKQ1 prezintă un potențial terapeutic semnificativ în diferite modele de boală, cum ar fi leziunea renală acută și sindromul de ochi uscat, printre care picăturile oftalmice au fost aprobate pentru utilizare. Capsulele, ca formă clasică de dozare a preparatelor orale, au avantajele de a masca mirosurile adverse ale medicamentelor, de a îmbunătăți stabilitatea și de a obține un control precis al dozei, potrivite în special pentru ingrediente active cu proprietăți fizico-chimice speciale, cum ar fi SKQ1. Produsul pur SKQ1 este un solid maro cu higroscopicitate. Trebuie depozitat într-o atmosferă inertă la -20 de grade și are o solubilitate slabă în apă (doar 3 mg/ml la 25 de grade). După administrare orală, este ușor afectată de mediul gastrointestinal și biodisponibilitatea sa este redusă. Prin urmare, dezvoltarea capsulelor SKQ1 necesită o soluție sistematică la probleme tehnice cheie, cum ar fi solubilizarea medicamentului, protecția stabilității și îmbunătățirea eliberării țintite.
Proprietățile fizice și chimice ale SKQ1 și baza pentru proiectarea formulării
Utilizarea tehnologiei de dispersie solidă pentru pretratare este în prezent cea mai eficientă soluție pentru a aborda problema solubilității scăzute a SKQ1. Folosind polivinilpirolidonă K30 (PVP K30) ca material purtător, a fost preparată o dispersie solidă prin metoda solventului cu un raport de masă medicament: purtător=1:5. SKQ1 și PVP K30 au fost dizolvate într-un solvent mixt cu etanol diclormetan (raport de volum 1:1), iar solventul a fost îndepărtat prin evaporare rotativă la 60 de grade.
După uscare în vid timp de 12 ore, pulberea a fost zdrobită și cernută printr-o sită de 80 de ochiuri. Analiza calorimetriei cu scanare diferențială (DSC) a arătat că acest proces poate transforma SKQ1 dintr-o stare cristalină într-o stare amorfă, poate crește solubilitatea în apă la 15 mg/ml și poate crește rata de dizolvare in vitro de 3,2 ori în comparație cu materia primă.
Cererea și optimizarea materialelor de umplutură
Materialele de umplutură trebuie să aibă o fluiditate bună, compatibilitate cu medicamentele și protecție a stabilității. Evaluați trei materiale de umplutură utilizate în mod obișnuit prin teste de compatibilitate (plasate în condiții accelerate timp de o lună):
Celuloză microcristalină (MCC): După amestecarea cu SKQ1, conținutul său scade cu mai puțin de 2%, dar are o higroscopicitate puternică și trebuie utilizată împreună cu excipienți rezistenți la umiditate;
Lactoză monohidrat: Conținutul de medicament a scăzut cu 5,3%, cu interacțiuni ușoare prezente;
Manitol: Conținutul de medicament scade cu mai puțin de 1,5%, are o higroscopicitate scăzută și poate îmbunătăți curgerea pulberii.
În cele din urmă, manitolul a fost determinat ca umplutură principală, reprezentând 40% -50% din prescripția totală și suplimentat cu 10% MCC pentru a regla curgerea pulberii.
Pentru a îmbunătăți și mai mult stabilitatea medicamentului, doi stabilizatori sunt adăugați la prescripție:
Antioxidant: Vitamina E (conținut de 0,1%) este selectată pentru a inhiba degradarea oxidativă a SKQ1, reducând rata de degradare a medicamentului cu 60% în testarea accelerată;
Cremă de protecție solară: adăugați 2% dioxid de titan pentru a bloca radiațiile ultraviolete și pentru a reduce reacțiile de fotodegradare.
În plus, adăugarea de 5% polietilen glicol 4000 (PEG 4000) ca plastifiant poate îmbunătăți formabilitatea dispersiilor solide și poate reduce delaminarea pulberii în timpul umplerii capsulei.
Selectarea învelișului capsulei
Având în vedere higroscopicitatea și instabilitatea în mediile acide ale SKQ1, au fost alese învelișuri de capsule de hidroxipropil metilceluloză (HPMC) în locul învelișurilor tradiționale de capsule de gelatină. Învelișul capsulei HPMC are caracteristicile unei absorbții scăzute de umiditate (rata echilibrată de absorbție a umidității<12%) and resistance to gastric acid corrosion, which can keep the capsule intact in the stomach and release the drug after reaching the intestine, protecting the drug from gastric acid damage and reducing gastrointestinal irritation.
Procesul de pregătire și controlul tehnic cheie al capsulelor SKQ1
Proiectarea fluxului procesului de preparare
Capsula SKQ1utilizați tehnologia de umplere directă cu pulbere, iar procesul general este împărțit în cinci pași de bază: pretratare, amestecare, umplere, lustruire și ambalare. Procesul specific este următorul:
Pretratarea materiei prime: materia primă SKQ1 este uscată în vid (60 de grade, 8 ore) pentru a îndepărta umezeala și apoi zdrobită printr-o sită de 100 de ochiuri; Toate materialele auxiliare sunt cernute printr-o sită de 80 de ochiuri, uscate la 60 de grade timp de 4 ore și apoi răcite la temperatura camerei pentru utilizare ulterioară.
Prepararea dispersiei solide: Se amestecă SKQ1 și PVP K30 proporțional, se prepară dispersia solidă prin metoda solventului și se măcina printr-o sită de 80 de ochiuri.
Amestecare pas cu pas: Mai întâi, amestecați dispersia solidă cu vitamina E și PEG 4000 timp de 10 minute, apoi adăugați manitol și MCC timp de 20 de minute și, în final, adăugați dioxid de titan timp de 15 minute. Viteza de amestecare este controlată la 30 rpm.
Testarea fluidității pulberii: Determinați unghiul de repaus (necesar să fie<30 °) and bulk density (required to be 0.45-0.55g/cm ³) of the mixed powder. Only after passing the test can filling be carried out.
Umplerea capsulelor: mașina de umplere complet automată a capsulelor (modelul NJP-400) este utilizată pentru umplere, cu o cantitate de umplere stabilită de 200 mg/capsulă (inclusiv SKQ1 10mg).
Lustruire și culegere: Capsulele umplute sunt lustruite pentru a îndepărta pulberea de suprafață folosind o mașină de lustruit și apoi culese manual pentru a îndepărta capsulele deformate sau care curg.
Ambalare blister din plastic din aluminiu: Ambalarea se realizează într-un mediu cu umiditate<45% and temperature 20-25 ℃.
Optimizarea și controlul parametrilor cheie de proces
Optimizarea parametrilor de preparare a dispersiei solide
Parametrii cheie pentru prepararea dispersiilor solide prin metoda solventului includ raportul de solvent, temperatura de evaporare rotativă și timpul de uscare. Combinația optimă de parametri a fost obținută prin optimizarea experimentului ortogonal (L9 (3⁴)):
Raport de volum al etanol diclormetan: 1:1 (polaritatea solventului este moderată, ceea ce poate dizolva complet materiile prime și poate facilita evaporarea rapidă);
Temperatura de evaporare rotativă: 60 de grade (mai mică decât temperatura de degradare SKQ1 de 75 de grade și capabilă să asigure îndepărtarea completă a solventului în 30 de minute);
Timp de uscare în vid: 12 ore (pierdere prin uscare<0.5%, ensuring no solvent residue).
Rata de dizolvare a SKQ1 în dispersia solidă optimizată (45 de minute) poate ajunge la peste 85%, ceea ce este cu 22% mai mare decât procesul neoptimizat.
Controlul uniformității procesului de amestecare
Uniformitatea amestecării afectează direct acuratețea conținutului capsulei. Folosind „metoda recursivă în cantitate egală” pentru amestecare, amestecați mai întâi cea mai mică proporție de vitamina E cu de 10 ori cantitatea de dispersie solidă, apoi adăugați treptat alți excipienți. În timpul procesului de amestecare, uniformitatea conținutului de pulbere amestecată este monitorizată în timp real-utilizând cromatografie lichidă de înaltă-performanță (HPLC), iar deviația standard relativă (RSD) a conținutului în orice 10 puncte de prelevare trebuie să fie mai mică de 3%. Cercetările au arătat că un timp de amestecare prea scurt (<30 minutes) can lead to an RSD>5%, while a mixing time that is too long (>45 minute) poate provoca stratificarea pulberii. Prin urmare, timpul optim total de amestecare este de 45 de minute.
Controlul parametrilor de umplere a capsulei
Parametrii cheie ai mașinii de umplere a capsulelor complet automate includ viteza de umplere, presiunea și reglarea dozei. Parametrii optimizați sunt următorii:
Viteza de umplere: 300 de particule/minut (dacă viteza este prea mare, poate provoca zburarea pulberii și diferențe în cantitatea de umplere, în timp ce dacă este prea lentă, poate reduce eficiența producției);
Presiune de umplere: 0,3 MPa (presiunea prea scăzută poate face ca conținutul capsulei să se slăbească, ceea ce duce la scurgeri de pulbere; Dacă este prea mare, va provoca deformarea învelișului capsulei;
Controlul diferenței de doză: Luați 20 de probe la fiecare 15 minute pentru a testa cantitatea de umplere, cu o abatere medie a cantității de umplere de<± 5% and a single particle deviation of<± 7.5%.
Controlul parametrilor de mediu
Întregul proces de preparare necesită un control strict al temperaturii, umidității și curățeniei mediului de producție
Nivel de curățenie: procesele de amestecare și umplere trebuie efectuate într-o zonă curată de -D{0}}, cu un număr de particule mai mic de 200 000 de particule pe metru cub pentru particulele suspendate în aer mai mare sau egal cu 0,5 μm;
Controlul temperaturii și al umidității: temperatura proceselor de pre-tratare, amestecare și umplere trebuie controlată la 20-25 de grade, iar umiditatea trebuie să fie mai mică de 45%; Umiditatea din procesul de ambalare poate fi relaxată<50%.
Când umiditatea mediului depășește 50%,Capsula SKQ1este predispus la absorbția și degradarea umidității, ducând la scăderea conținutului său; Dacă temperatura depășește 28 de grade, PEG 4000 se va înmuia și va afecta curgerea pulberii.
Capsulele SKQ1 reprezintă o nouă abordare promițătoare a terapiei antioxidante, cu potențialul de a proteja împotriva stresului oxidativ și a problemelor de sănătate asociate acestuia. Prin țintirea mitocondriilor, SKQ1 poate neutraliza eficient ROS și poate păstra funcția celulară, ceea ce duce la o gamă largă de beneficii potențiale pentru sănătate, inclusiv efecte anti-îmbătrânire, protecție cardiovasculară, neuroprotecție, sănătatea ochilor și sănătatea pielii. Cu toate acestea, este nevoie de mai multe cercetări pentru a stabili pe deplin siguranța și eficacitatea SKQ1 la oameni și pentru a determina doza optimă și utilizarea pe termen lung-. Pe măsură ce cercetarea progresează, SKQ1 poate apărea ca un instrument valoros în prevenirea și tratamentul diferitelor boli și afecțiuni legate de vârstă-, oferind speranță pentru o viață mai sănătoasă și mai lungă.
Întrebări frecvente
Ce este bromura SkQ1?
+
-
SKQ1 (bromură) esteun antioxidant-țintit mitocondriilor care scade potențialul transmembranar și producerea de specii reactive de oxigen (ROS). 1. SKQ1 previne pierderea neuronală și deteriorarea sinaptică într-un model de șobolan al bolii Alzheimer spontane, precum și scade severitatea leziunilor artritice la șobolani.
Care sunt diferitele tipuri de SK?
+
-
Trei subtipuri de subunități SK,SK1 (KCa2.1), SK2 (KCa2.2) și SK3 (KCa2.3)au fost donate și sunt exprimate diferențiat în SNC (Köhler și colab., 1996; Stocker și Pedarzani, 2000). Aceste canale, care constau din homo- sau heterotetrameri, sunt exclusiv blocate de Ca intracelular.2+.
Care sunt beneficiile SkQ1?
+
-
Descoperirile au sugerat că SkQ1 își exercită efectele terapeutice prin mai multe mecanisme, inclusiv prinreducerea acumulării de ROS, atenuarea daunelor oxidative, păstrarea funcției mitocondriale și inhibarea căilor apoptotice.
Ce este SkQ?
+
-
SkQ esteo clasă de antioxidanți-țintiți mitocondriilor, dezvoltat de profesorul Vladimir Skulachev și echipa sa. Într-un sens larg, SkQ este un cation lipofil, legat printr-un lanț de hidrocarburi saturate de un antioxidant. Datorită proprietăților sale lipofile, SkQ poate pătrunde eficient prin diferite membrane celulare.
CoQ10 ajută la pielea lăsată?
+
-
În plus, CoQ10 funcționează la nivel celular pentru a păstra elastina și colagenul. Acestea sunt proteinele care vă mențin pielea fermă, suplă și întinerită.Ele ajută la prevenirea pielii lăsate și lăsate. Acestea oferă pielii tale rezistență și flexibilitate, astfel încât să se poată „reduce” mai ușor.
Tag-uri populare: skq1 capsule, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare