Injecția liposomală de vitamina C

Metoda de injecție a solventului: dizolvați materiile prime solubile în grăsimi în solvenți organici. După ce materiile prime sunt dizolvate complet, injectați rapid soluția într -un mediu apos pentru a forma lipozomi bruti, apoi îndepărtați solvenții organici conținuti în acesta.

Metoda de hidratare a filmelor subțiri: fosfolipidele sunt dizolvate în solvenți organici, iar solvenții organici sunt îndepărtați prin evaporare în vid pentru a forma o peliculă lipidică. Apoi, se adaugă un mediu apos adecvat pentru a hidrata și detașa filmul lipidic la temperatura de tranziție de fază a fosfolipidelor, iar auto-asamblarea este realizată pentru a forma lipozomi.

Metoda de evaporare inversă: dizolvați materiile prime lipofile în solvenți organici, amestecați -le și emulsionați cu medicamente care conțin soluții apoase, apoi îndepărtați solvenții organici prin evaporarea în vid pentru a forma lipozomi.

Metoda de emulsie dublă: În primul rând, dizolvați materiile prime solubile în grăsimi într -o cantitate adecvată de solvent organic, adăugați o cantitate mică de soluție apoasă în proporție, amestecați și emulsificați cele două prin forță mecanică pentru a forma o emulsie relativ stabilă fără emulsie, apoi adăugați rapid o cantitate mare de soluție apoasă, amestecați pentru emulsionarea emulsificării pentru a forma o emulsie li\/w\/w\/w\/w\/w\/w\/eliminarea.

Metoda microfluidică: lipidele și fazele de apă sunt transportate la un cip microfluidic la o viteză constantă într -o anumită proporție pentru amestecare și emulsionare. Diferite structuri de canal de flux din cip permit lichidului să ajungă la stări turbulente, laminare sau atomizate. Apoi, sub acțiunea unei pompe de livrare de înaltă presiune, lichidul este redus în mărimea particulelor prin impact și forțe de forfecare.

Adsorbție: Lipozomii cu fluiditate scăzută se pot adsorb stabil pe suprafața celulelor cultivate aproape sau sub temperatura de tranziție a fazei a stratului lipidic. Acest proces este aproape dependent de temperatură și aparține unui fenomen de adsorbție fizică comună, care este influențat de factori precum dimensiunea particulelor, densitatea și încărcarea de suprafață a ambelor.

Schimb de lipide: Lipidele din lipozomi fac schimb cu lipide pe membrana celulară. Procesul implică adsorbția între lipozomi și celule, urmată de schimbul specific de grupuri superioare polare sau schimbul nespecific de lanțuri acilice sub medierea proteinelor de suprafață celulară. Schimbul are loc doar între monostratul exterior al stratului lipozom și monostratul exterior al membranei celulare, în timp ce conținutul lipozomilor nu intră în celulele cultivate.

Endocitoză: Lipozomii sunt ușor cuprinși de celulele sistemului reticuloendotelial, în special de monocite, ca substanțe străine, care intră în lizozomi, fuzionând și digerate rapid și lizate de lizozomi pentru eliberarea medicamentelor. După eliberarea de medicamente, acționează în lizozomi sau in vitro cu lizozomi. Prin endocitoză, lipozomii pot concentra în mod specific medicamentele în camera celulară pe care doresc să acționeze și pot permite, de asemenea, medicamente care nu pot trece prin membrana plasmatică pentru a ajunge la lizozom.

Fuziune: membranele liposomale au componente similare cu membranele celulare, iar medicamentele pot fi încărcate în celule prin fuziune și eliberate prin digestia lizozomală. Experimentele in vitro au arătat că lipozomii pot furniza macromolecule bioactive în celule cultivate prin fuziunea celulară.

Scurgeri: Scurgerea este un indicator al stabilității lipozomilor, care poate fi rezultatul interacțiunii dintre proteinele de suprafață celulară și lipozomi.

Difuzie: Pregătirea gelului lipozomului este utilizată pentru piele, iar membrana lipidică devine o membrană cu eliberare controlată. Medicamentul conținut în acesta este eliberat prin difuzie și intră în corp supus mecanismului de absorbție transdermică. Lipozomii orali sunt digerați în cea mai mare parte în tractul gastrointestinal, dar își eliberează și conținutul prin adsorbție, difuzie sau fuziune cu mucoasa intestinală.

Digestia fosfatazei: digestia membranei de fosfolipide lipozomului este direct proporțională cu conținutul de fosfatază din organism. Nivelul de fosfatază în țesutul tumoral este semnificativ mai mare decât cel din țesutul normal, astfel încât lipozomii au mai multe șanse să elibereze medicamente în țesutul tumoral.

Administration routes: including intravenous injection, intramuscular injection, subcutaneous injection, oral administration, intraocular administration, etc. For example, after intravenous injection, liposomes are preferentially taken up by tissues rich in reticuloendothelial cells such as the liver and spleen, and rapidly engulfed and degraded by mononuclear phagocytes, with small amounts taken up by the lungs, măduva osoasă și rinichii.

Gama largă de încărcare a medicamentelor: medicamentele liposolubile pot fi localizate între membranele lipidice cu straturi, medicamentele amfifilice pot fi localizate pe fosfolipide la interfața dintre faza apoasă și membrană, iar medicamentele hidrofile pot fi localizate în faza apoasă.

Există diferite căi de administrare: pe lângă cea mai frecventă cale de injecție, lipozomii sunt, de asemenea, potriviți pentru administrarea orală, administrarea oculară, administrarea de inhalare pulmonară și administrarea transdermică.

Direcționate: Lipozomii obișnuiți au proprietăți de direcționare a țesuturilor hepatice și splinei, iar lipozomii modificați cu anticorpi monoclonali și alți anticorpi pot avea proprietăți de direcționare specifice.

Actualizare lungă: Lipozomii care circulă lung pot prelungi timpul de retenție al medicamentelor din sânge, ceea ce este benefic pentru creșterea eficacității medicamentului.

O bună compatibilitate a țesuturilor: cu o structură similară cu membranele biologice, lipozomii au o bună afinitate a celulelor și compatibilitatea țesuturilor și pot adsorbi în jurul celulelor țintă pentru o lungă perioadă de timp. De asemenea, pot intra direct în celule și pot elibera medicamente prin digestia lizozomală.

Poate reduce toxicitatea medicamentelor: după ce a fost încapsulată în lipozomi, cantitatea cumulată de medicamente din inimă și rinichi este mult mai mică decât cea a medicamentelor libere. Prin urmare, medicamentele care sunt toxice pentru inimă și rinichi pot fi preparate în lipozomi pentru a obține efectul reducerii toxicității medicamentelor.

Poate îmbunătăți stabilitatea medicamentului: pentru unele medicamente instabile în medii specifice, acestea pot fi protejate de straturile de lipozomi pentru a spori stabilitatea anumitor medicamente.

Eficiență și instabilitate scăzută a încapsulării: Lipozomii obișnuiți au probleme precum eficiența scăzută a încapsulării, instabilitatea și scurgerea medicamentelor în timpul depozitării pe termen lung.

Dificultatea producției industriale este ridicată: pentru producția industrială a lipozomilor, aceasta implică multe provocări precum distribuția mărimii particulelor, rata de încărcare a medicamentelor, eficiența încapsulării, sterilitatea, stabilitatea, etc. În prezent, există o lipsă de experiență matură în China și nu s -a format un sistem tehnic complet. De exemplu, dimensiunea particulelor și distribuția formulărilor de lipozomi afectează în mod semnificativ comportamentul lor in vivo, ceea ce necesită utilizarea echipamentelor de control al mărimii particulelor în producția pe scară largă și o bună reproductibilitate între loturi.

Cost ridicat: costul excipienților și echipamentelor necesare pentru pregătirea lipozomilor este relativ mare, astfel încât costul formulărilor de lipozomi este mai mare decât multe formulări, ceea ce duce la prețuri mai mari pentru lipozomi.