Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de injecție mt2 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata de injecție mt2 de înaltă calitate în vrac aici de la fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
injecție MT2, și anume injectarea Melanotan II, conține Melanotan II (MT2) ca ingredient activ principal. Este o heptapeptidă ciclică sintetică și un analog structural al hormonului de stimulare a -melanocitelor-endogenului uman (-MSH). În comparație cu hormonii endogeni, MT2 suferă o optimizare structurală, conferind o capacitate mai puternică de legare a receptorului-, stabilitate biologică superioară și rezistență sporită la degradarea enzimatică. Activitatea sa biologică este de aproape o mie de ori mai mare decât a -MSH nativ, făcându-l agonistul predominant ne-selectiv al receptorilor de melanocortină pentru cercetare și aplicare în prezent.
Formularea a fost dezvoltată inițial la Universitatea din Arizona, SUA, în anii 1980. Obiectivul inițial al cercetării a fost să exploreze tehnologia de bronzare a pielii fără UV-pentru protecție împotriva leziunilor cutanate induse de ultraviolete-. Odată cu progresul cercetărilor, oamenii de știință au descoperit că poate viza și activa mai mulți receptori umani de melanocortină, exercitând efecte multiple, inclusiv modularea sintezei pigmentului, metabolismul energetic, apetitul și funcțiile fiziologice.
Dăm un exemplu de afaceri aici:
1.Citat
Informații clare despre produs și cantitate.
2.Comandă și plată
Companie: Transfer bancar pentru toate tipurile de valute.
Cumpărători individuali: Bitcion, USDT, Western Union
3.Pachete, transport și comentarii
|
|
|
Pentru cumpărători individuali, substanțe chimice sensibile!
Procesul de livrare:
(1)4-8 zile
Am înființat o companie în zona dumneavoastră locală, care este un cumpărător.
Cele două firme au acte complete și afaceri de trecut prin vamă, fără riscuri.
Livrarea pentru afaceri este între aceste două companii, nu are nimic de-a face cu tine.
(2)0-2 zile
După vămuire, ridicați mărfurile din depozit sau vi le predați.
Fără înregistrare de cumpărare, fără semnătură, depozitul vă va livra mărfuri!
4. Cooperare OEM și ODM
Cercetare și dezvoltare pentru peptide noi, specificații noi, personalizare pachete și etichete.
Orice alte probleme legate de OEM și specificații speciale, vă rugăm să contactați vânzările noastre.
Anunţ:
Recent, multe companii, echipe și chiar persoane fizice neconforme s-au prefăcut a fi compania noastră și au publicat informații false de vânzări pe internet, înșelând clienții străini cu prețuri nerezonabile. Vă rugăm să confirmați că numele de domeniu al site-ului dvs. este corect și că marca noastră înregistrată este corectă.
vă rugăm să confirmați marca comercială a „BLOOM TECH”.
|
Capace de sticle și dopuri personalizate
|
|
formularul produselor noastre
Melanotan IICOA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Melanotan II | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 121062-08-6 | |
| Cantitate | 30g | |
| Standard de ambalare | Pungă PE + sac folie Al | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090056 | |
| MFG | 9 ianuarie 2026 | |
| EXP | 8 ianuarie 2029 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.54% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.42% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.90% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.52% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 500 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -20 de grade | |
|
|
||
|
|
||
| Formula chimică | C50H69N15O9 |
| Masa exactă | 1023.54 |
| Greutate moleculară | 1024.2 |
| m/z | 1023.54 (100.0%), 1024.54 (54.1%), 1025.55 (14.3%), 1024.54 (5.5%), 1025.54 (3.0%), 1025.54 (1.8%), 1026.55 (1.7%), 1026.55 (1.0%) |
| Analiza elementară | C, 58.64; H, 6.79; N, 20.51; O, 14.06 |
Mecanismul de acțiune
În prezent,injecție MT2este folosit în principal ca reactiv de cercetare în studiile de biomedicină și metabolismul endocrin. Datorită proprietăților sale melanogene unice, este adoptat pe scară largă în cercetările privind fotoprotecția pielii și omogenizarea nuanței pielii. Cu toate acestea, activarea receptorului ne-țintită duce la anumite efecte secundare; nu a fost aprobat pentru administrare clinică de rutină și se limitează exclusiv la utilizarea în cercetare.
Țintă principală: Mecanismul de activare al familiei de receptori Melanocortin
Mecanismul de bază care stă la baza activității fiziologice a produsului constă în activarea ne-selectivă a receptorilor umani de melanocortină (MCR). Aparținând superfamiliei de receptori cuplați cu proteina G-, MCR-urile sunt distribuite pe scară largă în pielea umană, sistemul nervos central, glandele endocrine și țesuturile viscerale. Au fost identificate patru subtipuri cheie: MC1R, MC3R, MC4R și MC5R. Fiecare subtip prezintă o distribuție tisulară foarte specifică și funcții fiziologice, care constituie baza fundamentală pentru efectele farmacologice multiple ale MT2.
-MSH nativ prezintă o selectivitate de legare relativ mare, dar o afinitate slabă față de subtipurile de receptori individuale. În virtutea modificării structurale a lactamei ciclice, MT2 își limitează conformația spațială moleculară, permițând legarea stabilă la diverși receptori de melanocortină cu o eficiență de legare semnificativ îmbunătățită. Poate activa în mod durabil cascadele de semnalizare a receptorilor din aval și poate regla continuu procesele fiziologice și metabolice din organism.
După administrare în organism, MT2 difuzează rapid în toate țesuturile țintă prin circulația fluidului corporal și se poate lega și activa receptorii de melanocortină în mod spontan, fără stimuli externi, cum ar fi radiația ultravioletă.
Modelul său de activare a receptorilor este saturabil și cu acțiune prelungită{0}; administrarea unică susține activitatea biologică timp de câteva zile, depășind cu mult efectele de scurtă durată- ale hormonilor nativi. Între timp, structura ciclică a moleculei rezistă eficient degradării hidrolitice de către peptidazele endogene pentru a evita inactivarea metabolică rapidă, asigurând activarea persistentă a semnalului. Activarea diferențială a subtipurilor distincte de receptor mediază o serie de răspunsuri biologice, inclusiv sinteza pigmentului, homeostazia energetică, reglarea apetitului, secreția glandulară și modularea funcției fiziologice. Aceste căi de semnalizare funcționează independent în timp ce exercită o reglare sinergică, formând colectiv rețeaua funcțională completă a MT2.
Direcționarea MC1R: Mecanism care mediază melanogeneza și pigmentarea pielii
MC1R este cea mai critică și mai amănunțită țintă a MT2. Este exprimat în mod specific pe membrana celulară a melanocitelor epidermice și a melanocitelor foliculilor de păr, servind ca un receptor vital care guvernează generarea de melanină umană, formarea nuanței pielii și fotoprotecția cutanată. La legarea specifică între MT2 și MC1R, este inițiată calea de semnalizare cuplată cu proteina Gs canonică-. Adenilil ciclaza (AC) de pe membrana celulară este activată rapid, inducând o creștere bruscă a adenozin monofosfatului ciclic al mesagerului secund intracelular (AMPc) și perturbând homeostazia metabolică bazală în melanocite.
Nivelurile ridicate susținute de cAMP activează în continuare protein kinaza A (PKA) în aval. PKA activată suferă o translocare nucleară și catalizează fosforilarea proteinei de legare la elementul-de răspuns ciclic al adenozinei monofosfat (CREB) în nucleul celulei, declanșând activitatea transcripțională a CREB.
CREB activat se leagă în mod specific de regiunea promotoare a genei tirozinazei, reglând semnificativ expresia genei și sinteza proteinelor tirozinazei și stimulând activitatea biologică a enzimelor melanogenice cheie, inclusiv tirozinaza, dopacrom tautomeraza și izomeraza.
Ca enzimă care limitează viteza-pentru sinteza melaninei, activitatea crescută a tirozinazei accelerează oxidarea tirozinei în DOPA și dopachinonă, urmată de o secvență de reacții de oxidare și polimerizare care în cele din urmă produc eumelanină.
Spre deosebire de melanogeneza indusă de UV-, producția de pigment mediată deinjecție MT2generează predominant eumelanină, care are proprietăți antioxidante și anti{0}}ultraviolete mai puternice. Obține o pigmentare omogenă a pielii fără fotoleziune și îmbunătățește eficient rezistența cutanată la soare.
În plus, MT2 suprimă apoptoza melanocitelor prin calea MC1R pentru a prelungi supraviețuirea melanocitelor. De asemenea, facilitează transportul și distribuția melanozomilor către keratinocite, producând o pigmentare a pielii mai uniformă și de lungă durată-. Administrarea pe termen lung-crește stabil conținutul de pigment bazal cutanat și scade riscurile de arsuri solare UV, pigmentare neuniformă și fotoîmbătrânire. Această cale de semnalizare reprezintă mecanismul funcțional primar al MT2. Diferit de ecranarea fizică și chimică din produsele de protecție solară convențională, realizează o reglare hormonală endogenă pentru a realiza anti-fotodeteriorarea cutanată activă, oferind avantaje fiziologice unice.
Între timp, activarea excesivă a acestei căi constituie cauza principală a întunecării excesive a pielii și a depunerilor de pigment la unii utilizatori, reflectând caracteristicile farmacologice{0}}dependente de doză.
Direcționarea MC3R/MC4R: Mecanism de reglare a metabolismului energetic și a echilibrului apetitului
MC3R și MC4R sunt exprimate predominant în sistemul nervos central hipotalamic, acționând ca subtipuri de receptor de bază care modulează apetitul, homeostazia energetică și metabolismul lipidic.
Activarea acestor doi receptori stă la baza efectelor de reglare metabolică ale MT2. MC4R joacă un rol dominant în suprimarea apetitului și controlul consumului de energie, în timp ce MC3R ajută în principal la menținerea echilibrului energetic sistemic și la reglarea eficienței depozitării grăsimilor. Cele două subtipuri participă sinergic la modularea comportamentului de hrănire și a ritmurilor metabolice.
După ce a trecut bariera hematoencefalică în sistemul nervos central, MT2 se leagă în mod specific de MC3R și MC4R pe neuronii hipotalamici și inițiază răspunsuri de reglare în aval prin calea identică de semnalizare cAMP-PKA.
În ceea ce privește modularea apetitului, activarea receptorului inhibă sinteza și eliberarea neuropeptidei orexigene Y și a proteinei înrudite cu agouti-în hipotalamus, promovând în același timp secreția de neuropeptide anorexigene. Modulează bidirecțional semnalele centrale de hrănire, atenuând în mod semnificativ foamea și reducând aportul voluntar de alimente, în special suprimând pofta de alimente bogate-calorice și cu conținut ridicat de-grasimi. În ceea ce privește metabolismul energetic, MT2 îmbunătățește rata metabolică bazală prin activarea celor doi receptori, accelerează catabolismul țesutului adipos alb pentru a reduce acumularea de lipide în adipocite, îmbunătățește moderat eficiența termogenezei și accelerează consumul de energie în exces pentru a susține homeostazia grăsimii corporale.
În plus, activarea MC3R și MC4R modulează sensibilitatea la insulină, îmbunătățește absorbția și utilizarea glucozei în țesuturile periferice, atenuează fluctuațiile glucozei din sânge și ajută la echilibrarea metabolismului glucozei și lipidelor. Mai multe experimente de cercetare au verificat acea doză mică-continuăinjecție MT2intervenția reduce efectiv greutatea corporală și procentul de grăsime corporală și atenuează tulburările metabolice.
Cu toate acestea, activarea acestei căi are efecte secundare. Supradozajul declanșează activarea excesivă a semnalelor metabolice centrale, ducând la simptome precum anorexie, scădere rapidă în greutate și oboseală; tulburările de ritm metabolic pot apărea la anumiți indivizi, demonstrând natura bidirecțională și dependentă de doză-a farmacologiei MT2. Mai mult, MC4R participă și la reglarea cardiovasculară umană, iar supraactivarea sa poate afecta ușor ritmul cardiac și tonusul vascular, contribuind la reacții adverse cardiovasculare ușoare.
Principala cale de sinteză industrială și de laborator pentru MT2 este sinteza peptidei în fază solidă-(SPPS). Strategia grupului de protecție Fmoc este adoptată pentru a asambla lanțuri peptidice liniare, urmate de ciclizare intramoleculară, purificare și rafinare pentru a obține produse heptapeptidice ciclice de înaltă puritate-. Procesul general de sinteză este matur și dă produse de-puritate ridicată, care respectă cerințele de pregătire pentru formulările de calitate-de cercetare.
Sinteza începe cu rășina solidă-în fază ca purtător. Ca materii prime sunt selectați aminoacizii protejați cu Fmoc-. În urma secvenței specifice de aminoacizi a MT2, sunt efectuate cicluri repetate de reacții de deprotejare, cuplare și spălare pentru a asambla secvenţial lanțul heptapeptidic liniar.
Temperatura reacției, durata și raportul de reactiv sunt strict controlate pe tot parcursul procesului pentru a suprima reacțiile secundare, cum ar fi racemizarea aminoacizilor și clivajul lanțului peptidic. Reziduurile speciale, inclusiv D-fenilalanina, necesită o monitorizare atentă a procesului pentru a garanta o stereoconfigurare precisă.
După finalizarea ansamblării liniare a peptidei, tehnologia de deprotejare selectivă este implementată pentru a expune în mod specific grupările active de lanț lateral-de acid aspartic și lizină. Ciclizarea amidației intramoleculare se desfășoară în condiții ușoare de fază lichidă-pentru a construi structura lactamică ciclică semnătură a MT2 și pentru a bloca conformația moleculară bioactivă.
După ciclizare, se folosește un sistem de acid trifluoracetic pentru a scinda peptida din purtătorul de rășină și, în același timp, pentru a îndepărta toate grupările de protecție-catenei laterale pentru a obține produse peptidice brute. Purificarea cu gradient este apoi efectuată prin cromatografie lichidă de înaltă{2}performanță (HPLC) pentru a elimina materiile prime nereacționate, impuritățile peptidice scurte, izomerii și alte produse secundare. Uscarea prin congelare-la vid produce pulbere albă purificată.
Acest proces sintetic realizează o puritate a produsului care depășește 98% cu o stabilitate structurală robustă. Materialul purificat poate fi formulat direct în produs, reprezentând protocolul sintetic standardizat adoptat în mod obișnuit în laboratoarele de cercetare din întreaga lume.
FAQ
În comparație cu administrarea orală și transdermică, care sunt avantajele teoretice unice ale formulărilor injectabile în reglarea ritmurilor circadiene „periferice” (cum ar fi inima și pancreasul)?
+
-
Injectarea poate realiza o creștere mai rapidă și mai sigură a concentrației sistemice a medicamentului din sânge, asigurând că medicamentul poate acționa simultan și eficient asupra sistemului nervos central (nucleul suprachiasmatic) și asupra tuturor organelor periferice care exprimă receptorii MT2 (cum ar fi inima, pancreasul și adipocitele), realizând sincronizarea ritmului sistemic.
De ce „fereastră de timp” pentru administrarea prin injecție poate fi mai strictă decât cea pentru administrarea orală?
+
-
Deoarece administrarea injectabilă evită absorbția intestinală întârziată, medicamentul intră aproape instantaneu în circulația sistemică. Dacă momentul injectării (cum ar fi seara) nu se potrivește cu „faza” ceasului biologic intern al individului (cum ar fi bufnițele de noapte), aceasta poate exacerba tulburările de ritm. Prin urmare, prescripțiile mai precise de sincronizare a medicamentelor trebuie să se bazeze pe „modele de timp” individualizate.
Pe lângă somn, care este rolul potențial al tipului său de injecție în controlul zahărului din sânge în „diabetul de tip 2” pe baza mecanismului ritmic?
+
-
Receptorii MT2 sunt exprimați în celulele beta pancreatice și participă la reglarea diurnă a secreției de insulină. Activarea directă și eficientă a receptorilor periferici MT2 prin injectare poate optimiza timpul de secreție de insulină și poate îmbunătăți ritmurile anormale ale glucozei din sânge, cum ar fi „fenomenul zorilor”, dar aceasta este o direcție extrem de exploratoare.
Ca injecție, cu ce provocări neobișnuite de stabilitate se poate confrunta formula sa de medicament (cum ar fi solvenții, valorile pH-ului)?
+
-
Agoniştii receptorului MT2 sunt în mare parte molecule hidrofobe care pot necesita utilizarea ciclodextrinei, agenţi activi de suprafaţă speciali sau co-solvenţi (cum ar fi PEG) pentru solubilizare. Acești excipienți pot afecta stabilitatea chimică a medicamentului, compatibilitatea cu materialele de ambalare (cum ar fi adsorbția) și chiar pot prezenta un risc de reacții la locul injectării.
Tag-uri populare: injecție mt2, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare