Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de suspensie de amoxicilină și clavulanat de potasiu din China. Bine ați venit la amoxicilină în vrac de înaltă calitate și suspensie de potasiu de clavulanat de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Amoxicilină și suspensie de clavulanat de potasiueste un preparat de compus antibacterian cu spectru larg-, compus din amoxicilină (- antibiotic lactam) și clavulnat de potasiu (- inhibitor de lactază) într-un raport științific (de obicei 4:1 sau 7:1), conceput special pentru copii și pacienți cu dificultăți de înghițire. Folosit pe scară largă în practica clinică pentru a trata otita medie acută, sinuzită, pneumonie, infecții ale tractului urinar, infecții ale pielii și țesuturilor moi și mușcături de animale, în special pentru infecțiile cauzate de germenii producători de enzime, eficacitatea este semnificativă (rata de eliminare a germenilor este crescută cu peste 50% în comparație cu amoxcilină în monoterapie).
Informații suplimentare despre compusul chimic:
Produsul nostru
Amoxicilină și suspensie de clavulanat de potasiueste o formulă de antibiotice compusă din amoxicilină și clavulanat de potasiu, care sparge sinergic barierele de rezistență microbiană și realizează o acoperire cu spectru larg-a ciupercilor producătoare de enzime. Mecanismul său de acțiune implică aspecte multiple, cum ar fi structura moleculară a medicamentului, cinetica de inhibare a enzimelor, interferența cu sinteza peretelui celular al ciupercii și optimizarea farmacocinetică.
Structura moleculară și localizarea funcțională a medicamentelor
1. Amopenixină: componenta de bază a antibioticelor - lactamice
Amopenixina aparține clasei amino penicilinelor, iar structura sa moleculară include un inel lactam - (inel cuaternar) și un inel tiazol (inel cuaternar), care sunt conectate prin legături amidice pentru a forma un miez biciclic. Inelul lactam - este o structură cheie pentru activitatea de antibioză, iar atomul său de oxigen carbonil se leagă covalent la reziduul de serină al proteinelor de legare a penicilinei fungice (PBP) pentru a forma complexe de acilare ireversibile, blocând astfel reacția de legare încrucișată a peptidoglicanilor din peretele celular microbian.
Amopenixina are un efect bactericid direct asupra ciupercilor Gram pozitive (cum ar fi streptococul și pneumococul) și a unor ciuperci Gram negative (cum ar fi Haemophilus influenzae și Moraxella catarrhalis), dar este ușor inactivată prin hidroliza enzimatică asupra ciupercilor care produc - lactams și Starichiococcus (Starichiococcus).
2. Clavulnat de potasiu: un „inhibitor de sinucidere” al - lactază
Clavulnatul de potasiu este forma de sare de potasiu a acidului clavulnic, care are o structură moleculară similară cu penicilina, dar lanțul lateral al inelului lactam - conține un atom de oxigen (oxipenicilină), care îi conferă o activitate unică de inhibiție a enzimei. Acidul clavulnic acţionează prin următoarele mecanisme:
Legare ireversibilă: inelul lactam - al acidului clavulnic suferă o reacție de deschidere a inelului cu reziduul serină din centrul activ al enzimei - lactam, formând o legătură covalentă stabilă care inactivează permanent enzima.
Inhibarea cu spectru larg: poate inhiba diferite tipuri de - lactază, inclusiv tipul TEM, tipul SHV (ciuperca Gram negativă) și tipul Staphylococcus (ciuperca Gram pozitivă), acoperind tulpinile obișnuite-rezistente la medicamente în practica clinică.
Dependență de timp: legarea acidului clavulnic de enzime necesită o anumită perioadă de timp, iar efectul său inhibitor crește odată cu timpul de contact prelungit.
Prin urmare, trebuie utilizat în combinație cu amopenixină pentru a menține protecția{0}}pe termen lung.
Clavulnic acid itself has weak antibiosis activity (MIC value usually>64 μ g/mL), dar constanta sa de inhibare (Ki) față de - lactază poate atinge un nivel nanomolar, semnificativ mai mic decât rata de hidroliză enzimatică a amopenixinei, oferind protecție susținută pentru amopenixine.
Mecanism colaborativ de antibioză: de la interacțiunea moleculară la uciderea celulelor
1. Cinetica de formare a complexelor inhibitoare de enzime
Efectul sinergic alamoxicilină și suspensie de clavulanat de potasiuurmează modelul „ucidere protectoare”:
În stadiul inițial, acidul clavulnic se leagă de preferință de - lactaza produsă de ciupercă, formând un complex inhibitor de enzime (E{-I) care împiedică enzima să degradeze amopenixină.
Etapa intermediară: amopenixina pătrunde în membrana exterioară bacteriană (ciuperca Gram negativă) sau în peretele celular (germeni Gram pozitiv), se leagă de PBP, inhibă activitatea transpeptidazei și blochează legăturile-încrucișate ale lanțurilor de peptidoglicani.
Etapa terminală: sinteza pereților celulari microbieni este împiedicată, rezultând defecte ale peretelui celular și dezechilibru al presiunii osmotice, ducând în cele din urmă la activarea enzimelor de autoliză a ciupercilor și dizolvarea și moartea celulelor bacteriene.
Experimental data shows that when amopenixin is combined with clavulnic acid in a 4:1 ratio, the MIC value against TEM-1 type β - lactase producing Escherichia coli can be reduced from>256 μ g/mL până la 8 μ g/mL, iar rata de inhibiție poate fi crescută de 32 de ori.
2. Baza moleculară a extinderii spectrului de antibioză
Adăugarea de acid clavulnic extinde spectrul de antibioză al amopenxinei de la „germeni neproducători de enzime” la „germeni producători de enzime”, incluzând:
Ciupercă Gram pozitivă: acoperă Staphylococcus aureus-rezistent la meticilină (MSSA), Streptococcus agalactiae etc., cu o rată de recuperare a sensibilității de peste 90% pentru tulpinile producătoare de enzime.
Ciupercile Gram negative, inclusiv - producătoare de lactază Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae etc., și-au mărit acoperirea de germeni Enterobacteriaceae (cum ar fi Escherichia coli și Klebsiella) la 60% -70%.
Ciuperca anaerobă: Au un efect bactericid sinergic asupra germenilor anaerobi precum Pseudomonas aeruginosa și Porphyromonas gingivalis, reducând valorile MIC de 4-8 ori.
3. Strategie dublă pentru inhibarea ciupercilor-rezistente la medicamente
Pentru tulpinile care au dezvoltat rezistență la amopenixină, formulările de compuși întârzie dezvoltarea rezistenței prin următoarele mecanisme:
Inhibarea enzimatică: acidul clavulnic blochează calea de rezistență la hidroliză mediată de - lactază.
Inhibarea modificării țintei: legarea amopenxinei de PBP poate induce mutații PBP fungice (cum ar fi PBP2a), dar acidul clavulnic întârzie apariția unei rezistențe la medicamente de nivel înalt-prin reducerea activității metabolice bacteriene, scăzând expresia proteinelor mutante.
Studiile clinice au arătat că rata de eliminare a ciupercilor a amopenxinei și clavulnatului de potasiu în tratamentul infestărilor cu ciuperci producătoare de enzime este de 85% -90%, semnificativ mai mare decât cea a amopenxinei în monoterapie (30% -40%).
Optimizare farmacocinetică: îmbunătățirea sinergică de la absorbție la locul țintă
1. Efectul sinergic al absorbției orale
Biodisponibilitatea orală aamoxicilină și suspensie de clavulanat de potasiueste relativ mare (amopenixină 93%, acid clavulnic 75%) și sunt absorbite independent în tractul gastrointestinal. Cu toate acestea, toleranța la mediu acid a acidului clavulnic (pKa 2,7) poate reduce degradarea amopenxinei în acidul gastric și poate îmbunătăți rata de absorbție globală.
Impactul alimentelor asupra absorbției variază:
Dietă bogată în grăsimi: Timpul de vârf întârziat al amopenxinei (Tmax s-a extins de la 1,5 ore la 2,5 ore), dar absorbția acidului clavulnic nu a fost afectată, iar suprafața totală de sub curba timpului medicamentului (ASC) a rămas stabilă.
Dieta saraca in grasimi: nu are efect semnificativ asupra absorbtiei, recomandata a fi luata dupa mese pentru a reduce iritatiile gastrointestinale (cum ar fi diareea si greata).
2. Acoperirea colaborativă a distribuției organizaționale
Amopenixina și clavulnatul de potasiu sunt distribuite pe scară largă în fluidele și țesuturile corpului, inclusiv:
Tractul respirator: Concentrația mucoasei bronșice atinge 50% -70% din concentrația medicamentului din sânge, potrivită pentru infestările tractului respirator inferior (cum ar fi pneumonia și bronșita)
Sistemul urinar: Concentrația de amopenxină în urină poate ajunge la 1000-3000 μ g/mL, iar concentrația de acid clavulnic este de 100-300 μ g/mL. Are efecte terapeutice semnificative asupra infestărilor tractului urinar precum cistita și pielonefrita.
Piele și țesuturi moi: concentrația de medicamente în zonele inflamate este de 2-3 ori mai mare decât în zonele neinflamate, ceea ce îl face potrivit pentru infestări precum celulita și mușcăturile de animale.
3. Reglarea coordonată a metabolismului și excreției
Amopenixina este excretată în principal prin rinichi (60% -70% în forma sa originală), în timp ce acidul clavulnic este metabolizat prin căi duale în rinichi (50% -70%) și ficat (30% -50%). Timpul de înjumătățire al celor doi este similar (amopenixină 1,1 ore, acid clavulnic 1,0 oră) și 2-3 doze pe zi pot menține concentrațiile eficiente ale medicamentelor din sânge. Ajustare pentru grupuri speciale:
Insuficiență renală: Când rata clearance-ului creatininei este mai mică de 30 ml/min, doza trebuie redusă la 1/2-1/3 din doza convențională pentru a evita acumularea de acid clavulnic (care are un risc ușor mai mare de nefrotoxicitate decât amopenixină).
Disfuncție hepatică: proporția metabolismului acidului clavulnic în ficat crește, dar nu este necesară ajustarea dozei, iar nivelurile transaminazelor trebuie monitorizate (incidența creșterii tranzitorii este de aproximativ 3% -5%).
Validarea mecanismelor în aplicații clinice
1. Tipuri de infecție și acoperire cu agenți patogeni
Amopenixină și clavulnat de potasiu sunt potrivite pentru următoarele infestări cu ciuperci producătoare de enzime:
Infestări ale căilor respiratorii inferioare: exacerbarea acută a bronșitei cronice și a pneumoniei{0}}dobândite în comunitate cauzată de Haemophilus influenzae și Moraxella catarrhalis producătoare de gripă.
Infestări ale tractului urinar: infestări complexe ale tractului urinar cauzate de Escherichia coli și Klebsiella pneumoniae, potrivite în special pentru tratamentul empiric.
Infestarea cutanată și a țesuturilor moi: infestarea mixtă cu Pasteurella polycida și ciuperca anaerobă trebuie acoperită în mușcăturile de animale și infestările piciorului cu diabet zaharat.
Infestări ale urechilor, nasului și gâtului: acoperirea ciupercilor producătoare de enzime în otita medie acută (copii) și sinuzită (adulți).
2. Echilibrul între eficacitate și siguranță
Avantajele terapeutice ale preparatelor compuse se reflectă în:
Rata de eliminare a bacteriilor: Rata de eliminare a infestării cu ciuperci producătoare de enzime este cu 40% -50% mai mare decât utilizarea amopenxinei în monoterapie.
Durata redusă a tratamentului: durata tratamentului pentru pneumonia-dobândită comunitară poate fi scurtată de la 10-14 zile la 7-10 zile.
Controlul rezistenței la medicamente: în zonele cu o rată de rezistență mai mică de 20%, utilizarea de primă-linie poate întârzia abuzul de antibiotice avansate, cum ar fi carbapenemele.
În ceea ce privește securitatea, trebuie acordată atenție:
Reacții gastrointestinale: incidența diareei este de aproximativ 10% -15%, ceea ce este legat de interferența acidului clavulnic cu microbiota intestinală.
Indicatii clinice specifice
Infecția abcesului alveolar
Amoxicilină și suspensie de clavulanat de potasiueste un agent antibacterian oral utilizat în mod obișnuit pentru tratamentul clinic al abcesului alveolar. Este indicat în principal pentru afecțiuni infecțioase, cum ar fi abcesul periapical și abcesul parodontal cauzat de microorganisme susceptibile producătoare de -lactamaze- în cavitatea bucală. Majoritatea infecțiilor orale sunt infecții mixte de microorganisme aerobe și anaerobe, cu microorganisme patogene cheie, inclusiv Staphylococcus aureus, streptococi și anaerobi orali.
Amoxicilina conținută în acest produs eradică microorganismele patogene orale comune, în timp ce clavulanat de potasiu inhibă enzimele rezistente la medicamente-produse de microorganisme pentru a preveni eșecul terapeutic. Poate ameliora eficient umflarea gingivale, durerea, supurația și umflarea ușoară maxilo-facială și durerea indusă de abcesul alveolar. Este aplicabil terapiei anti-infecțioase conservatoare pentru abcesul alveolar ușor până la moderat și poate servi și ca intervenție anti-infecțioasă adjuvantă după incizia și drenajul abcesului.
Boala inflamatorie pelvina (BIP)
Acest produs poate fi utilizat pentru boala inflamatorie pelvină ușoară cauzată de tulpini care produc-enzime susceptibile și este potrivit pentru infecții pelvine bacteriene mixte. Acesta vizează infecțiile pelvine superficiale declanșate de microorganisme patogene, inclusiv Escherichia coli, Proteus mirabilis și streptococi.
Pentru boala inflamatorie pelviană ușoară fără formarea de abcese sau febră sistemică severă, această suspensie orală poate înlocui anumite preparate injectabile. Suprimă proliferarea florei pelvine prin efecte antibacteriene sistemice și atenuează simptome precum congestia mucoasei pelvine și exsudația inflamatorie.
Este potrivit pentru pacienții ambulatori stabili care nu necesită administrare intravenoasă și poate preveni în mod eficient progresia infecțiilor ușoare la boală inflamatorie pelvină cronică.
Infecția plăgii prin mușcătură de animale
Rănile de la mușcăturile de animale sunt frecvent contaminate cu microorganisme comensale orale și predispuse la infecții mixte cu microorganisme-rezistente la medicamente, reprezentând o indicație clasică pentru acest produs. Rănile provocate de mușcături provocate de pisici, câini și alte animale sunt susceptibile la colonizarea de către stafilococi care produc enzime-, Pasteurella, anaerobi și alți agenți patogeni, care duc cu ușurință la eritem, supurație și celulită.
Cu activitate cu spectru larg de-spectru împotriva microorganismelor-rezistente la medicamente, această suspensie inhibă în mod specific microorganismele patogene comune după mușcăturile de animale, permițând prevenirea și tratamentul eficient al infecțiilor bacteriene secundare care decurg din mușcăturile de animale. Este indicat pentru gestionarea anti-infecțioasă a rănilor de mușcături ușoare până la moderate. Este potrivit în special pentru pacienții pediatrici datorită administrării convenabile și tolerabilității favorabile a formei de dozare.
Direcția viitoare de cercetare: noi căi pentru optimizarea mecanismelor
Dezvoltarea nanoformularii:
Prin încapsularea cu lipozomi sau nanoparticule polimerice, stabilitatea acidului clavulnic poate fi îmbunătățită (evitând hidroliza) și timpul de acțiune poate fi prelungit.
Îmbunătățirea inhibitorilor enzimatici:
Dezvoltați noi - inhibitori ai enzimei lactamice (cum ar fi avibactam și relibactam) pentru a extinde acoperirea metaloenzimelor (NDM-1, VIM).
Model farmacocinetic farmacodinamic (PK/PD):
Bazat pe concentrația liberă a medicamentului (fAUC/MIC) pentru a optimiza regimul de dozare și a obține un tratament personalizat.
FAQ
De ce clavulanat de potasiu în suspensie nu supraviețuiește mai mult de 3 zile la temperatura camerei?
+
-
La temperatura camerei (20 grade C), timpul de înjumătățire-a potenței clavulanatului de potasiu este de numai aproximativ 2 zile. Studiile de stabilitate relevă adevărul dur: amoxicilina rămâne stabilă timp de 7 zile, dar clavulanat de potasiu se degradează cu peste 40% după ce a fost păstrat la 25 grade C timp de 7 zile, iar potența sa scade la 90% în doar 2 zile (t ₉ ₀). Mecanism rece: clavulanat de potasiu este extrem de sensibil la umiditate și căldură, iar hidroliza și deschiderea inelului sunt „ucigașii invizibili” - acesta este și motivul fundamental pentru care instrucțiunile necesită depozitare la frigider (2-8 grade C) și trebuie aruncate după 10 zile.
Cine a dezgropat „capcana dulce” în suspensii?
+
-
Risc ascuns pentru pacienții cu fenilcetonurie - aspartam. Pentru a îmbunătăți aderența la medicamente la copii, unele suspensii (cum ar fi 200 mg/28,5 mg per 5 ml) au fost suplimentate cu aspartam ca îndulcitor. Aspartamul conținut în fiecare 5 ml va fi metabolizat în fenilalanină în organism, ceea ce nu este dăunător copiilor sănătoși, dar este o „otrăvire dulce” pentru pacienții cu fenilcetonurie.
De ce „volumul de umplere” de pe sticla de pulbere este de aproape două ori mai mare decât valoarea nominală?
+
-
Pentru ca tu să tremurați lin. O sticlă de suspensie uscată cu un volum nominal de „100 ml” are un volum real de pulbere de numai aproximativ 49-52 ml. Spațiul suplimentar din interiorul sticlei este folosit pentru a oferi un „teren de sport” pentru agitarea cu apă, asigurând că pulberea poate fi dispersată complet într-o suspensie uniformă. Acesta este un „design ascuns” rezervat de inginerii de formulare pentru spațiul de operare al pacientului.
Este un medicament uman sau un medicament veterinar? Este chiar diferită rețeta?
+
-
Ambele sunt disponibile, dar raportul amoxicilină/acid clavulanic este mai mare în varianta veterinară. Raportul picăturilor de suspensie orală pentru uz animal (câini și pisici) este de 4:1, dar concentrația este mai mare (50 mg/12,5 mg per ml). Diferențe mai puțin cunoscute-: indicațiile pentru versiunea veterinară includ boala parodontală la câine și abcesul pielii la pisici și sunt etichetate în mod clar drept „siguranță nedeterminată pentru animalele gravide”.
Tag-uri populare: amoxicilină și suspensie de potasiu clavulanat, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare