Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de selamectină și sarolaner din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac selamectină și sarolaner de înaltă calitate aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Selamectină și sarolaner,în domeniul îngrijirii sănătății animalelor de companie, infecțiile parazitare reprezintă una dintre principalele amenințări la adresa sănătății câinilor și pisicilor. De la paraziți externi, cum ar fi puricii și căpușele, până la paraziții interni, cum ar fi viermii inimii și viermii rotunzi, acești agenți patogeni nu numai că dăunează în mod direct funcțiilor fiziologice ale animalelor de companie, dar pot, de asemenea, amenința sănătatea umană prin răspândirea bolilor zoonotice. Odată cu creșterea economiei animalelor de companie, cererea proprietarilor de animale de companie pentru prevenirea și controlul paraziților a trecut de la „tratament pasiv” la „prevenire activă”, promovând dezvoltarea industriei medicinei veterinare către o eficiență ridicată, siguranță și o direcție cu spectru larg-. În acest context, ca două tipuri de insecticide cu mecanisme inovatoare de acțiune, au devenit medicamente de bază în domeniul prevenirii și tratamentului paraziților de companie datorită obiectivelor și avantajelor clinice unice.
Produsele noastre
Mecanismul de acțiune al selamectinei
În practica antiparazitară clinică modernă pentru animalele de companie, formulări combinate care conținselamectină și sarolanerau apărut ca un regim de deparazitare cu spectru larg-larg datorită mecanismelor complementare ale celor două ingrediente active. Ca una dintre componentele de bază, selamectina este în primul rând responsabilă pentru controlul nematozilor interni și a activității acaricide auxiliare împotriva acarienilor externi, servind ca o bază importantă pentru eficacitatea cuprinzătoare a unor astfel de produse combinate.
Țintă de bază și principiul de legare moleculară
Selamectina aparține celei de-a treia generații de antiparazitare lactonice macrociclice semi-sintetice din familia avermectinei. Activitatea sa farmacologică se bazează în mod fundamental pe recunoașterea țintei cu selectivitate ridicată a speciilor, locul său principal de acțiune fiind canalele de clorură determinate de glutamat (GluCls) specifice nevertebratelor. Aceste canale sunt proteine funcționale de bază ale sistemului de semnalizare neuromusculară la nematozi, acarieni, purici, păduchi și alți paraziți, exprimate abundent pe membranele celulare ale nervilor centrali și periferici paraziți.
Ele guvernează procesele vitale cheie, inclusiv reglarea potențialului nervos, contracția musculară, locomoția și ritmul metabolic. Din perspectiva diferențierii speciilor, GluCls există exclusiv la nevertebrate. Membranele neuronale de mamifere nu au acest canal funcțional și nu găzduiesc decât subtipuri de canale de clorură omoloage structural, dar distincte din punct de vedere funcțional. Selamectina prezintă o afinitate de legare neglijabilă pentru țintele omoloage de mamifere, care constituie baza moleculară de bază pentru siguranța sa ridicată și toxicitatea scăzută. După administrarea topică pe pielea animalelor de companie, selamectina pătrunde lent prin căile lipidelor din stratul cornos în derm și în circulația sistemică.
Lipofilitatea favorabilă permite distribuția uniformă în țesuturi, construind concentrații terapeutice stabile pe suprafețele pielii infestate de paraziți, țesuturile subcutanate, vasele de sânge și tractul digestiv. La nivel molecular, selamectina recunoaște cu precizie și se ancorează în buzunarele de legare specifice ale paraziților GluCls. Alterează conformația spațială a domeniilor transmembranare ale canalelor și elimină restricțiile fiziologice de trecere. Fără a necesita activarea de către neurotransmițătorii glutamat endogeni de la paraziți, selamectina deschide persistent canalele de clorură și perturbă fundamental transducția normală a semnalului neuronal, exercitând efecte farmacologice puternice și ireversibile.
Interferența neuronală și procesul letal al paraziților
În condiții fiziologice la paraziți, glutamatul acționează ca un neurotransmițător excitator cheie. Legarea de receptorii membranari neuronali reglează cu precizie activarea GluCl, menține echilibrul ionic al clorurii și sodiului pe membrană, stabilizează potențialul membranei de repaus și susține comportamente esențiale, inclusiv contracția musculară, locomoția, atașarea gazdei, hrănirea și reproducerea. Legarea stabilă a selamectinei de GluCl declanșează deschiderea susținută a canalului, rupere, influența ionică a masei extracelulare, fluxuri de masă extracelulare și continuă. ionii, inducând hiperpolarizare profundă, ireversibilă a membranelor neuronale parazite.
Hiperpolarizarea suprimă complet generarea și propagarea potențialelor de acțiune nervoasă și blochează comunicarea semnalului dintre sistemul nervos central și mușchii periferici, făcând sistemul nervos parazit complet inhibat și paralizat. Pe măsură ce expunerea continuă, neuroinhibiția se acumulează și se răspândește în întregul sistem neuromuscular. Paraziții își pierd mai întâi mobilitatea și nu se mai pot atașa ferm de pielea animalului de companie, vasele de sânge sau mucoasa gastrointestinală, urmată de pierderea completă a hrănirii, metabolismului și capacității de reproducere.
În cele din urmă, paraziții mor din cauza paraliziei complete a sistemului nervos și a insuficienței fiziologice totale. În special, această cascadă farmacologică este ireversibilă. Complexul medicament-țintă prezintă o stabilitate de legare extremă; Sistemele metabolice ale parazitului nu pot disocia complexul sau repara conducerea neuronală afectată, permițând eliminarea completă a paraziților fără revigorarea paraziților după tratament și garantând o eficacitate susținută și completă de deparazitare.
Activitate antiparazitară cu spectru larg și extensii caracteristice
Datorită mecanismului său unic de modulare a canalelor de clorură, selamectina exercită o activitate endectocidă dublă cu spectru larg, acoperind endoparaziții nematozi majori și ectoparaziții artropode care infectează câinii și pisicile, cu un spectru mult mai larg decât antiparaziții convenționali cu o singură acțiune.
Pentru controlul intern al paraziților: împotriva viermilor rotunzi canini foarte răspândiți, viermilor rotunzi feline, anchilostomoselor, viermilor bici și viermilor inimii care pun viața în pericol la animalele de companie, selamectina pătrunde în cuticula parazitului și peretele corpului pentru a acționa asupra întregului sistem neuromuscular.
Ucide eficient viermii adulți în timp ce inhibă selectiv migrația, dezvoltarea și năpârlirea larvelor, întrerupând creșterea paraziților și ciclul reproductiv în cadrul gazdelor.
În plus, perturbă metabolismul lipidelor și dezvoltarea embrionară în ouăle de paraziți pentru a suprima ecloziunea, întrerupând proliferarea generativă la sursă și scăzând riscurile de infestare repetată și încrucișată la animalele de companie. Pentru controlul extern al paraziților: după aplicarea topică, pe suprafața pielii animalelor de companie se formează un rezervor persistent de medicament, care acționează continuu asupra acarienilor urechilor, acarienilor de sarcoptic și acarienilor de sarcoptice și acarienilor. foliculii de păr.
Parazitează rapid paraziții, termină daunele parazitare și atenuează semnele clinice cum ar fi eritemul, pruritul, alopecia și inflamația declanșată de mușcături, târături și piercing. Împotriva puricilor, selamectina ucide secvențial puricii și larvele adulți și inhibă dezvoltarea ouălor, întrerupând complet ciclul de viață al puricilor și prevenind dermatita alergică și anemia cauzate de reproducerea masivă a puricilor.
În plus, acțiunea sa farmacologică este ușoară și stabilă. Administrarea regulată pe termen lung nu impune nicio sarcină asupra metabolismului hepatic și renal al animalelor de companie. Modul său de acțiune specific țintei nu induce cu ușurință mutații rezistente la frecvență înaltă la paraziți. O singură doză locală menține o protecție stabilă timp de 30 de zile, potrivindu-se perfect cerințelor clinice pentru deparazitarea de rutină lunară. Selamectina servește ca agent de bază fundamental pentru controlul complet al paraziților la animalele de companie.
Mecanismul de acțiune al lui Sarolaner
Formulări combinate deselamectină și sarolaneroferă o eficacitate antiparazitară superioară în comparație cu preparatele cu un singur -agent. Rațiunea fundamentală constă în complementaritatea diferențiată între cele două ingrediente active în ceea ce privește țintele moleculare, spectrele antiparazitare și mecanismele letale. Fiind componenta ectoparazitară puternică a acestui produs combinat, sarolanerul este în primul rând responsabil pentru eliminarea rapidă a puricilor și căpușelor rezistente, acționând ca ingredientul cheie care sporește eficiența ectoparazitară și capacitatea de anti-rezistență a formulării combinate.
Recunoașterea țintei specifice și mecanismul de legare selectivă
Ca ectoparaziticid din clasa isoxazolinei de nouă generație, sarolanerul acționează printr-o cale farmacologică complet diferită de lactonele macrociclice, cum ar fi selamectina. Țintele sale principale sunt canalele de clorură determinate de acidul aminobutiric specifice artropodelor (GABA-Cls), cu activitate sinergică împotriva canalelor de clorură dependente de glutamat. Acest profil cu dublă țintă oferă o activitate antiparazitară puternică cu activitate împotriva paraziților rezistenți. GABA-Cls reprezintă canale de reglare inhibitoare de bază în sistemul nervos al puricilor, căpușelor, acarienilor și alți paraziți artropozi, codificați de gena de rezistență RDL a paraziților.
Această genă constituie un loc cheie pentru mutațiile rezistenței paraziților și cauza principală a eșecului antiparaziților tradiționali.
Optimizată prin rafinament structural de mare performanță, arhitectura moleculară a lui sarolaner se potrivește exact structurii spațiale a parazitului GABA-Cls, permițând recunoașterea precisă și legarea stabilă de proteinele canale din tulpinile mutante sensibile și rezistente.
Sarolaner are o afinitate de legare de sute de ori mai mare pentru țintele paraziților decât receptorii de mamifere. Dozele mici sunt suficiente pentru a bloca complet funcția țintă a parazitului, fără a interfera cu conducerea neuronală, homeostazia ionică sau mișcarea mușchilor la gazdele canine și feline, susținând o fereastră de siguranță terapeutică extrem de largă. În comparație cu piretroizii tradiționali și lactonele macrociclice, sarolaner formează complexe țintă mai stabile și eludează limitele comune de rezistență unică și multipunctivă a vechilor rezistențe ale parazitului, depășind mutațiile mai vechi. agenți antiparazitari.
Hiperexcitația neuronală și mecanismul letal al paraziților
La paraziții artropozi sănătoși, acidul -aminobutiric funcționează ca neurotransmițător inhibitor major. Legarea de GABA-Cls neuronal facilitează afluxul de clorură, limitează inițierea anormală și transmiterea impulsurilor nervoase, stabilizează homeostazia sistemului nervos, previne excitația musculară excesivă și spasmele și susține comportamentele parazitare normale, inclusiv atașarea, hrănirea cu sânge și migrarea. legarea GABA endogen și oprirea afluxului de clorură, perturbând astfel homeostazia ionică neuronală a parazitului.
Acest efect farmacologic menține depolarizarea susținută a membranelor neuronale parazite, elimină controlul inhibitor al sistemului nervos, declanșează declanșarea nereglată, frecventă a impulsurilor nervoase și duce la hiperexcitație neuronală sistemică plus spasme musculare și convulsii violente persistente. necontrolat.
Paraziții își pierd rapid funcții vitale, cum ar fi atașamentul, hrănirea cu sânge și respirația și cedează la epuizare. Spre deosebire de selamectina, care induce moartea treptată prin paralizie neuronală, sarolanerul exercită un început mai rapid de acțiune letală prin hiperexcitație neuronală și potență farmacodinamică mai mare. Elimină majoritatea puricilor și căpușelor adulți și larvare în 24 de ore după administrare, oprind rapid leziunile induse de mușcătură și ameliorând semnele clinice, inclusiv prurit, eritem și ulcerații ale pielii la animalele de companie, demonstrând avantaje proeminente în intervenția clinică de urgență și eliminarea paraziților.
Avantajele protecției de lungă durată și evitarea rezistenței
Mecanismul unic de acțiune-mediat de ținta Sarolaner oferă efecte antiparazitare rapide, oferind în același timp multiple avantaje farmacologice, inclusiv protecție de lungă-durată, activitate puternică împotriva paraziților rezistenți și întreruperea completă a ciclului de viață al paraziților. În urma absorbției orale sau topice la animalele de companie, sarolanerul stabilește rezervoare stabile de medicament în plasmă și țesuturi cutanate. La legarea de situsurile țintă a parazitului, formează complexe de proteine-medicamentale foarte stabile, care rezistă la degradarea de către enzimele metabolice ale parazitului și la eliminarea rapidă de către organismul gazdă.
O singură administrare menține concentrațiile de paraziticide eficiente din punct de vedere terapeutic pentru mai mult de 30 de zile, eliminând continuu paraziții nou dobândiți și nou eclozionați în această perioadă pentru a obține o protecție persistentă.
Împotriva populațiilor de purici și căpușe multi-resistente la nivel global întâlnite în practica animalelor de companie, sarolanerul nu prezintă rezistență încrucișată cu antiparazitare tradiționale, cum ar fi avermectine, piretroizi și organofosfați, datorită țintei sale moleculare distincte. Eradică eficient infecțiile cu paraziți rezistente care nu răspund la tratamentele convenționale și abordează provocările clinice, inclusiv eșecul tratamentului și infestările recurente.
În plus, sarolanerul acționează pe parcursul întregului ciclu de viață al paraziților: ucide rapid paraziții adulți, inhibă năpârlirea și dezvoltarea larvelor și suprimă ecloziunea normală a ouălor. Prin întreruperea ciclului de proliferare a paraziților la sursă, previne complet focarele de infestare secundară după deparazitare.
Pentru uz clinic, combinații de produse care conținselamectină și sarolanersă integreze punctele forte ale activității ectoparazitare puternice ale sarolanerului și performanța anti{0}}rezistentă cu eficacitatea endoparazitară cu spectru larg-selamectinei. Cele două ingrediente active acționează asupra țintelor independente și produc efecte farmacologice sinergice, depășind în mod eficient limitările terapiei cu un singur-agent. Aceste formulări permit controlul complet al tuturor paraziților interni și externi majori la câini și pisici, reprezentând o combinație de bază de produs antiparazitar care echilibrează siguranța, activitatea cu spectru larg-și eficacitatea în domeniul actual al gestionării paraziților animalelor de companie.
Istoria descoperirii Selamectinei
Selamectina este un agent antiparazitar lactonic macrociclic din clasa avermectinei semi-sintetice dezvoltat de Pfizer Animal Health în anii 1990. La acel moment, avermectinele convenționale au suferit o penetrare percutanată slabă, o iritare marcată a pielii și un clearance metabolic rapid, nereușind să satisfacă cererea de control sigur al paraziților la animalele de companie.
Folosind avermectina B1 ca schelă părinte, echipa de cercetare a optimizat lipofilitatea, retenția pielii și siguranța prin modificarea structurală vizată și screeningul farmacodinamic, producând selamectină. Medicamentul a finalizat programul complet de testare și a obținut aprobarea de comercializare în 1998.
Ca endectocid topic eficient atât împotriva nematodelor interne, cât și împotriva artropodelor externe la animalele de companie, are efecte adverse minime și se potrivește protocoalelor de rutină de prevenire a paraziților pentru animalele de companie, stabilindu-l ca un agent antiparazitar clinic principal.
Istoria descoperirii lui Sarolaner
Sarolaner este un nou ectoparaziticid din clasa isoxazolinei dezvoltat de Zoetis. După 2010, rezistența la antiparazitari tradiționali a devenit din ce în ce mai răspândită, cu o eficacitate redusă drastic împotriva căpușelor și a infestărilor persistente cu purici, creând o cerere urgentă în industrie pentru agenți care acționează asupra țintelor moleculare noi.
Folosind screeningul compușilor cu randament ridicat, cercetătorii au optimizat structura moleculară a izoxazolinelor care vizează canalele de clorură specifice artropodelor și au identificat sarolaner, un monomer cu potență ridicată, durată lungă de acțiune și activitate împotriva paraziților rezistenți.
Sarolaner a încheiat studiile clinice și a obținut aprobarea de reglementare în 2016. Datorită mecanismului său unic de acțiune, elimină eficient ectoparaziții rezistenți și oferă o protecție remarcabilă de lungă durată și este utilizat pe scară largă pentru prevenirea și tratarea infestărilor cu ectoparaziți la câini și pisici.
FAQ
Ce este selamectina și sarolanerul?
+
-
Selamectin/sarolaner esteun produs topic aplicat la fiecare 30 de zile. Selamectina/sarolanerul este eficient împotriva puricilor, căpușelor, viermilor inimii, paraziților intestinali și acarienilor urechii. Selamectina/sarolanerul începe să omoare puricii în primele 6 până la 12 ore după aplicare.
Selamectina și sarolanerul sunt sigure?
+
-
Concluzii: Noul punct-pentru formularea de selamectin plus sarolaner administrat local la intervale lunare la doza minimă de 6,0 mg/kg selamectină și 1,0 mg/kg sarolaner a fostsigur și foarte eficient împotriva infestărilor naturale de purici într-o gamă largă de condiții geografice, reprezentant al ambelor...
Tag-uri populare: selamectină și sarolaner, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare