Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de tablete de angiotensină din China. Bine ați venit la comprimate de angiotensină în vrac de înaltă calitate pentru vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Angiotensina este componenta activă de bază a sistemului renin-angiotensină (RAS). Ca formula sa farmaceutică,tableta de angiotensinăjoacă un rol fiziologic vital în reglarea homeostaziei cardiovasculare, a echilibrului fluidelor, a metabolismului tisular și a altor procese fiziologice din organism. Funcțiile sale fiziologice de bază se concentrează în principal pe trei aspecte: activarea sistemului nervos simpatic, efectele centrale și-creșterea și remodelarea celulelor pe termen lung.
Aceste funcții cooperează și interacționează între ele pentru a menține activitățile fiziologice normale ale corpului și sunt, de asemenea, strâns asociate cu apariția și progresia diferitelor boli.
Formularul Produselor noastre
Angiotensină COA
Activarea sistemului nervos simpatic
Sistemul nervos simpatic este sistemul de reglare central al răspunsului la stres al organismului, responsabil în principal de modularea activităților cardiovasculare și a nivelurilor metabolice. Una dintre cele mai directe funcții fiziologice aletableta de angiotensinăeste de a activa sistemul nervos simpatic. Îmbunătățește excitabilitatea simpatică prin mecanisme duale, întărind astfel răspunsurile contractile cardiovasculare și menținând stabilitatea presiunii arteriale, în special exercitând un efect compensator important atunci când presiunea arterială scade sau volumul sanguin este insuficient.
(I) Promovarea eliberării norepinefrinei de la terminalele nervoase simpatice
Noradrenalina este principalul neurotransmițător eliberat de terminalele nervoase simpatice, iar cantitatea de eliberare a acesteia determină în mod direct gradul de activare simpatică, care la rândul său afectează funcția contractilă a sistemului cardiovascular. Ingredientul activ din acesta poate acționa în mod specific asupra membranei presinaptice a terminalelor nervoase simpatice. Prin activarea receptorilor Ang II de tip 1 (AT₁R) de pe membrana presinaptică, declanșează influxul de ioni de calciu și promovează fuziunea veziculelor sinaptice cu membrana presinaptică, accelerând astfel eliberarea norepinefrinei.
(II) Inhibarea recaptării norepinefrinei
Pe lângă promovarea eliberării norepinefrinei, poate prelungi timpul de acțiune în fanta sinaptică prin inhibarea recaptării norepinefrinei, sporind și mai mult efectul excitator al sistemului nervos simpatic. În condiții fiziologice normale, cea mai mare parte a norepinefrinei eliberată de terminalele nervoase simpatice este reciclată înapoi la terminalele nervoase prin transportori de recaptare de pe membrana presinaptică, încetând astfel efectul său fiziologic și prevenind activarea excesivă a simpatiei.
Sursa datelor: Centrul Național de Informare în Biotehnologie. Interacțiunea dintre renină-hipertensin-aldosteron și sistemele nervoase simpatice[J]. PubMed, 1993; Asociația Chineză de Fiziopatologie, Comitetul de Medicină Vasculară. Sistemul renină-hipertensină-aldosteron[J]. Jurnalul Chinez de Fiziopatologie, 2024.
Efecte centrale
Poate acționa nu numai asupra sistemului nervos simpatic periferic, ci și traversează bariera hematoencefalică în sistemul nervos central, acționând asupra regiunilor centrale centrale, cum ar fi hipotalamusul și medula oblongata, pentru a exercita o serie de efecte de reglare centrală, inclusiv stimularea centrului setei, reglarea centrului presiunii arteriale și participarea la reglarea baroreflexului. Aceste efecte cooperează cu mecanismele de reglare periferice pentru a menține în comun echilibrul fluidelor din organism și homeostazia presiunii arteriale.
(I) Stimularea centrului setei și creșterea aportului de apă
Centrul setei este localizat în principal în nucleii supraoptici și paraventriculari ai hipotalamusului, responsabil cu sesizarea stării metabolismului apei din organism. Când corpul este deshidratat, centrul setei este activat pentru a genera sete, determinând aportul activ de apă pentru a reumple lichidele și a menține echilibrul fluidelor. Acesta acționează asupra centrului setei prin două căi: în primul rând, traversând direct bariera hematoencefalică pentru a acționa asupra AT₁R în centrul hipotalamic al setei, activând direct neuronii-înrudiți cu setea-și inducând setea; în al doilea rând, transmiterea indirectă a semnalelor centrale prin stimularea baroreceptorilor vasculari periferici pentru a activa sinergic centrul setei.
(II) Reglarea centrală a creșterii tensiunii arteriale
Există un centru specializat de reglare a presiunii arteriale în sistemul nervos central, situat în principal în centrul cardiovascular al medulei oblongate, inclusiv centrul vasoconstrictor și centrul vasodilatator. Echilibrul dintre cele două determină nivelul presiunii arteriale bazale a organismului. Ingredientul activ dintableta de angiotensinăpoate acționa asupra centrului cardiovascular medular pentru a spori excitabilitatea centrului vasoconstrictor și a inhiba activitatea centrului vasodilatator, realizând astfel efectul de reglare centrală de creștere a presiunii arteriale.
(III) Participarea la Regulamentul Baroreflex
Baroreflexul este un mecanism important de reglare cu feedback negativ pentru menținerea stabilității presiunii arteriale. Când presiunea arterială crește, baroreceptorii din sinusul carotidian și arcul aortic sunt activați, iar nervii aferenți transmit semnale către centru, inhibând centrul vasoconstrictor și activând centrul vasodilatator pentru a scădea presiunea arterială.
Când presiunea arterială scade, semnalele aferente de la baroreceptori slăbesc, iar centrul activează centrul vasoconstrictor și inhibă centrul vasodilatator pentru a crește presiunea arterială. Participă la reglarea fină a presiunii arteriale prin modularea sensibilității baroreflexului.
Sursa datelor: Societatea Americană de Fiziologie. Hipertensină, sete și apetit de sodiu[J]. Physiol. Rev, 1998; Societatea Americană de Fiziologie. Efectele hipotensiunii arteriale și ale epuizării lichidelor asupra setei induse de hipertensiune centrală-și apetitului de sare[J].
Creșterea și remodelarea celulelor (Efecte-pe termen lung)
Pe lângă activarea simpatică pe termen scurt și efectele de reglare centrală, utilizarea pe termen lung a acestuia produce, de asemenea, efecte semnificative de creștere și remodelare celulară, vizând în principal organele țintă, cum ar fi miocardul, vasele de sânge și rinichii. Prin promovarea proliferării și hipertrofiei celulelor înrudite, aceasta duce la remodelarea structurală a țesuturilor și organelor. În timp ce menține homeostazia tisulară, acest efect-pe termen lung este, de asemenea, strâns legat de apariția și dezvoltarea bolilor cardiovasculare și renale, constituind o parte indispensabilă a funcțiilor fiziologice ale acestuia.
(I) Promovarea hipertrofiei cardiomiocitelor și a proliferării fibroblastelor, inducerea hipertrofiei miocardice
Țesutul miocardic este compus în principal din cardiomiocite și fibroblaste cardiace, în care cardiomiocitele sunt responsabile de contracția miocardică, iar fibroblastele sintetizează matricea extracelulară pentru a menține integritatea structurală a țesutului miocardic. Când acţionează asupra ţesutului miocardic pentru o perioadă lungă de timp, ele pot promova hipertrofia cardiomiocitelor şi proliferarea fibroblastelor cardiace prin activarea AT₁R, inducând astfel hipertrofia miocardică, care este una dintre manifestările de bază ale efectului său de remodelare celulară pe termen lung-.
(II) Promovarea proliferării glomerulare mezangiale, inducerea leziunilor renale și a proteinuriei
Rinichiul este unul dintre organele țintă importante aletableta de angiotensină. Efectul său de-creștere și remodelare celulară pe termen lung se manifestă în principal prin promovarea proliferării celulelor glomerulare mezangiale, care la rândul său provoacă leziuni renale și proteinurie. Celulele mezangiale glomerulare sunt situate între ansele capilare glomerulare, responsabile de susținerea structurii glomerulare și de reglarea funcției de filtrare glomerulară.
Proliferarea lor anormală dăunează membranei de filtrare glomerulară și afectează funcția renală normală. Ang II poate acționa asupra AT₁R asupra celulelor mezangiale glomerulare pentru a activa căile de semnalizare aferente, promovează proliferarea celulelor mezangiale și stimulează celulele mezangiale pentru a sintetiza o cantitate mare de matrice extracelulară, ducând la extinderea zonei de filtrare glomerulară mezangială și a membranei glomerulare.
Sursa datelor: PMC. Ang II-Mecanisme de transducție a semnalului indus pentru hipertrofia cardiacă[J]. PubMed Central, 2022; PMC. Fiziopatologia Ang II-Hipertensiunii arteriale mediate, hipertrofiei cardiace și insuficienței: o perspectivă de la macrofage[J]. PubMed Central, 2023.
I. Sinteza chimică a componentei active de bază
În prezent, „metoda de reținere-lichid-fază lichidă” este utilizată în principal la nivel industrial pentru a sintetiza polipeptide active hipertensinei (luând ca exemplu Ang II utilizat în mod obișnuit clinic).
Această metodă este eficientă și asigură puritatea produsului. Sinteza folosește aminoacizi ca materii prime și 1,2-dicloretan ca solvent organic, extinzând treptat lanțul peptidic prin cicluri repetate de acilare, spălare, deprotejare, neutralizare și alte etape.
În primul rând, esterul benzilic al aminoacidului C-terminal suferă acilare cu aminoacizii Boc-sub acțiunea unui agent de cuplare pentru a forma o dipeptidă; ulterior, grupa protectoare -amino este îndepărtată, iar etapa de acilare este repetată pentru a lega secvenţial aminoacizii necesari până când se formează un precursor octapeptidic complet.
În cele din urmă, grupările protectoare sunt îndepărtate prin hidrogenare pentru a obține polipeptidă Ang II foarte activă, cu un randament total de aproximativ 78%. În plus, cromatografia cu fază inversată-lichidă-fază inversată-de înaltă performanță folosind copolimer de polistiren-divinilbenzen ca umplutură poate fi adoptată pentru purificarea și desalinizarea produselor brute pentru a realiza prepararea la scară-largă.
II. Fluxul de procesare a formulării tabletelor
După purificare, polipeptida de hipertensină trebuie amestecată cu excipienți adecvați și procesată în tablete prin tehnologie farmaceutică pentru a asigura stabilitatea și biodisponibilitatea acesteia.
Primul pas este pretratarea materiilor prime: polipeptida de hipertensină de puritate-înaltă este amestecată cu materiale de umplutură și lianți, iar granularea umedă este adoptată pentru a prepara amestecul în granule uniforme. După uscare și dimensionare, se adaugă lubrifianți pentru a asigura fluiditatea granulelor.
Al doilea pas este tabletarea: granulele calificate sunt introduse într-o presă de tablete și comprimate în tablete sub presiune corespunzătoare, cu greutatea tabletei, duritatea și timpul de dezintegrare strict controlate pentru a evita tabletele prea fragile sau dure care afectează dizolvarea.
Al treilea pas este inspecția calității: se efectuează teste stricte privind puritatea tabletei, uniformitatea conținutului, rata de dezintegrare și alți indicatori, iar produsele calificate sunt ambalate. Întregul proces de formulare necesită un control strict al temperaturii și umidității ambiante pentru a preveni degradarea ingredientului activ polipeptidic.
Sursa datelor: PubChem. Metodă de preparare a hipertensinei și acetatului de hipertensină - Brevet CN-103965296-B[P]; Mașini OSD. Cum se fabrică tabletele: un proces paso a paso[EB/OL].
IV. Reacții adverse
Tuse uscată (ACEI)
01
Angioedem (IECA/ARA)
02
Hiperkaliemie (IECA/ARA)
03
Evenimente trombotice cu injectare Ang II
04
Ischemie mezenteric/acral (Ang II)
05
Sursa datelor: Progrese în aplicarea perioperatorie a Ang II.
FAQ
Unde se produce hipertensina?
+
-
Hipertensina este produsă printr-o cascadă de mai multe-organe: theficatcreează precursorulangiotensinogen, care este scindată de renină (din rinichi) în hipertensină I inactivă, care este transformată în final în Ang II activă în primul rând de cătrehipertensinei-enzima de conversie (ACE), găsit în mare măsură înplămâniisi rinichii.
Ce cauzează niveluri ridicate de hipertensiune?
+
-
Nivelurile serice crescute ale ACE sunt raportate în bolile inflamatorii-granulomatoase, cum ar fi sarcoidoza și boala mixtă a țesutului conjunctiv, nefropatiile asociate cu diabetul și glomerulonefrita, bolile cardiovasculare (cum ar fi hipertrofia ventriculară stângă), infarctul cerebral și miocardic.
Tag-uri populare: tableta de angiotensină, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare