Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de tablete kisspeptin-10 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac kisspeptin-10 comprimate de înaltă calitate aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Kisspeptin-10 comprimatesunt un medicament de reglementare a sănătății reproducerii dezvoltat pe baza neuropeptidelor naturale. Componenta sa de bază este o moleculă decapeptidă secretată de hipotalamus, care reglează cu precizie axa gonadală hipofizară hipotalamică (axa HPG) prin activarea receptorului GPR54. Acest medicament promovează indirect eliberarea hormonului luteinizant (LH) și a hormonului foliculostimulant (FSH) din glanda pituitară prin stimularea secreției pulsatile a hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH), reglând astfel sinteza și eliberarea hormonilor sexuali, cum ar fi testosteronul și estrogenul.
Acest medicament demonstrează o valoare unică în tehnologia de reproducere asistată. Ca declanșator al ovulației pentru ciclurile FIV, reglarea precisă a vârfului LH poate reduce riscul de sindrom de hiperstimulare ovariană (SHSO), potrivită în special pentru populațiile cu răspuns ridicat, cum ar fi sindromul ovarului polichistic (PCOS). În plus, îmbunătățește rata de succes a sarcinii prin reglarea expresiei genelor legate de receptivitatea endometrială, optimizând mediul de implantare a embrionului.
Produsele noastre De la
Kisspeptin-10 (uman) COA
Aplicații în domeniul cercetării tumorilor
Kisspeptin-10 comprimateeste un fragment peptidic activ biologic important codificat de gena KISS1. Gena KISS1 a fost identificată pentru prima dată ca o genă supresoare tumorală în studiul melanomului malign, deschizând noi direcții pentru cercetarea cancerului. Mecanismul de bază prin care își exercită efectul anti-cancerului este prin legarea de receptorul GPR54 cuplat cu proteina G (cunoscut și ca KISS1R), reglând astfel capacitatea de migrare a celulelor tumorale.
În cercetarea cancerului de sân, acesta a demonstrat caracteristici semnificative împotriva metastazelor.
Experimentele au arătat că poate inhiba semnificativ capacitatea metastatică a celulelor MDA-MB-435, ceea ce promovează foarte mult entuziasmul și explorarea profundă a cercetătorilor în domeniul metastazelor tumorale.
Prin analiza-aprofundată la nivel de mecanism, s-a format o rețea de reglementare complexă pe mai multe{-niveluri prin reglementarea diferitelor ARN-uri necodante, cum ar fi familia miR{-200, miR-345 și miR-577. În studiul glioblastomului (GBM), această peptidă a menținut aderența intercelulară mediată de E-caderina prin inhibarea expresiei genei țintă ZEB1 din familia miR-200.
E-caderina joacă un rol crucial în adeziunea intercelulară, iar menținerea normală a exprimării sale poate inhiba eficient procesul de tranziție mezenchimală epitelială (EMT).
EMT este un proces important pentru ca celulele tumorale să dobândească abilități de migrare și invazie, iar inhibarea EMT poate preveni în mod eficient metastaza tumorală. Între timp, miR-345 reglează în jos expresia proteinei antiapoptotice BCL2, activează reacția în cascadă a caspazei-3/8/9 și induce apoptoza în celulele tumorale. Datele experimentale au confirmat în continuare eficacitatea acestuia. După procesare, nivelurile de expresie ale markerilor EMT precum Vimentin și N-cadherin în celulele GBM au scăzut cu mai mult de 60%, în timp ce activitatea de scindare a Caspazei-3 a crescut de trei ori, demonstrând pe deplin rolul său puternic în inhibarea metastazei tumorale și inducerea apoptozei celulelor tumorale.
Reglarea micromediului tumoral
Joacă un rol dublu în reglarea micromediului tumoral, implicând aspecte multiple, cum ar fi angiogeneza tumorală și micromediul imunitar.
În ceea ce privește angiogeneza tumorală, diferitele tipuri de tumori prezintă roluri diferite. În modelul de metastază osoasă a cancerului de sân, această polipeptidă poate promova diferențierea osteoclastelor și poate accelera procesul de absorbție osoasă prin reglarea în sus a expresiei RANKL (ligand activator al receptorului factorului nuclear kappa B). Deși acest mecanism este legat de progresia tumorilor în os, el oferă o nouă perspectivă pentru o înțelegere mai profundă a micromediului metastazelor osoase.
Este de remarcat faptul că glioamele prezintă proprietăți anti angiogene. Reduce densitatea vasculară a tumorii cu 45% prin inhibarea căii de semnalizare VEGF (factorul de creștere vascular endotelial). Acest fenomen aparent contradictoriu poate fi legat de expresia diferențială a receptorilor specifici în diferite tipuri de tumori. Nivelul de expresie și activitatea receptorilor GPR54 pe suprafața diferitelor celule tumorale pot varia, ducând la efecte biologice diferite.
În ceea ce privește reglarea imună, kp-10 poate afecta polarizarea macrofagelor asociate tumorii (TAM).
În studiul tulburărilor neurocognitive asociate HIV (HAND), s-a descoperit că această peptidă inhibă eliberarea de citokine inflamatorii indusă de HIV-1 Tat prin calea RhoA/ROCK, rezultând o scădere cu 50% -60% a nivelurilor de citokine inflamatorii, cum ar fi IL-6 și TNF. răspunsul inflamator în micromediul tumoral este adesea strâns legat de progresia tumorii și de evacuarea imună. Prin reducerea secreției de citokine imunosupresoare,Kisspeptin-10 comprimateeste posibilă îmbunătățirea răspunsului imun anti-tumoral al organismului, oferind idei noi pentru imunoterapia tumorală.
Dezvoltarea biomarkerilor de diagnostic:
Pe baza analizei transcriptomului, cercetătorii au descoperit câteva gene legate de reglarea lor la pacienții cu glioblastom, cum ar fi CDK1, CDC20 etc. Nivelurile de expresie ale acestor gene sunt corelate semnificativ cu prognosticul pacienților. Prin construirea unui model de predicție care conține 1401 gene exprimate diferențial, precizia predicției supraviețuirii pacientului poate fi îmbunătățită la 82%, oferind o referință importantă pentru evaluarea prognosticului glioblastomului. In plus, concentratia serica la pacientii cu metastaze osoase din cancer mamar este de 2,3 ori mai mare decat la persoanele sanatoase.
Această descoperire sugerează că concentrația serică poate fi utilizată ca marker lichid de biopsie pentru metastazele osoase din cancerul de sân, oferind o nouă metodă de diagnosticare precoce a metastazelor osoase din cancerul de sân.
Explorarea strategiilor de tratament:
Terapia țintită care vizează receptorii GPR54 a devenit unul dintre punctele fierbinți în cercetarea actuală a tratamentului cancerului. În modelul de cancer de sân, combinat cu inhibitorul CDK4/6, a arătat un bun efect sinergic anti-tumoral. Rezultatele experimentale au arătat că această terapie combinată poate reduce volumul tumorii cu 75%, semnificativ mai bine decât grupul de monoterapie.
Cercetările ulterioare au arătat că această combinație inhibă creșterea și metastaza celulelor tumorale prin mai multe căi prin blocarea sincronă a ciclului celular și a proceselor EMT, producând astfel un puternic efect anti-tumoral. În tratamentul gliomului, cercetătorii și-au atins cu succes obiectivul de a pătrunde în bariera hematoencefalică prin încapsularea acesteia cu nanoparticule. După acest tratament, rata de inhibare a creșterii tumorilor intracraniene a crescut la 68%, oferind un nou mijloc eficient pentru tratamentul glioamelor.
Aplicații în domeniul reglării metabolice
Reglarea metabolismului energiei reproductive
Joacă un rol important în axa gonadală hipotalamică hipofizară (axa HPG), care poate integra semnalele de reproducere și metabolismul energetic și poate regla fin echilibrul reproductiv și energetic al organismului.
În cercetarea păsărilor de curte, efectul acestei peptide asupra metabolismului energetic de reproducere a fost pe deplin demonstrat. Cercetările au descoperit că poate crește semnificativ rata producției de ouă a femelelor de prepeliță, iar mecanismul său de acțiune implică reglarea enzimelor cheie în metabolismul lipidelor hepatice. Experimentele au arătat că injectarea continuă de kp-10 (1 nmol/d) poate crește nivelul de expresie al acizilor grași sintazei (FAS) în ficatul de prepeliță de 2,3 ori.
AS este o enzimă cheie în sinteza acizilor grași, iar o creștere a nivelului său de expresie favorizează sinteza acizilor grași. În același timp, promovează și sinteza vitelogeninei (VTG-II), care oferă baza materială necesară pentru formarea gălbenușului prin reprogramare metabolică, crescând astfel rata de producție de ouă a prepeliței.
La mamifere, există diferențe de gen în reglarea echilibrului energetic. După injectarea la șoareci masculi, expresia POMC (precursor de melanocortină opioid) în neuronii nucleului arcuat hipotalamic a fost reglată.
Neuronii POMC joacă un rol important în reglarea comportamentului de hrănire, iar reglarea exprimării lor duce la o reducere cu 15% a aportului de alimente la șoareci. După injectarea peptidei în șoareci femele, consumul de energie a crescut cu 12% prin îmbunătățirea funcției termogene a țesutului adipos maro. Acest efect specific de gen poate fi legat de diferențele în transducția semnalului mediată de receptorul de estrogen (ER ) -, deoarece diferențele dintre nivelurile hormonale și expresia receptorului la animalele de sexe diferite duc la diferite efecte de reglare metabolică ale kp-10.
Tratamentul obezității:
kp-10 are valoare potențială de aplicare în tratamentul obezității. Prin activarea receptorului GPR54, această peptidă poate promova rumenirea țesutului adipos alb. Țesutul adipos alb este responsabil în principal de stocarea energiei, în timp ce țesutul adipos maro are funcția de a produce căldură și de a consuma energie. Într-un model de șoarece cu obezitate indusă de dietă, nivelul de expresie al UCP1 (proteina de decuplare 1) în țesutul adipos subcutanat poate fi crescut de trei ori.
UCP1 este o proteină cheie implicată în producția de căldură în țesutul adipos maro, iar expresia sa crescută promovează furnizarea de energie oxidativă din grăsimi, îmbunătățind în același timp sensibilitatea la insulină, ceea ce duce la o scădere cu 28% a nivelului de glucoză din sânge la șoareci. Cercetarea mecanismului dezvăluie că îmbunătățirea biosintezei mitocondriale prin calea AMPK/PGC-1 promovează metabolismul energetic în adipocite, atingând astfel scopul de a trata obezitatea.
Reprogramarea metabolismului sarcinii:
Sarcina este un proces fiziologic special care impune organismului să sufere o serie de reprogramari metabolice pentru a satisface nevoile de creștere ale fătului. În timpul sarcinii, nivelurile sale suferă modificări dinamice, optimizând aportul nutrițional către făt prin reglarea expresiei transportatorilor de nutrienți placentari. La mijlocul sarcinii, această peptidă poate crește activitatea transportatorilor de aminoacizi ai sistemului A cu 40%. Transportatorii de aminoacizi Sistemul A sunt responsabili pentru transportul aminoacizilor materni la făt în placentă, iar activitatea lor crescută poate satisface nevoile de creștere rapidă a fătului pentru aminoacizi.
În același timp, kp-10 reduce utilizarea și producția de glucoză prin inhibarea expresiei glucokinazei în ficatul matern, reduce riscul de diabet în timpul sarcinii și asigură sănătatea mamelor și a sugarilor.
Stresul de restricție energetică:
În condiții de stres, cum ar fi deficitul de alimente și limitările energetice, organismul trebuie să își ajusteze funcțiile fiziologice pentru a se adapta la schimbările de mediu.
Kisspeptin-10 comprimatejoacă un rol important în acest proces prin activarea neuronilor KNDy hipotalamici, inhibarea activității axei reproductive și prioritizarea alocării energiei pentru a menține metabolismul bazal, asigurând supraviețuirea organismului în medii dure. Acest mecanism de adaptare fiziologică este deosebit de evident la animalele de reproducție sezoniere, cum ar fi oile, unde nivelul de expresie al acestei substanțe în hipotalamus scade cu 70% în timpul perioadelor de non reproducere, însoțit de inhibarea secreției de LH și scăderea ratei metabolice, permițând animalelor să supraviețuiască mai bine perioadelor de deficit de hrană.
Direcții viitoare de cercetare
Strategia de tratament multimodala:
Explorați combinația sa cu inhibitori ai punctelor de control imunitare și medicamente de reglare metabolică. În modelul de cancer de sân, peptida combinată cu anticorpul PD-1 poate crește rata de remisie completă a tumorii la 45%, ceea ce este semnificativ mai bun decât grupul de tratament cu un singur medicament.
Tehnologie de monitorizare dinamică:
Stabiliți o platformă de monitorizare-în timp real bazată pe biosenzori pentru a urmări modificările dinamice ale acestora în organism. De exemplu, dezvoltarea de sonde fluorescente care pot pătrunde în bariera hematoencefalică pentru a realiza detectarea in situ a concentrației de peptide în micromediul gliomului, oferind o bază pentru un tratament personalizat.
FAQ
Diferențele dintre tipurile de sare pot afecta absorbția umidității și stabilitatea-de depozitare pe termen lung, dar indiferent de tipul de sare, odată expusă la medii apoase (inclusiv urme de umiditate din excipienții tabletelor), viteza de degradare se va accelera rapid.
Există două tipuri principale de sare de Kisspeptin-10 disponibile pe piață:
Sare TFA: greutate moleculară 1416,46, solubilitate DMSO 80 mg/mL
Acetat: numărul CAS este același cu baza liberă (374675-21-5), condițiile de depozitare sunt similare cu sarea TFA
Ambele pulberi liofilizate-poate fi păstrate stabil timp de 3 ani la -20 grade C și 2 ani la 4 grade C. Dar diferența cheie este că sarea TFA are o higroscopicitate mai mică și este mai favorizată în anumite scenarii de formulare.
Kisspeptina-10 este relativ stabilă în stare solidă (poate fi păstrată la temperatura camerei timp de 3 săptămâni). Cu toate acestea, excipienții comprimatelor care conțin apă le pot perturba starea de protecție împotriva înghețului-, reducând degradarea de la „lunar” la „zilnic”. Prin urmare, dacă tabletele sunt cu adevărat dezvoltate, trebuie utilizați excipienți anhidri și metode de compresie uscată - doar o picătură de apă poate face inutil întregul lot de tablete.
Stabilitatea pulberilor la temperatura camerei este limitată la condiții sigilate, uscate și întunecate, iar higroscopicitatea excipienților comprimatelor va schimba complet această regulă.
Pulberea liofilizată poate fi stabilă timp de 3 săptămâni la temperatura camerei, care este baza teoretică pentru capacitatea sa de a fi transportată la temperatura camerei. Dar situația cu tabletele este complet diferită:
Pulbere: se poate păstra timp de 3 ani la -20 grade C, 2 ani la 4 grade C și 6 luni la -80 grade C pentru soluție
Riscul tabletelor: Dacă excipienții au higroscopicitate, ei vor absorbi încet umiditatea din aer. Odată ce micromediul intern al tabletei atinge umiditatea critică, starea de liofilizare-starea este înlocuită cu „starea de soluție”, iar degradarea se va accelera brusc
O tabletă aparent „solidă” poate avea o umiditate mult mai mare în micromediul său intern decât umiditatea ambientală afișată pe ambalajul exterior. De aceea, cerința de depozitare a pulberii Kisspeptin-10 este „uscata și sigilată”, în timp ce pentru ca tabletele să existe, trebuie utilizată o protecție dublă a blisterului aluminiu-plastic și a desicantului.
Tag-uri populare: kisspeptin-10 comprimate, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare