Liraglutidă comprimatesunt un analog al peptidei-1 (GLP-1) asemănător glucagonului, aparținând agoniștilor receptorilor GLP-1 cu acțiune lungă. Deși forma de dozare curentă este injectabilă, teoretic, dacă forma de tabletă este dezvoltată cu succes, aceasta își va păstra în continuare caracteristicile de bază ca agonist al receptorului GLP-1.
Structura moleculară a Liraglutidei este produsă prin tehnologia de recombinare genetică și are o omologie de secvență de 97% cu GLP uman-1. Designul său molecular unic, cum ar fi modificarea lanțului lateral al acizilor grași, prelungește timpul de înjumătățire al medicamentului în organism, ceea ce face necesară administrarea doar o dată pe zi. Dacă sunt dezvoltate în tablete, sunt necesare tehnici speciale de formulare, cum ar fi acoperirea enterică și tehnologia pompei osmotice, pentru a asigura eliberarea și absorbția stabilă a medicamentului în tractul gastrointestinal. Dacă sunt dezvoltate sub formă de tablete, specificațiile pot fi concepute pentru diferite doze în funcție de nevoile clinice (cum ar fi 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg etc.), care trebuie ajustate în funcție de caracteristicile de absorbție și biodisponibilitatea medicamentului în tractul gastrointestinal.
Produsul nostru
Informații suplimentare despre compusul chimic:
| Numele produsului | Capsula de liraglutidă | Liraglutidă injectabilă | Liraglutidă comprimate |
| Tip de produs | Capsulă | Injectare | Tablete |
| Puritatea produsului | Mai mare sau egal cu 99% | Mai mare sau egal cu 99% | Mai mare sau egal cu 99% |
| Specificațiile produsului | Personalizat | Personalizat | Personalizat |
| Pachet de produse | Personalizat | Personalizat | Personalizat |
Produsul nostru
Liraglutidă+. COA
 |
||
Certificat de analiză |
||
|
Nume compus |
Liraglutidă | |
|
CAS Nr. |
204656-20-2 | |
|
Nota |
Gradul farmaceutic | |
|
Cantitate |
Personalizat | |
|
Standard de ambalare |
Personalizat | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ianuarieth 2025 |
|
|
EXP |
8 ianuarieth 2029 |
|
|
Structura |
|
|
| STANDARD DE TESTARE | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
|
Articol |
Standard de întreprindere |
Rezultatul analizei |
|
Aspect |
Pulbere albă sau aproape albă |
Conform |
|
Conținut de apă |
Mai mic sau egal cu 4,5% |
0.30% |
| Pierdere la uscare |
Mai mic sau egal cu 1,0% |
0.15% |
|
Metale grele |
Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puritate (HPLC) |
Mai mare sau egal cu 99,0% |
99.5% |
|
O singură impuritate |
<0.8% |
0.48% |
|
Rezidu la aprindere |
<0.20% |
0.064% |
|
Numărul total de microbi |
Mai mic sau egal cu 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mai mic sau egal cu 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (prin GC) |
Mai mică sau egală cu 5000 ppm |
400 ppm |
|
Depozitare |
Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat la -20 de grade |
|
|
|
||
Interacțiuni și precauții medicamentoase
Interacțiuni medicamentoase
Studiile in vitro au confirmat că probabilitatea interacțiunilor farmacocinetice întretabletă de liraglutidăși alte substanțe active legate de citocromul P450 și legarea de proteinele plasmatice este extrem de scăzută. Cu toate acestea, întârzierea ușoară a golirii gastrice cauzată de liraglutidă poate afecta absorbția altor medicamente administrate oral în același timp. Prin urmare, dacă sunt dezvoltate în tablete, trebuie acordată o atenție deosebită interacțiunilor cu alte medicamente orale, în special cele care sunt sensibile la ratele de absorbție.
Precauții
Ajustarea dozei: La ajustarea dozei de liraglutidă, nu este necesară monitorizarea glicemiei (cu excepția cazului în combinație cu terapia cu sulfoniluree și ajustarea dozei de sulfoniluree). Cu toate acestea, atunci când este combinat cu medicamente sulfonilureice pentru tratament, poate fi necesară monitorizarea glicemiei pentru a ajusta doza de medicamente sulfonilureice.
Tratament de omisiune: Dacă este o doză omisă a unei injecții, doza de a doua zi trebuie utilizată direct conform cerințelor prescripției, fără a fi nevoie să se administreze doze suplimentare sau să se mărească doza pentru a compensa doza omisă. Dacă au trecut mai mult de 3 zile de la ultima administrare de liraglutidă, pacienții trebuie reluat cu o doză de 0,6 mg conform unui program de creștere a dozei pentru a atenua orice reacții adverse gastrointestinale asociate cu reluarea tratamentului. Dacă sunt dezvoltate sub formă de tablete, principiile de manipulare pentru dozele omise pot fi diferite de cele pentru injecții. Ar trebui elaborat un plan specific de suplimentare, bazat pe timpul de înjumătățire-și durata de acțiune a medicamentului.
Salt de eficiență Precizie și stabilitate
Locul de injectare: injectarea trebuie injectată în abdomen, coapsă sau braț, în timp ce comprimatele nu trebuie să ia în considerare problemele la locul injectării, dar trebuie acordată atenție momentului de administrare și reacțiilor gastrointestinale.
Simptome speciale: S-a descoperit că utilizarea altor analogi GLP-1 este asociată cu riscul de a dezvolta pancreatită. Prin urmare, pacienții trebuie informați cu privire la simptomele caracteristice pancreatitei acute (cum ar fi durerea abdominală persistentă și severă). Dacă se suspectează pancreatită, liraglutida și alte medicamente potențial suspecte trebuie întrerupte.
Absorbția Liraglutidei după injectarea subcutanată este relativ lentă, atingând concentrația maximă la 8-12 ore după administrare. Injecție subcutanată unică de Liraglutide 0 După 6 mg, concentrația maximă estimată de liraglutidă este de 9 4nmol/L (greutate medie de aproximativ 73 kg). La un nivel de doză de 1,8 mg de liraglutidă, concentrația medie la starea de echilibru-(AUCT/24) a liraglutidei a atins aproximativ 34 nmol/L (greutate corporală medie de aproximativ 76 kg). După administrarea a 3 mg subiecților obezi (IMC 30-40kg/m2), concentrația medie la starea de echilibru (AUCT/24) de Liraglutide a atins 31nmol/L. Nivelul de expunere la liraglutidă scade odată cu creșterea greutății corporale. Nivelul de expunere la liraglutidă crește proporțional cu doza. Coeficientul de variație intra-individual al ariei sub curba timpului medicamentului (ASC) pentru o singură doză de liraglutidă este de 11%. Biodisponibilitatea absolută a Liraglutidei după injectarea subcutanată este de aproximativ 55%.
Volumul de distribuție aparent după injectarea subcutanată este de 11-17L, iar volumul mediu de distribuție după injectarea intravenoasă este de 0,07L/kg. Pentru o persoană care cântărește aproximativ 100 kg, volumul mediu aparent de distribuție după injectarea subcutanată este de 20-25 L. Liraglutida se poate lega extensiv de proteinele plasmatice.
În 24 de ore de la o singură administrare de [3H]-liraglutidă radiomarcată la subiecți sănătoși, componenta principală din plasmă este medicamentul prototip liraglutidă. Au fost detectate două cantități mici de metaboliți din plasmă (mai puțin sau egal cu 9% și, respectiv, mai mic sau egal cu 5% din expunerea totală la radioactiv în plasmă). Liraglutida este metabolizată într-un mod similar cu proteinele macromoleculare și nu a fost identificat niciun organ specific ca principală cale de eliminare.
După administrarea de [3H]-liraglutidă, nu este intactătabletă de liraglutidăa fost detectat în urină și fecale. Doar o mică parte din radiația administrată este excretată sub formă de metaboliți legați de liraglutidă în urină sau fecale (6% și, respectiv, 5%). Radioactivitatea din urină și fecale este excretată în principal în primele 6-8 zile, corespunzând la trei cantități mici de metaboliți. Rata medie de eliminare a Liraglutidei după o singură injecție subcutanată este de aproximativ 0,9-1,4 L/oră, iar timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 13 ore.
(1) Sex: Pe baza analizei farmacocinetice a populațiilor de pacienți supraponderali și obezi, femeile au o rată de eliminare cu 24% mai mică decât bărbații. Rezultatele studiului de farmacocinetică de grup la pacienții de sex masculin și feminin cu diabet zaharat de tip 2 și un studiu de farmacocinetică efectuat la subiecți sănătoși au arătat că sexul nu ar avea un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii lilalutidei. Conform datelor de răspuns la expunere, nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex.
(2) Origine rasială: rezultatele unei analize farmacocinetice a unei populații care include subiecți albi, negri, asiatici și spanioli au arătat că diferențele rasiale nu au avut efecte relevante clinic asupra farmacocineticii liraglutidei.
(3) Greutate: Analiza dinamicii populației diabetului zaharat de tip 2 la adulți sugerează că indicele de masă corporală (IMC) nu va avea un impact semnificativ asupra farmacocineticii rilalutidului. În evaluarea răspunsului la expunere a studiilor clinice de management al greutății, o doză zilnică de 3,0 mg de liraglutidă poate oferi o expunere sistemică adecvată în intervalul de greutate de 60-234 kg. Expunerea la liraglutidă scade odată cu creșterea greutății corporale inițiale. Nu a existat niciun studiu privind nivelul de expunere la liraglutidă pentru pacienții cu o greutate de peste 234 kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Disfuncție renală: în comparație cu subiecții cu funcție renală normală, subiecții cu disfuncție renală au expunere redusă la liraglutidă. Ușoară (rata de clearance-ul creatininei, CrCl 50-80 ml/min), moderat (CrCI 30-50 ml/min) și sever (CrCl<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Femei însărcinate: Acest produs nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, iar insulina este recomandată în acest moment. Dacă pacienta intenționează să rămână gravidă sau este deja însărcinată în timpul perioadei de tratament, tratamentul cu acest produs trebuie întrerupt. Femei care alăptează: Din cauza lipsei de experiență relevantă, acest produs nu trebuie utilizat în timpul alăptării. Medicamente pentru copii: Nu s-au obținut încă date relevante și acest produs nu este recomandat pentru utilizare la adolescenți.
Provocări și perspective ale dezvoltării tabletelor
Provocări de dezvoltare
Tehnologia de formulare: Dezvoltarea Liraglutidei necesită rezolvarea problemei eliberării și absorbției stabile a medicamentului în tractul gastrointestinal. Sunt necesare tehnici speciale de formulare, cum ar fi acoperirea enterică și tehnologia pompei osmotice, pentru a asigura stabilitatea și biodisponibilitatea medicamentului în tractul gastrointestinal.
Studii clinice: Sunt necesare noi studii clinice pentru a valida eficacitatea, siguranța și tolerabilitatea comprimatelor. Studiile clinice ar trebui să includă doze diferite, regimuri de dozare diferite și studii de siguranță pe termen lung-.
Concurență pe piață: în prezent, piața injecțiilor cu Liraglutide este relativ matură, iar forma de tabletă trebuie să facă față concurenței cu injecția. Trebuie să câștigăm cota de piață prin strategii de diferențiere, cum ar fi confortul medicamentelor, respectarea pacientului etc.
Perspective de dezvoltare
Comoditatea medicamentelor: forma de tabletă este mai convenabilă de administrat în comparație cu injecția, ceea ce poate îmbunătăți complianța pacientului.
Cererea pieței: Odată cu creșterea numărului de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 și obezitate, cererea pentru noi medicamente hipoglicemiante și de scădere a greutății este, de asemenea, în creștere. DacăLiraglutidă comprimatesunt dezvoltate cu succes, vor satisface cererea pieței pentru noi medicamente hipoglicemiante și de slăbit.
Sprijinul politicilor: Sprijinul tot mai mare al guvernului pentru industria biofarmaceutică a oferit un mediu politic favorabil pentru dezvoltarea tabletelor Liraglutide.
Întrebări frecvente
Liraglutida vine sub formă de pastile?
+
-
Liraglutida, ingredientul activ din Saxenda, este disponibil doar sub formă de injecție. Dar un medicament similar numit semaglutidă vine sub formă injectabilă (Ozempic, Wegovy) și pilule (Rybelsus).
Care este utilizarea tabletei de liraglutidă?
+
-
Liraglutida este utilizată pentru a reduce riscul de evenimente cardiovasculare (atac de cord, accident vascular cerebral sau deces) la persoanele care au diabet de tip 2 și boli de inimă. Liraglutida poate fi utilizată și pentru alte afecțiuni determinate de furnizorul dumneavoastră de asistență medicală. Liraglutida este, de asemenea, disponibilă într-o formă diferită pentru gestionarea greutății.
Liraglutida poate fi administrată pe cale orală?
+
-
Repere. A dezvoltat o nanomicelă orală de liraglutidă pentru reducerea îmbunătățită a rezistenței la insulină. Transport mediat de ASBT-utilizat pentru a îmbunătăți absorbția formulării orale. A obținut o biodisponibilitate orală de 4,63 ori mai mare decât liraglutida neformulată.
Cine nu poate lua liraglutidă?
+
-
Spuneți medicului dumneavoastră dacă dumneavoastră sau cineva din familia dumneavoastră aveți sau a avut vreodată cancer tiroidian sau sindrom de neoplazie endocrină multiplă de tip 2 (MEN 2; afecțiune care provoacă tumori în mai mult de o glande din organism). Dacă da, medicul dumneavoastră vă va spune probabil să nu utilizați liraglutidă injectabilă.
Care este mai bun, Ozempic sau liraglutida?
+
-
Ozempic® (semaglutidă) duce de obicei la o scădere în greutate mai mare decât medicamentele cu liraglutidă precum Saxenda® sau Victoza®, făcându-l opțiunea mai puternică pentru majoritatea oamenilor. Mulți oameni preferă, de asemenea, programul de injecție o dată-săptămânal al Ozempic în detrimentul dozei zilnice de liraglutidă.
Tag-uri populare: tabletă liraglutidă, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare