Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de tablete de meropenem din China. Bine ați venit la vrac comprimate de meropenem de înaltă calitate pentru vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Tablete de meropenemse leagă covalent cu proteinele de legare a penicilinei (PBP) pentru a inhiba legarea încrucișată a peptidoglicanilor peretelui celular bacterian; Lanțurile laterale de sulfură de pirolidină pot îmbunătăți stabilitatea dehidropeptidazei-I renale (DHP-I) fără a fi nevoie de inhibitori combinați ai enzimei, cum ar fi cilastatină; 1-Hidroxietilul conferă stabilitate diferitelor - lactame, inclusiv enzimelor AmpC. Prin urmare, poate exercita efecte bactericide printr-un mecanism dual, legându-se de PBP-uri (în special PBP2), blocând legarea încrucișată a lanțurilor de peptidoglicani, ducând la defecte ale peretelui celular bacterian; Polaritatea sa moleculară este scăzută, ceea ce face ușoară pătrunderea porinelor bacteriene Gram negative ale membranei exterioare (cum ar fi OmpF/OmpC) și atingerea concentrațiilor ridicate în corpul bacterian.
Produsele noastre
Informații suplimentare despre compusul chimic:
|
|
|
Meropenem COA
reactie adversa
Meropenem (Tablete de meropenem), ca antibiotic carbapenem de a patra generație, este medicamentul de bază pentru tratamentul clinic al infecțiilor bacteriene Gram negative severe prin injectarea sa cu pulbere injectabilă. Deși nefrotoxicitatea și toxicitatea sistemului nervos central sunt semnificativ reduse în comparație cu imipenem, reacțiile adverse necesită încă o înțelegere sistematică.
Spectrul de reacții adverse și rata de incidență
- Reacții adverse frecvente (rata de incidență mai mare sau egală cu 1%)
Greață/vărsături: Rata de incidență este de aproximativ 3,6% -4,8%, ceea ce este legat de medicamentul care stimulează direct mucoasa gastrică și reflexul de vărsături mediat de sistemul nervos central (SNC).
Diaree: Rata de incidență este de 2,1% -4,5%, incluzând diareea funcțională (1,8%) și diareea asociată cu antibiotice (AAD, 0,3% -0,7%), dintre care cea din urmă poate fi cauzată de creșterea excesivă a Clostridium difficile.
Constipație: Rata de incidență este de aproximativ 1,2%, ceea ce poate fi legat de absorbția crescută de apă cauzată de disbioza microbiotei intestinale.
Simptome neurologice
Cefalee: rata de incidență este de 2,3% -3,1%, ceea ce poate fi legat de o creștere a sintezei de prostaglandine după trecerea barierei hemato-encefalice.
Epilepsie: Rata generală de incidență este de 0,5%, dar riscul este semnificativ crescut în anumite populații.
Pacienți cu infecție a SNC (cum ar fi meningita): rata de incidență crește la 2,1% -3,4%;
Pacienții cu insuficiență renală (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Pacienții care utilizează acid valproic în combinație au un risc de epilepsie de 5-8 ori mai mare (datorită reducerii concentrației sanguine a acidului valproic prin Meropenem).
Erupție cutanată: Rata de incidență este de 1,5% -2,7%, mai ales maculopapulară, care poate dispărea de la sine după întreruperea tratamentului.
Mâncărime: rata de incidență este de 0,9% -1,2%, care poate fi legată de eliberarea de histamină.
Anomalii hematologice
Anemia: rata de incidență de 0,7% -1,1%, manifestată ca o scădere a hemoglobinei mai mare sau egală cu 2 g/dL, care poate fi legată de hemoliza imună indusă de medicamente sau de supresia măduvei osoase.
Trombocitopenie: rata de incidență de 0,3% -0,5%, în cea mai mare parte ușoară (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Reacții adverse grave (rata de incidență<0.1%)
1.Reacție alergică
Șoc alergic: Rata de incidență este de aproximativ 0,05%, care apare mai ales în 30 de minute după administrare, manifestată prin hipotensiune arterială, dificultăți de respirație și pierderea conștienței.
Sindrom DRESS (răspuns la medicament cu eozinofilie și simptome sistemice): incidență<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Reacție cutanată severă
Sindromul Stevens Johnson (SJS) și necroliza epidermică toxică (TEN) au o rată de incidență de aproximativ 0,01% -0,03% și o rată a mortalității de 30%, necesitând întreruperea imediată a medicației și tratament de susținere.
3.Hepatotoxicitate
Icterul colestază: rata de incidență<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>de 3 ori LSN) însoțită de fosfatază alcalină (ALP) crescută, care este adesea reversibilă după întreruperea tratamentului.
4.Suprimarea hematologică
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 zile) sau chimioterapie concomitentă.
Mecanismul reacțiilor adverse
Mecanismul molecular al crizelor epileptice
Inhibarea receptorilor acidului gamma aminobutiric (GABA):Tablete de meropenempoate pătrunde în bariera hematoencefalică și se poate lega competitiv de situsurile de legare la receptorii GABA, reducând eficacitatea neurotransmițătorului inhibitor GABA și ducând la supraexcitarea neuronală.
Eliberare crescută de glutamat: prin inhibarea transportorului de glutamat EAAT2 în astrocite, absorbția glutamatului în fanta sinaptică este redusă, sporind și mai mult excitotoxicitatea.
Scăderea ratei clearance-ului renal: când apare o disfuncție renală, concentrația de Meropenem în lichidul cefalorahidian crește (ASC ₀ - ∞ crește de 2,3 ori), crescând semnificativ riscul de epilepsie.
Mecanismul microbian al diareei asociate cu antibiotice
Colonizarea Clostridium difficile: Meropenemul poate inhiba microbiota intestinală normală (cum ar fi Bifidobacterium și Lactobacillus), ducând la creșterea excesivă a Clostridium difficile. Toxinele A/B produse de Meropenem descompun bariera mucoasei intestinale, provocând colita pseudomembranoasă.
Acizi grași cu lanț scurt (SCFA) reduse: SCFA, cum ar fi acidul butiric produs de metabolismul microbian normal, au efecte anti-inflamatorii și de întreținere asupra integrității mucoasei intestinale, iar reducerea lor poate exacerba inflamația intestinală.
Mecanismul imunitar al reacțiilor alergice
Reacție de hipersensibilitate de tip I mediată de IgE: Medicamentele acționează ca haptene și se leagă de proteinele purtătoare, inducând producția specifică de IgE. La contactul suplimentar, declanșează degranularea mastocitelor și eliberează mediatori precum histamina.
Reacția de hipersensibilitate de tip IV mediată de celulele T: activarea celulelor T specifice medicamentului eliberează citokine (cum ar fi IFN - , TNF - ), ducând la o reacție de hipersensibilitate de tip întârziată sau la sindromul DRESS în piele.
Factori de risc și populații cu-risc ridicat
Factori legati de pacient
Insuficiență renală: Când CrCL<50mL/min, the half-life of Tablete de meropenemeste prelungită (de la 1 oră la 4-6 ore), concentrația lichidului cefalorahidian crește, iar riscul de epilepsie crește.
Istoricul SNC: Pacienții cu antecedente de leziuni cerebrale traumatice, tumori cerebrale sau epilepsie au un prag redus pentru epilepsie și o incidență de 3-5 ori mai mare decât populația generală.
Constituție alergică: Persoanele cu antecedente de alergie la penicilină sau cefalosporine au un risc de 2-4 ori mai mare de reacții alergice.
Elderly patients (>65 de ani): scăderea funcției hepatice și renale, rata clearance-ului medicamentului scade, iar incidența reacțiilor adverse este de 1,5 ori mai mare decât cea a pacienților mai tineri.
Factori legați de droguri
Dozaj și durata tratamentului: Când doza este mai mare de 2g/zi, riscul de epilepsie crește de 1,8 ori; Când cursul tratamentului depășește 14 zile, incidența toxicității hepatice crește de la 0,3% la 1,2%.
Mod de administrare: perfuzie intravenoasă rapidă (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Terapie combinată: atunci când este utilizat în asociere cu acid valproic, ASC a acidului valproic scade cu 50% -70%, iar riscul de crize epileptice crește de 5-8 ori; Utilizarea combinată cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) crește riscul de sângerare gastrointestinală de 1,5 ori.
Strategia de management al reacțiilor adverse
Măsuri preventive
Ajustarea dozei: CrCL 26-50 ml/min: 1 g o dată la 12 ore; CrCL 10-25 ml/min: 0,5 g la 12 ore; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Optimizarea modului de administrare:Extinderea timpului de perfuzie intravenoasă la mai mult de 30 de minute reduce concentrația de vârf a medicamentului în sânge (Cmax); Evitați utilizarea simultană cu acid valproic. Dacă este necesară utilizarea combinată, monitorizați concentrația sanguină a acidului valproic (valoarea țintă 50-100 μ g/mL).
Screeningul populației cu risc ridicat:Întrebați despre istoricul medical al SNC, istoricul alergiilor și funcția renală înainte de administrare; Monitorizați nivelul ALT/AST și al bilirubinei la pacienții vârstnici sau cei cu disfuncție hepatică.
Monitorizare și identificare precoce
Monitorizare neurologica: Evaluarea zilnică a stării de conștiență, a tonusului muscular și a convulsiilor premonitorii (cum ar fi amorțeala buzelor și anomalii vizuale) în timpul tratamentului;
Monitorizați modificările electroencefalogramei (EEG) la pacienții cu insuficiență renală.
Monitorizare gastrointestinală:Înregistrați frecvența și caracteristicile mișcărilor intestinale zilnic în primele 3 zile după medicație și fiți atenți la formarea de scaune cu sânge sau pseudomembrane;
Monitorizați sângele ocult fecal atunci când utilizați AINS în combinație.
Monitorizarea pielii:Verificați pielea zilnic după medicație, cu accent pe trunchi și membrele flectate;
Când apar roșeață sau vezicule, opriți imediat administrarea medicamentului și luați țesutul leziunii cutanate pentru examinare patologică.
Măsuri de tratament
Convulsii: Opriți imediat administrarea medicamentului și mențineți tractul respirator neobstrucționat; Injectarea intravenoasă de diazepam 5-10mg, urmată de o doză de încărcare de fenitoină sodică 15-20mg/kg; Pentru pacienții cu insuficiență renală, trebuie acordată prioritate levetiracetamului (fără ajustarea dozei).
Diaree asociată cu antibiotice:Simptome ușoare: probiotice orale (cum ar fi Saccharomyces boulardii) și pulbere de montmorillonit; Sever: Luați vancomicină orală 125 mg o dată la 6 ore sau metronidazol 500 mg o dată la 8 ore timp de 10-14 zile.
Reacții alergice:Ușoară: întrerupeți medicația și luați antihistaminice orale (cum ar fi cetirizină 10 mg/zi); Severă: opriți imediat medicația, injectarea subcutanată de adrenalină 0,3-0,5 mg, urmată de corticosteroizi (cum ar fi metilprednisolon 40-80 mg ivgtt).
hepatotoxicitate:Opriți medicația, monitorizați funcția de coagulare și nivelul bilirubinei; Colestază severă: Administrare orală de acid ursodeoxicolic 250 mg tid timp de 3-6 luni.
Managementul populațiilor speciale
Sarcina și perioada de alăptare
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000mg/kg) poate provoca embriotoxicitate. Utilizați cu precauție în etapele mijlocii și târzii ale sarcinii.
Perioada de alăptare: Medicamentele pot fi secretate în laptele matern (cu o concentrație de aproximativ 0,5 ori mai mare decât cea a sângelui matern), iar alăptarea trebuie suspendată sau hrănirea artificială trebuie aleasă în perioada de medicație.
Copii
Ajustarea dozei:
Vârsta Mai mare sau egală cu 3 luni: 20mg/kg q8h (doză maximă 1g/timp);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Monitorizarea epilepsiei:
Monitorizare EEG continuă în primele 72 de ore după medicație la copiii cu meningită pentru a alerta pentru crize epileptice subclinice.
Insuficiență renală
Pacienți hemodializați:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 μ g/mL;
Terapia de substituție renală continuă (CRRT):
Ajustați doza în funcție de tipul de filtru (de exemplu, . 1g q12h este necesar pentru CVVHDF).
Întrebări frecvente
Există o formă de pastile de meropenem?
+
-
Meropenemul este utilizat pentru a trata diferite infecții, în special de la bacterii rezistente la medicamente-. Administrația Meropenem necesită resurse specializate și asistente medicale pregătite.Meropenem este disponibil numai sub formă de formulare injectabilădin cauza stabilității sale chimice slabe și a permeabilității în intestin.
Se administrează meropenem IV sau oral?
+
-
Meropenem este de obicei administrat deperfuzie intravenoasătimp de aproximativ 15 până la 30 de minute (vezi pct. 6.2, 6.3 și 6.6). Alternativ, se pot administra doze de până la 1 g sub formă de injecție intravenoasă în bolus timp de aproximativ 5 minute.
Este tab meropenem un antibiotic puternic?
+
-
Meropenem este un antibiotic puternic?Meropenemul este cel mai puternic antibiotic după vancomicina. Meropenem (Merrem, Meronem) este un specialist antibacterian din familia carbapenemului cu o gamă largă de utilizare. S-a dovedit a fi cursul definitiv de tratament înainte ca organismul cauzator să fie identificat.
Tag-uri populare: comprimate de meropenem, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare