Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de tablete de nistatina 100 mg din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac comprimate de nistatina de înaltă calitate 100mg, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Nistatina comprimate 100 mgsunt un preparat oral antifungic polienic utilizat în principal pentru tratarea candidozei gastrointestinale, cum ar fi infecțiile bucale, esofagiene și intestinale. Componenta sa de bază, nistatina, exercită efecte bactericide prin legarea de steroli din membranele fungice, perturbând permeabilitatea membanelor și provocând scurgeri ale conținutului celular. Este foarte sensibil la ciupercile patogene comune, cum ar fi Candida, Cryptococcus și Aspergillus. Acest medicament este o tabletă acoperită cu zahăr care apare galben sau galben maronie după îndepărtarea stratului. Trebuie sigilat și depozitat într-un mediu uscat la cel mult 20 de grade, ferit de lumină. Termenul de valabilitate este de obicei de 24 de luni.
Informații suplimentare despre compusul chimic:
Formularul nostru de produs
Nistatina +. COA
Clasificarea medicamentelor și esența chimică:
Aparținând antibioticelor antifungice polien macrolide,Nistatina comprimate 100 mgstructura chimică include lanțuri laterale de polienă conjugată și scheletul inel de lactonă. Această structură îl înzestrează cu activitate antifungică unică: sistemul de duble legătură conjugată poate fi introdus în structura sterolică a membranelor fungice, în timp ce inelul de lactonă asigură stabilitate structurală. Principalele ingrediente ale medicamentului includ nistatina A1, A3 și polimixina B, care îmbunătățesc sinergic spectrul și eficacitatea antifungică.
Mecanismul principal de acțiune: modificarea legăturii sterolului și a permeabilității membranelor
1. Legarea specifică a sterolului
Nistatina se leagă în mod specific de ergosterol în membranele fungice prin structura sa de polienă. Ergosterolul este o componentă cheie a membranelor fungice, responsabilă pentru menținerea fluidității și integrității membranei. Sistemul de legături duble conjugate din moleculele medicamentului este încorporat în regiunea hidrofobă a ergosterolului într-o manieră de stivuire π - π, formând un complex stabil. Această legare are o selectivitate ridicată, iar colesterolul din membranele mamiferelor nu se poate lega în mod eficient de Nistatin din cauza diferențelor conformaționale spațiale, explicând astfel toxicitatea selectivă a medicamentelor pentru ciuperci.
2. Modificări catastrofale în permeabilitatea membranelor
Formarea complexelor de medicamente cu steroli duce la următoarele daune structurale ale membranelor fungice:
Formarea microporilor: Complexul combinat determină reconstrucția locală a stratului dublu lipidic membane, formând canale ionice neselective cu un diametru de aproximativ 1-2 nm.
Dereglarea aranjamentului lipidic: inserarea medicamentului perturbă aranjamentul regulat al lipidelor membane, ceea ce duce la creșterea fluidității membane și la pierderea funcției de barieră.
Modificări conformaționale ale proteinelor membane: Transportorii și enzimele încorporate în membane devin inactive din cauza schimbărilor din mediul membranei, perturbând și mai mult metabolismul celular.
Aceste modificări declanșează efluxul necontrolat de ioni cheie și molecule mici în citomembrană:
Depleția ionilor de potasiu: Concentrația intracelulară de K ⁺ scade brusc de la aproximativ 140 mM la<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
Scurgeri de ATP: ATP produs de mitocondrii se scurge direct prin porii membranei, iar nivelurile intracelulare de ATP scad cu mai mult de 80% în 30 de minute.
Pierderea intermediarilor metabolici: aminoacizii precum glutamatul și acidul aspartic, precum și intermediarii metabolici ai zahărului, cum ar fi glucoza-6-fosfatul, curg, blocând calea de producere a energiei.
3. Reacția în cascadă a morții citomembranei
Perturbarea integrității membranei declanșează mai multe căi de moarte a citomembranei:
Umflarea permeabilă: moleculele de apă intră în citomemban prin porii membani, provocând o creștere cu 30-50% a volumului citomembranei și ducând în cele din urmă la ruperea membranei.
Stresul oxidativ: ATP scurs este degradat de ATPaza extracelulară în adenozină, care activează NADPH oxidaza prin receptorii purinici, producând anion superoxid (O ₂⁻) și peroxid de hidrogen (H ₂ O ₂).
Program asemănător apoptozei: Pierderea potențialului de memban mitocondrial duce la eliberarea citocromului c, la activarea reacției în cascadă a caspazei și la inițierea fragmentării ADN-ului.
1. Relația doză efect
Experimentele in vitro au arătat că Nistatina are o concentrație inhibitorie minimă (MIC) de 0,5-2 μ g/mL și o concentrație minimă bactericidă (MBC) de 1-4 μ g/mL împotriva Candida albicans. Concentrația medicamentului și efectul bactericid prezintă o curbă bifazică:
Concentrație scăzută (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μ g/mL): induce moartea rapidă a citomembanului, ucigând peste 90% din citomembranele fungice în 30 de minute.
2. Curba efectului de timp
După administrarea orală, medicamentul formează un mediu de concentrație mare în tractul gastrointestinal local:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 ore.
Infecție intestinală: Concentrațiile maxime (aproximativ 10-20 μ g/g țesut) sunt atinse în ileonul terminal și colon la 2-4 ore după administrarea orală și persistă timp de 12-24 ore.
3. Spectru antifungic
Nistatina are un efect ucigător puternic asupra următoarelor ciuperci:
Genul Candida: Candida albicans, Candida tropical, Candida netedă (interval MIC 0,125-2 μ g/mL)
Genul Cryptococcus: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μ g/mL)
Genul Aspergillus: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (CMI 1-8 μ g/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μ g/mL)
Pecingine cutanate: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μ g/mL)
De asemenea, prezintă o sensibilitate moderată la ciuperci bifazice (cum ar fi Clostridium perfringens și Dermatitis blastogenes) și anumite ciuperci de culoare închisă (cum ar fi peticele lui Peyer).
Mecanisme de rezistență la medicamente și strategii de răspuns
1. Mecanismul rezistenței la medicamente
Observațiile clinice au arătat că utilizarea pe termen lung anistatina comprimate 100 mgpoate induce următoarele mecanisme de rezistență:
Reglarea pozitivă a sintezei de ergosterol: Supraexprimarea genei ERG11 duce la o creștere de 3-5 ori a producției de ergosterol, inhibând competitiv legarea medicamentului.
Efluxul pompei membranare: Supraexprimarea transportatorilor de casete care leagă ATP, cum ar fi CDR1 și MDR1, pompează medicamentele din citomembrană.
Modificări ale compoziției membranei: unele tulpini rezistente la medicamente{0}}reduc afinitatea de legare a medicamentului prin creșterea conținutului de sfingolipide sau modificarea saturației lipidelor membranei.
Formarea biofilmului: biofilmul Candida albicans poate reduce penetrarea medicamentului cu 50-80% și crește MIC de 16-32 de ori.
2. Strategii clinice de coping
Terapie combinată: atunci când este utilizat în combinație cu fluconazol, poate depăși barierele biofilmului și poate avea un indice sinergic in vitro (FIC) mai mic de 0,5.
Administrarea pulsului: utilizarea terapiei intermitente cu doze mari de-(cum ar fi 2 milioane de unități o dată pe zi) poate reduce presiunea de selecție a rezistenței.
Amplificator local: în combinație cu EDTA, poate chela ionii de calciu pentru a distruge matricea biofilmului și pentru a îmbunătăți penetrarea medicamentului.
Nistatina exercită efecte antibacteriene prin distrugerea selectivă a membranelor fungice. Legăturile duble conjugate din structura sa de polienă pot forma complecși cu sistemul de legături duble conjugate de ergosterol, ceea ce duce la distrugerea structurii membane și la creșterea permeabilității. Acest proces este foarte selectiv, deoarece membanele umane nu conțin ergosterol, astfel încât Nistatina nu are toxicitate directă pentru citomembranele gazdă.
Absorbție orală: Nistatina aproape nu este absorbită de tractul gastrointestinal după administrare orală, iar biodisponibilitatea sa este extrem de scăzută (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Infiltratie localizata:
Picături pentru ochi: După administrarea locală, medicamentul rămâne în principal în sacul conjunctival, ceea ce face dificilă pătrunderea în cornee și intrarea în camera anterioară a ochiului. Prin urmare, este ineficient împotriva infecțiilor profund-cum ar fi inflamația intraoculară și este potrivită numai pentru infecțiile fungice de pe suprafața corneei sau a conjunctivei.
Picături orale: pot forma o peliculă protectoare în cavitatea bucală, acționând direct asupra zonei infectate, cu concentrație locală mare și de lungă durată.
Metabolism și excreție: Medicamentele neabsorbite sunt excretate prin fecale fără dependență de funcție hepatică sau renală, astfel încât pacienții cu disfuncție hepatică sau renală nu trebuie să ajusteze doza.
Nistatina comprimate 100 mgare un efect inhibitor puternic asupra următoarelor ciuperci:
Genul Candida: Candida albicans, C. tropicalis etc., sunt unul dintre medicamentele preferate pentru tratarea candidozei orale (afte) și a candidozei vaginale.
Genul Cryptococcus: Are o anumită activitate împotriva Cryptococcus neoformans, dar fluconazolul sau amfotericina B sunt mai frecvent utilizate clinic.
Alte ciuperci: Unele dermatofite (cum ar fi Trichophyton epidermidis) sunt sensibile la Nistatina, dar aplicarea lor clinică este limitată.
Trebuie remarcat faptul că utilizarea pe termen lung-nistatinei poate duce la rezistență fungică, în special la pacienții imunocompromiși. Prin urmare, se recomandă combinarea altor medicamente antifungice (cum ar fi picăturile oftalmice fluconazol) pentru a trata infecțiile severe.
Caracteristici farmacocinetice și semnificație clinică
1. Absorbție și distribuție
Absorbție orală: Aproape nu este absorbită de tractul gastrointestinal, cu o biodisponibilitate de<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Distribuție organizațională: concentrații mari (10-50 μ g/g) sunt atinse în mucoasa esofagului, stomacului, intestinului subțire și colonului, cu concentrații serice.<0.1 μ g/mL.
Capacitate de penetrare: incapabil să pătrundă în pielea sănătoasă sau în barierele mucoase, dar poate pătrunde în leziuni inflamatorii (cum ar fi suprafețele ulcerate ale esofagitei candida).
2. Metabolism și excreție
Calea metabolică: microbiota intestinală poate hidroliza aproximativ 10% dintre medicamente în metaboliți inactivi.
Metoda de excreție: peste 95% este excretat în forma sa originală prin fecale, cu un timp de înjumătățire-de 6-8 ore.
Populații speciale: Pacienții cu disfuncție hepatică nu trebuie să ajusteze doza, iar pacienții cu disfuncție renală nu trebuie să ajusteze doza, deoarece medicamentul nu este excretat prin rinichi.
Aplicație clinică și dovezi de eficacitate
1. Indicații, utilizare și dozare
Candidoză orală: Luați pe cale orală, 500000 unități (1 comprimat) de fiecare dată, de 4 ori pe zi, cu un curs de tratament de 7-14 zile.
Candidoza esofagiană: Administrare orală, câte 1 milion de unități (2 comprimate) de fiecare dată, de 3 ori pe zi, cu un curs de tratament de 14-21 zile.
Candidoza intestinala: Administrare orala, cate 1-2 milioane de unitati (2-4 comprimate) de fiecare data, de 3 ori pe zi, cu un curs de tratament de 14-28 zile.
Medicație preventivă: Pacienții cu imunodepresie (cum ar fi cei care primesc transplant de organe) pot lua 500000 de unități pe zi pentru a preveni infecția cu Candida.
2. Dovezi de eficacitate terapeutică
Infecția orală: Studiile controlate randomizate au arătat că în a 5-a zi de tratament, rata de ameliorare a simptomelor clinice a atins 85%, iar rata de eliminare a fungilor a fost de 92%.
Infecția esofagiană: Examenul endoscopic a arătat că, după 2 săptămâni de tratament, rata de vindecare a ulcerului a fost de 78%, iar rata de dispariție a membanei false a fost de 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Interacțiuni medicamentoase și tabuuri de compatibilitate
1. Interacțiune semnificativă
Saccharomyces boulardii: Cistatina poate inhiba activitatea acestui probiotic, iar combinarea celor două necesită un interval de cel puțin 2 ore.
Voclosporină: poate crește riscul de nefrotoxicitate și necesită monitorizarea creatininei și electroliților din sânge.
Antiacide: Antiacidele care conțin aluminiu și magneziu pot reduce solubilitatea medicamentului și se recomandă să le luați la fiecare oră.
2. Tabuuri de compatibilitate
Alcool: Poate crește iritația gastrointestinală, consumul de alcool trebuie evitat în timpul tratamentului.
Dieta bogata in grasimi: poate intarzia golirea gastrica, dar nu afecteaza rata de absorbtie a medicamentelor.
Nistatina comprimate 100 mgperturbă în mod specific structura sterolică a membanelor fungice, provocând modificări catastrofale în permeabilitatea membanelor și conducând în cele din urmă la moartea citomembranei. Structura sa chimică unică îi conferă o toxicitate foarte selectivă pentru ciuperci, iar natura sa neabsorbabilă atunci când este administrată pe cale orală îl face tratamentul preferat pentru candidoza gastrointestinală.
Tag-uri populare: nistatină comprimate 100 mg, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare