5-Fluorocitidină CAS 2341-22-2

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de 5-fluorocitidină cas 2341-22-2 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac 5-fluorocitidină cas 2341-22-2 de înaltă calitate aici de la fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.

5-fluorocitidinaeste o pulbere albă sau aproape albă cu higroscopicitate. Structura sa chimică este similară cu cea a citidinei, cu excepția faptului că un atom de fluor înlocuiește atomul de hidrogen de pe al cincilea atom de carbon. Solubilitatea în apă este relativ scăzută, dar are o solubilitate bună în solvenți organici, cum ar fi alcooli, esteri, cetone și cloroform. În plus, poate suferi și reacții de hidroliză în condiții puternic acide sau alcaline. Are o bună stabilitate termică, dar poate suferi reacții de hidroliză sau degradare datorită influenței temperaturii. În condiții de temperatură ridicată, soluția poate deveni treptat galbenă sau maro. Are o anumită toxicitate. Ca un alcaloid important, are o valoare largă de aplicare în sinteza medicamentelor anti-tumorale, a medicamentelor antivirale și a altor molecule bioactive. Are o structură și proprietăți chimice unice și este adesea folosit ca material intermediar sau de pornire pentru sintetizarea structurilor moleculare mai complexe. Prin reacția cu diferite grupări chimice, pot fi generați compuși cu funcții și utilizări specifice. Pe baza caracteristicilor structurale ale acestei substanțe, se poate combina cu alți compuși pentru a forma biomateriale sau compuși organici cu funcții specifice. Aplicațiile acestor compuși în cercetarea activității enzimatice, transducția semnalului celular, sondele fluorescente și alte domenii oferă inspirație și fundație pentru proiectarea și dezvoltarea medicamentelor.

Aplicarea de5-fluorocitidinaîn cercetarea în știința vieții se reflectă în principal în următoarele aspecte:

1. Sinteza ADN și cercetarea metabolismului:

Datorită structurii sale asemănătoare citozinei, fluorocitidina poate fi încorporată în ADN, interferând cu sinteza și metabolismul normal al ADN-ului. Studiind acest efect de interferență, putem obține o înțelegere mai profundă a mecanismelor care stau la baza proceselor de replicare, transcriere și reparare a ADN-ului, oferind suport teoretic pentru tratamentul și prevenirea bolilor asociate.

2. Cercetarea medicamentelor antivirale:

Într-adevăr, a demonstrat o anumită valoare de aplicare în cercetarea medicamentelor antivirale. Acest lucru este atribuit în principal structurii sale chimice unice și activității biologice.

Unele virusuri, cum ar fi virusul herpes și citomegalovirusul, necesită utilizarea sistemului de sintetază a acidului nucleic al celulei gazdă în timpul replicării și răspândirii. Aceste sisteme enzimatice sunt cruciale pentru replicarea virusului, deoarece sunt responsabile pentru sintetizarea ARN-ului sau ADN-ului necesar virusului. Și tocmai prin interferarea cu activitatea acestor enzime Fluorocitidina realizează efectul de inhibare a replicării virusului.

Mai exact, structura 5 fluorocitidinei este similară cu cea a citozinei, iar atunci când este introdusă în celulele gazdă, aceasta poate fi încorporată în ADN-ul sau ARN-ul virusului. În acest fel, atunci când virusul încearcă să-și replica genomul folosind sistemul de sintetază a acidului nucleic al celulei gazdă, 5 fluorocitidina va interfera cu acest proces. Datorită asemănării structurii 5-fluorocitidinei cu substraturile normale, dar nu complet identice, aceasta poate cauza identificarea greșită a sistemului acidului nucleic sintetază, ducând la erori în ARN-ul sau ADN-ul sintetizat, inhibând astfel replicarea virusului.

Pe baza acestui principiu, oamenii de știință pot dezvolta medicamente antivirale care vizează viruși specifici, cercetând mai profund modul în care fluorocitidina interferează cu activitatea acestor enzime. Se așteaptă ca aceste medicamente să devină mijloace eficiente de terapie antivirale, în special pentru virușii care au dezvoltat rezistență la medicamentele antivirale tradiționale.

3. Cercetarea cancerului:

În cercetarea cancerului, este adesea folosit ca material de pornire pentru sinteza medicamentelor anti-tumorale. Prin combinarea cu alte medicamente, efectul distrugător asupra celulelor tumorale poate fi îmbunătățit, oferind noi strategii și metode pentru tratamentul cancerului. În plus, studierea modului în care 5 fluorocitidina afectează creșterea și proliferarea celulelor tumorale poate ajuta la obținerea unei înțelegeri mai profunde a mecanismelor de apariție și dezvoltare a cancerului.

4. Sinteza biomaterialelor și compușilor organici:

Pe baza caracteristicilor structurale unice ale 5 fluorocitidinei, are capacitatea de a se lega de alți compuși, formând astfel biomateriale sau compuși organici cu funcții specifice. Această combinație poate genera o serie de reacții chimice și modificări structurale, rezultând compuși cu activități fizice, chimice și biologice specifice.

(1)

Acești compuși generați au o valoare largă de aplicare în multiple domenii biologice. În primul rând, în studiul activității enzimatice, acești compuși pot servi ca substraturi sau inhibitori pentru studierea mecanismului de acțiune și reglarea funcțională a enzimelor. Prin observarea interacțiunilor dintre enzime și acești compuși, putem obține o înțelegere mai profundă a mecanismului catalitic al enzimelor, specificitatea substratului și modul de acțiune al inhibitorilor. Aceste informații sunt de mare importanță pentru proiectarea și dezvoltarea medicamentelor, deoarece multe medicamente vizează enzimele.

 

(2)

În al doilea rând, în cercetarea transducției semnalului celular, acești compuși pot simula sau bloca anumite molecule de semnalizare, reglând astfel procese precum creșterea, proliferarea și diferențierea celulelor. Studierea efectelor acestor compuși asupra transducției semnalului celular poate ajuta la dezvăluirea mecanismelor de reglementare ale funcției celulare și poate oferi ținte potențiale pentru dezvoltarea de noi medicamente.

 

(3)

În plus, acești compuși pot servi și ca sonde fluorescente, biosenzori și biomarkeri pentru monitorizarea activității biomoleculelor, celulelor sau țesuturilor. Prin combinarea a 5 fluorocitidine cu grupuri fluorescente sau alte molecule reporter, pot fi generate sonde cu proprietăți fluorescente pentru detectarea moleculelor țintă în probele biologice. Aceste sonde sunt de mare importanță pentru cercetarea biologică și diagnosticul medical, oferind metode de detectare-în timp real, sensibile și specifice.

 

5. Prepararea coloranților fluorescenți și a agenților tensioactivi:

Poate fi folosit și pentru prepararea coloranților fluorescenți și a agenților tensioactivi. Prin combinarea cu grupări fluorescente sau cu alte grupări chimice, se pot genera coloranți sau agenți tensioactivi cu proprietăți fluorescente, care sunt utilizați în cercetarea biologică și diagnosticul medical, cum ar fi colorarea celulelor, sonde fluorescente etc.

Cercetare ca inhibitor: Poate fi studiat și ca inhibitor enzimatic. Studiind modul în care se leagă de situsurile active ale enzimei și inhibă activitatea enzimei, putem obține o înțelegere mai profundă a mecanismului de acțiune al enzimelor, oferind referință pentru proiectarea și dezvoltarea medicamentelor. În plus, inhibitori de enzime pe bază de5-fluorocitidinapoate avea aplicații potențiale în domenii precum agricultură, industrie și protecția mediului.

1. Inhibați maturarea precursorului de ARN ribozomal 45S

 

5-fluorocitidina, ca analog al citidinei, poate inhiba maturarea precursorului ARN ribozomal 45S. ARN-ul ribozomal (ARNr) este o componentă importantă a sintezei proteinelor în celule, iar procesul de maturare a precursorilor săi este reglat de diverși factori. 5-fluorocitidina poate interfera cu acest proces, afectând sinteza și metabolismul proteinelor intracelulare, exercitând astfel efecte inhibitoare asupra creșterii și proliferării celulelor.

2. Inhibitori ai ADN-metiltransferazei (DNMT).

 

Pe lângă efectul său inhibitor asupra maturizării precursorilor ARN, 5-fluorocitidina s-a dovedit, de asemenea, a fi un inhibitor al ADN-metiltransferazei (DNMT). Metilarea ADN-ului este o modificare epigenetică importantă care reglează creșterea și diferențierea celulelor prin afectarea expresiei genelor și a stabilității cromozomilor. DNMT este o enzimă cheie care catalizează reacțiile de metilare a ADN-ului, iar activitatea sa este reglată de mai mulți factori. 5-fluorocitidina poate afecta nivelurile de metilare a ADN-ului prin inhibarea activității DNMT, reglând astfel expresia genelor și comportamentul biologic celular.

3. Interferența cu replicarea și repararea ADN-ului

 

Cercetările au arătat că 5-fluorocitidina poate pătrunde în celule și poate fi încorporată în catene de ADN, formând perechi stabile de baze fluorurate. Acest tip de dopaj poate interfera cu procesul normal de replicare a ADN-ului, ducând la ruperea și deteriorarea catenelor de ADN. Între timp, 5-fluorocitidina poate inhiba, de asemenea, repararea daunelor ADN-ului prin interferarea cu activitatea enzimelor de reparare a ADN-ului, exacerbând astfel gradul de deteriorare a ADN-ului. Această deteriorare a ADN-ului declanșează mecanismul de apoptoză al celulelor, ducând la moartea celulelor.

4. Inducerea apoptozei celulare

 

Apoptoza este un proces de moarte celulară programată care joacă un rol important în menținerea stabilității mediului intern și în prevenirea apariției tumorilor. 5-fluorocitidina induce apoptoza prin interferarea cu procesele de replicare și reparare a ADN-ului, ceea ce duce la deteriorarea ADN-ului și oprirea ciclului celular. În plus, 5-fluorocitidina poate regla, de asemenea, procesul de apoptoză celulară prin afectarea căilor de semnalizare intracelulară și expresia genelor legate de apoptoză.

3. Prevenirea apariției rezistenței la medicamente

 

Apariția rezistenței la medicamente este o problemă urgentă de rezolvat în tratamentul tumorii. Cercetările au arătat că 5-fluorocitidina poate preveni apariția rezistenței la medicamente prin interferarea cu funcția de reparare a polimerazei θ. Polimeraza θ este o enzimă implicată în repararea ruperii ADN-ului dublu catenar, iar activitatea sa anormală este strâns legată de rezistența la medicamente a celulelor tumorale. 5-fluorocitidina poate bloca procesul de reparare a rupurilor duble catene ADN prin inhibarea activității polimerazei θ, sporind astfel sensibilitatea celulelor tumorale la medicamentele de chimioterapie și prevenind apariția rezistenței la medicamente.

Exemplu de ecuație chimică:

Pregătirea materiei prime: C₉H₁₁N₃O₂ → C₉H₁₀N₂O₂ + H₂O

Protejarea grupelor amino: C₉H₁₀N₂O₂ + Ph₃CCl → C₉H₁₀N₂O₂-Ph₃CH₂ + HCI

Reacția de fluorurare: C₉H₁₀N₂O₂-Ph₃CH₂ + CF₃CH₂Br → C₉H₈FN₂O₂-Ph₃CH₂ + HBr

Grupa de deprotejare: C₉H₈FN₂O₂-Ph₃CH₂ + HCI → C₉H₉FN₂O₂ + PhCH₃

Depurina: C₉H₉FN₂O₂ + HCI → C₅H₇FN₂O + HCOOH

Reacția de condensare: C₅H₇FN₂O + C₄H₄N₂O → C₉H₁₁FN₄O₂

Există diferite metode de sinteză de laborator pentru 5 fluorocitidină, iar următorul este un posibil pas detaliat și ecuația sa chimică:

În anii 1940, odată cu creșterea chimiei acizilor nucleici, oamenii de știință au început să studieze structura și funcția nucleozidelor. În 1951, echipa lui Alexander Todd a elucidat structura chimică a nucleozidelor, punând bazele pentru proiectarea analogilor nucleozidici ulterioare. În 1954, George Hitchings și Gertrude Elion au propus teoria „anti metabolit”, care sugerează că compușii cu structuri similare metaboliților naturali pot interfera cu sinteza acidului nucleic în agenții patogeni sau în celulele canceroase. Această teorie a promovat direct dezvoltarea diverșilor analogi nucleozidici, inclusiv 5-fluorocitidina. În 1957, echipa lui Charles Heidelberger a dezvoltat primul medicament antitumoral pe bază de fluoropirimidină, 5-fluorouracil (5-FU), care exercită efecte anticancerigene prin inhibarea timidinei sintetazei. Succesul 5-FU a inspirat oamenii de știință să efectueze cercetări ample asupra analogilor fluoronucleozidici. În 1963, chimistul american Robert Duschinsky a raportat pentru prima dată metoda de sinteză a 5-fluorocitidinei. Acest nou analog nucleozidic a fost creat prin introducerea unui atom de fluor în poziția a 5-a a inelului pirimidinic al citidinei. Între 1965 și 1970, mai multe echipe de cercetare și-au îmbunătățit metodele de sinteză

• Metoda de fluorurare directă: folosind fluor gazos sau reactivi de fluorurare pentru fluorura directă a citidinei
• Metoda de glicozilare: mai întâi se sintetizează baza 5-fluorocitozină și apoi se realizează reacția de glicozilare cu riboză
• Metoda enzimatica: sinteza catalizata de nucleozid fosforilaza

Prin rezonanța magnetică nucleară (RMN) și analiza cristalografiei cu raze X-, oamenii de știință au confirmat structura precisă a 5-fluorocitidinei și au descoperit că introducerea atomilor de fluor a modificat semnificativ distribuția electronică și configurația spațială a moleculei.

5-Fluorocitidina reprezintă un compus versatil cu potențial dublu în oncologie și terapia antimicrobiană. Mecanismul său unic de acțiune, care implică atât interferența ADN-ului, cât și a ARN-ului, îl poziționează ca un candidat pentru depășirea rezistenței la antimetaboliții convenționali. Cu toate acestea, provocări precum toxicitatea, instabilitatea metabolică și rezistența necesită strategii inovatoare, inclusiv terapii combinate, dozare personalizată și formulări noi. Pe măsură ce cercetările elucidează rolul leziunilor ARN în moartea celulelor canceroase, 5-FCyd poate apărea ca piatră de temelie a regimurilor antimetabolice de generație următoare, oferind speranță pacienților cu afecțiuni maligne refractare.

Tag-uri populare: 5-fluorocitidină cas 2341-22-2, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare