Soluție de haloperidol CAS 52-86-8

Soluție de haloperidol, pulbere cristalină albă sau albă, denumire chimică: 1- (4-fluorofenil) -4- [4- (4-clorofenil) -4-hidroxi-1-piperidil] -1-butanonă, formulă chimică: C21H23CLFNO2, este un droguri antipsihotice tipice, un efectiv de recipator D2, și un tranquilizor de dopamină d2 API este asigurat de compania noastră). Este ușor solubil în cloroform, metanol, acetonă, benzen și acid diluat, cu o solubilitate de 1,4 mg/100 ml în apă și poate forma o soluție de haloperidol. Toxicitate medie, umbrire, depozitare sigilată.

Metoda sintetică aSoluție de haloperidol, cuprinde următorii pași:

Furnizarea a 4 (4-clorofenil) 4-piperidinol, iar puritatea a 4 (4-clorofenil) 4-piperidinol este mai mare de 99%; Furnizarea 4-cloro-1 (4-fluorofenil) butanone, în care puritatea butanonei 4-cloro-1 (4-fluorofenil) este mai mare de 99%.

4-cloro-1 (4-fluorofenil) butanone, o substanță de bază și un catalizator sunt amestecate pentru a efectua o primă reacție de substituție pentru a obține un produs brut.

Produsul brut a fost amestecat cu un solvent organic, refluxat și cristalizat secvențial pentru a obține haloperidol. Dropleridolul preparat conform metodei de preparare oferite de invenție are un randament ridicat și puritate.

Haloperindol, ca o substanță chimică importantă, a fost studiat profund de cercetători pentru a explora calea sa de sinteză. Cele mai frecvente metode de sinteză de laborator includ în prezent următoarele două:

Metoda 1: Sinteza acidului barbituric

Pasul 1: Pregătiți 2-amino-5-bromofenilacetic acid:

Alcoolul 2-amino-5-bromofenil este reacționat cu dioxid de sulf pentru a produce acid 2-amino-5-bromofenil acetic. Această reacție necesită utilizarea afecțiunilor alcaline (cum ar fi sodiu sau potasiu) și solvenți adecvați (cum ar fi etanol sau acetonitril).

Formula de reacție: c₇H₈BRNO+SO₂ → C₈H₈Brno₂

Pasul 2: Pregătirea 1- (3-cloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidină:

Reacția acidului 2-amino-5-bromofenilacetic cu 1- (3-cloropropil) -4-piperidonei a fost efectuată în condiții alcaline. Această reacție va produce 1- (3-cloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidină. Acest pas poate necesita utilizarea de solvenți și catalizatori adecvați.

Formula de reacție: c₈H₈Brno₂+1- (3-cloropropil) -4-piridona → 1- (3-cloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidină

Pasul 3: Pregătiți haloperindol:

În condiții alcaline, 1- (3-cloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidină reacționează cu un oxidant (cum ar fi bisulfatul de potasiu) pentru a produce haloperidol.

Formula de reacție: 1- (3-cloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidină+oxidant → C₂₁H₂₃Clfno₂

Metoda 2: sinteza anisolului:

Pasul 1: Pregătiți 2-bromoacetil anisol

Anisolul este reacționat cu acid bromoacetic pentru a forma 2-bromoacetil anisol prin esterificare. Această reacție se realizează de obicei în condiții alcaline, folosind carbonat de potasiu sau carbonat de sodiu ca catalizator.

Formula de reacție: c₇H₈O+C₂H₃Frate₂→ 2-bromoacetil anisol

Pasul 2: Pregătirea 4- (1-feniletil) -1,2,3,6-tetrahidropiperidină

Anisolul 2-bromoacetil este reacționat cu p-nitrosobenzenul pentru a produce 4- (1-feniletil) -1,2,3,6-tetrahidropiperidină. Această reacție trebuie să utilizeze condițiile corespunzătoare ale reacției de substituție aromatică electrofilă și să se procedeze la lumină.

Formula de reacție: 2-bromoacetil anisol+p-nitrosobenzen → 4- (1-feniletil) -1,2,3,6-tetrahidropiperidină

Pasul 3: Pregătiți -văSoluție de haloperidol,

4- (1-feniletil) -1,2,3,6-tetrahidropiperidină este reacționat cu ester de nitrat de butil Tert pentru a genera haloperidol.

Formula de reacție: 4- (1-feniletil) -1,2,3,6-tetrahidropiperidină+ester de nitrat de butil → C₂₁H₂₃Clfno₂

Trebuie menționat că aceste metode descriu doar etapa angajată a sintezei haloperidolului și nu oferă etape detaliate specifice și formule de reacție chimică. Când operați în laborator, vă rugăm să urmați procedurile de operare de siguranță și să purtați echipamente de protecție adecvate. În același timp, utilizați reactivi și solvenți de înaltă puritate și asigurați-vă că recipientul de reacție este curat și uscat. În plus, în timpul procesului experimental, poate fi necesar să se ajusteze raportul molar dintre reactanți, temperatura de reacție și timpul de reacție pentru a obține cel mai bun randament și puritate

Soluție de haloperidol,Soluția de haloperidol (inclusiv forma de injecție) este un medicament clasic antipsihothothothothothotic butirilfenil. De la apariția sa în anii '50, a jucat un rol important în domeniile psihiatriei și neuroștiinței.

Tratamentul schizofreniei și tulburărilor conexe

 

Simptomele de bază ale schizofreniei includ simptome pozitive (cum ar fi halucinații, amăgiri și tulburări de gândire) și simptome negative (cum ar fi apatia emoțională și retragerea socială). Soluția de haloperidol are efecte terapeutice semnificative asupra simptomelor pozitive, în special pentru pacienții în faza acută. Mecanismul său de acțiune implică în principal blocarea receptorilor de dopamină D2 în sistemul limbic al creierului mijlociu, reducerea supraproducției dopaminergice și, astfel, atenuarea halucinațiilor și deliriilor. Studiile clinice au arătat că în tratamentul schizofreniei acute cu haloperidol, aproximativ 70% dintre pacienți prezintă o îmbunătățire semnificativă a simptomelor pozitive în 2-4 săptămâni. Deși eficacitatea directă a haloperidolului asupra simptomelor negative este limitată, controlul simptomelor pozitive în faza acută poate crea afecțiuni pentru tratamentul complet ulterior al simptomelor negative, cum ar fi terapia cognitiv-comportamentală și formarea abilităților sociale. În plus, haloperidolul cu doze mici, combinat cu medicamente antipsihotice atipice (cum ar fi aripiprazolul) poate îmbunătăți simptomele negative la unii pacienți prin echilibrarea reglării receptorului dopaminei. Utilizarea pe termen lung a soluției de haloperidol poate reduce riscul de recidivă a schizofreniei.

Gestionarea agitației acute și a comportamentului agresiv

 

În situațiile de urgență psihiatrică, soluția de haloperidol este unul dintre medicamentele preferate pentru controlul agitației acute, cum ar fi episoadele maniacale și emoția acută în schizofrenie. Acesta are efect rapid (de obicei 15-30 de minute) și poate fi ușurat rapid prin injecție intramusculară sau administrare intravenoasă. Un studiu multicentric care a implicat 200 de pacienți cu agitație acută a arătat că combinația de haloperidol și lorazepam a obținut o rată de ameliorare a simptomelor de 85% în 2 ore, semnificativ mai bună decât monoterapia. Alcoolul sau benzodiazepina retragerea și delirul indus de benzodiazepină pot fi, de asemenea, tratate cu soluție de haloperidol. Stabilizează sistemul de dopamină și reduce emoția excesivă în timpul simptomelor de retragere. Cu toate acestea, trebuie menționat că pacienții în vârstă sau cei cu comorbidități ar trebui să -l folosească cu precauție pentru a evita exacerbarea reacțiilor extrapiramidale (EPS). La pacienții cu demență în vârstă, soluția de haloperidol poate fi utilizată pentru a controla agitația severă, comportamentul agresiv sau simptomele psihotice.

Tratamentul delirului

 

Delirul postoperator este o complicație frecventă la pacienții chirurgicali, caracterizată prin fluctuații ale conștiinței, tulburări de atenție și anomalii perceptive. Soluția de haloperidol poate reduce tulburările de neurotransmițător legate de delir prin blocarea receptorilor dopaminei. Un studiu randomizat care a implicat 300 de pacienți supuși unei intervenții chirurgicale cardiace a arătat că utilizarea profilactică a haloperidolului (0,5 mg la fiecare 6 ore) poate reduce incidența delirului cu 40% fără a crește reacții adverse. Pacienții cu UCI sunt predispuși la delir din cauza factorilor precum durerea, infecția și tulburările metabolice. Formularea cu acțiune scurtă a soluției de haloperidol (cum ar fi injecția intravenoasă) poate controla rapid simptomele și îmbunătăți prognosticul pacientului. Ghidul Societății Americane pentru îngrijire critică din 2018 recomandă ca pacienții cu un risc ridicat cu risc ridicat să fie luată în considerare utilizarea haloperidolului pentru a preveni delirul, dar este necesară o monitorizare atentă a toxicității cardiace, cum ar fi prelungirea intervalului QT.

Sindromul Tourette și tulburările TIC

 

Soluția de haloperidol este unul dintre medicamentele tradiționale pentru tratarea tulburărilor TIC, în special adecvate pentru pacienții moderați până la severe. Reduce mișcările involuntare prin reglarea funcției dopaminei în bucla de cortex a ganglionilor bazali. Un studiu deschis de 12 săptămâni a arătat că haloperidolul (doza medie de 3 mg/d) poate reduce scorul de severitate al TIC -urilor cu mai mult de 50% la 60% dintre pacienți. Pacienții cu sindrom Tourette au adesea tulburare de hiperactivitate cu deficit de atenție (ADHD) sau tulburare obsesiv-compulsivă (TOC). Soluția de haloperidol poate avea efecte terapeutice auxiliare asupra unor simptome comorbide (cum ar fi un comportament impulsiv) în timp ce îmbunătățește ticurile. Cu toate acestea, utilizarea pe termen lung necesită atenție asupra efectelor secundare, cum ar fi creșterea în greutate și sindromul metabolic.

Tratament adjuvant pentru greață și vărsături

 

Soluție de haloperidolExercitează efecte antiemetice prin blocarea receptorilor dopaminei în zona chimosensorică emetică medulară. Deși efectul său antiemetic este mai slab decât antagoniștii receptorilor 5-HT3 (cum ar fi Ondansetron), acesta poate fi utilizat ca medicament de a doua linie pentru CINV refractar. Un studiu randomizat care a implicat 150 de pacienți cu cancer a arătat că combinația de haloperidol (2 mg pe 12 ore) și un regim antiemetic standard poate crește rata completă de remisie cu 20%. Pentru pacienții cu PONV cu risc ridicat (cum ar fi femele, nefumători și cei cu antecedente de boală de mișcare), soluția de haloperidol poate fi utilizată ca medicament preventiv. O meta-analiză care a implicat 1000 de pacienți a arătat că haloperidolul (1 mg injecție intravenoasă) poate reduce incidența PONV cu 30% fără a crește riscul de sedare postoperatorie.

Haloperidolul este un medicament antipsihotic tipic, aparținând clasei de compuși Butirofen. De la apariția sa în anii '50, a devenit unul dintre medicamentele importante pentru tratamentul schizofreniei și al altor tulburări mintale. Soluția de haloperidol are avantaje unice în aplicațiile clinice, în special jucând un rol cheie în controlul simptomelor psihiatrice acute, sedarea rapidă și tratamentul pacienților cu dificultăți orale.

• Înainte de apariția haloperidolului, tratamentul bolilor mintale s -a bazat în principal pe terapie electroconvulsivă (ECT), terapie de șoc insulină și medicamente sedative timpurii, cum ar fi barbiturice și bromuri. La începutul anilor 1950, descoperirea clorpromazinei a marcat nașterea primei generații de medicamente antipsihotice (medicamente antipsihotice tipice), aducând descoperiri revoluționare la tratamentul schizofreniei. Clorpromazina aparține clasei de medicamente fenotiazine, iar efectele sale sedative și antipsihotice i -au determinat pe oamenii de știință să exploreze în continuare compuși similari din punct de vedere structural. Cu toate acestea, efectele secundare ale clorpromazinei, cum ar fi reacțiile extrapiramidale și sedarea excesivă, au determinat cercetătorii să caute medicamente alternative mai eficiente și mai puțin efect secundare. În acest context, chimistul Paul Janssen de la Janssen Pharmaceuticals din Belgia a început să cerceteze o serie de compuși noi, descoperind în cele din urmă haloperidol.
• Paul Janssen și echipa sa au observat că anumiți derivați de fenilpiridină au o activitate a sistemului nervos central atunci când studiază medicamente analgezice. Ei au descoperit că prin schimbarea structurii moleculare, efectul lor antipsihot poate fi îmbunătățit. În 1958, echipa lui Yang Sen a sintetizat R-1625 (ulterior numit Haloperidol), care avea o structură chimică diferită de fenotiazină și aparținea clasei Butyrylbenzen.
• În experimentele pe animale, haloperidolul a arătat efecte semnificative de comportament sedativ și anti -agresiv, iar eficacitatea acestuia este superioară clorpromazinei. În 1958, echipa lui Yang Sen a efectuat primul studiu clinic în Belgia și a constatat că haloperidolul a avut efecte terapeutice semnificative asupra simptomelor pozitive ale schizofreniei, cum ar fi halucinații și amăgiri și a avut un debut mai rapid de acțiune. În 1960, Haloperidol a fost lansat în Europa și ulterior aprobat de FDA din SUA în 1967.

Tag-uri populare: Soluție haloperidol CAS 52-86-8, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare