Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pudră de metotrexat cas 59-05-2 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac pulbere de metotrexat de înaltă calitate cas 59-05-2 de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Pudră de metotrexateste un medicament puternic utilizat în principal în gestionarea diferitelor afecțiuni autoimune și a anumitor forme de cancer. Aparținând clasei de medicamente cunoscute sub numele de antimetaboliți, perturbă sinteza ADN-ului și proliferarea celulară, exercitând astfel efectele sale terapeutice. În bolile autoimune precum artrita reumatoidă, psoriazisul și anumite tipuri de vasculită, ajută la reducerea inflamației și încetinește progresia bolii prin modularea răspunsului imunitar. Administrat pe cale orală sau prin injecție, în funcție de planul de tratament, poate îmbunătăți semnificativ simptomele și poate îmbunătăți calitatea vieții pacienților.
Pentru tratamentul cancerului, în special al anumitor tipuri de leucemie, limfom și cancer de sân, acționează ca un agent de chimioterapie, țintind celulele canceroase care se divizează rapid. Cu toate acestea, utilizarea sa în oncologie necesită adesea o dozare și o monitorizare atentă datorită potențialului său de toxicitate și efecte secundare.
 |
 |
|
Formula chimică |
C16H15CI06 |
|
Masa exactă |
338.06 |
|
Greutate moleculară |
338.74 |
|
m/z |
338.06 (100.0%), 340.05 (32.0%), 339.06 (17.3%), 341.06 (5.5%), 340.06 (1.4%), 340.06 (1.2%) |
|
Analiza elementară |
C, 56,73; H, 4,46; CI, 10,47; O, 28,34 |
Aplicații antimetaboliți
Inhibarea dihidrofolat reductazei (DHFR)
Pudră de metotrexatacționează ca un antimetabolit prin inhibarea enzimei dihidrofolat reductază (DHFR). Această enzimă este crucială în conversia dihidrofolatului (DHF) în tetrahidrofolat (THF), un cofactor vital în sinteza purinelor, timidilatului și anumitor aminoacizi.
Prin inhibarea DHFR, metotrexatul previne formarea THF, perturbând astfel sinteza ADN-ului, ARN-ului și proteinelor esențiale pentru creșterea și diviziunea celulară.
Suprimarea sintezei ADN
Ca urmare a inhibării producției de THF, metotrexatul perturbă singura-reacția de transfer de carbon necesare pentru sinteza nucleotidelor, inhibând în cele din urmă sinteza ADN. Acest efect este deosebit de pronunțat în timpul fazei S a ciclului celular, când are loc replicarea ADN-ului.
Activitate antitumorală
Utilizat pe scară largă ca agent antineoplazic în tratamentul diferitelor tipuri de cancer, inclusiv leucemie limfoblastică acută, cancer de sân, cancer de cap și gât și altele. Capacitatea sa de a inhiba sinteza ADN-ului duce la oprirea creșterii și proliferării celulelor canceroase.
Aplicații antifolați
Antagonismul folicului
Functioneaza ca un antifolat prin antagonizarea actiunilor acidului folic (vitamina B9). Acidul folic este esențial pentru sinteza și metabolismul nucleotidelor și aminoacizilor, făcându-l o componentă critică a creșterii și diviziunii celulare.
Prin blocarea conversiei acidului folic în forma sa activă, THF, metotrexatul perturbă ciclul folicului și afectează sinteza acizilor nucleici și proteinelor.
Tratamentul bolilor autoimune
Pe lângă activitatea sa antitumorală, este folosit și ca imunosupresor în tratamentul bolilor autoimune precum artrita reumatoidă.
Prin inhibarea proliferării celulelor imune, metotrexatul ajută la reducerea inflamației și la ameliorarea simptomelor asociate acestor boli.
Terapia combinată
Folosit adesea în combinație cu alte medicamente pentru a-și spori efectele terapeutice. De exemplu, în tratamentul cancerului, metotrexatul poate fi combinat cu alți agenți chimioterapeutici pentru a viza mai multe căi implicate în creșterea și supraviețuirea celulelor canceroase.
în Tratamentul Cancerului
Metotrexatul funcționează în primul rând prin inhibarea dihidrofolat reductazei, o enzimă esențială pentru transformarea dihidrofolatului în tetrahidrofolat (THF). THF este un cofactor vital în sinteza nucleotidelor, care sunt blocuri de construcție ale ADN-ului și ARN-ului. Prin blocarea acestei conversii, metotrexatul perturbă producția de nucleotide, inhibând astfel sinteza ADN-ului și în cele din urmă suprimând creșterea și proliferarea celulelor canceroase.
Leucemie limfoblastica acuta (ALL)
Metotrexatul este o componentă cheie în tratamentul LLA, adesea folosit în combinație cu alți agenți chimioterapeutici precum vincristina și prednisonul. Această combinație, cunoscută sub numele de regim Vincristine-Adriamycin-Dexametazonă (VAD), a demonstrat o eficacitate semnificativă la TOȚI pacienții.
De asemenea, este utilizat în tratamentul diferitelor tumori solide, inclusiv cancerul de sân, cancerul pulmonar, cancerul de cap și gât și cancerul gastrointestinal. Doza și programul de administrare variază în funcție de tipul și stadiul specific de cancer.
Coriocarcinomul și boala trofoblastică gestațională
Pudră de metotrexateste foarte eficient în tratarea coriocarcinomului și a altor boli trofoblastice gestaționale, care sunt forme rare, dar agresive de cancer care apar din țesutul placentar.
Este utilizat atât în tratamentul limfoamelor Hodgkin, cât și al limfoamelor non-hodgkiniene, adesea în combinație cu alte medicamente precum doxorubicină, bleomicina, vinblastină și dacarbazină (regimul ABVD).
În anumite cazuri, la pacienții cu cancere refractare sau recidivante se administrează terapia cu-doze mari de metotrexat cu leucovorin de salvare (HD-MTX/CFR). Această abordare implică administrarea unei doze mari de metotrexat urmată de leucovorină pentru a reduce toxicitatea și a spori eficacitatea medicamentului.
boli autoimune
Artrita reumatoidă (AR)
Utilizare primară: MTX este un tratament de bază pentru RA, în special în cazurile moderate până la severe. Ajută la reducerea inflamației, încetinirea progresiei bolii și îmbunătățirea rezultatelor funcționale.
Mecanism: prin inhibarea activității celulelor T și B și prin reducerea mediatorilor imunitari, MTX își exercită efectele anti-inflamatorii și imunosupresoare.
Aplicații: MTX este, de asemenea, utilizat în tratamentul artritei idiopatice juvenile, artritei psoriazice, sindromului Felty și vasculitei cutanate asociate cu RA.
Eficacitate: eficacitatea sa a fost bine-stabilită în aceste condiții, ducând adesea la rezultate îmbunătățite pentru pacient.
Boli sistemice autoimune
Lupus eritematos sistemic (LES)
Pudra de metotrexat (MTX) servește ca un agent terapeutic adjuvant esențial pentru managementul clinic al lupusului eritematos sistemic (LES), jucând un rol auxiliar de neînlocuit în regimurile standardizate de tratament al LES. Pentru majoritatea pacienților cu LES ușor-și-moderat, schemele de tratament convenționale, inclusiv glucocorticoizii și hidroxiclorochina, pot controla în mod eficient simptomele de bază, dar un număr considerabil de pacienți suferă de erupții cutanate persistente, artrită recurentă, serozită ușoară și alte manifestări clinice care nu pot fi ameliorate complet cu medicamentele de primă{3}}linie.
În plus, unii pacienți sunt intoleranți la-doze mari de glucocorticoizi sau se confruntă cu riscul de boală recurentă în timpul diminuării hormonale. În aceste scenarii clinice, se poate adăuga metotrexat în doze mici- până la- ca terapie combinată. Ea exercită efecte anti-inflamatorii și imunosupresoare puternice prin inhibarea metabolismului folat și reducerea proliferării celulelor imunitare anormale, ameliorând în mod eficient durerile articulare refractare, leziunile cutanate și răspunsurile inflamatorii cronice la pacienții cu LES, ajutând în același timp la reducerea dozei cumulate de glucocorticoizi și la scăderea{6}} incidenței hormonale adverse precum{6}} reacțiile adverse. osteoporoza si hiperglicemia. Este potrivit în special pentru pacienții cu LES cu manifestări articulare și cutanate predominante, care răspund slab la tratamentele tradiționale cu un singur-medicament.
Scleroza sistemică (SSc)
Scleroza sistemică (SSc) este o boală autoimună sistemică refractară caracterizată prin fibroză difuză a pielii, leziuni vasculare și leziuni interstițiale multi-organice, cu opțiuni de tratament clinic limitate și prognostic prost-pe termen lung. Mai multe studii clinice și ghiduri de practică clinică au confirmat că metotrexatul are o valoare clinică semnificativă în tratamentul SSc și poate încetini în mod eficient progresia generală a bolii.
Pentru pacienții cu scleroză sistemică cutanată difuză în stadiu incipient-cu îngroșare activă, umflare și indurare a pielii, MTX poate inhiba proliferarea anormală a fibroblastelor și depunerea excesivă a matricei extracelulare, atenuând astfel fibroza pielii și îmbunătățind duritatea pielii și mobilitatea articulațiilor. întârzie progresia leziunilor microvasculare și a leziunilor interstițiale ale organelor interne. Pentru pacienții cu SSc activ precoce, fără insuficiență severă a organelor viscerale, monoterapia standardizată cu MTX sau combinată cu glucocorticoizi cu doze mici-poate îmbunătăți semnificativ simptomele clinice, stabilizează condițiile bolii și reduce riscul de progresie rapidă a fibrozei pielii și a organelor.
Miopatii inflamatorii
Miopatiile inflamatorii, reprezentate de dermatomiozită și polimiozită, sunt un grup de boli inflamatorii autoimune care vizează mușchiul scheletic, manifestate clinic prin slăbiciune musculară proximală simetrică, dureri musculare și însoțite de leziuni cutanate caracteristice (în dermatomiozită) și creșterea enzimelor musculare. Glucocorticoizii sunt medicamentele terapeutice de primă-linie, dar o mare parte dintre pacienți dezvoltă boală refractară cu monoterapie hormonală ineficientă sau suferă de apariții repetate în timpul reducerii hormonale, iar unii pacienți severi nu pot obține remiterea bolii chiar și cu-doze mari de glucocorticoizi.
Pudră de metotrexateste un imunosupresor clasic și preferat pentru astfel de miopatii inflamatorii refractare și severe. Poate inhiba în mod specific infiltrarea inflamatorie mediată imun-a țesuturilor musculare, poate reduce necroza fibrelor musculare și exsudația inflamatorie, poate scădea în mod eficient nivelurile de creatin kinazei serice, poate îmbunătăți forța musculară și poate ameliora simptomele mialgiei. În plus, MTX poate reduce semnificativ doza de întreținere a glucocorticoizilor, poate reduce incidența-complicațiilor hormonale pe termen lung și poate îmbunătăți considerabil eficacitatea tratamentului pe termen lung și calitatea vieții pacienților cu miopatii inflamatorii severe sau recurente.
Boli autoimune de piele
Psoriazis
Metotrexatul este unul dintre cele mai clasice, sigure și bine stabilite{0}}medicamente terapeutice sistemice pentru psoriazisul moderat până la sever și a fost inclus de mult timp în ghidurile de tratament pentru psoriazis în țară și în străinătate. Este aplicabil pe scară largă la diferite subtipuri clinice de psoriazis progresiv și refractar, inclusiv psoriazisul de tip plac-obișnuit, psoriazisul guttat acut și psoriazisul eritrodermic sever și psoriazisul pustular.
Pentru psoriazisul usor, medicamentele topice si fototerapia sunt principalele tratamente, in timp ce psoriazisul moderat si sever cu suprafata mare a leziunii, infiltratia inflamatorie evidenta si debutul recurent necesita interventie imunosupresoare sistemica. umflarea prin infiltrare. Tratamentul cu MTX-standardizat cu doze mici-pe termen lung poate controla eficient recurența bolii, poate reduce acoperirea leziunilor și poate îmbunătăți semnificativ aspectul pielii și simptomele clinice ale pacienților. Cu efect curativ clar și reacții adverse controlabile, rămâne un medicament convențional de bază pentru tratamentul sistemic al psoriazisului moderat până la sever.
Boli buloase autoimune
Bolile autoimune buloase reprezentate de pemfigusul vulgar și pemfigoidul bulos sunt un grup de boli autoimune severe ale pielii cauzate de autoanticorpi care vizează componentele pielii și ale membranei bazale ale mucoasei, caracterizate clinic prin formarea de vezicule, eroziune și exudare a pielii și mucoaselor, care sunt predispuse la infecții și afectează viața de zi cu zi a pacienților. Glucocorticoizii sunt medicamentele de primă-linie pentru controlul afecțiunilor acute, dar administrarea de-doze mari-de hormoni pe termen lung este însoțită de reacții adverse sistemice multiple, iar unii pacienți au un control instabil al bolii după reducerea hormonilor.
Metotrexatul este utilizat în mod obișnuit ca terapie adjuvantă importantă, combinată cu corticosteroizi pentru astfel de boli. Ajută la suprimarea răspunsurilor autoimune anormale, la reducerea producției de autoanticorpi patogeni, la accelerarea vindecării eroziunilor și a veziculelor pielii și mucoasei și stabilizarea stărilor de boală. Mai important, aplicarea combinată cu MTX poate reduce în mod eficient doza necesară și cursul glucocorticoizilor, poate evita dependența de hormoni și complicațiile severe legate de-hormoni și este potrivită în special pentru pacienții vârstnici, pacienții cu intoleranță hormonală și pacienții cu boli buloase autoimune recurente.
Boli inflamatorii vasculare
Vasculita
Vasculita este un grup eterogen de boli inflamatorii centrate pe afectarea inflamatorie a peretelui vascular și necroza, care implică vase de sânge de diferite calibre în întregul corp și poate provoca leziuni ischemice la mai multe organe și sisteme. Metotrexatul este un imunosupresor clasic convențional utilizat pe scară largă în tratamentul diferitelor vasculite sistemice primare, inclusiv granulomatoza Wegener (granulomatoză cu poliangeită), arterita cu celule gigantice, arterita Takayasu și alte tipuri comune de vasculită.
Poate fi utilizat pentru vasculita activă ușoară-{-moderată ca monoterapie sau ca terapie combinată de întreținere pentru vasculita severă după remisiune indusă de doze mari de-hormoni și imunosupresoare.
Mecanism
Valoarea terapeutică de bază a MTX în bolile inflamatorii vasculare provine din efectele sale duale de anti-inflamație eficientă și inhibarea țintită a leziunilor vasculare mediate imun-.
Pe de o parte, MTX inhibă sinteza citokinelor inflamatorii, cum ar fi factorul de necroză tumorală și interleukina, blochează amplificarea în cascadă a răspunsurilor inflamatorii vasculare, reduce infiltrarea celulelor inflamatorii în peretele vascular și ameliorează edemul peretelui vascular, exsudația și necroza inflamatorie. Pe de altă parte, inhibă sistemul imunitar anormal. lezarea imună vasculară mediată autoimună-, previne stenoza vasculară, ocluzia și formarea anevrismului cauzate de-inflamația vasculară pe termen lung, controlează eficient activitatea bolii, întârzie progresia leziunilor vasculare, reduce rata de recurență a vasculitei și scade riscul de complicații ischemice ale organelor, făcându-l o opțiune sigură și sigură pentru diverse{3}opțiuni de încredere. boli de vasculite.
Pudră de metotrexat(MTX) este un medicament anti metabolic clasic care a devenit un medicament important pentru chimioterapia cancerului, bolile autoimune (cum ar fi artrita reumatoidă) și anumite boli de piele (cum ar fi psoriazisul) încă de la descoperirea sa în anii 1940. Descoperirea și dezvoltarea sa reprezintă repere importante în chimia și farmacologia medicinală modernă, nu numai că fac progrese în cercetarea medicamentelor anti-tumorale, dar și deschid noi căi pentru terapia imunomodulatoare.
Descoperirea metotrexatului este strâns legată de studiul acidului folic. Acidul folic este o vitamină din complexul B-(vitamina B9), descoperită pentru prima dată de omul de știință britanic Lucy Wills în 1931, care a observat că extractul de drojdie ar putea preveni anemia megaloblastică gestațională.
În 1941, oamenii de știință americani Herschel K. Mitchell și alții au izolat acidul folic din frunzele de spanac și i-au determinat structura chimică. Acidul folic este transformat în tetrahidrofolat (THF) în corpul uman, care participă la sinteza ADN-ului, metabolismul aminoacizilor și proliferarea celulară. Datorită proliferării rapide a celulelor canceroase și dependenței lor de metabolismul folicului, oamenii de știință au început să studieze cum să interfereze cu metabolismul folaților pentru a inhiba creșterea tumorii.
În anii 1940, oamenii de știință au descoperit că anumiți analogi de acid folic ar putea inhiba în mod competitiv metabolismul folaților, prevenind astfel proliferarea celulelor canceroase.
În 1947, farmacologul american Sidney Farber și echipa sa au descoperit că aminopterina (4-aminofolat) ar putea atenua temporar simptomele leucemiei în timp ce studiau leucemia acută la copii la Harvard Medical School. Acesta este primul medicament din istorie care a fost folosit cu succes pentru chimioterapia cancerului, marcând începutul erei chimioterapiei.
Aminopterina are toxicitate puternică și toleranță slabă a pacientului. Pentru a căuta derivați mai siguri, chimistul american Yellapragada Subbarow și echipa sa au modificat structural aminopterina în Laboratoarele Lederle și, în cele din urmă, au sintetizat metotrexat (MTX), cunoscut și sub denumirea de 4-amino-10-metilfolat, în 1948. În comparație cu aminopterina, activitatea sa anti-metotrexată este semnificativă, dar are o activitate anti-metotrexată mai scăzută.
În anii 1950, oamenii de știință au elucidat în continuare mecanismul de acțiune al metotrexatului. Interferează cu purina și timidina necesare pentru sinteza ADN-ului prin inhibarea dihidrofolat reductazei (DHFR) și prevenirea reducerii dihidrofolatului (DHF) la tetrahidrofolat (THF). Datorită proliferării rapide a celulelor canceroase și a cererii mari de folat, metotrexatul poate inhiba selectiv creșterea tumorii.
În 1953, Roy Hertz și Min Chiu Li de la Institutul Național al Cancerului (NCI) au raportat pentru prima dată că metotrexatul a vindecat cu succes coriocarcinomul, prima tumoare solidă din istoria umanității care a fost vindecată prin chimioterapie. Această descoperire a făcut din metotrexat un medicament important pentru tratamentul cancerului.
În anii 1960, cercetătorii au descoperit că metotrexatul nu numai că avea efecte anti-tumorale, dar ar putea, de asemenea, să inhibe activarea excesivă a sistemului imunitar.
În 1964, medicul american Edmund Dubois a încercat pentru prima dată să trateze psoriazisul cu doze mici de-metotrexat și a obținut rezultate semnificative. Ulterior, în anii 1980, metotrexatul a fost utilizat pe scară largă pentru tratamentul artritei reumatoide (RA), devenind standardul de aur pentru „medicamentele antireumatice modificatoare ale bolii (DMARD)”.
FAQ
Este metotrexatul disponibil sub formă lichidă?
+
-
Metotrexatul este disponibil numai pe bază de rețetă. Vine sub formă de tablete,un lichid pe care îl înghițiși stilouri injectabile preumplute sau seringi pe care le injectați în piele. Medicul dumneavoastră specialist vă poate recomanda injecții dacă comprimatele sau lichidul nu funcționează pentru dumneavoastră.
Pentru ce se utilizează metotrexatul?
+
-
Ce este acest medicament? METHOTREXAT (METO oh TREX ate)tratează afecțiunile autoimune, cum ar fi artrita și psoriazisul. Acționează prin scăderea inflamației, care poate reduce durerea și poate preveni-leziunile pe termen lung ale articulațiilor și ale pielii. Poate fi folosit și pentru a trata unele tipuri de cancer.
Tag-uri populare: metotrexat pudră cas 59-05-2, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare