Tartrat de acid noradrenalină(L-4-({2-Amino-1-hidroxietil){-1,2-bitartrat de benzendiol), formula chimică C8H11NO3.C4H6O6.H2O, este un alb sau aproape alb pulbere cristalină. inodor, amar, ușor, perisabil în aer, solubil în apă, ușor solubil în etanol, insolubil în cloroform sau eter. L-4-({2-Amino{-1-hidroxietil){{{-1,2-tartrat de benzendiol, formula chimică C8H11NO3 • C4H6O6) este un medicament cunoscut sub numele de tartrat de bază liberă de bisoprolol . Este o pulbere cristalină albă sau aproape albă, de obicei sub formă de solide amorfe sau cristaline. Are o solubilitate bună în apă și se poate dizolva rapid. De asemenea, poate fi dizolvat în solvenți organici, cum ar fi etanol, metanol și eter. Relativ stabil într-un anumit interval de temperatură, dar descompunerea poate apărea în condiții de temperatură ridicată. Valoarea pH-ului depinde de concentrația soluției sale și a mediului de dizolvare. În general, soluția sa apoasă este acidă. Afișați vârfurile de absorbție în intervalul spectral UV vizibil, cu lungimi de undă caracteristice de absorbție care pot fi utilizate pentru analiză și determinare cantitativă.
|
Formula chimică |
C12H17NO9 |
|
Masa exactă |
319 |
|
Greutate moleculară |
319 |
|
m/z |
319 (100.0%), 320 (13.0%), 321 (1.8%) |
|
Analiza elementară |
C, 45.14; H, 5.37; N, 4.39; O, 45.10 |
|
Punct de topire |
102-105 grad C |
|
Punct de fierbere |
360 grade C |
|
Densitate |
1.082 ± 0,06 g/cm3 (prevăzut) |
|
Condiții de depozitare |
2-8 grad C |
|
Rotatie specifica |
- 46 º (C=0,5, HCI) |
|
Solubilitate H2O |
50 mg/ml |
|
|
|
Componenta principală a greutățiiTartrat de acid noradrenalinăeste norepinefrina, care este un receptor alfa și agonist al receptorului beta 1. În ceea ce privește efectele farmacologice, are un efect mai puternic asupra receptorilor alfa decât adrenalina, dar aproape niciun efect asupra receptorilor beta 2. Acest lucru face ca bitartratul de norepinefrină să aibă efecte farmacologice semnificative în vasoconstricție și hipertensiune arterială.
Bitartratul de norepinefrină poate provoca vasoconstricție extinsă, care este unul dintre efectele sale farmacologice de bază. Mai exact, activează receptorul alfa 1 de pe membrana celulelor musculare netede vasculare, determinând contractarea vaselor de sânge și creșterea rezistenței periferice, ducând la creșterea tensiunii arteriale. Acest efect vasoconstrictiv nu se limitează la piele, membranele mucoase și vasele de sânge viscerale, ci include și arterele coronare și vasele de sânge cerebrale.
În ceea ce privește arterele coronare, deși norepinefrina poate provoca vasoconstricție, în anumite condiții, poate provoca și dilatarea arterelor coronare și crește fluxul sanguin cardiovascular și cerebrovascular. Acest lucru se poate datora efectelor diferite ale norepinefrinei asupra diferitelor părți ale arterei coronare sau interacțiunii acesteia cu alte substanțe vasoactive.
În ceea ce privește vasele de sânge cerebrale, norepinefrina poate reduce fluxul sanguin cerebral prin constrângerea vaselor de sânge cerebrale, dar în unele cazuri, cum ar fi hipotensiunea arterială severă, poate menține și funcția normală a țesutului cerebral prin creșterea fluxului sanguin cerebral.
2. Tensiune arterială crescută
Bitartratul de norepinefrină poate crește rapid și eficient tensiunea arterială diastolică și presiunea pulsului, care este un alt efect farmacologic important. Stimulează receptorii alfa să producă vasoconstricție, crescând rezistența periferică și astfel crescând tensiunea arterială. În același timp, norepinefrina poate, de asemenea, excita receptorii 1, ceea ce duce la o contractilitate miocardică crescută, ritm cardiac mai rapid, debit cardiac crescut și hipertensiune arterială suplimentară.
În practica clinică, bitartratul de norepinefrină este utilizat în mod obișnuit pentru a trata diferite stări hipotensive, cum ar fi infarctul miocardic acut, hipotensiunea cauzată de circulația extracorporeală și șocul cauzat de volumul sanguin insuficient. În aceste cazuri, norepinefrina poate crește rapid tensiunea arterială, asigurând alimentarea cu sânge a organelor importante și menținând semnele vitale stabile.
3. Creșterea contractilității miocardice
Tartratul de noradrenalina poate crește contractilitatea celulelor miocardice și poate îmbunătăți funcția cardiacă prin excitarea receptorilor 1. Acest efect este deosebit de important în resuscitarea cardiacă. Când un pacient se confruntă cu stop cardiac, pe lângă utilizarea compresiilor cardiace, respirației artificiale și a altor măsuri de resuscitare cardiopulmonară, este, de asemenea, necesar să se ia bitartrat de norepinefrină și adrenalină, să le dilueze corespunzător cu soluție salină fiziologică și să le injecteze direct intravenos. Prin stimularea receptorilor alfa și beta, capacitatea de răspuns a miocardului este crescută, ceea ce este benefic pentru stopul cardiac și îmbunătățește rata de succes a salvarii.
4. Îmbunătățiți starea de șoc
Șocul este o stare fiziopatologică severă caracterizată prin scăderea tensiunii arteriale, perfuzie inadecvată a țesuturilor și disfuncție de organ. Bitartratul de norepinefrină poate îmbunătăți semnificativ starea de șoc prin constrângerea vaselor de sânge, creșterea tensiunii arteriale și creșterea contractilității miocardice. Nu numai că poate crește rezistența periferică și crește tensiunea arterială, dar poate contracta și vasele de sânge viscerale și ale pielii, reduce fluxul sanguin visceral și crește aportul de sânge cardiovascular și cerebrovascular, ajutând la menținerea alimentării cu sânge a organelor importante precum creierul și inima.
5. Mentineti semnele vitale
După resuscitarea stopului cardiac, bitartratul de norepinefrină poate fi utilizat pentru a menține tensiunea arterială, pentru a stabiliza funcția sistemului circulator și pentru a asigura semne vitale stabile. În plus, poate fi utilizat și pentru tratamentul hipotensiunii arteriale în timpul blocării canalului spinal, precum și pentru tratamentul adjuvant al șocului, hipotensiunii cauzate de volumul sanguin insuficient sau hipotensiunii după rezecția feocromocitomului.
Baza fiziologică și patologică a mecanismului de acțiune
1. Baze fiziologice
În condiții normale, catecolaminele precum adrenalina și norepinefrina din corpul uman joacă un rol important în reglarea funcției cardiovasculare și menținerea stabilității tensiunii arteriale. Acestea reglează contracția vasculară și contractilitatea miocardică acționând asupra receptorilor de pe mușchiul neted vascular și celulele miocardice, menținând astfel circulația normală a sângelui.
2. Baza patologică
În condiții patologice precum infarctul miocardic acut, șoc septic etc., tensiunea arterială scade și perfuzia tisulară este insuficientă din cauza leziunilor celulelor miocardice sau a disfuncției vasculare. În acest moment, rolul catecolaminelor precum tartratul de norepinefrină devine deosebit de important. Acestea pot crește rapid tensiunea arterială, pot crește rezistența periferică, pot îmbunătăți perfuzia tisulară și, astfel, pot salva viețile pacienților.
Acesta este produsul nostru avansatTartrat de acid noradrenalină
Observație: BLOOM TECH (Din 2008), ACHIEVE CHEM-TECH este subsidiara noastră.
Sinteza de laborator a bitartratului de L-4- (2-Amino-1-hidroxietil) -1,2-benzendiol poate fi efectuată de obicei prin următorii pași:
Ecuația chimică:
C8H8O2+fenilhidrazină mesilat → p-hidroxiacetofenonă fenilhidrazină
P-hidroxiacetofenonă fenil hidrazină+H2+catalizator → L-4-(2-Amino-1-hidroxietil)-1,2-benzendiol
Ecuația chimică:
L-4-({2-Amino-1-hidroxietil)-1,2-benzendiol+Cl2OS+bază → L-4-(2-Amino-1-hidroxietil)-1,2-benzendiol fenilhidrazină sulfit
Ecuația chimică:
L-4-({2-Amino-1 hidroxietil)-1,{2-benzendiol fenilhidrazin sulfit+C8H11NO → L-4-({2-Amino-1 hidroxietil)-1,2-benzendiol fenilhidrazină
Ecuația chimică:
L-4-({2-Amino-1 hidroxietil)-1,2-benzendiol fenilhidrazină+C4H6O6→ L-4-(2-Amino-1 hidroxietil)-1,2-bitartrat de benzendiol
Vă rugăm să rețineți că cei de mai sus sunt doar pașii de bază și ecuațiile chimice corespunzătoare ale metodei de sinteză pentru L-4- (2-Amino-1-hidroxietil) -1,2- bitartrat de benzendiol. În sinteza reală, poate fi necesar să se optimizeze și să se ajusteze condițiile de reacție, solvenții și catalizatorii. În plus, pentru a asigura siguranța și rata de succes, vă rugăm să urmați procedurile experimentale chimice corecte în timpul operațiunilor de laborator și să efectuați cercetări suplimentare în literatură și proiectare experimentală pe baza unor situații experimentale specifice.
Doar o grupă carboxil dintr-o moleculă de acid tartric este dehidrogenată și sărată cu norepinefrină, care este cunoscută sub numele de bariterat sau bitartrat. Soluția apoasă are o anumită aciditate. Motivul utilizării acidului tartric pentru a sare norepinefrina este produsul rezoluției chirale.
Metoda tartratului acid de noradrenline-metoda de titrare prin neutralizare. Principiul metodei: Proba de testat a fost plasată într-un balon conic, dizolvată cu acid acetic, adăugată soluție de indicator violet cristal, titrată cu soluție de titrare cu acid percloric (0.1 mol/L) până când soluția a arătat albastru și verde. Citiți cantitatea de soluție de titrare cu acid percloric și calculați conținutul de tartrat de norepinefrină.
L-4- (2-Amino-1-hidroxietil) -1,2-tartrat de benzendiol este un compus utilizat pe scară largă în domeniul farmaceutic.
L-4- ({2-Amino-1-hidroxietil) -1,2-bitartratul de benzendiol este adesea folosit ca un blocanți ai receptorilor sunt utilizați pentru a trata bolile cardiovasculare cum ar fi hipertensiunea arterială, aritmie, boală coronariană și insuficiență cardiacă. Suprimă Activitatea receptorilor reduce contractilitatea și ritmul cardiac al inimii, reducând astfel sarcina asupra inimii.
Tartratul de bază liberă de bisoprolol poate fi utilizat ca medicament de primă linie pentru controlul hipertensiunii arteriale. Ajută la scăderea tensiunii arteriale și la reducerea riscului de complicații cardiovasculare prin reducerea forței contractile și a ritmului cardiac al inimii, scăzând tensiunea arterială.
L-4-(2-Amino-1-hidroxietil){-1,2-bitartrat de benzendiol este utilizat pe scară largă în tratamentul infarctului miocardic. Poate reduce riscul de recidivă a infarctului miocardic și poate reduce incidența evenimentelor cardiovasculare.
Acest compus poate fi utilizat pentru a atenua simptomele anginei (un tip de durere în piept cauzată de aportul insuficient de sânge a arterei coronare). Prin reducerea încărcăturii cardiace și reducerea cererii cardiace de oxigen, poate ajuta la ameliorarea durerii în piept și a disconfortului cauzat de angină.
Tartratul de bază liberă de bisoprolol are un anumit efect terapeutic asupra controlului aritmiilor, cum ar fi fibrilația atrială și fibrilația ventriculară. Suprimă Activitatea receptorilor reglează activitatea electrică cardiacă, îmbunătățește ritmul cardiac și atinge efectul de tratare a aritmiei.
L-4-(2-Amino-1-hidroxietil){-1,2-bitartrat de benzendiol poate fi utilizat ca medicament preventiv pentru a reduce frecvența și severitatea atacurilor de migrenă în pacientii. Joacă un rol în reducerea migrenei prin reglarea neurotransmițătorilor și dilatarea vaselor de sânge.
Tartratul de bază liberă de bisoprolol este uneori utilizat pentru a trata hipertiroidismul. Poate inhiba efectele hormonilor tiroidieni asupra Efectul de stimulare al receptorilor reduce capacitatea de răspuns a sistemului cardiovascular și impactul hormonilor tiroidieni.
Pe lângă principalele aplicații menționate mai sus, tartratul acid de noradrenline a fost folosit și pentru cercetare și aplicații în alte domenii medicale, cum ar fi tratamentul tulburărilor de anxietate și studiul efectelor neuroprotective.
Formula moleculară aTartrat de acid noradrenalinăeste C8H11NO3 · C4H6O6, cu o greutate moleculară de 337,28. Este format din două părți: norepinefrină și bitartrat. Noradrenalina este principala componentă bioactivă, în timp ce acidul tartric acționează ca un acidifiant pentru a crește solubilitatea în apă.
Din perspectiva structurii chimice, bitartratul de norepinefrină are o structură de inel benzenic, care este conectat la două grupări hidroxil (-OH) și o grupare amino (-NH2). În plus, are și o catenă laterală cu o grupare metil (-CH3) și o grupare hidroxil (-OH) pe lanțul lateral. Aceste grupe funcționale conferă bitartratului de norepinefrină o activitate biologică unică și efecte farmacologice.
2, Analiza structurii moleculare
1. Structura inelului de benzen: Inelul de benzen este nucleul structurii moleculare a bitartratului de norepinefrină. Densitatea norului de electroni π pe inelul benzenic este mare, ceea ce conferă inelului benzenic o stabilitate puternică și un efect de conjugare. Aceste caracteristici permit bitartratului de norepinefrină să se lege de diverși receptori din organism, producând o gamă largă de efecte fiziologice.
2. Analiza grupului funcțional:
Hidroxil (-OH):
Molecula de bitartrat de norepinefrină conține două grupări hidroxil, situate pe inelul benzenic și, respectiv, pe lanțurile laterale. Aceste grupări hidroxil pot forma legături de hidrogen cu moleculele de apă din organismele vii, crescând astfel solubilitatea lor în apă. În același timp, grupările hidroxil au și un anumit grad de aciditate și pot suferi reacții acido-bazice cu substanțe alcaline din organisme, extinzându-și și mai mult activitatea biologică.
Grupa amino (-NH2):
Gruparea amino este o altă grupare funcțională importantă în molecula de bitartrat de norepinefrină. Grupările amino pot reacționa cu diferite substanțe din organismele vii, cum ar fi legarea cu protoni pentru a forma săruri de amoniu și formarea amidelor cu acizii carboxilici. Aceste reacții nu numai că afectează efectele farmacologice ale bitartratului de norepinefrină, dar sunt, de asemenea, strâns legate de metabolismul și excreția acestuia în organism.
Metil (-CH3):
Metilul este o grupare hidrocarbură simplă de pe lanțul lateral. Existența sa distinge structural bitartrat de norepinefrină de compușii catecolaminei, cum ar fi adrenalina. Prezența grupărilor metil poate afecta afinitatea bitartratului de norepinefrină cu receptorii, precum și stabilitatea și metabolismul acestuia în organismele vii.
Structura stereoscopică:
Stereostructura bitartratului de norepinefrină are un impact semnificativ asupra activității sale biologice. De exemplu, pozițiile relative ale substituenților pe ciclul benzenic și grupările funcționale de pe lanțurile laterale în spațiu pot afecta modul lor de legare și afinitatea cu receptorii. Prin urmare, studiul stereostructurii bitartratului de norepinefrină contribuie la o înțelegere mai profundă a mecanismului său farmacologic de acțiune.
Tag-uri populare: tartrat de acid noradrenalină cas 69815-49-2, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare