Clorhidrat de procaină CAS 51-05-8poate fi folosit ca materie prima, material chimic in laborator. este o sare relativ stabilă, de obicei o pulbere cristalină albă sau un cristal transparent incolor. Culoarea sa este de obicei influențată de puritatea chimică și de procesele de producție. Solubilitatea în apă este destul de mare. De asemenea, poate fi dizolvat sau dispersat în anumiți solvenți organici, cum ar fi etanol, eter, cloroform și benzen. Punctul de topire al este de 154-158 grade . Acest punct de topire poate fi folosit ca unul dintre standardele de detectare a calității sale. Este un anestezic relativ stabil. Poate fi păstrat stabil la temperatura camerei. De asemenea, poate rezista la oxidarea în aer și nu este afectat de lumină.
Formula chimică |
C13H21CIN2O2 |
Masa exactă |
272.13 |
Greutate moleculară |
272.77 |
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
Analiza elementară |
C, 57,24; H, 7,76; CI, 13.00; N, 10,27; O, 11,73 |
|
|
|
|
Este un anestezic local și este, de asemenea, utilizat ca medicament fără prescripție medicală pentru a calma durerea ușoară, cum ar fi durerea de dinți. Este utilizat pe scară largă în industria medicală deoarece este un anestezic local sigur și eficient. Aici vom discuta mai multe metode de sintetizare.
1. Reacții dintre acidul para aminobenzoic (PABA) și eterul de dietilamină
Cea mai timpurie metodă de preparare a produsului a fost să reacționeze PABA și dietilamină pentru a forma procaină în condiții alcaline. Această metodă a fost descoperită de Ernest Fourneau și Pierre Refrain în 1905.
În primul rând, PABA este acidulat cu acid sulfuric concentrat pentru a forma amida corespunzătoare, apoi reacţionează cu etilendiamina sub acţiunea hidroxidului de sodiu pentru a forma o bază de procaină. În cele din urmă, baza de procaină este neutralizată cu soluție de acid clorhidric pentru a obține produsul.
2. Reacția dintre Procainamidă și PABA
Procainamida este un medicament psihotrop avansat obținut prin reacția de sulfonare a procainei. Prin urmare, procaina reacționează cu acidul p-toluensulfonic și H2SO4 pentru a produce midă de procaină metilată la poziția 14 și reacționează cu PABA pentru a produce sare HCL.
|
|
|
API pur (ingredient farmaceutic activ) numai pentru cercetarea științifică, substanță standard pentru analiză, studiu farmacocinetic, test de rezistență la receptor etc.Clorhidrat de procaină, pulberea cristalină sau cristalină albă este un anestezic local cu efect puternic, dar cu o toxicitate mai mică și eficientă în timp scurt. Practica clinică folosește în principalprocaină hcl, procaină hcl pudrăpentru anestezia de infiltratie si anestezia de conducere. Datorită pătrunderii sale slabe, în general nu este utilizat pentru anestezie de suprafață.
Proprietate chimica:
(a) Stabilitate:
Poate fi păstrat stabil la temperatura și presiunea camerei. Cu toate acestea, își va schimba culoarea, se va descompune și își va pierde caracteristicile în lumina soarelui și în aer.
(b) Solubilitate:
Este ușor solubil în apă și are o volatilitate extrem de scăzută. De asemenea, poate fi solubil în unii solvenți organici, cum ar fi metanolul și etanolul. Când solubilitatea este de 25 de grade, există 8,8 g de produs în fiecare 100 ml de apă.
(c) valoarea PH:
Soluția apoasă a acestuia este slab acidă, cu o valoare a pH-ului de aproximativ 3.0-5.0.
(d) Proprietăți de oxidare-reducere:
Apare albastru în prezența cationilor precum Fe3+și Cu2+. De asemenea, poate fi oxidat de reactivi precum HI, HNO3, reactiv de trachom FeCl3, reactiv Molisch etc. și încălzit în condiții alcaline pentru a forma o substanță violetă.
(e) Diluție:
Diluția soluției produsului crește treptat, dar nu se poate descompune.
(f) Alcalinitate:
Este slab acid și se poate descompune în ioni de hidrogen și molecule stabile de acid clorhidric cu moli egali.
(g) Instabilitate:
Are cerințe stricte pentru stabilitate. Trebuie depozitat într-un mediu etanș, rezistent la umiditate și la lumină și să evite contactul cu solvenți alcalini, ionii metalici și oxidanții.
inspecta
Aciditate:
Luați {{0}},40g din acest produs, dizolvați-l în 10 ml de apă și adăugați 1 picătură de soluție indicator roșu de metil. Dacă devine roșu, adăugați 0,20 ml de hidroxid de sodiu titrant (0,02 mol/L), iar tulpina va deveni portocalie.
Claritatea soluției:
Luați 2,0g din acest produs și dizolvați-l în 10 ml de apă. Soluția ar trebui să fie clară.
Acid aminobenzoic:
determinată prin cromatografie lichidă de înaltă performanță (Regula generală 0512).
Soluție de testare:
Luați acest produs, cântăriți-l cu precizie, dizolvați-l în apă și diluați-l cantitativ pentru a prepara o soluție care conține 0,2 mg per 1 ml.
Soluție de referință:
Luați o cantitate adecvată de substanță de referință pentru acid para aminobenzoic, cântăriți-o cu precizie, dizolvați-o în apă și diluați-o cantitativ pentru a prepara o soluție care conține aproximativ 1 µg per 1 ml.
Soluție de adecvare a sistemului:
Luați 1 ml din soluția de testare și 9 ml din soluția de referință, amestecați bine.
Metoda de masurare:
Măsurați cu precizie soluția de testare și soluția de control, injectați-le separat în cromatograful de lichid și înregistrați cromatograma.
Pierdere în greutate uscată:
Luați acest produs și uscați-l la 105 grade C până la o greutate constantă, cu o pierdere în greutate de cel mult 0,5% (Regula generală 0831).
Reziduuri de ardere:
Luați 1,0g din acest produs și verificați conform legii (Regula generală 0841). Reziduul rezidual nu trebuie să depășească 0,1%.
Limită:
Dacă în cromatograma soluției de testat există vârfuri cromatografice care au același timp de retenție ca și vârful acidului paraaminobenzoic, aria vârfului nu trebuie să depășească 0,5%, calculată conform metodei standard externe.
Serviciu online 24h
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Livrare globală
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Conditii cromatografice:
Ca umplutură a fost folosit silicagel legat cu octadecilsilan și o soluție de dihidrogenofosfat de potasiu de {{0}}.{05 mol/L care conține 0,1% heptansulfonat de sodiu (ajustat la pH 3,0 cu acid fosforic) - metanol (68:32) a fost folosită ca fază mobilă. Lungimea de undă de detecție a fost de 279 nm, iar volumul de injecție a fost de 10 µL.
Cerințe de adecvare a sistemului:
În cromatograma soluției de adecvare a sistemului, numărul teoretic al plăcii calculat pe baza vârfului acidului para aminobenzoic nu trebuie să fie mai mic de 2000, iar gradul de separare dintre vârful procainei și vârful acidului para aminobenzoic ar trebui să să fie mai mare de 2,0.
Sare de fier:
Se ia reziduul rămas sub reziduul de aprindere, se adaugă 2 ml de acid clorhidric, se evaporă pe o baie de apă, se adaugă 4 ml acid clorhidric diluat, se dizolvă la temperatură scăzută, se adaugă 30mL apă și 5{{ 7}}mg de persulfat de amoniu și verificați conform regulii generale 0807. În comparație cu soluția de control din 1,0 ml de soluție standard de fier, nu ar trebui să fie mai adânc (0,001%).
Clorhidrat de procainăaparține anestezicelor locale esterice, care au efecte anestezice locale, antiinflamatoare, antireumatice, vasodilatatoare, antiaritmice și alte efecte. Este utilizat în principal în practica clinică pentru anestezia prin infiltrație, anestezia bloc, anestezia coloanei lombare etc.
Aparținând anestezicelor locale esterice, are un debut rapid și un efect anestezic bun și are un efect de blocare asupra țesuturilor nervoase din diverse părți. Prin urmare, este utilizat în mod obișnuit în practica clinică pentru anestezia locală cu infiltrare, anestezia de conducere, rahianestezia etc.
Aparținând anestezicelor locale esterice, are efecte antiinflamatorii și poate bloca reacțiile inflamatorii. Este folosit în mod obișnuit clinic pentru a ameliora simptome precum durerea de dinți, cefaleea, nevralgia și durerile articulare.
De asemenea, are efecte antireumatice, care pot inhiba factorii inflamatori din organismul pacientului, atenuând astfel simptome precum durerile articulare și umflarea cauzate de artrita reumatoidă.
Poate acționa direct asupra mușchilor netezi vasculari, dilata vasele de sânge, crește fluxul sanguin, îmbunătățește microcirculația și este utilizat în mod obișnuit în practica clinică pentru a trata simptomele de amețeli și dureri de cap cauzate de boala cerebrovasculară ischemică, boala vasculară periferică etc.
De asemenea, are un efect anti aritmic, care poate inhiba sistemul nervos central și poate atenua simptomele precum palpitațiile, senzația de constrângere în piept și amețelile cauzate de aritmie.
Trebuie remarcat faptul că medicamentele de mai sus trebuie utilizate sub îndrumarea unui medic și nu trebuie utilizate orbește pentru a evita reacțiile adverse și deteriorarea organismului. În plus, ar trebui să fie contraindicat pacienților cu alergii la anestezic local, disfuncție hepatică și renală etc.
Clorhidrat de procaină, ca anestezic local clasic, are un mecanism complex și precis de acțiune care implică multiple sisteme fiziologice și interacțiuni moleculare.
Ca anestezic local esteric, efectul său anestezic local este obținut în principal prin blocarea conducerii fibrelor nervoase. Mecanismul specific este următorul:
(1) Penetrarea membranei neuronale: moleculele de procaină se bazează pe gradienții de concentrație pentru a difuza prin membrana neuronală, care este primul pas în efectul lor anestezic.
(2) Blocarea canalelor ionice de sodiu: După ce intră în celulele nervoase, procaina se leagă selectiv de canalele ionice de sodiu de pe membrana celulară, prevenind afluxul ionilor de sodiu. Ionii de sodiu sunt ioni cheie pentru generarea și propagarea potențialelor de acțiune în celulele nervoase, iar fluxul lor intern este obstrucționat, ceea ce duce la o creștere a pragului de excitație al celulelor nervoase și la o pierdere a excitabilității și conductivității.
(3) Blocarea transmiterii informațiilor: deoarece generarea și propagarea impulsurilor nervoase se bazează pe fluxul transmembranar al ionilor de sodiu, procaina blochează eficient transmiterea impulsurilor nervoase prin blocarea canalelor ionice de sodiu, obținând efecte de anestezie locală.

Impact asupra sistemului nervos central

Impactul asupra sistemului nervos central este strâns legat de doza de medicamente, manifestată în mod specific ca:
(1) Efect de inhibiție: La doze convenționale, procaina exercită în principal efecte inhibitoare asupra sistemului nervos central. Pacienții pot prezenta sedare, prag crescut al durerii și chiar comă sau comă. Acest efect inhibitor ajută la atenuarea anxietății și durerii pacienților și la îmbunătățirea confortului intervenției chirurgicale sau tratamentului.
(2) Efect excitator: Odată cu creșterea dozei de medicamente, efectul inhibitor al procainei asupra sistemului nervos central se poate slăbi treptat și chiar se poate transforma într-un efect excitator. Pacienții pot prezenta stări de excitare, manie și, în cazuri severe, pot duce la reacții adverse, cum ar fi convulsii. Prin urmare, atunci când se utilizează procaină, doza trebuie controlată strict pentru a evita utilizarea excesivă.
Impactul asupra sistemului cardiovascular este, de asemenea, strâns legat de doza de medicamente, manifestată în mod specific ca:
(1) Modificări ale ritmului cardiac și tensiunii arteriale: poate stimula sistemul nervos simpatic, provocând creșterea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Cu toate acestea, pe măsură ce doza de medicamente crește, aceasta poate inhiba dilatarea vasculară periferică, ducând la scăderea tensiunii arteriale. Această relație complexă doză-răspuns necesită ca medicii să monitorizeze îndeaproape ritmul cardiac și modificările tensiunii arteriale ale pacienților atunci când folosesc procaină.
(2) Efect antiaritmic: Are, de asemenea, un efect antiaritmic. Poate reduce apariția aritmiei prin blocarea transmiterii impulsurilor nervoase și inhibarea excitabilității celulelor miocardice. Cu toate acestea, această funcție trebuie utilizată în mod rezonabil sub îndrumarea unui medic pentru a evita apariția reacțiilor adverse.

Efect de blocaj neuromuscular

Inhibarea competitivă a receptorilor de acetilcolină de pe membrana plăcii terminale motorii are ca rezultat transmiterea ineficientă a impulsurilor nervoase către celulele musculare, ceea ce duce la blocarea neuromusculară. Acest efect ajută la reducerea tensiunii musculare și a durerii în timpul intervenției chirurgicale și la îmbunătățirea netezirii procedurilor chirurgicale. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că efectul de blocare neuromusculară al procainei poate duce la reacții adverse, cum ar fi slăbiciune musculară sau paralizie la pacienți, de aceea este necesar să se monitorizeze îndeaproape modificările funcției musculare în timpul utilizării.
Tag-uri populare: clorhidrat de procaină cas 51-05-8, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare