Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de clorhidrat de procaină cas 51-05-8 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac clorhidrat de procaină cas 51-05-8 de înaltă calitate, aici de la fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Clorhidrat de procaină CAS 51-05-8poate fi folosit ca materie prima, material chimic in laborator. este o sare relativ stabilă, de obicei o pulbere cristalină albă sau un cristal transparent incolor. Culoarea sa este de obicei influențată de puritatea chimică și de procesele de producție. Solubilitatea în apă este destul de mare. De asemenea, poate fi dizolvat sau dispersat în anumiți solvenți organici, cum ar fi etanol, eter, cloroform și benzen. Punctul de topire este de 154-158 grade. Acest punct de topire poate fi folosit ca unul dintre standardele de detectare a calității sale. Este un anestezic relativ stabil. Poate fi păstrat stabil la temperatura camerei. De asemenea, poate rezista la oxidarea în aer și nu este afectat de lumină.
|
Formula chimică |
C13H21CIN2O2 |
|
Masa exactă |
272.13 |
|
Greutate moleculară |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Analiza elementară |
C, 57,24; H, 7,76; CI, 13,00; N, 10,27; O, 11,73 |
|
|
|
|
|
Este un anestezic local și este, de asemenea, utilizat ca medicament fără prescripție medicală--pentru a ameliora durerea ușoară, cum ar fi durerea de dinți. Este utilizat pe scară largă în industria medicală deoarece este un anestezic local sigur și eficient. Aici vom discuta mai multe metode de sintetizare.
1. Reacții dintre acidul para aminobenzoic (PABA) și eterul de dietilamină
Cea mai veche metodă de preparare a produsului a fost aceea de a reacționa PABA și dietilamină pentru a forma procaină în condiții alcaline. Această metodă a fost descoperită de Ernest Fourneau și Pierre Refrain în 1905.
În primul rând, PABA este acidulat cu acid sulfuric concentrat pentru a forma amida corespunzătoare, apoi reacţionează cu etilendiamina sub acţiunea hidroxidului de sodiu pentru a forma o bază de procaină. În cele din urmă, baza de procaină este neutralizată cu soluție de acid clorhidric pentru a obține produsul.
2. Reacția dintre Procainamidă și PABA
Procainamida este un medicament psihotrop avansat obținut prin reacția de sulfonare a procainei. Prin urmare, procaina reacționează cu acidul p-toluensulfonic și H2SO4 pentru a produce midă de procaină metilata la poziția 14 și reacționează cu PABA pentru a produce sare HCL.
|
|
|
|
API pur (ingredient farmaceutic activ) numai pentru cercetarea științifică, substanță standard pentru analiză, studiu farmacocinetic, test de rezistență la receptor etc.Clorhidrat de procaină, pulberea albă cristalină sau cristalină este un anestezic local cu efect puternic, dar cu o toxicitate mai mică și cu o eficiență-de scurtă durată. Practica clinică folosește în principalprocaină hcl, procaină hcl pudrăpentru anestezia de infiltratie si anestezia de conducere. Datorită pătrunderii sale slabe, în general nu este utilizat pentru anestezie de suprafață.
Proprietate chimica:
(a) Stabilitate:
Poate fi păstrat stabil la temperatura și presiunea camerei. Cu toate acestea, își va schimba culoarea, se va descompune și își va pierde caracteristicile în lumina soarelui și în aer.
(b) Solubilitate:
Este ușor solubil în apă și are o volatilitate extrem de scăzută. De asemenea, poate fi solubil în unii solvenți organici, cum ar fi metanolul și etanolul. Când solubilitatea este de 25 de grade, există 8,8 g de produs în fiecare 100 ml de apă.
(c) valoarea PH:
Soluția apoasă a acestuia este slab acidă, cu o valoare a pH-ului de aproximativ 3,0-5,0.
(d) Proprietăți-de reducere a oxidării:
Apare albastru în prezența cationilor precum Fe3+și Cu2+.. Poate fi, de asemenea, oxidat de reactivi precum HI, HNO3, reactiv de trachom FeCl3, reactiv Molisch etc. și încălzit în condiții alcaline pentru a forma o substanță violetă.
(e) Diluție:
Diluția soluției produsului crește treptat, dar nu se poate descompune.
(f) Alcalinitate:
Este slab acid și se poate descompune în ioni de hidrogen și molecule stabile de acid clorhidric cu moli egali.
(g) Instabilitate:
Are cerințe stricte pentru stabilitate. Trebuie depozitat într-un mediu etanș, rezistent la umiditate-și la lumină și să evite contactul cu solvenți alcalini, ionii metalici și oxidanții.
inspecta
Aciditate:
Luați 0,40 g din acest produs, dizolvați-l în 10 ml de apă și adăugați 1 picătură de soluție indicator roșu de metil. Dacă devine roșu, adăugați 0,20 ml de hidroxid de sodiu titrant (0,02 mol/L), iar tulpina va deveni portocalie.
Claritatea soluției:
Luați 2,0 g din acest produs și dizolvați-l în 10 ml de apă. Soluția ar trebui să fie clară.
Acid aminobenzoic:
determinat de cromatografie lichidă de înaltă{0}performanță (Regula generală 0512).
Soluție de testare:
Luați acest produs, cântăriți-l cu precizie, dizolvați-l în apă și diluați-l cantitativ pentru a prepara o soluție care conține 0,2 mg per 1 ml.
Soluție de referință:
Luați o cantitate adecvată de substanță de referință pentru acid para aminobenzoic, cântăriți-o cu precizie, dizolvați-o în apă și diluați-o cantitativ pentru a prepara o soluție care conține aproximativ 1 µg per 1 ml.
Soluție de adecvare a sistemului:
Luați 1 ml din soluția de testare și 9 ml din soluția de referință, amestecați bine.
Metoda de masurare:
Măsurați cu precizie soluția de testare și soluția de control, injectați-le separat în cromatograful de lichid și înregistrați cromatograma.
Pierdere în greutate uscată:
Luați acest produs și uscați-l la 105 grade C până la o greutate constantă, cu o pierdere în greutate de cel mult 0,5% (Regula generală 0831).
Reziduuri de ardere:
Luați 1,0 g din acest produs și verificați conform legii (Regula generală 0841). Reziduul rezidual nu trebuie să depășească 0,1%.
Limită:
Dacă în cromatograma soluției de testat există vârfuri cromatografice care au același timp de retenție ca și vârful acidului paraaminobenzoic, aria vârfului nu trebuie să depășească 0,5%, calculată conform metodei standard externe.
Serviciu online 24h
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Livrare globală
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Conditii cromatografice:
S-a folosit ca umplutură silicagel legat cu octadecilsilan, iar ca fază mobilă s-a folosit o soluție de dihidrogenofosfat de potasiu 0,05 mol/L care conține 0,1% heptansulfonat de sodiu (ajustat la pH 3,0 cu acid fosforic) - metanol (68:32). Lungimea de undă de detecție a fost de 279 nm, iar volumul de injecție a fost de 10 µL.
Cerințe de adecvare a sistemului:
În cromatograma soluției de adecvare a sistemului, numărul teoretic al plăcii calculat pe baza vârfului acidului para aminobenzoic nu trebuie să fie mai mic de 2000, iar gradul de separare între vârful procainei și vârful acidului para aminobenzoic trebuie să fie mai mare de 2,0.
Sare de fier:
Se ia reziduul rămas sub reziduul de aprindere, se adaugă 2 ml de acid clorhidric, se evaporă pe baie de apă, se adaugă 4 ml acid clorhidric diluat, se dizolvă la temperatură scăzută, se adaugă 30 ml apă și 50 mg persulfat de amoniu și se verifică conform regulii generale din soluția de control realizată cu 080170m. soluție, nu ar trebui să fie mai profundă (0,001%).
Clorhidrat de procainăaparține anestezicelor locale esterice, care au efecte anestezice locale, anti-inflamatorii, antireumatice, vasodilatatoare, antiaritmice și alte efecte. Este utilizat în principal în practica clinică pentru anestezia prin infiltrație, anestezia bloc, anestezia coloanei lombare etc.
Aparținând anestezicelor locale esterice, are un debut rapid și efect anestezic bun și are un efect de blocare a țesuturilor nervoase din diverse părți. Prin urmare, este utilizat în mod obișnuit în practica clinică pentru anestezia locală cu infiltrare, anestezia de conducere, rahianestezia etc.
Aparținând anestezicelor locale esterice, are efecte anti-inflamatorii și poate bloca reacțiile inflamatorii. Este folosit în mod obișnuit clinic pentru a ameliora simptome precum durerea de dinți, cefaleea, nevralgia și durerile articulare.
Are, de asemenea, efecte antireumatice, care pot inhiba factorii inflamatori din organismul pacientului, atenuand astfel simptome precum durerile articulare si umflarea cauzate de artrita reumatoida.
Poate acționa direct asupra mușchilor netezi vasculari, dilată vasele de sânge, crește fluxul sanguin, îmbunătățește microcirculația și este utilizat în mod obișnuit în practica clinică pentru a trata simptomele de amețeli și dureri de cap cauzate de boala cerebrovasculară ischemică, boala vasculară periferică etc.
Are, de asemenea, un efect anti aritmic, care poate inhiba sistemul nervos central și poate atenua simptomele precum palpitațiile, senzația de apăsare în piept și amețelile cauzate de aritmie.
Trebuie remarcat faptul că medicamentele de mai sus trebuie utilizate sub îndrumarea unui medic și nu trebuie utilizate orbește pentru a evita reacțiile adverse și deteriorarea organismului. În plus, ar trebui să fie contraindicat pacienților cu alergii la anestezic local, disfuncție hepatică și renală etc.
Clorhidrat de procaină, ca anestezic local clasic, are un mecanism complex și precis de acțiune care implică multiple sisteme fiziologice și interacțiuni moleculare.
Ca anestezic local esteric, efectul său anestezic local este obținut în principal prin blocarea conducerii fibrelor nervoase. Mecanismul specific este următorul:
(1) Penetrarea membranei neuronale: moleculele de procaină se bazează pe gradienții de concentrație pentru a difuza prin membrana neuronală, care este primul pas în efectul lor anestezic.
(2) Blocarea canalelor ionice de sodiu: După ce intră în celulele nervoase, procaina se leagă selectiv de canalele ionice de sodiu de pe membrana celulară, prevenind afluxul ionilor de sodiu. Ionii de sodiu sunt ioni cheie pentru generarea și propagarea potențialelor de acțiune în celulele nervoase, iar fluxul lor intern este obstrucționat, ceea ce duce la o creștere a pragului de excitație al celulelor nervoase și la o pierdere a excitabilității și conductivității.
(3) Blocarea transmiterii informațiilor: deoarece generarea și propagarea impulsurilor nervoase se bazează pe fluxul transmembranar al ionilor de sodiu, procaina blochează eficient transmiterea impulsurilor nervoase prin blocarea canalelor ionice de sodiu, obținând efecte de anestezie locală.
Impactul asupra sistemului nervos central
Impactul asupra sistemului nervos central este strâns legat de doza de medicamente, manifestată în mod specific ca:
(1) Efect de inhibiție: La doze convenționale, procaina exercită în principal efecte inhibitoare asupra sistemului nervos central. Pacienții pot prezenta sedare, prag crescut al durerii și chiar comă sau comă. Acest efect inhibitor ajută la atenuarea anxietății și durerii pacienților și la îmbunătățirea confortului intervenției chirurgicale sau tratamentului.
(2) Efect excitator: Odată cu creșterea dozei de medicamente, efectul inhibitor al procainei asupra sistemului nervos central se poate slăbi treptat și chiar se poate transforma într-un efect excitator. Pacienții pot prezenta stări de excitare, manie și, în cazuri severe, pot duce la reacții adverse, cum ar fi convulsii. Prin urmare, atunci când se utilizează procaină, doza trebuie controlată strict pentru a evita utilizarea excesivă.
Impactul asupra sistemului cardiovascular este, de asemenea, strâns legat de doza de medicamente, manifestată în mod specific ca:
(1) Modificări ale ritmului cardiac și tensiunii arteriale: poate stimula sistemul nervos simpatic, provocând o creștere a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Cu toate acestea, pe măsură ce doza de medicamente crește, aceasta poate inhiba dilatarea vasculară periferică, ducând la scăderea tensiunii arteriale. Această relație complexă între doză-răspuns necesită ca medicii să monitorizeze îndeaproape ritmul cardiac și modificările tensiunii arteriale ale pacienților atunci când folosesc procaină.
(2) Efect antiaritmic: Are, de asemenea, un efect antiaritmic. Poate reduce apariția aritmiei prin blocarea transmiterii impulsurilor nervoase și inhibarea excitabilității celulelor miocardice. Cu toate acestea, această funcție trebuie utilizată în mod rezonabil sub îndrumarea unui medic pentru a evita apariția reacțiilor adverse.
Efect de blocaj neuromuscular
Inhibarea competitivă a receptorilor de acetilcolină de pe membrana plăcii terminale motorii are ca rezultat transmiterea ineficientă a impulsurilor nervoase către celulele musculare, ceea ce duce la blocarea neuromusculară. Acest efect ajută la reducerea tensiunii musculare și a durerii în timpul intervenției chirurgicale și la îmbunătățirea netezirii procedurilor chirurgicale. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că efectul de blocare neuromusculară al procainei poate duce la reacții adverse, cum ar fi slăbiciune musculară sau paralizie la pacienți, de aceea este necesar să se monitorizeze îndeaproape modificările funcției musculare în timpul utilizării.
reactie adversa
Clorhidrat de procaină, ca anestezic local esteric clasic, a fost utilizat pe scară largă în anestezia de infiltrație, anestezia bloc și anestezia epidurală încă de la aplicarea sa clinică la începutul secolului al XX-lea datorită debutului său rapid și duratei moderate de acțiune. Cu toate acestea, reacțiile adverse care pot apărea în timpul utilizării sale implică mai multe sisteme de organe, cum ar fi sistemul cardiovascular, sistemul nervos central, sistemul respirator, tractul gastrointestinal și reacțiile alergice.
Reacții adverse ale sistemului cardiovascular
Manifestări clinice
Aritmie: Clorhidratul de procaină poate provoca tahicardie sinusală, bătăi premature atriale, bătăi premature ventriculare și chiar tahicardie ventriculară. Datele clinice arată că incidența aritmiei în anestezia epidurală este de aproximativ 2% -5%, ceea ce este mai frecvent atunci când viteza de administrare este prea rapidă sau doza este prea mare.
Fluctuații ale tensiunii arteriale: Unii pacienți pot prezenta hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială tranzitorie. Hipotensiunea arterială este de obicei cauzată de vasodilatație sau inhibiție miocardică, în timp ce hipertensiunea arterială poate fi asociată cu excitarea sistemului nervos simpatic sau stimularea durerii.
Înroșirea feței: Aproximativ 10% -15% dintre pacienți experimentează înroșirea feței după injectare, care este legată de medicamentul care stimulează direct vasele de sânge sau provoacă eliberarea de histamină.
Mecanismul de apariție
Blocarea canalelor de sodiu: clorhidratul de procaină inhibă canalele de sodiu din celulele miocardice, reducând rata de creștere a potențialului de acțiune în faza 0 și încetinind conducerea, ceea ce poate induce aritmia reintrată.
Efecte ale canalelor de calciu: concentrațiile mari de medicamente pot inhiba canalele de calciu de tip L-, pot reduce influxul de calciu, pot duce la scăderea contractilității miocardice și pot provoca hipotensiune arterială.
Eliberare de histamină: Anestezicele locale cu esteri pot induce cu ușurință eliberarea de histamină, provocând vasodilatație și creșterea permeabilității capilare, ducând la înroșirea feței și hipotensiune arterială.
Măsuri preventive
Controlați viteza de administrare: în timpul anesteziei de infiltrare, soluția 0,25% -0,5% nu trebuie să depășească 1,5g pe oră; în timpul anesteziei bloc, soluția 1% -2% nu trebuie să depășească 1,0 g pe oră.
Monitorizarea semnelor vitale: monitorizați continuu electrocardiograma și tensiunea arterială în timpul intervenției chirurgicale pentru a detecta și trata prompt aritmia.
Evitați pătrunderea din greșeală în vasele de sânge: Trageți înapoi înainte de injectare pentru a vă asigura că acul nu se află în vasul de sânge și pentru a reduce absorbția sistemică.
Reacții adverse ale sistemului nervos central
Manifestări clinice
Excitație centrală: simptomele precoce includ anxietate, tinitus, amețeli și, în cazuri severe, pot apărea tremurături musculare, convulsii și chiar crize epileptice. Rata de incidență este de aproximativ 0,1% -0,5%, ceea ce este mai frecvent atunci când concentrația de medicament din sânge depășește 5 μ g/ml.
Inhibarea centrală: Un număr mic de pacienți pot prezenta somnolență și comă, care sunt legate de inhibarea directă a sistemului nervos central de către medicamente.
Neurotoxicitate: Utilizarea pe termen lung sau excesivă poate duce la neuropatie periferică, manifestată ca anomalii senzoriale sau scăderea forței musculare.
Mecanismul de apariție
Pătrunderea barierei hematoencefalice: medicamentele cu concentrație mare pot pătrunde în bariera hematoencefalică, pot inhiba neuronii inhibitori din sistemul nervos central și pot duce la creșterea excitabilității.
Inhibarea receptorului acidului gamma aminobutiric (GABA): clorhidratul de procaină poate inhiba funcția receptorului GABA, poate reduce influxul de ioni de clorură și poate reduce inhibiția neuronală.
Acumularea metaboliților: Metaboliții precum acidul para aminobenzoic (PABA) pot avea neurotoxicitate, în special atunci când sunt acumulați în cazurile de disfuncție hepatică.
Măsuri preventive
Controlul dozei: Doza maximă nu trebuie să depășească 1,0 g, calculată pe baza greutății corporale, iar injecția locală nu trebuie să depășească 20 mg per kg.
Evitarea foametei: Pacienții cu malnutriție sau foame sunt mai predispuși la reacții toxice și ar trebui să reînnoiască energia în avans.
Pregătiți echipamentul de urgență: în timpul operației sunt disponibile benzodiazepine (cum ar fi diazepam) și tiopental de sodiu pentru a controla crizele epileptice.
Tag-uri populare: clorhidrat de procaină cas 51-05-8, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare