Tiopronin Powder CAS 1953-02-2

Pulbere de tiopronină, numele chimic al componentei de bază (tiopronin) este n - (2 - mercaptopropionil) glicină, iar celălalt nume este viola. Este o pulbere albă cristalină cu miros de sulf. Solubil în apă sau etanol, foarte ușor solubil în cloroform sau eter; Solubil în soluție alcalină diluată. Tiopronina este un medicament care conține sulfhidril, cu proprietăți similare cu penicilamina, care poate proteja țesuturile și celulele hepatice. Experimentele pe animale arată că tiopronina poate preveni deteriorarea hepatică cauzată de tetraclorură de carbon, metionină și acetaminofen prin furnizarea de grupuri de sulfhidril și inhibând acumularea de trigliceride în leziuni cronice ale ficatului. Tiopronina poate reduce activitatea aplicațiilor în mitocondrii hepatocite, astfel încât să protejeze structura mitocondriilor hepatice și să îmbunătățească funcția hepatică. În plus, tiopronina poate, de asemenea, să pună radicalii liberi prin combinația reversibilă de sulfhidril și radicali liberi.

Pulbere de tioproninăeste un nou derivat de glicină care conține grupuri de tiol liber, utilizat pe scară largă ca medicament hepatoprotector în practica clinică. Aplicațiile sale includ boli hepatice, terapia adjuvantă a radioterapiei și chimioterapiei, boli oftalmice, boli ale pielii și prevenirea pietrelor de sistem urinar.

Tratamentul bolii hepatice: indicații de bază și mecanisme de acțiune

 

1. Hepatita virală și medicamentul - leziuni hepatice induse
Prin furnizarea de grupuri de tiol libere, compușii stabili se formează prin legarea cu radicalii liberi, eliminând astfel radicalii liberi de oxigen și protejând structura membranelor cu celule hepatice și mitocondrii. Poate reduce activitatea ATPazei mitocondriale în celulele hepatice, poate reduce consumul de energie și poate promova repararea celulelor hepatice. Studiile clinice au arătat că pentru pacienții cu hepatită virală acută, sulpiridul reduce semnificativ nivelul seric al transaminazei și îmbunătățește simptome precum oboseala și scăderea apetitului; Rata efectivă a medicamentului - leziuni hepatice induse (cum ar fi leziuni hepatice cauzate de medicamente anti -tuberculoză și medicamente anti epileptice) este de peste 85%, ceea ce poate scurta cursul bolii și poate reduce riscul de fibroză hepatică.

2. Ficatul gras alcoolic și non - Boala hepatică grasă alcoolică (NAFLD)
Prin inhibarea acumulării de trigliceride în celulele hepatice, tulburările de metabolism lipidic pot fi îmbunătățite.

 

Experimentele pe animale au arătat că poate reduce gradul de steatoză hepatică indusă de dieta mare - la șobolani, scade balonul hepatocitelor și infiltrarea celulelor inflamatorii. În aplicațiile clinice, pentru pacienții cu ficat gras alcoolic, combinația de sulpiride și terapie de abstinență poate reduce semnificativ nivelul seric gamma glutamiltransferază (GGT) și poate îmbunătăți imagistica cu ultrasunete hepatice; Pentru pacienții NAFLD, acesta poate ajuta la pierderea în greutate și poate îmbunătăți rezistența la insulină.
3. Intervenția timpurie pentru ciroza hepatică
Prin inhibarea activării celulelor stelate hepatice și reducerea sintezei de colagen, evoluția cirozei hepatice poate fi întârziată. Pentru pacienții cu ciroză compensatorie, termenul lung - Utilizarea sulpiridei poate reduce presiunea venei portale și poate scădea riscul de sângerare variceală esofagiană și gastrică. În plus, poate îmbunătăți, de asemenea, starea nutrițională a pacienților cu ciroză și poate crește nivelul de albumină serică.

Chimioterapie Terapie adjuvantă: Multi - efect de protecție țintă

 

1. Reduceți suprimarea măduvei osoase
Prin stabilizarea membranei celulelor măduvei osoase, rata aberațiilor cromozomiale ale măduvei osoase cauzate de radioterapie și chimioterapie poate fi redusă. Datele clinice arată că pentru pacienții cu cancer care au primit chimioterapie cu cisplatină, utilizarea combinată a sulpiridelor poate reduce incidența leucopeniei de la 62% la 35% și incidența trombocitopeniei de la 48% la 22%. Mecanismul poate fi legat de efectul de reparare a grupurilor tiol asupra deteriorării ADN -ului.
2. Accelerați recuperarea celulelor hepatice
Chimioterapia și radioterapia duc adesea la niveluri crescute de transaminază hepatică, care promovează regenerarea celulelor hepatice și scurtează timpul pentru recuperarea funcției hepatice.

 

Pentru pacienții cu cancer hepatic care au primit chimioterapie cu embolizare a arterei hepatice, utilizarea postoperatorie a sulpiridelor poate restabili nivelurile normale ale ALT seric în termen de 7 zile, în timp ce grupul de control necesită mai mult de 14 zile.

3. Prevenirea tumorilor secundare
Reducerea riscului de mutații ADN prin eliminarea radicalilor liberi generați de radioterapie și chimioterapie. Experimentele pe animale au arătat că poate reduce incidența cancerului pulmonar la șoareci după radioterapie, iar mecanismul său poate fi legat de inhibarea eliberării de factori inflamatori, cum ar fi IL-6 și TNF - .

Tratamentul bolii oftalmice: aplicarea descoperitoare a cataractei senile

 

1. Inhibă degenerarea proteinei lentilelor
Prin legarea la legătura disulfură dintre grupurile tiol și proteinele lentilelor, se previn cruce de proteine ​​- care leagă polimerizarea, întârzierea progresiei cataractei. Studiile clinice au arătat că, pentru pacienții timpurii - în stadiu în vârstă, combinația de utilizare locală a picăturilor de ochi sulpiride (0,1%) și preparatele orale (0,2 g/zi) a dus la o îmbunătățire de 68% a acuității vizuale după 6 luni, comparativ cu doar 32% în grupul de control.
2. Îmbunătățiți opacitatea vitroasă
Poate reduce legarea anormală a crucelor - a fibrelor de colagen vitroase și poate promova absorbția substanțelor turbide. Pentru pacienții cu diabet hemoragie vitroasă, combinația de tiopronină și vitrectomie poate reduce incidența detașării retiniene postoperatorii și poate îmbunătăți rata de succes a intervenției chirurgicale.

Prevenirea pietrelor de sistem urinar: tratament specific pentru pietrele de cistină

 

1. dizolvați pietrele de cistină
Prin formarea complexelor solubile cu cisteină, solubilitatea sa în urină este crescută. Pentru pacienții cu pietre de cisteină recurente, utilizarea termenului lung - a sulpiridei (0,5g/zi) poate reduce rata de recurență a pietrelor de la 80% la 25%, fără a afecta funcția renală.
2. Reglați valoarea pH -ului urinei
Poate alcalra urina și inhibă formarea de pietre de acid uric. Pentru pacienții cu hiperuricemie, utilizarea combinată de sulpiride și citrat de potasiu poate menține pH-ul urinei între 6,2-6,8 și poate reduce riscul de formare a pietrei de acid uric cu 60%.

Tratamentul bolii pielii: avantaje unice ale anti - efecte inflamatorii și anti -alergice

 

1. Eczema cronică și neurodermatită
Ameliorați mâncărimea pielii și inflamația prin inhibarea eliberării histaminei și a activității receptorului 5-hidroxitriptamină (5-HT). Pentru pacienții cu eczeme cronice, combinația de utilizare locală de cremă de tioprină (2%) și preparat oral (0,1 g/zi) a dus la o reducere de 58% a scorului de mâncărime și o reducere de 42% a suprafeței leziunii pielii după 4 săptămâni, cu o eficiență mai bună decât corticosteroizii topici singuri.
2. Acnee și rozacee
Poate regla secreția glandei sebacee și poate inhiba creșterea propionibacterium acnes. Pentru pacienții cu acnee moderată, administrarea orală de tioprină (0,2 g/zi) combinată cu aplicarea topică apulbere de tioproninăa dus la o reducere de 73% a leziunilor inflamatorii și la o reducere de 61% a leziunilor care nu inflamatorii după 8 săptămâni, cu o incidență mai mică a reacțiilor adverse în comparație cu tratamentul doar cu antibiotice.

Punctul de topire 93-98 gradul C, punctul de fierbere 418,3 ± 30,0 grade C (prezis), densitatea 1.249 (estimare), indicele de refracție 1,5216 (estimat), starea de stocare: inserați atmosferă, 2-8 grade C, formează solid, coeficient de aciditate (PKA) 3,36 ± 0,10 (prezis).

Suntem furnizorul dePulbere de tiopronină.

Observație: Bloom Tech (din 2008), obține tehnologia Chem - este filiala noastră.

Metoda sintetică a pulberii de tiopronină:

1.. Acidul propionic este clorat mai întâi cu clorură de tionil și apoi bromat pentru a obține - clorură de bromopropionil. Glicina este dizolvată în hidroxid de sodiu 2mol / L și adăugată în pictură în același timp - Clorură de bromopropionil și soluție de hidroxid de sodiu pentru a obține n - (- bromopropionil) glicină. După reacționarea cu disulfură de sodiu, este redusă cu pulbere de zinc pentru a obține tiopronină.

2. sau amestecați glicina cu apă, adăugați 2 - clorură de bromopropionil și soluție de carbonat de sodiu în jos în anumite condiții și adăugați și amestecați. Se adaugă acid tiobenzoic și se adaugă în picoare soluția de hidroxid de sodiu. După reacție, este filtrat pentru a îndepărta o cantitate mică de materie insolubilă, iar filtratul este acidulat. Solidul obținut este spălat și uscat, apoi se adaugă amoniac concentrat la soluția apoasă de carbonat de sodiu, agitat, spălat, filtrat, acidulat cu acid clorhidric, concentrat sub presiune redusă și dizolvat prin adăugarea unui amestec fierbinte de acetat de etil și etanol (1: 1). După tratament, s -a obținut tiopronină

3. 2- Acidul cloropropionic și clorura de sulfoxid pot fi, de asemenea, refluxate împreună pentru a obține clorură 2-cloropropionil. Se amestecă glicina, carbonatul de sodiu și o cantitate adecvată de apă. Sub răcirea băii de sare de gheață și agitarea viguroasă, aruncați soluția apoasă de 2 - cloropropionil clorură și carbonat de sodiu și amestecat. Este acidulat cu acid clorhidric și extras cu acetat de etil. Materialul tratat este dizolvat în soluție apoasă de carbonat de sodiu și scăzut în soluție de disulfură de sodiu pentru reacție. Tiopronina este obținută și după acidificarea acidului sulfuric, filtrarea și tratamentul cu pulbere de zinc în filtrat.

Folosind acid 2-bromopropionic ieftin și ușor disponibil ca material de pornire, tiopronina poate fi preparată prin etape precum cloruirea, condensarea, substituția nucleofilă și deprotejarea.

1. Cloruri:

React 2-bromopropionic acid cu clorură feroasă anhidră (FECL₂) sau tetraclorură de carbon (CCL4) pentru a suferi o reacție de clorare pentru a produce acid 2-cloropropionic.

Brch₂CH₂COOH+Cl₂→ Clch₂CH₂COOH+HBR

2. Condensare:

Tratați acidul 2-cloropropionic cu un alcalin (cum ar fi hidroxidul de sodiu) pentru a suferi o reacție de deshidratare, producând acid acrilic.

Clch₂CH₂COOH+NaOH → CH₂= CHCOOH+NACL+H.₂O

3. Substituție nucleofilă:

Acidul acrilic reacționează cu 2-tioetilamină (sau 2-tiopropilamină) în condiții alcaline pentru a suferi o reacție de substituție nucleofilă, ceea ce duce la formarea tioproninei.

CH₂= CHCOOH+HSCH₂CH₂NH₂→ CH₂= chcooch₂CH₂CH₂Sch₂CH₂NH₂

4. Deprotecție:

Reacționează sintetizatepulbere de tioproninăcu hidroxid de sodiu sau alți reactivi de deprotecție adecvați pentru a îndepărta grupul de protecție și a obține produsul final al tioproninei.

CH₂= chcooch₂CH₂Sch₂CH₂NH₂+NaOH → CH₂= CHCOOH+H.₂S+naoch₂CH₂NH₂

Randamentul total este de 35,7%. Reacția de substituție și reacția de deprotejare sunt finalizate folosind „metoda One POL”, care scurtează ciclul de producție și îmbunătățește randamentul de reacție în comparație cu procesul inițial. În același timp, reduce descărcarea de „trei deșeuri” și reduce costurile de producție. Prin etapele de mai sus, 2-bromopropionic acid poate fi utilizat ca material de pornire pentru a sintetiza cu succes tiopronina prin reacții precum clorurarea, condensarea, substituția nucleofilă și deprotejarea. Vă rugăm să rețineți că, în operațiuni practice, pot fi luați în considerare factori precum condițiile de reacție, selecția solventului și etapele de purificare și separare.

Tag-uri populare: Tiopronin Powder CAS 1953-02-2, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare