Pulbere de toltrazuril

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pulbere de toltrazuril din China. Bine ați venit la pudră de toltrazuril de înaltă calitate, în vrac, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.

pulbere de tocurzileste o formulă de medicamente anti-coccidiene pe bază de triazinonă-înalt eficient concepută special pentru utilizare împotriva paraziților coccidii. Omoara exact agenții patogeni prin interferarea cu funcția lanțului respirator mitocondrial al protozoarelor parazite, cum ar fi Eimeria, în stadiul de dezvoltare endogenă și perturbând procesul de diviziune nucleară a acestora.

Injecție cu toltrazuril

Toltrazuril pulbere

Injecție cu toltrazuril

Informații suplimentare despre compusul chimic:

 

Produsele noastre

 

Toltrazuril +. COA

Certificat de analiză
Nume compus	toltrazuril
CAS Nr.	69004-03-1
Nota	Gradul farmaceutic
Cantitate	Personalizat
Standard de ambalare	Personalizat
Producător	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot nr.	202601090048
MFG	9 ianuarie 2026
EXP	8 ianuarie 2029
Structura
STANDARD DE TESTARE	GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard
Articol	Standard de întreprindere	Rezultatul analizei
Aspect	Pulbere albă sau aproape albă	Conform
Conținut de apă	Mai mic sau egal cu 4,5%	0.30%
Pierdere la uscare	Mai mic sau egal cu 1,0%	0.15%
Metale grele	Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm	N.D.
	Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm	N.D.
Puritate (HPLC)	Mai mare sau egal cu 99,0%	99.5%
O singură impuritate	<0.8%	0.48%
Rezidu la aprindere	<0.20%	0.064%
Numărul total de microbi	Mai mic sau egal cu 750cfu/g	80
E. Coli	Mai mic sau egal cu 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (prin GC)	Mai mică sau egală cu 5000 ppm	400 ppm
Depozitare	Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat la -20 de grade

Toltrazuril pulbereare efecte preventive și terapeutice remarcabile asupra coccidiozei la diferite păsări de curte (cum ar fi pui și curcani) și animale (cum ar fi porci și bovine), manifestând în special efecte semnificative asupra agentului patogen care provoacă coccidiile în cecumul puilor, și anume fragila Eimeria, și a agentului patogen care provoacă coccidiile la porc și alte animale. Mecanismul său unic de acțiune insecticidă îi permite să își exercite efectul asupra tuturor etapelor dezvoltării coccidiale (inclusiv în stadiile de schizogonie și sporogonie), fiind astfel aplicabil atât ca medicament terapeutic, cât și pentru administrare preventivă în agricultura propriu-zisă. Acest lucru controlează eficient focarul și răspândirea coccidiozei, asigurând creșterea sănătoasă a animalelor.

Metoda de sinteză aToltrazuril pulberea suferit multiple optimizări ale procesului și a format mai multe rute tehnice. Următoarea este o expunere sistematică din patru dimensiuni: metode tradiționale, îmbunătățire a sintezei ecologice, control intermediar cheie și aplicare industrială:

Calea clasică de sinteză începe cu 3-metil-4- (4-trifluormetiltiofenoxi) nitrobenzen și completează prepararea produsului țintă printr-o reacție de miez în trei etape

Reducerea hidrogenării catalitice

În condițiile de 75-95 grade și o presiune de hidrogen de 0,75-9MPa, 5% Pd/C sau catalizator Raney Ni a fost utilizat pentru a reduce nitrobenzenul la amină aromatică (compusul 3). În operațiune tipică, 50 g de materie primă reacţionează în 220 ml de metanol până când absorbţia hidrogenului se opreşte, cu un randament de până la 98% și un punct de topire de 44-46 grade. Această etapă necesită un control strict al presiunii hidrogenului pentru a evita reducerea excesivă și generarea de subproduse.

Construcția intermediarilor aril uree

Amina aromatică (compusul 3) suferă o reacție de substituție nucleofilă cu cianat de sodiu la 10-15 grade pentru a forma ariluree (compusul 4). Sistemul de reacție trebuie menținut la temperatură scăzută pentru a preveni descompunerea cianurii. După ce a fost menținut la 25 de grade timp de 2 ore, punctul final de reacție a fost confirmat prin detectarea TLC (agent de dezvoltare: toluen/acetat de etil=3:7), cu un randament de 97,8% și un punct de topire de 174-178 grade.

Reacția inelului pentru a forma un inel

Ureea aromatică și clorura de formamidă sunt supuse condensării pentru a forma biuret la 80-85 grade, urmată de ciclizare cu carbonat de dietil la 105-110 grade catalizată de hidrură de sodiu. Produsul cristalin alb se obține prin recristalizare cu metanol. Punctele cheie de control includ:
Accelerarea picăturilor de soluție de uree toluen este controlată pentru a fi finalizată în decurs de 1 oră
Neutralizarea pH-ului la neutru în timpul etapei de ciclizare pentru a evita deschiderea inelului de triazină
Punctul de topire al produsului final ar trebui să atingă 193-194 grade, iar puritatea HPLC ar trebui să fie mai mare sau egală cu 99%

Ca răspuns la problema utilizării fosgenului foarte toxic pe rutele tradiționale, din 2015 a fost dezvoltată o tehnologie alternativă a fosgenului solid (BTC).

Standard de puritate pentru amina aromatică (compusul 3)

Se colectează fracții la 160-166 grade / 2 mm Hg prin distilare în vid
Conținut de umiditate Mai mic sau egal cu 0,5% (metoda Karl Fischer)
Conținut rezidual de nichel al catalizatorului Mai puțin sau egal cu 50 ppm (detecție ICP-MS)

Controlul stabilității izocianatului (Compusul 4)

A se pastra la intuneric la -20 de grade sub protectie cu azot
Monitorizarea în timp real a conținutului grupului NCO (metoda de titrare cu di-n{-butilamină)
Dacă este păstrat mai mult de 72 de ore, este necesară retestarea activității

Optimizarea structurii cristaline a produsului final

Confirmați consistența cristalului prin calorimetrie cu scanare diferențială (DSC) și controlați abaterea temperaturii de vârf de topire în ± 1 grad. Procesul de recristalizare a izopropanolului poate realiza o distribuție a dimensiunii particulelor D50 de 15-20 μm în produs, îmbunătățind biodisponibilitatea acestuia.

Optimizarea Productiei Industriale 

Aplicarea reactorului cu flux continuu
Introducerea unui reactor cu microcanal în etapa de reducere a hidrogenării pentru a obține:
Rata de utilizare a hidrogenului a crescut la 95% (reactor cu ibric tradițional 70%)
Timpul de reacție a fost redus de la 12 ore la 3 ore
Durata de viață a catalizatorului de unică folosință extinsă la 20 de loturi
Sistem de recuperare a solventului
Stabiliți o unitate de distilare azeotropă cu toluen metanol, cu o rată de recuperare a solvenților de 92% și o economie de costuri de aproximativ 12000 de yuani per lot (pe o scară de 100 kg).

Monitorizarea calității online
Implementați un sistem de monitorizare în timp real cu-spectroscopie în infraroșu (NIR)-pentru a obține:Detecția online a gradului de reducere a aminei aromatice (eroare mai mică sau egală cu 1%);Determinarea automată a punctului final al reacției de ciclizare;Feedback în timp real asupra conținutului de umiditate al produsului final.

Validarea la scară pilot arată că:

Randamentul total a atins 78%; Catalizatorul poate fi reutilizat de 20 de ori; Reducerea emisiilor de carbon cu 76%; Această tehnologie a intrat în etapa pilot de industrializare și se preconizează că va atinge o producție de 10000 de tone până în 2026.

prin optimizarea procesului de mai sus,Pulbere de toltrazurilsinteza a realizat un salt de la producția de laborator la cea industrială. Cea mai recentă tehnologie de sinteză ecologică a redus costurile de producție cu 35% și emisiile de trei deșeuri cu 60%, oferind o soluție durabilă pentru furnizarea globală de medicamente anti-coccidioză.

Analiza profundă a formulei structurii moleculare a toltrazurilului
Toltrazuril (număr CAS 69004-03-1), ca medicament anti-coccidioid cu triazin cetonă, conține farmacofori unici și mecanisme de acțiune în structura sa moleculară (C ₁₈ H ₁₄ F ∝ N ∝ O ₄ S). O analiză sistematică va fi efectuată din patru dimensiuni: scheletul molecular, distribuția grupurilor funcționale, caracteristicile stereochimice și relația structură-activitate.

Analiza scheletului molecular de bază

 

1. Sistem inel de triazinonă (1,3,5-Tiazinan-2,4,6-trionă)
Centrul molecular alToltrazuril pulbereeste un inel triazin 1-metil-3-substituit, care formează un sistem conjugat cu trei grupări carbonil (C=O) și un atom de azot, formând farmacoforul central al medicamentului.

Tensiune și stabilitate inelului: Structura plană a inelului triazin cetonă îi conferă o tensiune inelului mare, dar efectul de retragere a electronilor al celor trei grupări carbonil îmbunătățește stabilitatea inelului. Această caracteristică contradictorie permite sistemului inel să reziste degradării metabolice în organisme și să se lege de proteinele țintă prin mecanisme de legare induse.

 

2. Lanț de punte de legătură inel de benzen
Poziția a treia a inelului de triazin cetonă este conectată la o catenă laterală 3-metil{-4- (4-trifluormetiltiofenoxi) fenil printr-o grupare metilen (- CH₂ -), iar lungimea și flexibilitatea lanțului de punte sunt cruciale pentru eficacitatea medicamentului.

Localizare farmacodinamică: Flexibilitatea lanțului de punte permite lanțului lateral al inelului benzenic să se rotească liber în spațiu, optimizând astfel unghiul de legare cu ținta intracelulară a celulei coccidiene. Stabilitate metabolică: Energia legăturii C-H a metilenului este relativ mare (aproximativ 413 kJ/mol), ceea ce reduce posibilitatea metabolizării oxidative a medicamentului{3} și prelungește durata de viață la jumătate.

Trifluormetiltio (- SCF ∝)

Poziția a patra a inelului benzenic este conectată la o grupă trifluormetiltio, care crește eficacitatea medicamentului prin următorul mecanism:

Efect electronic: electronegativitatea puternică a atomilor de fluor (χ=3.98) face ca atomii de sulf să poarte sarcini pozitive parțiale, sporindu-le afinitatea pentru grupările tiol de pe membrana celulară a coccidiozei.
Efect hidrofob: Parametrul hidrofob (π=-0.23) al trifluormetilului (- CF ∝) formează o regiune hidrofobă sinergică cu inelul benzenic, promovând îmbogățirea medicamentului în membrana celulei parazitului.
Rezistență metabolică: energia legăturii C-F (aproximativ 485 kJ/mol) este mult mai mare decât legătura C{-H, îmbunătățind semnificativ stabilitatea medicamentului la metabolismul oxidativ.

Inel benzen substituit cu metil (3-metil-4-hidroxifenil)

Substituentul 3-metil al inelului benzenic afectează eficacitatea medicamentului în următoarele moduri:

Obstacol stereoscopic: volumul grupării metil (aproximativ 0,2 nm³) previne apropierea excesivă între grupările hidroxil adiacente și centrul activ al enzimei, evitând legarea ne-specifică.
Efectul donor de electroni: efectul de donare de electroni al metilului (efect + I) mărește densitatea norilor de electroni a inelului benzenic, îmbunătățind interacțiunea de stivuire π - π dintre medicament și acceptorul țintă.

Legături amidice și intermediari izocianați

În timpul procesului de sinteză, precursorul Toltrazuril contgrupări izocianat de aine (- N=C=O), care funcționează prin următorul mecanism:

Reactivitate: Legătura dublă acumulată (N=C{=O) a izocianaților are reactivitate ridicată și se poate lega covalent cu grupările amino sau hidroxil din celulele coccidiene, formând complexe inhibitoare ireversibile.
Activarea metabolică: În organism, grupările izocianate pot fi hidrolizate în esteri de aminoacizi, sporind și mai mult activitatea anti-coccidiană a medicamentelor.

1. Configurație absolută și enantiomer

 

Moleculele de toltrazuril nu au centri chirali, dar sinteza lor poate avea ca rezultat izomeri cis trans. Cercetările arată:

Izomer cis: Când inelul triazin cetonă și inelul benzenic sunt în același plan, energia de legare dintre medicament și proteina țintă scade cu aproximativ 12 kJ/mol, rezultând o scădere a activității.
Izomer trans: Când inelul benzenic și inelul triazin cetonă sunt într-o conformație perpendiculară, medicamentul se poate încorpora mai bine în stratul dublu lipidic al membranei celulei coccidioide, rezultând o creștere de trei ori a eficacității.

2. Analiza flexibilității conformaționale

 

Prin simulări de dinamică moleculară, s-a constatat că:

Conformație la temperatură scăzută: în condiții de depozitare de 0-6 grade, molecula de medicament adoptă o conformație pliată, cu lanțul lateral al inelului de benzen aproape de inelul cetonei triazinei, reducând riscul degradării oxidative.
Conformație fiziologică: La 37 de grade în organismele vii, moleculele se desfășoară într-o conformație extinsă, expunând legături trifluormetiltio și amidă, sporind interacțiunea cu ținta.

1. Experiment de înlocuire a grupului funcțional

 

Substituția trifluormetiltio: Când - SCF ∝ este înlocuit cu - SCH ∝, valoarea EC ₅₀ a medicamentului împotriva Eimeria de tip grămadă a crescut de la 3,21 μ g/ml la 15,6 μ g/ml, indicând faptul că efectul electronic al atomilor de fluor este crucial pentru eficacitatea medicamentului.
Deschiderea inelului cetonei triazinei: Când inelul cetonei triazinei este deschis într-o structură liniară, medicamentul își pierde complet activitatea anti-coccidiană, confirmând că sistemul de inel este scheletul central al eficacității medicamentului.

2. Modelul QSAR (Cantitative Structure Activity Relationship).

 

Pe baza datelor de activitate a 200 de compuși triazincetonici, modelul QSAR stabilit arată că:

Parametru hidrofob (logP): activitatea medicamentului este cea mai mare atunci când logP se află în intervalul 3,5-4,5. LogP al Toltrazurilului este 4,4, care se întâmplă să fie în intervalul optim.
Indicele de refracție molar (MR): valoarea MR este corelată pozitiv cu activitatea (r=0.82), iar valoarea MR a toltrazurilului este 99,06, ceea ce indică faptul că capacitatea sa de polarizare moleculară contribuie în mod semnificativ la eficacitatea medicamentului.

Avantajele structurale ale formulărilor nanocristaline
Prin utilizarea nanotehnologiei pentru a fabrica Toltrazuril în cristale de 100-200 nm, modificările structurale aduc următoarele îmbunătățiri:

Suprafață specifică crescută: O scădere a dimensiunii particulelor de cristal duce la o creștere de 10 ori a suprafeței specifice și o creștere de 5 ori a vitezei de dizolvare.
Stabilitatea cristalului: calorimetria cu scanare diferențială (DSC) a arătat că punctul de topire al nanocristalelor (193 grade) a fost în concordanță cu cel al medicamentului original, dar valoarea entalpiei a scăzut, indicând o scădere a energiei rețelei și o creștere a solubilității.

1. Solubilitate și cale de administrare

 

Limitarea solubilității în apă: Toltrazurilul are o solubilitate de<0.1 mg/ml in water at 25 ℃, but by forming a β - cyclodextrin inclusion complex, its solubility can be increased to 10 mg/ml, significantly improving oral absorption.
Administrare transdermică: atunci când se utilizează plasturi cu microace, forma cristalină a medicamentului trebuie controlată într-o stare metastabilă pentru a evita blocarea orificiilor acului.

2. Mecanism de rezistență și modificare structurală

 

Strategia de modificare structurală pentru rezistența nematodelor la toltrazuril include:

Introducerea atomilor de halogen: introducerea atomilor de clor (- Cl) în poziția 2-a inelului benzenic poate bloca situsurile de legare a enzimelor metabolice ale tulpinilor rezistente la medicamente și poate restabili sensibilitatea la medicamente.
Extinderea buclei: extinderea inelului de triazină la un inel de tetrazină poate îmbunătăți interacțiunile van der Waals cu proteinele țintă și poate îmbunătăți rezistența.

În general, pulberea de Tocurzil este un preparat anti-coccidien-pe bază de triazinonă, cu avantaje distincte în creșterea animalelor și a păsărilor de curte. Interferând cu lanțul respirator mitocondrial și perturbând diviziunea nucleară în timpul dezvoltării endogene a Eimeriei și a altor paraziți coccidieni, obține o eliminare precisă a patogenului și exercită efecte insecticide fiabile. Demonstrează o excelentă eficacitate preventivă și terapeutică împotriva coccidiozei la diferite păsări de curte, inclusiv pui și curcani, precum și animale precum porci și bovine, cu activitate deosebit de remarcabilă împotriva *Eimeria tenella*, principalul agent patogen care cauzează coccidioza cecală de pui.

Ceea ce îl face excepțional este efectul său cu spectru larg-care acoperă toate stadiile de dezvoltare ale coccidiilor, inclusiv schizogonia și sporogonia, susținând atât utilizarea preventivă, cât și terapeutică în practica agricolă. Prin acțiune farmacologică stabilă și direcționată, suprimă în mod eficient focarul și transmiterea coccidiozei, reduce mortalitatea și protejează creșterea șeptelului și a creșterii sănătății și a șeptelului. Ca formulă profesională anti-coccidiană, pulberea de Tocurzil joacă un rol de neînlocuit în reproducerea intensivă modernă, oferind o garanție solidă pentru controlul bolilor și beneficii stabile de reproducere.

Tag-uri populare: pulbere de toltrazuril, furnizori, producatori, fabrica, en-gros, cumparare, pret, vrac, de vanzare