Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de win 35428 cas 50370-56-4 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac de înaltă calitate win 35428 cas 50370-56-4 de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
WIN 35428este un compus chimic care aparține clasei de derivați fenilciclidine (PCP). Acești compuși au adesea efecte farmacologice similare cu cele ale fenilciclohexilpiperidinei (PCP, cunoscută și ca „praf de înger” sau „combustibil pentru rachete”). Structura chimică a 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropan implică o serie de grupe chimice complexe, inclusiv fenil, ciclohexil și etc. 2-Carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropanul este utilizat în principal în scopuri de cercetare științifică, în special în neuroștiință și farmacologie. 2-Carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropan a fost utilizat în principal în scopuri de cercetare științifică, în special în domeniile neuroștiinței și farmacologiei. Se crede că afectează transmiterea neurotransmițătorilor în sistemul nervos central, modificând astfel funcția și comportamentul creierului. Cu toate acestea, datorită proprietăților sale potențiale de dependență și riscului de abuz, 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropanul are aplicații medicale sau terapeutice foarte limitate.
|
|
|
|
|
|
| Formula chimică | C16H20FNO2 |
| Greutate moleculară | 277.33 |
| Masa exactă | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Analiza elementară | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Punct de topire | 91-92 de grade |
| Punct de fierbere | 349 de grade |
| Densitate | 1.155 |
| Condiții de depozitare | Sigilat la uscat, 2-8 grade |
| Solubilitate | H2O: solubil |
| punctul de aprindere | 165 de grade |
| Coeficientul de aciditate (pKa) | Coeficientul de aciditate (pKa) |
| Formă | solid |
| Culoare | alb |
WIN 35428(denumire chimică: - CFT, număr CAS: 50370-56-4) este un compus bazat pe structura benzotropanului, care are o valoare de aplicare importantă în neuroștiință, dezvoltarea medicamentelor și cercetarea medicală datorită afinității sale mari pentru transportorul dopaminei (DAT).
1. Instrument de cercetare a transportorului de dopamină (DAT).
(1) Trasor radiomarcat
Formele de etichetare cu izotopi radioactivi ale WIN 35428 (cum ar fi [¹¹ C] WIN 35428 și [¹⁸ F] WIN 35428) sunt standardul de aur pentru cartografierea distribuțiilor DAT în tomografia cu emisie de pozitroni (PET). Atomii de carbon înlocuibili (grupări N-metil sau 2-carboximetil) din structura sa permit sinteza rapidă a markerilor radioactivi prin reacții de metilare, evitând utilizarea substanțelor precursoare reglementate, cum ar fi derivații de cocaină.
Caz de aplicare: În cercetarea bolii Parkinson, [¹¹ C] WIN 35428-PET poate cuantifica densitatea DAT striatală, ajutând la diagnosticarea precoce și monitorizarea bolii.
Experimentele pe animale au arătat că intensitatea semnalului este corelată negativ cu pierderea neuronilor dopaminergici din substanța nigra (r=-0.82, p.<0.01).
(2) Experiment de legare in vitro
Tritiu marcat WIN 35428 ([³ H] WIN 35428) este utilizat pe scară largă pentru a evalua afinitatea liganzilor noi pentru DAT. Constanta sa de disociere (Kd ≈ 1,2 nM) este similară cu cocaina, dar timpul de acțiune este prelungit de 7 ori, ceea ce o face mai potrivită pentru studii cinetice pe termen lung.
Avantaj tehnic: în comparație cu cocaina, rata de legare ne-specifică a [³ H] WIN 35428 este redusă cu 40%, îmbunătățind semnificativ fiabilitatea datelor.
2. Analiza mecanismului sistemului de neurotransmițători
(1) Model de inhibare a recaptării dopaminei
WIN 35428, ca inhibitor selectiv de DAT, este de 3-10 ori mai puternic decât cocaina (IC ₅₀=0.3 μ M vs. 2.1 μ M). În experimentele sinaptice ex vivo, blocarea reversibilă a recaptării dopaminei este utilizată pentru a studia plasticitatea sinaptică și adaptarea neuronală legată de dependență.
Experimente pe animale: un model de auto-administrare la maimuțele rhesus a arătat că efectul de întărire al WIN 35428 a fost comparabil cu cocaina (ED ₅₀=0.03 mg/kg vs. 0.1 mg/kg), dar durata sensibilizării comportamentale a fost prelungită de trei ori după o singură doză.
(2) Studiu încrucișat al transportatorilor de serotonine (SERT)
Deși WIN 35428 are o afinitate mai scăzută pentru SERT (K ᵢ=1.2 μ M vs. 0.8 μ M pentru DAT), poate fi folosit pentru a explora interacțiunile cu sistemul dopaminer serotoninei. De exemplu, la șoarecii knockout de receptor 5-HT-A, efectul de recompensă a fost îmbunătățit cu 58%, indicând rolul de reglare al sistemului serotoninic în calea recompensei dopaminei.
3. Instrumente de cercetare pentru mecanismele de dependență
(1) Modelul de preferință a locului condiționat (CPP).
WIN 35428 (0,5-2 mg/kg) poate induce comportamentul CPP la șobolani, iar durata efectului său este de două ori mai mare decât a cocainei. Prin tehnici optogenetice combinate cu procesarea WIN 35428, s-a constatat că activarea neuronilor dopaminergici în zona tegmentală ventrală (VTA) este o condiție necesară pentru formarea CPP.
(2) Evaluarea terapiei de substituție medicamentoasă
Ca inhibitor de-recaptare a dopaminei cu acțiune prelungită, WIN 35428 prezintă potențialul de a înlocui cocaina în modelele de dependență de animale. Administrare continua a 2 mg/kgWIN 35428timp de 7 zile poate reduce rata de auto-administrare a cocainei cu 67% fără efect de auto-întărire, indicând fezabilitatea sa ca un substitut de droguri care creează dependență.
Direcții potențiale de aplicare medicală
1. Diagnosticul bolilor neurodegenerative
(1) Detectarea precoce a bolii Parkinson
WIN 35428-PET poate detecta modificări ale densității DAT în calea nigrostriatală și poate detecta degenerarea neuronală cu 3-5 ani mai devreme decât diagnosticul clinic. Studiile clinice au arătat că sensibilitatea sa de diagnostic este de 92% și specificitatea este de 89%, semnificativ mai bună decât examinările imagistice tradiționale.
(2) Identificarea demenței cu corp Lewy
Rata de legare a DAT a striatului la pacienții cu demență cu corp Lewy este redusă cu 45% în comparație cu boala Alzheimer, în timp ce [¹⁸ F] WIN 35428-PET poate distinge clar între cele două (AUC=0.94), oferind un biomarker pentru diagnosticul clinic diferențial.
2. Explorarea în tratamentul tulburărilor mintale
(1) tulburare de hiperactivitate cu deficit de atenție (ADHD)
S-a demonstrat că derivații WIN 35428 îmbunătățesc deficitele de memorie de lucru la modelele animale, iar mecanismul lor de acțiune implică o eliberare îmbunătățită de dopamină în cortexul prefrontal. Studiile preclinice sugerează că dozele mici (0,1-0,3 mg/kg) pot îmbunătăți simptomele ADHD prin reglarea funcției DAT fără risc de dependență.
(2) Tratament adjuvant pentru depresie
Efectul antidepresiv rapid al WIN 35428 (timpul de debut<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Intermediari de dezvoltare a medicamentelor
(1) Proiectarea de noi medicamente antidependență
Scheletul benzotropan al lui WIN 35428 oferă un șablon pentru dezvoltarea inhibitorilor DAT selectivi. Mai mulți derivați cu activitate crescută de 10-20 de ori au fost obținuți prin modificări structurale, cum ar fi introducerea de atomi de fluor sau extinderea catenelor laterale. Printre acestea, JHW 007 nu a demonstrat proprietăți de dependență la primate și a intrat în studiile clinice de fază II.
(2) Precursor radiofarmaceutic
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95% poate fi atins.
Calea sintetică pentru WIN35428 implică mai mulți pași, iar metoda de sinteză specifică poate varia în funcție de condițiile de laborator și de cerințele de puritate ale produsului țintă.
Mai jos sunt rutele sintetice comune pentru WIN35428:
1.Materiale de pornire
în mod obişnuit, materiile prime pentru sinteza WIN35428 pot include derivaţi fenolici adecvaţi, ciclohexanonă sau ciclohexanol, şi posibil o sursă de azot (de exemplu, amină sau amoniac).
2.Constructia inelului ciclohexil
mai întâi, poate fi necesar să se construiască ciclul ciclohexil. Acest lucru poate fi realizat prin reacţia derivatului fenol cu ciclohexanonă sau ciclohexanol într-o reacţie adecvată, de exemplu prin alchilare, condensare sau ciclizare.
3.Introducerea grupurilor funcționale
Apoi, grupările funcționale necesare, cum ar fi grupările hidroxil și metilendioxi, trebuie introduse în moleculă. Acest lucru poate fi necesar prin oxidare, reducere, halogenare, eterificare sau alte reacții organice.
4.Introducerea atomilor de azot
După ce construcția inelului ciclohexil și a grupărilor funcționale este completă, atomii de azot trebuie introduși în moleculă. Acest lucru poate fi realizat prin reacția cu o amină sau amoniac pentru a forma structura heterociclică de azot dorită.
5.Purificare și post{1}}tratament
În cele din urmă, WIN35428 pur este obținut prin etape de purificare adecvate (de exemplu, cristalizare, distilare, separare cromatografică etc.) Aceste etape sunt concepute pentru a îndepărta sub-produșii, materiile prime nereacționate și alte impurități.
WIN 35428 Perspective de aplicare
2-Carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropan, ca derivat de fenilciclohexilamină, prezintă o oarecare promisiune pentru utilizare în cercetarea științifică, deși aplicarea sa practică poate face obiectul unor reglementări și restricții stricte.
Următoarele sunt posibile aplicații ale 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropan:
Cercetare în neuroștiință
2-Carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropan poate fi utilizat pentru a studia efectul său asupra eliberării neurotransmițătorilor și pentru a înțelege în continuare funcția sistemului nervos și mecanismele bolii. Astfel de studii sunt importante pentru înțelegerea patogenezei tulburărilor neurologice (de exemplu, schizofrenia, depresia etc.) și dezvoltarea de noi tratamente.
Dezvoltarea medicamentelor
Deși 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropan în sine nu este utilizat ca medicament, mecanismul său farmacologic unic de acțiune poate oferi noi idei și direcții pentru dezvoltarea de noi medicamente. Prin cercetări aprofundate asupra 2-Carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropan, oamenii de știință pot descoperi noi ținte de medicamente, ceea ce duce la dezvoltarea unor medicamente mai sigure și mai eficiente.
Cercetare în toxicologie și dependență
Riscul de abuz și dependență de 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropan îl face o țintă pentru cercetarea toxicologiei și a dependenței. Cercetările privind mecanismul de acțiune și toxicitatea 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropanului vor oferi o mai bună înțelegere a pericolelor potențiale ale acestei clase de compuși, vor oferi o bază pentru formularea politicilor și reglementărilor relevante și vor ajuta la dezvoltarea măsurilor de prevenire și intervenție mai eficiente.
În rezumat, utilizarea principală a WIN35428 este de a explora efectele sale farmacologice și potențialele aplicații terapeutice în cercetarea științifică, precum și pentru studiile privind abuzul și dependența de droguri. În toate cazurile, utilizarea acestuia trebuie să respecte reglementările legale și de siguranță relevante.
Tag-uri populare: win 35428 cas 50370-56-4, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare