Pulbere de arbutină CAS 497-76-7

Albirea și luminarea petelor este cea mai bine-aplicație cunoscută și amplu cercetată și poate fi privită drept „funcția sa”.
1.1 Mecanismul de acțiune
Structura sa moleculară este foarte asemănătoare cu tirozina și se poate lega competitiv la locul activ al tirozinazei, blocând lanțul de sinteză a melaninei de la sursă. În mod specific, tirozinaza este enzima limitatoare a vitezei în sinteza melaninei, având atât activitate tirozin-hidroxilază (catalizand tirozină → dopa) cât și activitate dopa oxidază (catalizand dopa → dopa chinonă).

Prin legarea directă de tirozinaza, previne conversia dopa în dopa chinonă, întrerupând astfel calea de producție a melaninei. Mai important, poate accelera descompunerea și excreția melaninei existente, realizând o abordare dublă de „blocare+eliminare”. Datele cercetării arată că atunci când sunt aplicate pe un model de piele umană cu o doză de 250 mg de arbutină, diferențierea și creșterea celulelor nu au fost afectate, dar producția de melanină a fost redusă cu 60% comparativ cu grupul de control. Aceste date demonstrează cu tărie că arbutina inhibă eficient melanina în timp ce aproape că nu are efecte secundare toxice asupra celulelor normale.

1.2 Diferențele de potență între formele alfa și beta
Există doi izomeri, alfa și beta. Efectul inhibitor al - arbutinei asupra activității tirozinazei este de 10-15 ori mai mare decât al - arbutinei, iar efectul său de albire este mai proeminent. Cu toate acestea, costul de producție este de aproximativ 8 ori mai mare decât cel al tipului -, iar majoritatea produselor de pe piață folosesc - arbutină. Rotația optică a - arbutinei este de aproximativ+180 grade , în timp ce cea a - arbutinei este de aproximativ -60 de grade , ceea ce poate fi folosit pentru a face distincția între cele două.

1.3 Aplicare clinică
În domeniul cosmeticelor, se adaugă pe scară largă la crema de îngrijire a pielii, la cremă pentru îndepărtarea pistruilor, la cremă avansată de perle, la esență lichidă, la cremă de față, la loțiune medicală de albire pentru frumusețe și la alte produse și a îmbunătățit semnificativ problemele de pigmentare, cum ar fi cloasma, pistrui, arsuri solare, pete de sarcină, pete senile și așa mai departe. Crema compusă cu arbutină, esența de albire cu arbutină și alte preparate care conțin arbutină sunt utilizate în mod obișnuit în clinică. Conform reglementărilor Departamentului de Sănătate din Taiwan, concentrația de arbutină în produsele cosmetice de albire nu trebuie să depășească 7%, iar utilizarea acesteia în această doză sigură nu va duce la o creștere semnificativă a melaninei.

2.1 Captarea radicalilor liberi
Are o puternică capacitate de captare a radicalilor liberi, iar structura sa inelă de benzen poate neutraliza oxigenul singlet și peroxidul de hidrogen, protejând lipidele membranei celulare de oxidare. Capacitatea sa antioxidantă este echivalentă cu vitamina E, care poate elimina în mod eficient excesul de radicali liberi din piele, poate reduce daunele de stres oxidativ asupra celulelor și poate întârzia îmbătrânirea celulară.

2.2 Anti fotoîmbătrânire
Poate elimina radicalii liberi cauzați de radiațiile ultraviolete, poate reduce daunele oxidative cauzate de radiațiile ultraviolete, poate încetini rata de degradare a colagenului și, astfel, poate întârzia procesul de fotoîmbătrânire a pielii.

Efectul său fotoprotector este obținut prin reglarea expresiei proteinei p53, iar atunci când este utilizat în combinație cu agentul de protecție solară fizic dioxid de titan, poate reduce incidența eritemului indus de soare. Produsele de îngrijire a pielii care conțin arbutină sunt adesea combinate cu ingrediente precum vitamina E și coenzima Q10 pentru a întârzia sinergic îmbătrânirea.

2.3 Promovarea producției de colagen
Ingredientele conținute în acesta, cum ar fi acidul ursolic și vitamina C, pot îmbunătăți activitatea antioxidantă a pielii, pot promova producția de colagen, pot crește elasticitatea pielii, pot îmbunătăți în mod eficient problemele de riduri și pot menține elasticitatea și strălucirea pielii.

3.1 Mecanism antiinflamator
Efectul său anti-inflamator este legat de inhibarea eliberării mediatorilor inflamatori PGE ₂ și IL-1 . Cercetările au arătat căpudră de arbutinăare efecte inhibitoare asupra umflăturii primare și secundare a piciorului indusă de adjuvantul Freund la șobolani, precum și asupra umflăturii urechilor induse de benzoxazol la șoareci și poate reduce semnificativ celulele T CD4⁺ din sânge.

Când este combinat cu acidul gliciretinic, are un efect terapeutic sinergic asupra inflamației imune, iar conținutul relativ de PGE₂ în grupul combinat este semnificativ mai mic decât cel din grupul model.

3.2 Acneea și inflamația pielii
Are un efect inhibitor asupra Propionibacterium acnes și poate atenua acneea inflamatorie. În produsele pentru îndepărtarea acneei, este adesea folosit în combinație cu acidul azelaic, cum ar fi gelul compus de arbutină pentru îndepărtarea acneei, pentru a ajuta la reducerea inflamației pielii cauzate de acnee și pentru a promova repararea naturală. În clinică, arbutina este, de asemenea, adăugată la gelul de clindamicină fosfat, unguentul cu eritromicină și alte medicamente pentru ameliorarea acneei, foliculitei și altor inflamații ale pielii.

3.3 Tratament pentru arsuri și opărire
Aceasta este una dintre cele mai distinctive utilizări ale arbutinei în domeniul farmaceutic. Este ingredientul principal al unui nou tip de medicament pentru arsuri și opăriri, cu caracteristici remarcabile de ameliorare rapidă a durerii, efect anti-inflamator puternic, eliminare rapidă a roșeață și umflături, vindecare rapidă și fără cicatrici rămase. Forma de dozare utilizată în mod obișnuit este aplicarea cu spray sau unguent. Aplicarea pe termen scurt a dozelor corespunzătoare de preparate cu arbutină pe zonele arsuri sau opărite poate elimina rapid roșeața, ameliora durerea și promovează vindecarea. Abilitățile sale anti-inflamatorii și reparatorii sunt deosebit de remarcabile în tratamentul arsurilor și opăririlor.

Poate promova metabolismul grăsimilor, poate reduce nivelul de colesterol și trigliceride din sânge, poate ajuta la ameliorarea problemelor precum dislipidemia și obezitatea și poate avea un impact pozitiv asupra prevenirii bolilor cardiovasculare. Deși nu la fel de bine-cunoscută ca funcția sa de albire, această utilizare a câștigat o oarecare atenție în domeniul dezvoltării medicamentelor, oferind o bază teoretică pentru extinderea sa în direcția protecției cardiovasculare.

Poate inhiba apoptoza și stresul oxidativ al celulelor retiniene și are un anumit efect protector asupra îmbunătățirii vederii și prevenirea bolilor oculare, cum ar fi glaucomul și cataracta. Acesta a deschis noi direcții de aplicare pentru asistența medicală oftalmică prin inhibarea daunelor oxidative ale celulelor retiniene și menținerea funcției lor normale.

Are efecte inhibitoare asupra bacteriilor patogene comune, cum ar fi Staphylococcus aureus și Propionibacterium acnes, și poate fi utilizat ca terapie adjuvantă pentru infecțiile pielii. În practica clinică, arbutina poate fi combinată cu antibiotice, cum ar fi unguentul cu mupirocină, pentru a-și spori efectul antiinfecțios. În plus, folosit în mod tradițional pentru tratarea infecțiilor tractului urinar, este unul dintre principalele sale ingrediente active, cu bune efecte bactericide și anti-inflamatorii și fără efecte secundare toxice.

De asemenea, are efecte farmacologice de ameliorare a tusei, eliminarea flegmei și ameliorarea astmului. Medicamentele care conțin arbutină sunt utilizate în mod obișnuit pentru a trata bolile respiratorii, cum ar fi traheita, iar mecanismele lor supresoare de tuse și expectorante sunt una dintre valorile lor medicinale. Ele sunt încă folosite în unele preparate compuse.

8.1 Repararea barierei
Poate promova sinteza ceramidelor și poate îmbunătăți funcția de barieră a pielii. Structura sa de hidroxil se poate lega de moleculele de apă, reduce pierderea transcutanată de apă (TEWL), ajută la repararea barierelor pielii deteriorate și este utilizată în mod obișnuit pentru repararea după soare și îngrijirea pielii sensibile.

8.2 Hidratant și calmant
Poate crește umiditatea pielii și poate îmbunătăți uscarea pielii, rugozitatea și alte probleme. Are o hidrofilitate bună și poate adsorbi și bloca umezeala pe suprafața pielii. În același timp, are un anumit efect calmant și calmant. Atunci când pielea devine roșie sau sensibilă din cauza schimbărilor de mediu sau a îngrijirii necorespunzătoare a pielii, ajută la calmarea barierelor deteriorate, la reducerea disconfortului și la sporirea rezistenței pielii la mediul extern.