Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de acetat de argipresină din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac acetat de argipresină de înaltă calitate, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Acetat de argipresinăeste un hormon nonapeptidic ciclic sintetizat artificial care simulează acțiunea hormonului antidiuretic natural (AVP), exercitând funcții fiziologice duale de vasoconstricție și antidiuretic. Structura sa chimică este formată din nouă aminoacizi, formând o structură ciclică prin legături disulfură între resturile de cisteină din pozițiile 1 și 6. Conține aminoacizi aromatici precum tirozină și fenilalanina, cu o formulă moleculară de C48H69N15O14S2 și o greutate moleculară de aproximativ 2814444.
Medicamentul își realizează funcția prin activarea receptorului V1a în mușchiul neted vascular și a receptorului V2 în tubii renali.
Efect de vasoconstricție:
După legarea la receptorii V1a, calea de semnalizare a fosfolipazei C (PLC) - inozitol trifosfat (IP3) - ion de calciu (Ca²⁺) este activată, ceea ce duce la contracția mușchilor netezi și creșterea rezistenței vasculare periferice, crescând astfel tensiunea arterială. Acest mecanism este utilizat în mod obișnuit pentru a controla sângerarea vasodilatatoare acută, cum ar fi sângerarea prin ruptură a varicelor esofagiene.
Efect antidiuretic:
Activarea căii adenilat-ciclazei (AC) - adenozin monofosfat ciclic (cAMP) - protein kinazei A (PKA) prin receptorul V2 promovează inserția membranară a acvaporinei 2 (AQP2) în canalul colector renal, îmbunătățește reabsorbția apei, reduce debitul de urină central și corectează simptomele diabetului zaharat.
Produsul nostru
Acetat de argipresină COA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Acetat de argipresină | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 129979-57-3 | |
| Cantitate | 60g | |
| Standard de ambalare | Pungă PE + sac folie Al | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202501090069 | |
| MFG | 9 ianuarie 2025 | |
| EXP | 8 ianuarie 2028 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.54% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.42% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.98% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.52% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 500 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -20 de grade | |
|
|
||
|
|
||
| Formula chimica: | C46H65N15O12S2 |
| Masa exacta: | 1083 |
| Greutate moleculară: | 1084 |
| m/z: | 1083 (100.0%), 1084 (49.8%), 1085 (12.1%), 1085 (9.0%), 1084 (5.5%), 1086 (4.5%), 1085 (2.8%), 1085 (2.5%), 1086 (1.9%), 1086 (1.2%), 1087 (1.1%) |
| Analiza elementară: | C, 50.96; H, 6.04; N, 19.38; O, 17.71; S, 5.91 |
Acetat de argipresină, cunoscut și sub denumirea de hormon antidiuretic (ADH), este un hormon cu nouă peptide sintetizat de neuroni din nucleii hipotalamici supraoptic și paraventricular. Este eliberat în sânge prin glanda pituitară și joacă un rol central în menținerea echilibrului fluidelor, a homeostaziei tensiunii arteriale și a răspunsului la stres. Funcția sa fiziologică este realizată prin legarea specifică la membrii familiei de receptori cuplati cu proteina G (GPCR), principalele subtipuri de receptori incluzând receptorii V1a, V1b și V2.
Distribuția receptorilor și specificitatea funcțională
Distribuția subtipurilor de receptori TFA de vasopresină în țesuturi este foarte selectivă, determinând diversitatea lor funcțională.
Receptor V1a (receptor vasopresină de tip 1a)
Distribuție: Distribuit pe scară largă în mușchiul neted vascular, celulele miocardice, celulele hepatice, trombocite și sistemul nervos central (cum ar fi hipocampul și amigdala).
Funcţie:
Vasoconstricția: în mușchiul neted vascular, vasopresina TFA se leagă de receptorii V1a și activează calea de semnalizare a fosfolipazei C (PLC) - inozitol trifosfat (IP3) - ion de calciu (Ca ² ⁺), determinând o creștere a concentrației intracelulare de Ca ² ⁺, crescând astfel concentrația și contracția mușchilor netezi periferici, creșterea declanșării și contracția vasculară. ridicarea tensiunii arteriale. Acest mecanism este deosebit de important atunci când volumul sanguin este insuficient (cum ar fi sângerarea sau deshidratarea), deoarece poate menține rapid stabilitatea circulatorie.
Hipertrofia cardiacă: Activarea receptorilor V1a în celulele miocardice poate promova sinteza proteinelor și proliferarea celulară. Stimularea excesivă pe termen lung poate duce la hipertrofie cardiacă patologică, care este asociată cu progresia insuficienței cardiace.
Agregarea trombocitară: AVP îmbunătățește capacitatea de agregare a trombocitelor prin receptorii V1a și participă la procesul de tromboză.
Reglarea centrală: În regiunile creierului, cum ar fi hipocampul și amigdala, receptorii V1a sunt implicați în învățare și memorie, în reglarea emoțiilor și în controlul comportamentului social.
Receptor V1b (receptor vasopresină tip 1b)
Distribuție: Distribuit în principal în glanda pituitară anterioară, celulele alfa/beta pancreatice, canalele colectoare renale și sistemul nervos central (cum ar fi hipotalamus și cortexul prefrontal).
Funcţie:
Eliberarea hormonului adrenocorticotrop (ACTH): În glanda pituitară anterioară, vasopresina TFA se leagă de receptorii V1b și activează calea PLC-IP3-Ca ² ⁺ pentru a stimula secreția de ACTH, care, la rândul său, activează cortexul suprarenal pentru a secreta cortizol, formând miezul nucleului hipotalamic de stres al pitualului adrenal reactiv. (axa HPA).
Secreția de glucagon: Activarea receptorilor V1b în celulele alfa pancreatice poate promova eliberarea glucagonului și poate participa la reglarea glicemiei.
Emoție și comportament: Expresia receptorilor V1b din sistemul nervos central este legată de rolul lor de reglare în anxietate, depresie și comportament agresiv. De exemplu, la pacienții cu depresie severă, reglarea în sus a expresiei receptorului V1b în glanda pituitară duce la activarea excesivă a axei HPA, exacerbarea simptomelor de dispoziție scăzută.
Receptor V2 (receptor pentru vasopresină de tip 2)
Distribuție: Exprimată în mod specific în celulele principale ale canalului colector renal și celulele epiteliale tubulare renale distale.
Funcţie:
Efect antidiuretic: AVP se leagă de receptorul V2 și activează calea de semnalizare a adenilat ciclază (AC) - adenozin monofosfat ciclic (cAMP) - protein kinazei A (PKA), promovând transportul acvaporinei 2 (AQP2) de la veziculele intracelulare la membrană, crescând astfel capacitatea prin membrană la apă, crescând astfel capacitatea prin membrană a apei reducerea debitului de urină și menținerea echilibrului presiunii osmotice a fluidului.
Reglarea acvaporinelor: Calea de semnalizare a receptorului V2 este, de asemenea, implicată în modificarea fosforilării AQP2 și menținerea stabilității membranei. Stimularea pe termen lung cu vasopresină TFA poate regla expresia AQP2 și crește capacitatea rinichilor de a reabsorbi apa.
Analiza căii semnalului de bază
Receptorii AVP activează căile de semnalizare în aval prin diferite mecanisme de cuplare a proteinei G, realizând specificitatea funcțională:
Calea de semnalizare a receptorilor V1a/V1b (calea PLC-IP3-Ca ² ⁺)
Mecanism: Vasopresina TFA se leagă de receptorii V1a/V1b, activând proteina Gq și, ulterior, activând PLC. PLC catalizează hidroliza fosfatidilinozitolului 4,5-difosfat (PIP2) pentru a produce IP3 și diacilglicerol (DAG). IP3 se leagă de receptorul IP3 de pe reticulul endoplasmatic, eliberând Ca ²⁺ stocat în citoplasmă și determinând o creștere a concentrației intracelulare de Ca²⁺; DAG activează protein kinaza C (PKC) și participă la reglarea proliferării și diferențierii celulare.
Efecte fiziologice:
Contracția musculară netedă vasculară (receptorul V1a).
Secreția de ACTH (receptor V1b).
Agregarea trombocitară (receptor V1a).
Calea de semnalizare a receptorului V2 (calea AC cAMP PKA)
Mecanism: După ce vasopresina TFA se leagă de receptorul V2, activează proteina Gs, care la rândul său activează AC. AC catalizează ATP pentru a genera cAMP, care acționează ca un al doilea mesager pentru a activa PKA. PKA fosforilează proteinele țintă (cum ar fi AQP2), promovând transportul membranar și activarea funcțională a acestora.
Efecte fiziologice:
Inserția membranei AQP2 îmbunătățește reabsorbția renală a apei (receptorul V2).
Stimularea pe termen lung poate regla expresia genei AQP2 și crește sinteza acvaporinei.
Reglementare încrucișată și integrare
Efectul sinergic al Ca²⁺ și cAMP: în celulele conductelor colectoare renale, calea de semnalizare a receptorului V2 poate activa Rap1 GTPază prin calea Epac (proteina de schimb activează direct AMPc), promovând inserția membranei AQP2. În același timp, semnalizarea Ca ²⁺ poate spori activitatea PKA prin calmodulină (CaM), formând un efect sinergic.
Desensibilizarea și internalizarea receptorilor: stimularea pe termen lung cu vasopresină TFA poate duce la fosforilarea receptorului (cum ar fi - mediată de proteina inhibitoare), declanșează internalizarea receptorului, reduce sensibilitatea celulelor laacetat de argipresinăși formează un mecanism de reglare cu feedback negativ.
Semnificația fiziopatologică și aplicarea clinică
Anormalitatea căii de semnalizare a receptorului TFA al vasopresinei este strâns legată de diferite boli, iar strategiile de intervenție care vizează receptorii au devenit un subiect fierbinte în tratament:
Insuficienţă cardiacă
Mecanism: În insuficiența cardiacă, scăderea volumului sanguin și scăderea presiunii de perfuzie renală activează secreția de vasopresină TFA prin stimularea presiunii neosmotice (cum ar fi baroreceptorii atriali), ducând la vasoconstricție mediată de receptorul V1a și retenția de apă mediată de receptorul V2, agravând congestia pulmonară și hiponatremia.
Tratament: antagoniștii receptorilor V2 (cum ar fi Tovaptan) pot reduce reabsorbția apei prin blocarea legării receptorilor AVP-V2, îmbunătățesc hiponatremia și retenția de lichid și nu activează sistemul renină angiotensină aldosteron (RAAS) pentru a evita riscul de tulburare electrolitică a diureticelor tradiționale.
Hiponatremia
Mecanism: În sindromul secreției anormale de hormon antidiuretic (SIADH), secreția excesivă de vasopresină TFA duce la retenție de apă și hiponatremie diluată.
Tratament: antagoniștii receptorilor V2 pot promova excreția liberă a apei, pot corecta hiponatremia și pot evita reducerea volumului sanguin cauzată de diureza excesivă.
Anxietate și depresie
Mecanism: Receptorii V1b joacă un rol cheie în supraactivarea axei HPA, iar reglarea lor este asociată cu simptome depresive.
Tratament: Antagoniștii selectivi ai receptorilor V1b (cum ar fi SSR149415) inhibă secreția de ACTH, reduc nivelurile de cortizol, atenuează anxietatea și comportamentul depresiv și sunt în prezent în studii clinice.
Hipertensiune arterială
Mecanism: vasoconstricția mediată de receptorul V1a este unul dintre mecanismele importante ale hipertensiunii, în special în hipertensiunea sensibilă la sare, undeacetat de argipresinăsensibilitatea crește.
Tratament: Antagoniştii receptorilor V1a pot reduce rezistenţa vasculară periferică, dar potenţialele lor efecte secundare asupra contractilităţii miocardice şi a funcţiei trombocitelor trebuie echilibrate.
Vasopresina argininei realizează funcții fiziologice multiple, cum ar fi vasoconstricția, reabsorbția apei, răspunsul la stres și reglarea emoțiilor prin căile de semnalizare PLC-IP3-Ca ² ⁺ și AC cAMP PKA prin subtipurile receptorilor V1a, V1b și V2. Anormalitatea căii sale de semnalizare este strâns legată de boli precum insuficiența cardiacă, hiponatremia, anxietatea și depresia. Strategiile de intervenție selectivă care vizează receptorii, cum ar fi antagoniștii receptorilor V2 și antagoniștii receptorilor V1b, oferă noi direcții pentru tratamentul clinic. Cercetările viitoare trebuie să elucideze în continuare mecanismele de reglare dinamică ale subtipurilor de receptori în boli complexe, să dezvolte medicamente mai eficiente și cu efecte secundare mai scăzute și să exploreze potențiala valoare terapeutică a căii de semnalizare a vasopresinei TFA în bolile sistemului nervos central.
Tag-uri populare: acetat de argipresină, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare