Eledoisin, de obicei, o pulbere solidă albă sau aproape albă, inodor. Este o peptidă bioactivă aparținând glucagonului ca familia peptidelor. Compus din 39 de aminoacizi, cu o greutate moleculară relativă de aproximativ 4414,97. Structura sa principală este gly gly gln gly thr gly gly leu met-nh2. Ușor de dizolvat în apă, precum și în solvenți organici, cum ar fi metanol, etanol, DMSO, etc. Are o anumită stabilitate pentru acizi, baze și căldură, dar hidroliza poate apărea în condiții puternice de acid sau de bază. Are o rotație optică și poate fi controlată prin reglarea valorii pH -ului soluției. Are un spectru de absorbție în regiunea vizibilă UV și poate fi utilizat pentru determinarea conținutului și analiza calitativă. Poate emite fluorescență și poate fi utilizat pentru analiza fluorescenței pentru detectare. Ca îndulcitor cu calorii scăzute, are o gamă largă de aplicații în industria alimentară. Poate oferi dulceață pentru diverse alimente și băuturi, având în același timp caracteristicile caloriilor scăzute, nu provoacă zahăr din sânge crescut și nu crește aportul de calorii. A fost utilizat pe scară largă în băuturi, bomboane, produse coapte, condimente alimentare, deserturi congelate, sosuri, alimente de sănătate, conservare a alimentelor și produse de îngrijire orală.
|
Capace și plute personalizate:
|
|
|
Formula chimică |
C54H85N13O15S |
|
Liturghie exactă |
1188 |
|
Greutate moleculară |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Analiza elementară |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisineste o peptidă bioactivă, iar metodele sale de sinteză chimică sunt relativ complexe. Următoarele vor oferi o introducere detaliată a unei metode comune de sinteză și a ecuațiilor chimice aferente:
(Ecuația 1) c5H9NU4+H2O4S → - glutamoyl propanediamine clorhidrat
(Ecuația 2) - Clorhidrat de propanediamină cu glutamoil+C14H10O3→ compusul părinte al tilurutidei
(Formula 3) Compus părinte tetraglutidă+H4N2→ derivat de tetraglutidă cisteină
(Formula 4) Derivat de tirolutidă cisteină+HCl → Tirolutidă Tioamino acid derivat
(Ecuația 5) După amestecarea celor patru produse de mai sus, separați-le și purificați-le → Produs de elidoxină de înaltă puritate
Materiale de pornire: acid l-glutamic, clorhidrat de malondiamină, anhidridă benzoică etc.
Pasul 1:- Sinteza clorhidratului de glutamoyl propanediamină
Adăugați acidul L -glutamic și acidul sulfuric concentrat ca catalizatori la sticla de reacție, căldură și reflux până la formarea clorhidratului de glutamilpropilendiamină. După finalizarea reacției, se răcește la temperatura camerei și filtrul pentru a obține produse intermediare - clorhidrat de propanediamină cu glutamoil (Formula 1).
Pasul 2:Sinteza compusului părinte al Tidulludei
Generați produse intermediare - amestecați clorhidrat de glutamilpropilendiamină cu anhidridă benzoică, adăugați trietilamina ca catalizator, căldură și reflux pentru a genera compusul părinte al tiluridei. După finalizarea reacției, se răcește la temperatura camerei și filtrul pentru a obține compusul părinte de tilurutidă (Formula 2).
Pasul 3:Sinteza derivatelor de cisteină ale Tidullutidei
Amestecați compusul părinți produs cu hidrazină, adăugați trietilamina ca catalizator, căldură și reflux pentru a genera derivați de cisteină prodrog. După finalizarea reacției, se răcește la temperatura camerei și filtrul pentru a obține un derivat al cisteinei tilurutide (Formula 3).
Pasul 4:Sinteza derivatelor de tioamino acid ale Tidullutidei
Amestecați derivații generați de cisteină tilurutide cu gaz clorură de hidrogen, căldură și reflux pentru a genera derivați de tilurutide de tioamino acid. După ce reacția este finalizată, se răcește la temperatura camerei și filtrul pentru a obține derivatul tioamino acidului din TiDulutide (Formula 4).
Pasul 5:SintezaEledoisin
Amestecați cele patru produse de mai sus într-o anumită proporție și separați-le și purificați-le pentru a obține produse de elidoxină de înaltă puritate. Acest pas necesită un control strict al condițiilor precum temperatura, valoarea pH -ului, timpul de reacție etc. pentru a asigura puritatea și randamentul produsului. Procesul specific de funcționare este următorul: mai întâi, dizolvați cele patru produse de mai sus într -o cantitate adecvată de apă, apoi adăugați solvenți organici (cum ar fi metanol sau etanol) pentru extracție și separare; Apoi, cromatografia pe coloană a fost utilizată pentru tratamentul de purificare; În cele din urmă, determinarea conținutului și analiza calității au fost efectuate folosind un cromatograf lichid de înaltă performanță.
Metoda de sinteză chimică a elidoxinei include în principal patru etape: primul pas este - sinteza clorhidratului de glutamilpropilendiamină; Al doilea pas este sinteza compusului părinte al Dideluptinului; Al treilea pas este sinteza derivatelor de cisteină ale timulutidei; Al patrulea pas este sinteza elidoxinei. Acești pași necesită un control strict al condițiilor pentru a asigura puritatea și randamentul produsului. În același timp, ar trebui să se acorde atenție problemelor de siguranță pentru a asigura siguranța personalului experimental.
Eledoisin, cunoscută și sub denumirea de peptidă Eledone, este un compus peptidic cu activitate biologică specifică care joacă un rol important în cercetarea științifică, în special în farmacologie și neurobiologie. Ca un agonist specific al receptorilor NK2 și NK3, elidoxina oferă oamenilor de știință un instrument puternic pentru explorarea și înțelegerea funcțiilor și mecanismelor acestor receptori in vivo.
Aplicare în cercetarea farmacologică
(1) Cercetări privind funcția receptorului
Ca un agonist specific al receptorilor NK2 și NK3, elidoxina se poate lega direct de acești receptori, activându -i și declanșând efecte biologice corespunzătoare. Acest lucru face ca elidoxina să fie un instrument important pentru studierea funcției receptorilor NK2 și NK3. Observând efectul stimulant al elidoxinei asupra receptorilor, oamenii de știință pot obține o înțelegere mai profundă a mecanismelor prin care acești receptori funcționează în transmisia neuronală, transducția semnalului celular și alte zone.
(2) Screeningul și evaluarea medicamentelor
În procesul de dezvoltare a medicamentelor, elidoxina poate fi utilizată pentru a ecraniza și evalua țintele medicamentoase legate de receptorii NK2 și NK3. Prin experimente de legare competitive cu elidoxină, oamenii de știință pot determina ce compuși pot inhiba sau îmbunătăți activitatea receptorilor NK2 și NK3, screening astfel candidații de droguri cu efecte terapeutice potențiale.
(3) Cercetări privind mecanismele bolii
Receptorii NK2 și NK3 joacă roluri importante în apariția și dezvoltarea diferitelor boli, cum ar fi inflamația, durerea, bolile neurodegenerative, etc. Elidoxină, ca agonist al acestor receptori, pot fi utilizate pentru a studia mecanismele acestor boli. Observând efectele biologice ale elidoxinei la modelele de boli, oamenii de știință pot dezvălui rolurile receptorilor NK2 și NK3 în procesul de boală și pot oferi o bază teoretică pentru dezvoltarea de noi metode de tratament.
Aplicare în cercetarea neurobiologiei
(1) Cercetări privind mecanismele neuroregulatoare
Elidoxina are o distribuție și o funcție largă în sistemul nervos, deoarece poate afecta excitabilitatea și inhibarea neuronilor, reglând astfel procesele de transmisie neuronală. Studiind efectele elidoxinei asupra neuronilor, oamenii de știință pot obține o înțelegere mai profundă a mecanismelor de reglementare neuronală, oferind noi perspective și idei de cercetare în domeniul neurobiologiei.
(2) Cercetări asupra bolilor neurodegenerative
Bolile neurodegenerative sunt un tip de boală caracterizată prin pierderea treptată a structurii și funcției neuronale, cum ar fi boala Alzheimer, boala Parkinson, etc. Receptorii NK2 și NK3 joacă roluri importante în patogeneza bolilor neurodegenerative. Elidoxina, ca agonist al acestor receptori, poate fi utilizată pentru a studia mecanismele acestor boli și pentru a explora noi metode de tratament.
(3) Cercetări asupra mecanismelor de durere
Durerea este un fenomen fiziologic și psihologic complex care implică interacțiunea mai multor neurotransmițători și receptori. Receptorii NK2 și NK3 joacă roluri importante în transmiterea durerii și modularea. Ca agonist al acestor receptori, elidoxina poate fi utilizată pentru a studia mecanismele durerii și pentru a oferi o bază teoretică pentru dezvoltarea de noi medicamente analgezice.
Exemple specifice de cercetare
(1) Impactul asupra sistemului cardiovascular
Un studiu a arătat că injecția de esomeprazol (0,1-1 nmol/kg) la șobolani poate produce răspunsuri cardiovasculare bifazice, incluzând o scădere inițială a tensiunii arteriale sistemice (8-15 mm Hg), urmată de o creștere (20-22 mm Hg). Această descoperire dezvăluie mecanismul complex de acțiune al elidoxinei în sistemul cardiovascular, oferind noi indicii pentru studiul bolilor cardiovasculare.
(2) impactul asupra comportamentului mouse -ului
Un alt studiu a arătat că injecția de eredoxină în ventriculul lateral poate îmbunătăți comportamentul de îngrijire și zgârieturi la șoareci. Această descoperire sugerează că elidoxina poate regla comportamentul șoarecului prin afectând sistemul nervos central. Aceasta oferă o nouă perspectivă pentru cercetarea în domeniile neurobiologiei și comportamentului.
(3) Aplicare în modele de durere
În modelele de durere, este utilizat ca moleculă de scule pentru a studia mecanismele durerii. Observând efectele elidoxinei asupra transmiterii și modulării durerii, oamenii de știință pot obține o înțelegere mai profundă a mecanismului durerii și pot oferi o bază teoretică pentru dezvoltarea de noi medicamente analgezice.
(4) Aplicarea în modelele de boli neurodegenerative
În modelele de boli neurodegenerative, este utilizat pentru a studia rolul receptorilor NK2 și NK3 în procesul de boală. Observând efectele elidoxinei asupra structurii și funcției neuronale, oamenii de știință pot dezvălui mecanismele de acțiune ale acestor receptori în patogeneza bolilor neurodegenerative și oferă o bază teoretică pentru dezvoltarea de noi metode de tratament.
Elidoxina, ca compus peptidic cu activitate biologică specifică, joacă un rol important în domeniul cercetării științifice. Ca un agonist specific al receptorilor NK2 și NK3, oferă oamenilor de știință un instrument puternic pentru explorarea și înțelegerea funcțiilor și mecanismelor de acțiune ale acestor receptori in vivo. În viitor, odată cu aprofundarea cercetării și dezvoltarea continuă a tehnologiei, elidoxina este de așteptat să demonstreze valoarea potențială a aplicării sale în mai multe domenii. Cu toate acestea, înainte de a -l aplica în noi domenii, sunt necesare cercetări și validare suficiente pentru a -și asigura siguranța și eficacitatea. În același timp, oamenii de știință trebuie să continue să exploreze mai multe mecanisme de acțiune și potențiale utilizări ale elidoxinei, oferind mai multe indicii și idei pentru cercetarea în domeniile conexe.
Reacții adverse
Eledoisina este un compus de zece peptid extras din moluște marine, cu formula chimică C ₅₄ H ₈₅ n ₁∝ o ₁₅ s și o greutate moleculară de 1188.4. Ca membru al familiei Tachykinin, exercită efecte biologice prin activarea receptorilor NK1, NK2 și NK3, inclusiv vasodilatația, excitația neuronală și reglarea răspunsurilor cardiovasculare. Deși a arătat o valoare potențială de aplicare în domeniile bolilor cardiovasculare, boli neurodegenerative și produse de piele, complexitatea reacțiilor sale adverse își limitează promovarea clinică.
Tipuri de reacții adverse
Răspunsul sistemului cardiovascular
Eledoisina produce efecte contradictorii prin activarea receptorilor NK1 (care domină hipotensiunea) și receptorii NK2 (care domină presorul). Manifestarea clinică este în stadiul inițial: vasodilatația duce la o scurtă scădere a tensiunii arteriale, însoțită de înroșirea facială și de dureri de cap. Etapa de întârziere: Hiperactivarea receptorilor NK2 declanșează o creștere a revenirii tensiunii arteriale, ceea ce poate induce aritmie. Activarea receptorilor NK1 promovează eliberarea de histamină, ceea ce duce la scurgeri capilare. Pacienții cu hipoproteinemie pot agrava edemul. Utilizarea combinată a anticoagulantelor crește riscul de sângerare. Se recomandă monitorizarea nivelului de albumină plasmatică și evitarea administrării CO cu warfarină și alte medicamente.
Răspuns neurologic
Ușor: anxietate, insomnie, tremuri (cu o rată de incidență de aproximativ 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Mecanism: Eledoisina îmbunătățește neurotransmisia glutamatergică prin intermediul receptorilor NK3. După injecția intraventriculară la șoareci, frecvența comportamentului de îngrijire a crescut cu 300%, ceea ce indică un risc potențial pentru tulburarea obsesiv-compulsivă a spectrului de tulburare.
Reacții ale pielii
Tip I: Urticaria și angioedem (cu o rată de incidență de aproximativ 2% -5%).
Tipul IV: dermatită de contact (răspuns întârziat, care apare în 48-72 ore). Persoanele cu antecedente de alergii la organismele marine au un risc crescut de 10 ori. Utilizarea repetată a produselor de piele poate provoca sensibilizare. Eritem tranzitoriu (incidență aproximativ 20%). Senzație de ardere (care durează 15-30 de minute). Este recomandat să -l utilizați local în timpul utilizării inițiale, să observați timp de 24 de ore fără nicio reacție, apoi să extindeți zona.
Răspunsul sistemului digestiv
Greață (incidență aproximativ 8%).
Diaree (rară, observată doar în tratamentul cu doze mari).
Mecanism: Activarea receptorului NK1 stimulează centrul de vărsături, în timp ce receptorul NK2 promovează peristaltismul gastrointestinal.
Caz: Un pacient cu boli cardiovasculare a dezvoltat diaree apoasă după ce a luat eledoisina analogică pe cale orală, care a fost ușurată după ajustarea dozei.
Tag-uri populare: Eledoisin CAS 69-25-0, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare