Eptifibatideeste un compus antiplachetar care aparține categoriei de inhibitori ai glicoproteinei IIB/IIIA. Este un compus cu molecule mici cu o greutate moleculară relativ mică și un volum molecular relativ mic. Este o pulbere albă sau aproape albă sau un solid cristalin. Formula moleculară C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Expunând diferite conductivitate electrică în diferite condiții. După dizolvarea în apă, conductivitatea acesteia poate crește. De asemenea, este utilizat la pacienții cu infarct miocardic de creștere a segmentului ST (STEMI). Poate fi utilizat în combinație cu medicamente trombolitice (cum ar fi activatorul plasminogen al țesutului recombinant) pentru a îmbunătăți tromboliza și a restabili fluxul sanguin coronarian. Poate fi utilizat pentru tratamentul pacienților cu infarct miocardic de creștere a segmentului ST (NSTEMI) și angină instabilă (UA). Reduce sau previne ischemia miocardică prin blocarea agregării plachetelor și reducerea formării cheagurilor de sânge.
|
Capace și plute personalizate:
|
|
|
Formula chimică |
C35H49N11O9S2 |
|
Liturghie exactă |
831 |
|
Greutate moleculară |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Analiza elementară |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Eptifibatideeste un antagonist al receptorului IIB/IIIA care se leagă în mod specific de receptorii IIB/IIIA pe suprafața trombocitelor, blocând legarea fibrinogenului la acești receptori.
1. Inhibarea agregării plachetare: Agregarea plachetară este unul dintre etapele cheie în formarea cheagurilor de sânge. Receptorii IIB/IIIA sunt molecule cheie în agregarea plachetelor, iar activarea lor poate media formarea conexiunilor transversale de legătură între trombocite, promovând astfel agregarea plachetară și tromboză. Prin legarea competitivă la receptorii IIB/IIIA, previne agregarea plachetară și formarea trombului.
3. Farmacocinetică: Timpul de înjumătățire din corp este de aproximativ 2,5 ore, în principal prin metabolismul și excreția renală. Datorită efectelor sale pe termen scurt, este de obicei administrat intravenos mai degrabă decât oral.
2. Reversibilitate: Efectul antiplachetar este reversibil. Odată întrerupt, medicamentul va fi metabolizat și excretat, iar funcția plachetară va reveni treptat la normal. Această reversibilitate face ca eptiibati să fie foarte utilă în situațiile în care este necesară terapia antiplachetară pe termen scurt, cum ar fi la pacienții cu infarct miocardic care suferă o intervenție coronariană (PCI).
4. Efect antitrombotic: Efectul antitrombotic îl face util în diferite situații clinice. Este utilizat pe scară largă la pacienții cu sindrom coronarian acut (ACS), infarct miocardic (IM) și pacienți care suferă de intervenție coronariană (PCI) pentru a reduce riscul de tromboză și evenimente cardiovasculare.
5. Siguranță: Deși epifiibatid poate preveni eficient tromboza, crește și riscul de sângerare. Prin urmare, în timpul utilizării epifiibatidului, personalul medical trebuie să monitorizeze îndeaproape funcția de coagulare a pacientului, să acorde atenție eventualelor sângerări și să ia măsuri corespunzătoare. În plus, este posibil să nu fie aplicabil în anumite situații specifice, cum ar fi sângerarea activă, hipertensiunea arterială necontrolată, disfuncția severă de coagulare etc.
6. Interacțiuni medicamentoase: Poate interacționa cu alte medicamente, în special cele care afectează funcția trombocitelor și procesele de coagulare. Când utilizați epifiibatid, personalul medical trebuie să acorde atenție altor medicamente pe care pacientul le folosește și să ajusteze doza sau monitorizarea, după cum este necesar.
Metoda de sinteză de laborator aEptifibatideDe obicei, implică mai multe etape, inclusiv selecția materiilor prime, controlul condițiilor de reacție și purificarea. Oferiți o posibilă metodă de sinteză de laborator pentru epitbatide:
În primul rând, selectați materii prime adecvate, cum ar fi TRT MPA OH, H-LYS (FMOC), și alți aminoacizi și reactivi de bază necesari pentru sinteza dipeptidelor. Asigurați -vă că materiile prime achiziționate respectă standardele de puritate chimică pentru a asigura o sinteză lină.
TRT MPA OH și H-LYS (FMOC) ome sunt utilizate ca materiale de pornire pentru a sintetiza dipeptidele prin sinteza în fază lichidă. Această etapă implică de obicei reacții precum setarea grupurilor de protecție, deprotejarea și formarea legăturilor peptidice. În procesul de sinteză, este necesar să se controleze strict condițiile de reacție, cum ar fi temperatura, valoarea pH -ului, raportul materiei prime etc., pentru a asigura progresul lină al reacției și stabilitatea produsului.
Dipeptida sintetizată este condensată cu ASP H -GLY (OTBU) - TRP (BOC) - Pro cys (P1) - fragment NH2. Această etapă implică de obicei reacții precum eliminarea grupurilor de protecție FMOC, formarea legăturilor peptidice și configurarea grupurilor de protecție a lanțului lateral. Reacția de condensare trebuie efectuată în condiții specifice pentru a asigura corectitudinea structurii produsului și îmbunătățirea randamentului.
Dipeptida sintetizată este legată de produsul obținut prin condensarea fragmentelor pentru a forma peptida protectoare completă TRT MPA HAR (BOC) 2 -GLY ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro cys (P1) - NH2. Condițiile de reacție și funcționarea în această etapă sunt similare cu condensarea dipeptidelor și fragmentelor, iar este necesar un control strict al condițiilor de reacție pentru a asigura stabilitatea și corectitudinea produsului.
În peptidele complet protejate, grupurile de protecție de pe fiecare lanț lateral trebuie îndepărtate și suferă o reacție de oxidare pentru a obține eptiibatidele brute finale. Această etapă implică de obicei utilizarea de soluții acide sau alcaline pentru deprotejare și utilizarea oxidanților precum H2O2 pentru reacții de oxidare. În procesul de deprotejare și oxidare, este necesar să se controleze condițiile de reacție pentru a evita pierderea produsului și degradarea calității cauzate de oxidarea excesivă sau incompletă.
Purificați produsul cu ettifabatide brute pentru a elimina impuritățile și produsele secundare. Metoda de purificare poate fi selectată în funcție de situația reală, cum ar fi filtrarea gelului, cromatografia lichidă de înaltă performanță în fază inversă, etc. Prin purificare, se poate obține eptifiatida de înaltă puritate, punând baza pentru determinarea activității biologice ulterioare și dezvoltarea medicamentului.
Efectuați testarea activității biologice pe eptiibatide purificate pentru a evalua efectele biologice preconizate. Metoda de determinare a activității poate fi selectată în funcție de nevoile reale, cum ar fi determinarea activității antagonice a receptorului glicoproteinei plachetare GP IIB/IIIA. Prin efectuarea testelor de activitate, proprietățile farmacologice ale epifiibatidei pot fi evaluate preliminar, oferind o bază pentru dezvoltarea ulterioară a medicamentelor și cercetările clinice.
Farmacodinamica este studiul științific al proceselor de absorbție, distribuție, metabolism și excreție (ADME) ale medicamentelor în organismele vii și variațiile lor temporale. Este crucial pentru înțelegerea mecanismelor de medicamente, optimizarea regimurilor de dozare, prezicerea interacțiunilor medicamentoase și evaluarea siguranței medicamentelor. Etiptatide este un antagonist al receptorului plachetar IIB/IIIA, utilizat pe scară largă în sindromul coronarian acut (ACS) și intervenția coronariană percutanată (PCI) pentru a reduce riscul de tromboză și evenimente cardiovasculare. Proprietățile sale farmacocinetice unice joacă un rol crucial în asigurarea eficacității și siguranței sale în practica clinică.
Eriptida este administrată în principal prin injecție intravenoasă, astfel încât procesul său de absorbție nu implică bariera tradițională de absorbție gastrointestinală. După injecția intravenoasă, medicamentul intră direct în fluxul sanguin, evitând primul efect de trecere și permițând concentrației de medicamente în sânge să atingă rapid nivelul terapeutic. În doar 5 minute de la injecția intravenoasă, poate fi atinsă concentrația maximă de sânge a eptibatului, iar această caracteristică de debut rapid este deosebit de critică pentru situațiile de urgență care necesită o inhibare rapidă a agregării plachetare.
După intrarea în fluxul sanguin, medicamentele se vor distribui rapid în diferite țesuturi din întregul corp. Volumul de distribuție de eptipatidă este de aproximativ 185 ml/kg, ceea ce reflectă distribuția pe scară largă a medicamentului în organism, dar nu intră în mod semnificativ celulelor sau se leagă strâns cu alte țesuturi. Distribuția sa de distribuție este de numai 5 minute, ceea ce indică faptul că procesul de distribuție al medicamentului în corp este foarte rapid și poate atinge concentrația eficientă a fiecărui organ țintă într-o perioadă scurtă de timp. Este demn de remarcat faptul că rata totală de legare a proteinei de eptibatide este de 25%, ceea ce înseamnă că majoritatea medicamentelor există în formă liberă în sânge, ceea ce facilitează legarea rapidă și acțiunea medicamentelor cu ținte precum glicoproteina IIB/IIIA receptorii pe trombocite.
Metabolismul eptifibatidului în organism este relativ simplu, în principal prin reacția de deaminare pentru a genera deaminarea eptifibatidă și metaboliții polari. Acești metaboliți nu au activitate biologică, astfel încât nu vor interfera cu efectele farmacologice ale medicamentului inițial. Principalul loc al metabolismului medicamentului este ficatul, dar rata metabolică a Eptifibatidului nu este ridicată, ceea ce ajută la menținerea eficacității sale de lungă durată. În plus, din cauza inactivității metaboliților, nu este nevoie să vă faceți griji cu privire la potențialul lor toxicitate sau interacțiuni medicamentoase.
Căile de excreție ale eptibatului sunt diverse, incluzând în principal excreția renală, excreția respiratorie și excreția fecală. Printre aceștia, excreția renală este principala cale de excreție, reprezentând aproximativ 71,4% din cantitatea totală de medicamente. Această rată ridicată de eliberare renală (3,79L/H) asigură că medicamentul nu se acumulează excesiv în organism, contribuind la menținerea stabilității concentrației de medicamente din sânge. În schimb, cantitatea de medicamente excretate prin respirație și fecale este extrem de mică, mai mică de 1%, respectiv 1,5%, ceea ce indică faptul că aceste două căi de excreție au efecte limitate asupra procesului de clearance al eptipatidei.
Timpul de înjumătățire de eliminare este timpul necesar pentru ca un medicament să fie eliminat la jumătate în organism și este un indicator important pentru evaluarea duratei acțiunii medicamentului. Timpul de înjumătățire de eliminare a Eptipatidei este de 1,13-2,5 ore, ceea ce indică faptul că medicamentul are o rată de eliberare mai rapidă în organism. Această caracteristică permite eptibatidei să obțină efecte terapeutice într -o perioadă scurtă de timp și să fie curățată rapid din organism după finalizarea efectelor sale farmacologice, reducând povara potențială asupra organismului.
Pentru pacienții cu funcție renală afectată, hemodializa este o metodă eficientă de eliberare a medicamentelor. Etiptatida poate fi curățată prin hemodializă, care oferă o garanție sigură pentru pacienții cu insuficiență renală pentru a utiliza eriptide. În timpul hemodializei, medicamentele sunt filtrate din organism prin membrana dializei, reducând astfel concentrația de medicamente din sânge și evitând acumularea excesivă de medicamente în organism.
Ca un antagonist eficient al receptorului de glicoproteină plachetară IIB/IIIa, proprietățile unice farmacocinetice ale uniceeptifibatideOferiți un sprijin puternic pentru aplicarea sa clinică pe scară largă. Cercetările viitoare pot explora în continuare diferențele farmacocinetice ale eptipatidei în diferite populații de pacienți, precum și mecanismele sale de interacțiune cu alte medicamente, pentru a optimiza regimurile de dozare, pentru a îmbunătăți eficacitatea tratamentului și pentru a reduce riscul de reacții adverse. Între timp, odată cu avansarea continuă a tehnologiei de dezvoltare a medicamentelor, cercetarea și dezvoltarea de noi inhibitori de trombocite vor oferi, de asemenea, mai multe opțiuni pentru prevenirea și tratamentul bolilor cardiovasculare.
Tag-uri populare: Eptifibatide CAS 188627-80-7, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare