Acetat de terlipresină CAS 14636-12-5

Acetat de terlipresinăeste o pulbere albă sau aproape albă sau un solid cristalin, inodor. Formula moleculară C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, greutate moleculară 1287,43, aparține compușilor macromoleculari. Solubil în apă, aproape insolubil în solvenți organici precum cloroform, eter și acetat de etil. Procesul de dizolvare în apă este un proces endotermic care necesită absorbția unei cantități mari de căldură. Prin urmare, apa caldă sau încălzirea pot fi folosite pentru a îmbunătăți viteza de dizolvare și solubilitatea în timpul dizolvării. Are higroscopicitate și este predispus la absorbția umidității în aer, ceea ce duce la aglomerarea medicamentului, delicscență etc. Prin urmare, în timpul depozitării și transportului, este necesar să se mențină un mediu uscat și să se evite contactul cu mediile cu umiditate ridicată. Este un medicament peptidic sintetizat artificial cu multiple efecte fiziologice și farmacologice importante.

Acetat de terlipresinăeste un vasoconstrictor sintetic utilizat în mod obișnuit în tratamentul cirozei hepatice, al hipertensiunii portale și al complicațiilor asociate.

1. Agonişti neselectivi ai receptorului V1:

 

Este considerat un agonist neselectiv al receptorului V1. Receptorul V1 este un receptor care există pe celulele musculare netede vasculare, iar activarea acestuia poate duce la contracția musculaturii netede vasculare. Când terlipresina se leagă de receptorul V1, imită hormonul antidiuretic natural arginină vasopresină (AVP), provocând efecte de vasoconstricție. Această contracție are loc în principal în vasele de sânge din jur și în vasele de sânge viscerale, în special în sistemul venei porte.

2. Efect vasoconstrictiv:

 

Efectul de vasoconstricție se realizează prin stimularea receptorului V1 pe celulele musculare netede vasculare. Când această substanță se leagă de receptorul V1, favorizează contracția celulelor musculare netede vasculare, ducând la vasoconstricție. Acest efect de contracție poate afecta vasele de sânge din întregul corp, în special vasele de sânge viscerale. Prin creșterea rezistenței periferice totale, congestia viscerală și edemul cauzat de hipertensiunea portală pot fi atenuate eficient.

3. Efect de diversiune:

 

Pe lângă vasoconstricția directă, are și efect de șunt. Pacienții cu hipertensiune portală prezintă adesea creșteri anormale ale fluxului sanguin al sistemului venos portal, ceea ce poate duce la acumularea de sânge în ficat și disfuncție hepatică. Utilizarea poate reduce fluxul de sânge în sistemul venei porte, ghidând astfel sângele prin alte căi de diversiune, cum ar fi circulația colaterală. În acest fel, poate atenua efectele adverse ale hipertensiunii portale asupra ficatului.

4. Inhibarea absorbției endotoxinelor:

 

Pacienții cu hipertensiune portală prezintă adesea o creștere a permeabilității mucoasei intestinale, ceea ce duce la intrarea endotoxinelor (substanțe toxice produse de bacterii) în circulația sistemică. Prezența acestor endotoxine poate duce la complicații grave, cum ar fi infecții bacteriene, dezechilibru al microbiotei intestinale etc. Se crede că utilizarea acestei substanțe reduce creșterea permeabilității mucoasei intestinale, reducând astfel absorbția endotoxinelor. Acest lucru poate ajuta la prevenirea și atenuarea complicațiilor asociate cu hipertensiunea portală.

Terlipresina, un preparat inovator de vasopresină sintetizată artificial{0}}cu acțiune prelungită, reprezintă un progres major în tehnologia farmaceutică modernă în domeniul medicamentelor vasoactive. Ca promedicament, terlipresina nu are activitate biologică directă înainte de a fi activată. În schimb, trebuie să treacă printr-un proces specific de hidroliză enzimatică în organism - acțiunea aminopeptidazei - pentru a elimina treptat cele trei reziduuri glicil de la capătul său N-terminal, pentru a „debloca” încet și a elibera lizina vasopresină activă biologic. Acest mecanism unic de „eliberare lentă” conferă terlipresinei avantaje farmacocinetice semnificative, permițându-i să mențină contracția susținută a mușchilor netezi timp de până la 10 ore după o singură administrare. În schimb, timpul de menținere a activității vasopresinei tradiționale în aceeași doză este de numai 20 până la 40 de minute, mult mai scurt decât terlipresina.

Efectele farmacologice ale terlipresinei sunt extinse și profunde. Acesta contractă în principal mușchiul neted al vaselor de sânge viscerale, reducând eficient fluxul sanguin către organele viscerale, cum ar fi mezenterul, splina, uterul etc. Acest mecanism de acțiune este de mare importanță pentru reducerea fluxului sanguin din vena portă și ameliorarea hipertensiunii portale. La pacienții cu boli hepatice cronice precum ciroza, hipertensiunea portală este una dintre principalele cauze ale sângerării varicelor esofagiene, iar terlipresina este în prezent singurul medicament care poate îmbunătăți semnificativ rata de supraviețuire a unor astfel de pacienți. Prin reducerea fluxului sanguin din vena portă, terlipresina poate reduce semnificativ riscul de sângerare a varicelor esofagiene, oferind o protecție puternică pentru viața și sănătatea pacienților.

 

In plus,acetat de terlipresinăare, de asemenea, un efect unic de reducere a concentrației de renina plasmatică, care are un efect semnificativ asupra îmbunătățirii funcției renale la pacienții cu sindrom hepatorenal. Sindromul hepatorenal este una dintre complicațiile frecvente la pacienții cu boli hepatice severe, cum ar fi ciroza, caracterizată prin simptome precum scăderea funcției renale și scăderea debitului de urină. Terlipresina poate crește fluxul sanguin renal la pacienții cu sindrom hepatorenal prin reducerea concentrației de renină plasmatică, îmbunătățind astfel funcția renală, creșterea producției de urină și ajutând la îmbunătățirea prognosticului pacientului.

 

Pe lângă principalele domenii de aplicare menționate mai sus, terlipresina a arătat și o potențială valoare terapeutică în șocul refractar și resuscitarea cardiopulmonară. La pacienții cu șoc refractar, terlipresina poate oferi o asistență importantă pentru susținerea vieții lor prin constrângerea vaselor de sânge și creșterea tensiunii arteriale. În timpul procesului de resuscitare cardiopulmonară, terlipresina poate, de asemenea, îmbunătăți perfuzia cardiacă, crește contractilitatea miocardică și alte mecanisme pentru a câștiga timp valoros de salvare pentru pacienți.

În comparație cu vasopresina tradițională, terlipresina nu numai că are un efect{0}}de lungă durată, dar are și o siguranță mai mare. Datorită vitezei sale lente de hidroliză enzimatică, concentrația de lizin vasopresină în circulație rămâne într-un interval sigur, evitând riscul de otrăvire. Între timp, utilizarea terlipresinei este simplă și convenabilă și poate fi administrată intravenos, făcând-o mai potrivită pentru salvarea rapidă și tratamentul pacienților în stare critică.

Tag-uri populare: acetat de terlipresină cas 14636-12-5, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare