Când aplicați un punct-pe tratament animalului dvs. de companie, probabil veți observa rezultate în câteva ore - puricii încetinesc, apoi încetează să se miște cu totul. Dar ce se întâmplă de fapt între momentul în care lichidul atinge pielea și momentul în care un purice își pierde controlul asupra corpului? Călătoria depicături compuse de fipronilde la locul de aplicare la nervul puricilor este un proces precis,{0}}cu-pas cu pas, înrădăcinat în biochimia solidă. Înțelegerea acesteia vă ajută să înțelegeți de ce acest ingredient activ a rămas o piatră de temelie a parazitologiei veterinare de zeci de ani.
Compus Fipronil și Praziquantel Soluție Spot On
1. Specificații generale (în stoc)
(1) Soluție
2. Personalizare:
Vom negocia individual, OEM/ODM, Fără marcă, numai pentru cercetarea de știință.
Cod intern: BM-9-022
Compus Fipronil și Praziquantel Soluție Spot On
Piața principală: SUA, Australia, Brazilia, Japonia, Germania, Indonezia, Marea Britanie, Noua Zeelandă, Canada etc.
Producător: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiză: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tehnologic: Departamentul de cercetare-dezvoltare-4
Cum se răspândesc picăturile compuse de Fipronil de pe site-ul de aplicare?
Rolul rețelei de glande sebacee
Picăturile compuse de fipronil nu rămân doar pe suprafața pielii după ce sunt aplicate. Fipronilul este ingredientul principal care funcționează. Se deplasează prin rețeaua de glande sebacee, care este același sistem care răspândește uleiurile naturale pe piele și pe blană. Conform cercetărilor publicate în literatura de farmacologie veterinară, fipronilul se răspândește pe întreaga suprafață a corpului unui animal gazdă în 24 de ore de la aplicarea locală. Face acest lucru printr-o cale bogată în lipide-în loc să fie absorbită sistemic în fluxul sanguin.
Aceasta este o diferență foarte importantă.
Substanța chimică trece prin stratul lipidic exterior al pielii în loc de fluxul sanguin. Aceasta înseamnă că se acumulează exact acolo unde puricii și căpușele ating pielea, la suprafață și în foliculii de păr.
Retenție în sebum și foliculi de păr
Fipronilul se leagă de sebum și se acumulează în firele de păr odată ce intră în rețeaua sebacee. Acest efect de depozitare face ca picăturile compuse de fipronil să funcționeze pentru perioade mai lungi de timp, de obicei patru săptămâni sau mai mult pentru a scăpa de purici. Sebumul este ca un liant cu eliberare lentă-care continuă să pună ingredientul activ înapoi pe suprafața hainei chiar și după spălare sau experiență la soare. Deoarece fipronilul este lipofil, ceea ce înseamnă că se leagă puternic de mediile-solubile în grăsimi, această legare este foarte puternică și rămâne stabilă în condiții normale.
Picături de Fipronil compus și mișcare de Fipronil prin suprafața pielii
Translocarea de-a lungul barierei lipidice
Stratul cornos este stratul superior al pielii la mamifere. Este alcătuit în mare parte din straturi duble lipidice. Deoarece fipronilul este foarte lipofil (valoarea log P de aproximativ 4,0), se poate dispersa cu ușurință în acest mediu și se poate mișca pe suprafața pielii. Studiile care analizează modul în care reziduurile sunt răspândite după aplicarea-pe tratament arată că, în decurs de 24 până la 48 de ore, cantitățile de fipronil pot fi găsite în alte locuri decât cele în care a fost aplicat. Acest transfer lateral asigură că substanța acoperă întregul corp fără a fi nevoie să intre în circulația sistemică.
De ce este importantă distribuția topică pentru eficacitate
Atâta timp câtpicături compuse de fipronilsunt în exterior, pot opri paraziții chiar acolo unde ating gazda. Când un purice sare pe un animal tratat, acesta intră în contact cu fipronil înainte de a se putea atașa și hrăni. Compușii-activi la suprafață sunt diferiți de alternativele sistemice, deoarece au acest mecanism de contact-ucidere. Rezultatul practic este o moarte rapidă-puricii expuși la fipronil, de obicei, prezintă semne de perturbare neuromusculară în câteva minute de la contact și mor înainte de a se putea hrăni cu sânge.
Cum ajunge Fipronil din picăturile compuse de Fipronil la receptorii de purici?
Absorbția prin cuticula puricilor
Puricii pot lua fipronil prin piele, care se numește cuticulă, atunci când merg pe blana care îl conține. Cuticulele insectelor au straturi lipidice ceroase care sunt structural similare cu cele din pielea mamiferelor. Fipronilul poate pătrunde rapid deoarece este lipofil. Odată ce fipronilul intră în corpul puricilor, acesta intră în hemolimfă (lichidul care se mișcă prin insecte) și apoi în țesutul creierului. Acest proces de absorbție funcționează suficient de bine pentru a trimite cantități letale către sistemul nervos după doar un scurt contact cu suprafața.
Afinitate selectivă pentru țesutul neural al insectelor
Un lucru care face fipronilul unic este faptul că este selectiv. Este mult mai ușor pentru fipronil să se lege de canalele de clorură în funcție de GABA-la insecte decât să se lege de aceiași receptori la mamifere. Această selectivitate provine din faptul că structura structurală a subunităților receptorilor la artropode și vertebrate este diferită. În viața reală, aceasta înseamnă că picăturile compuse de fipronil nu fac decât să rănească parazitul pe care trebuie să-l omoare, lăsând animalul gazdă în siguranță atâta timp cât sunt utilizate conform recomandărilor.
Picături compuse de Fipronil și blocare a canalului de clorură cu blocare GABA-
Mecanismul de inhibare a canalului de clorură
Acidul gamma-aminobutiric (GABA) este principala substanță chimică care încetinește semnalele nervoase atât la vertebrate, cât și la insecte. La insecte, GABA se conectează la canalele de clorură cu ligand-de pe membranele neuronilor. Acest lucru permite ionilor de clorură să intre și să oprească neuronii să se declanșeze. Fipronilul blochează fluxul de ioni prin ocuparea orificiului canalului de clorură la locul de legare a picrotoxinei. Deoarece fluxul de clorură este oprit, semnalul inhibitor nu poate trece, iar activitatea creierului nu mai este controlată.
Consecințele excitației neuronale necontrolate
Neuronii motori se declanșează fără a fi opriți odată ce reglarea mediată de GABA-se pierde.
Această stare de a fi foarte excitat se răspândește rapid prin sistemul nervos al puricei. Observațiile comportamentului sunt direct legate de această neurochimie: puricii care sunt expuși prezintă hiperactivitate, mișcări tremurate și tremurături musculare înainte de a deveni paralizați. Deoarece legarea fipronilului este ireversibilă în cantități letale, puricii nu se pot îmbunătăți odată ce suficientă substanță chimică ajunge în țesutul său cerebral.Picături compuse de fipronilutilizați acest proces pentru a lucra în același mod de fiecare dată asupra puricilor din orice stadiu de dezvoltare care intră în contact direct cu gazda tratată.
Cum determină expunerea la picăturile compusului de fipronil perturbă în cele din urmă funcția motorului puricilor?
De la blocada neurochimică la colapsul fizic
Există o ordine neurofiziologică clară a modului în care lucrurile merg de la blocarea canalului GABA la insuficiența motorie totală. Când neuronii motori rămân depolarizați pentru o perioadă lungă de timp, mușchii se contractă continuu și fără coordonare. Sistemul de mișcare al puricilor, care este menit să-l ajute să sară și să apuce cu precizie, nu mai funcționează deloc. Membrele parazitului încep să se contracte aleatoriu, poziția corpului său se destramă și își pierde capacitatea de a se mișca sau de a se lipi de blana gazdei sale. Această defalcare fizică poate fi observată la doar câteva minute după contact și este ultimul pas în reacția neurochimică în lanț care începe picăturile compusului de fipronil.
Oprire sistemică și mortalitate
Pe măsură ce defecțiunea motorie se agravează, sistemele metabolice ale puricilor sunt, de asemenea, afectate de hiperactivarea creierului care durează mult timp. Când mușchii sunt contractați în mod constant, depozitele lor de energie se epuizează foarte repede. Odată cu pierderea locomoției, scade și funcția respiratorie, care este parțial controlată de semnalele creierului. Când nivelul de energie scade, respirația încetează să funcționeze, iar defalcarea musculară continuă pentru o lungă perioadă de timp; moartea se întâmplă. Întregul proces, de la absorbția cuticulei până la moarte, se poate întâmpla în 30 de minute dacă suprafața stratului tratat este atinsă direct și puternic de resturile de fipronil.
Concluzie
Picături compuse de fipronillucrează într-o cale biologică bine definită, care include deplasarea laterală prin canalele sebacee, absorbția prin cuticula puricilor și legarea selectivă la canalele de clorură cu GABA-de insecte. Acest lucru declanșează o reacție în lanț de excitație neuronală necontrolată care duce la defecțiune motorie și moarte. La fiecare pas al acestui proces, sunt prezentate calitățile biologice și fizice ale compusului atent studiate. Înțelegerea acestui mecanism ajută furnizorii și formulatorii din chimia veterinară sau agricolă să facă alegeri mai bune despre unde să obțină ingrediente, cum să producă medicamente și cum să demonstreze că funcționează.
Întrebări frecvente
1. Ce face ca picăturile compuse de fipronil să funcționeze în special împotriva puricilor?
+
-
Din anumite motive, fipronilul se leagă mult mai puternic de canalele de clorură GABA-la insecte decât de omologii lor umani. Această selectivitate înseamnă că compusul afectează sistemul nervos al puricilor la niveluri care sunt sigure pentru animalul gazdă. Când este folosit conform instrucțiunilor, este atât eficient, cât și bine-tolerat.
2. Cât timp funcționează picăturile compuse de fipronil pe un animal care a fost tratat?
+
-
Atracția puternică a Fipronilului pentru sebum și foliculii de păr formează un rezervor care menține cantitățile de suprafață ridicate. În circumstanțe normale, controlul puricilor care funcționează timp de trei săptămâni durează de obicei patru săptămâni, dar acest lucru se poate schimba în funcție de cât de des este scăldat animalul de companie și de ce fel de blană are.
3. Picăturile chimice de fipronil intră în sistemul animalului?
+
-
Fipronilul aplicat local este răspândit în mare parte pe suprafața pielii prin rețeaua de glande sebace, nu prin absorbția organismului în ansamblu. Efectul de contact-ucidere împotriva paraziților înainte ca aceștia să termine o masă de sânge este posibil prin acest proces-activ de răspândire la suprafață.
4. Picăturile compuse de fipronil intră în sângele animalului?
+
-
Calea principală de distribuție a fipronilului aplicat local este prin rețeaua de glandele sebacee de pe suprafața pielii, nu prin absorbția sistemică. Acest mecanism de distribuție activă la suprafață este cel care permite efectul de contact-ucidere împotriva paraziților înainte ca aceștia să completeze o masă de sânge.
Colaborați cu Bloomtechz pentru furnizarea de picături de compus Fipronil de încredere
Dacă sunteți în căutarea unei surse de încredere depicături compuse de fipronil, Bloomtechz are o infrastructură de producție și calitate creată doar pentru clienții farmaceutici și chimici de specialitate care au nevoie de precizie la scară largă. Bloomtechz este în activitate din 2008 și are un loc de producție certificat GMP-care are o suprafață de 100.000 de metri pătrați și are certificări de la FDA din SUA, UE, Japonia și CFDA. Protocolul nostru de asigurare a calității are trei verificări separate:-la nivel de fabrică, QC intern-și examinare de către o autoritate terță-. În acest fel, putem fi siguri că fiecare lot pe care îl primiți respectă termenii contractului dvs. sau că veți primi banii înapoi în totalitate. Bloomtechz face sinteza organica de peste 12 ani si are 24 de companii recunoscute international ca clienti in sectoarele farmaceutice, materiale noi si chimice de specialitate. Acestea oferă prețuri clare, termene de livrare precise și documentație urmăribilă pentru a vă ajuta cu achizițiile, de la cercetare și dezvoltare la scară de laborator la producția în vrac.
Contactați echipa Bloomtechz laSales@bloomtechz.compentru a vorbi despre nevoile tale compuse, pentru a obține o ofertă sau pentru a afla mai multe despre pachetul nostru de documente GMP.
Referințe
1. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). Distribuția pe piele a fipronilului prin microautoradiografie după aplicarea topică la câinele beagle. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.
2. Tingle, CCD, Rother, JA, Dewhurst, CF, Lauer, S. și King, WJ (2003). Fipronil: Soarta mediului, ecotoxicologie și probleme legate de sănătatea umană. Reviews of Environmental Contamination and Toxicology, 176, 1–66.
3. Gant, DB, Bhatt, AD, Cole, LM, Casida, JE, & Bloomquist, JR (1998). Fipronilul blochează canalele de clorură ale Drosophila GABA-prin legarea la un loc intern din porul canalului. Pesticide Biochemistry and Physiology, 71(3), 144–153.
4. Hainzl, D., Cole, LM, & Casida, JE (1998). Mecanisme de toxicitate selectivă a insecticidului fipronil și a metabolitului său sulfon și a fotoprodusului desulfinil. Chemical Research in Toxicology, 11(12), 1529–1535.
5. Colliot, F., Kukorowski, KA, Hawkins, DW și Roberts, DA (1992). Fipronil: un nou insecticid cu spectru larg-de sol și foliar. Brighton Crop Protection Conference - Pests and Diseases, 2, 29–34.
6. Gupta, RC (Ed.). (2012). Toxicologie veterinară: principii de bază și clinice (ed. a 2-a). Presa Academică.