Cum funcționează tabletele masticabile Afoxolaner și Milbemicină Oximă

Când stăpânul unui câine întreabă: „Câinele meu chiar are nevoie de protecție lunară împotriva paraziților?”-răspunsul vine aproape întotdeauna la înțelegerea a ceea ce face medicamentul în interiorul corpului.Afoxolaner și milbemicină oximă comprimate masticabilesunt printre cele mai avansate combinații de produse antiparazitare disponibile pentru câini astăzi. Aceștia lucrează prin două căi biologice separate, dar complementare, vizează atât paraziții externi, cum ar fi puricii și căpușele, cât și paraziții interni, cum ar fi viermii inimii și nematozii gastrointestinali, într-o singură doză lunară.

Acest articol prezintă știința farmacologică din spatele produsului într-un limbaj simplu, astfel încât să puteți înțelege exact de ce funcționează-și de ce și-a câștigat o reputație puternică în medicina veterinară la nivel mondial.

Afoxolaner și milbemicină oximă comprimate masticabile

1. Specificații generale (în stoc)
(1)API (pulbere pură)
(2) Tabletă
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:> 7,5-15 kg
75+15mg:> 15-30 kg
150+30mg:> 30-60 kg
(3) Unguent
2. Personalizare:
Vom negocia individual, OEM/ODM, Fără marcă, numai pentru cercetarea de știință.
Cod intern: BM-2-117
Piața principală: SUA, Australia, Brazilia, Japonia, Germania, Indonezia, Marea Britanie, Noua Zeelandă, Canada etc.
Producător: BLOOM TECH Xi'an Factory

Două ingrediente active, o formulă cuprinzătoare

Amestecul are două medicamente diferite care lucrează împreună: afoxolaner și milbemicină oximă. Există diferite tipuri de medicamente și fiecare folosește un set diferit de substanțe chimice pentru a ucide un anumit tip de bug. Afoxolaner este o izoxazolină, ceea ce înseamnă că ucide atât dăunătorii, cât și acari. Milbemicin oxima este o macrolidă care ucide paraziții. Se face prin fermentarea produselor din subspecia Streptomyces hygroscopicus. În total, ele protejează împotriva unui număr mare de insecte într-o singură doză pe care câinii o pot mesteca.

De ce este importantă terapia combinată în controlul paraziților

Nu este posibil ca o substanță chimică să omoare toate tipurile diferite de paraziți pe care un câine le-ar putea întâlni în viața de zi cu zi. Insectele și păianjenii dăunători, cum ar fi puricii și căpușele ixodide, au nevoie de un medicament care să le atace sistemele nervoase. Viermii care trăiesc în interiorul animalelor, cum ar fi larvele de dirofilaria (Dirofilaria immitis) și viermii rotunzi intestinali, au nevoie de un antihelmintic care le poate pătrunde în mușchii și nervii. Nu trebuie să luați două medicamente diferite pentru căAfoxolaner și milbemicină oximă comprimate masticabilele conţine pe amândouă. Este mai ușor să vă amintiți să vă luați dozele în acest fel, ceea ce crește direct siguranța.

Acțiunea lui Afoxolaner asupra canalelor de clorură GABA-Gated

Afoxolaner vizează canalele ionice de clorură în funcție de ligand-în celulele nervoase crustacee, în principal cele care sunt controlate de GABA. GABA se leagă de acești receptori și deschide canalele de clorură atunci când totul este în regulă. Acest lucru încetinește activitatea nervoasă. Când afoxolanerul se leagă de receptor, oprește acest proces, nepermițând canalul de clorură să se deschidă. Parazitul are o hiperexcitație neuronală pe care nu o poate controla, ceea ce îl oprește din mișcare și îl ucide. Este important de menționat că afoxolanerul se leagă de receptorii GABA de insecte mult mai puternic decât de cei de la mamifere. De aceea, puricii, căpușele și acarienii nu se descurcă la fel de bine ca câinii.

Acțiunea milbemicinei oximei asupra canalelor de clorură cu pereți de glutamat-

Atât în ​​ceea ce privește modul în care este construit, cât și modul în care funcționează, milbemicină oximă folosește o cale diferită. Celulele nervoase și musculare la nevertebrate au canale de clorură care sunt deschise și închise de glutamat. Nu există sisteme ca acestea la vertebrate. Oxima de milbemicină face membrana mai permeabilă la ionii de clorură odată ce este legată de ea. Acest lucru face membrana mai încărcată. Celulele nu mai pot produce potențiale normale de acțiune deoarece sunt perturbate. Acest lucru face ca nervii și mușchii parazitului să fie slăbiți și catifelați. Milbemicină oximă ajunge cu greu în creierul animalelor din sângele lor. Acest lucru adaugă un strat suplimentar de siguranță pentru câinii care primesc cantități terapeutice.

Paraziți externi: purici, căpușe și acarieni

Nivelul sanguin al afoxolanerului este la maxim două până la patru ore după ce este administrat pe cale orală. Optzeci-opt la sută din organism îl poate folosi, iar timpul de înjumătățire-în plasmă este de aproximativ două săptămâni. Produsul începe să omoare puricii și căpușele de îndată ce este consumat, deoarece se descompune atât de repede. Când acești paraziți din afară se hrănesc cu câini care au fost tratați, aceștia iau afoxolaner prin sânge. Îi elimină rapid pe câini, deoarece blochează canalele GABA-gated. Dacă daiafoxolaner și milbemicină oximă comprimate masticabilela un purice de pisică, un purice Ixodes ricinus sau un purice Rhipicephalus sanguineus, în decurs de 24 până la 48 de ore, funcționează foarte bine împotriva tuturor celor trei.

Paraziți interni: viermi cardiace și nematode gastrointestinale

Oxima de milbemicină face, de asemenea, o treabă excelentă în a scăpa de paraziții care trăiesc în interiorul corpului. Milbemicină A3 (20%) și A4 (80%) îl compun și fiecare are propriile sale proprietăți metabolice. Cel mai ridicat nivel de milbemicină A3 este atins la una până la două ore după o doză și rămâne în organism timp de 1,6 zile. Milbemicina A4 ucide insectele timp de 3,3 zile după ultima doză și timp de o lună întreagă după aceea. Dirofilaria este cauzată de stadiile L3 și L4 ale larvelor de Dirofilaria immitis. Oprește și tratează foarte bine bolile cauzate de Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum și Trichuris vulpis.

Închiderea decalajului de acoperire între paraziții interni și externi

O mulțime de medicamente care ucid paraziții funcționează numai asupra paraziților care trăiesc în interiorul sau în afara corpului. Foarte puține medicamente funcționează la fel de bine pe ambele. Afoxolaner și milbemicină oximă comprimate masticabile au molecule care sunt făcute pentru a închide acest decalaj. Pentru larvele viermilor inimii și viermii intestinali, milbemicină oxima intră în țesuturile sistemice mai profunde. Afoxolaner, pe de altă parte, funcționează în principal în fluxul sanguin și în țesuturile-la nivelul pielii unde mănâncă ectoparaziții. Ambele substanțe chimice se pot mișca prin țesut cu o rată de aproximativ 2,6 până la 2,7 L/kg. Aceasta înseamnă că sunt disponibile pe scară largă în organism și pot ajunge atât în ​​exterior, cât și în interior.

Sinergia farmacocinetică într-un program lunar de dozare

Afoxolaner are o perioadă de înjumătățire-de aproximativ 14 zile, ceea ce înseamnă că vă protejează de ectoparaziți timp de o lună întreagă. Unele medicamente din aceeași clasă au un timp de înjumătățire-mai lung decât milbemicină oximă, dar încă funcționează și poate fi utilizat o dată pe lună pentru a scăpa de larvele de dirofilarie care pot fi oprite. Pentru a fi ucise înainte de a crește, aceste larve au nevoie de cantități de plasmă care rămân aceleași. Echilibrul farmacocineticii dintre cele două ingrediente active înseamnă că administrarea medicamentului pe cale orală o dată pe lună are sens științific și funcționează în viața reală.

Cascada moleculară de la legarea receptorilor până la moartea organismului

Ambele ingrediente active își fac treaba prin atașarea de receptori, blocarea canalelor și membranele fie depolarizând, fie hiperpolarizând. Acest lucru oprește mușchii să funcționeze, îi paralizează sau îi ucide. Această rețetă este foarte utilă deoarece are două moduri care pot fi folosite separat. Un bug s-ar putea obișnui cu un mod de a se sinucide, dar celălalt mod ar putea să-l omoare. Acest lucru face mai puțin probabil ca doi paraziți diferiți să devină rezistenți unul la celălalt, ceea ce este un mare plus pentru metodele pe termen lung pe care le recomandă parazitologii veterinari.

Profil de siguranță înrădăcinat în selectivitatea receptorilor

Tabletele masticabile de milbemicină oximă și afoxolaner sunt ambele sigure pentru câinii care nu sunt mutanți ai genei MDR1/ABCB1. Acest lucru se datorează faptului că sunt făcute pentru a se atașa doar de anumiți receptori. Afoxolanerul se leagă mai puternic de receptorii GABA de la artropode decât de cei de la mamifere, iar milbemicină oxima depinde de canalele de clorură în funcție de glutamat-care nu se găsesc la vertebrate. Aceste două lucruri lucrează împreună pentru a crea o fereastră de vindecare care este suficient de mare pentru a se asigura că medicamentul funcționează împotriva insectelor fără a fi dăunător pentru corpul câinilor adulți sănătoși. Câinii cu vârsta mai mică de 8 săptămâni sau cu greutatea mai mică de 2 kg nu ar trebui să li se administreze acest produs. De asemenea, collii și alte rase înrudite ar trebui să discute cu un veterinar, deoarece pot fi sensibili la medicamentele care funcționează cu gena MDR1.

Acum că știi cumafoxolaner și milbemicină oximă comprimate masticabilede lucru, puteți vedea de ce sunt cel mai popular mod de a scăpa de gândaci la câini. Cu o singură doză lunară, amestecul protejează complet, așa cum a demonstrat știința. Pentru paraziții care sunt în afara corpului, blochează canalele GABA, iar pentru paraziții care se află în interiorul corpului, activează canalele de glutamat. Există un raport bun de siguranță pentru ambele ingrediente active atunci când sunt administrate o dată pe lună, iar faptul că fiecare moleculă vizează selectiv un receptor diferit susține acest lucru.

Aici Bloomtechz poate obține multeafoxolaner și milbemicină oximă comprimate masticabile. Puteți obține tablete masticabile afoxolaner și milbemicină oximă de la Bloomtechz. Fabrica din care lucrează are 100.000 de metri pătrați și este certificată GMP-. Are aprobări de la FDA din SUA, GMP UE, Japonia și CFDA. Controlul calității la compania noastră are trei niveluri: inspecția fabricii,-evaluarea QA/QC internă și dovada de către o autoritate terță-. Producem produse chimice fine și intermediari farmaceutici de peste 12 ani și promitem o calitate stabilă a produselor. Producția noastră poate fi făcută pentru a se potrivi unei game largi de nevoi de greutate, iar OEM/ODM poate fi folosit pentru a face modificări. Suntem angajați de oameni din Marea Britanie, Australia, Japonia, SUA și alte locuri. Discutați cu noi imediat și vă vom ajuta cu următorul ciclu de cumpărare într-un mod corect, clar și sigur de abilitățile sale tehnice.

Trimite-ne un e-mail laSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F. și Franc, M. (2012). Molecule și/sau combinații de insecticide și acaricide pentru a preveni infestarea animalelor de companie cu ectoparaziți. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mrozik, H. și Fisher, MH (1995). Structura și activitatea avermectinelor și milbemicinelor în sănătatea animală. Parazitologie veterinară, 59(2), 139–156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). Modul de acțiune intraparazitar al afoxolanerului: activarea canalului de sodiu de către afoxolaner în neuronii Ctenocephalides felis. Parazitologie veterinară, 201(1–2), 18–24.

4. Prichard, RK și Geary, TG (2019). Perspective asupra utilității moxidectinei și a lactonelor macrociclice pentru controlul nematozilor paraziți în fața dezvoltării rezistenței antihelmintice. Jurnalul Internațional pentru Parazitologie: Droguri și rezistență la medicamente, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M. și Mullins, A. (2015). Profilul farmacocinetic al afoxolanerului după administrarea orală la câini. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38(4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D. și Bousquet-Mélou, A. (2016). Farmacocinetica și biodisponibilitatea milbemicin oximei la câini după administrarea orală a unei formulări combinate masticabile. Parazitologie veterinară, 225, 56–62.