Epitalon(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/epitalon-powder-cas-307297-39-8.html) este o moleculă peptidică, care este considerată a avea o activitate biologică bună și o potențială valoare medicinală. În prezent, cercetarea peptidelor epitalon se concentrează în principal pe aplicarea sa ca agent anti-îmbătrânire.
Epitalon poate prelungi lungimea telomerilor de la capetele cromozomilor prin activarea telomerazei, afectând astfel în mod pozitiv proliferarea și regenerarea celulelor stem. Studiile au arătat că Epitalon poate inhiba semnificativ stresul oxidativ dăunător, poate reduce deteriorarea ADN-ului și poate regla expresia factorului de creștere asemănător insulinei-1 (IGF{-1) și, în final, poate obține efectul de reducere a vitezei îmbătrânirea și prelungirea duratei de viață.
În plus, Epitalon are și efecte imunomodulatoare și neuroprotectoare. Epitalon poate crește imunitatea umană și poate promova recunoașterea și eliminarea de către organism a eterogene și auto-antigene. În plus, Epitalon poate reduce, de asemenea, moartea celulelor neuronale și neurodegenerarea, obținând astfel efecte neuroprotective. Epitalon are, de asemenea, efecte anti-cancer și își exercită efectele prin reglarea ciclului celular, promovarea apoptozei celulare și inhibarea proliferării celulelor tumorale.
|
|
|
Epitalon este un amplificator corporal, un compus polipeptidic compus din patru aminoacizi alanina (Ala), acid glutamic (Glu), asparagină (Asp) și lizină (Lys). Metodele de sinteză ale Epitalonului sunt împărțite în principal în sinteză chimică și biosinteză.
Metoda de sinteză chimică:
Epitalon este o peptidă compusă din patru aminoacizi cu formula moleculară C14H22N4O9. Epitalon poate promova eliberarea hormonului de creștere uman, ajutând astfel la întârzierea îmbătrânirii, la îmbunătățirea somnului și la creșterea imunității.
1. Prepararea reactanților:
Reactanții pentru sinteza Epitalon includ patru aminoacizi, alanină (Ala), acid glutamic (Glu), asparagină (Asp) și lizină (Lys), precum și reactivi de acilare precum Boc-Lys-OtBu și Asp (OtBu) 2 și așa mai departe. Puritatea acestor aminoacizi și reactivi trebuie să fie mai mare de 99 la sută, altfel calitatea produsului va fi afectată.
2. Etapele Sintezei Chimice
2.1 Sinteza alaninei-4-anhidridei hidroxibutirice (Ala-Hyp):
First, mix alanine (Ala) and 4-hydroxybutyric anhydride (Hyp-OtBu), and carry out acylation reaction with an activator such as DCC, EDC, etc. under anhydrous environment to generate alanine-4-hydroxybutyric anhydride (Ala-Hyp). The final product was white crystals with >95 la sută puritate.
2.2 Sinteza Ala-Hyp-Glu-OtBu:
The synthesized alanine-4-hydroxybutyric anhydride and glutamic acid-butyrate (Glu-OtBu) were mixed in proportion, and then underwent multiple condensation reactions in anhydrous environment to obtain Ala-Hyp-Glu-OtBu. The final product is a white powder with a purity >95 la sută
2.3 Sinteza Epitalon:
Adăugați Asp(OtBu)2 și Boc-Lys-OtBu în sistemul de reacție de condensare în ordinea proiectată în prealabil și suferiți mai multe reacții de condensare pentru a obține Epitalon. Procesul este după cum urmează:
A. Reacția grupului de deprotecție:
Mai întâi, Asp(OtBu)2 a fost deprotejat și gruparea protectoare a Asp(OtBu)2 a fost îndepărtată folosind hidroxid de sodiu (NaOH) și acid tricloroacetic (TCA) pentru a genera unități structurale Asp și a elibera BuOt în același timp. Timpul de reacţie a fost de 1 oră, iar temperatura a fost temperatura camerei. După reacție, se efectuează neutralizarea acido-bazică, se adaugă o cantitate mare de soluție saturată de clorură de sodiu, apoi se precipită cu etanol și se usucă în vid pentru a obține Asp ca un solid alb.
b. Reactie de condensare:
Adăugați Asp și Ala-Hyp-Glu-OtBu în sistemul de reacție de condensare și apoi efectuați mai multe reacții de condensare pentru a obține Epitalon. Acest proces trebuie realizat prin diferite tratamente.
Primul pas: eliminați grupul de protecție Ala-Hyp:
Mai întâi, Ala-Hyp-Glu-OtBu a fost dizolvat în metanol, s-au adăugat acid tricloracetic (TCA) și apă pentru a îndepărta gruparea de protecție Hyp-OtBu utilizată pentru a proteja gruparea amino pentru a genera Ala-Hyp-Glu-OH. Reacția trebuie efectuată la temperatura camerei, iar soluția de reacție este tratată cu NaOH după reacție pentru a neutraliza aciditatea.
Al doilea pas: îndepărtați grupul de protecție Glu-OtBu:
Apoi, după uscare completă, Ala-Hyp-Glu-OH a fost amestecat cu Boc-Lys-OtBu, s-au adăugat din nou acid tricloracetic și apă, iar reacția a fost efectuată la temperatura camerei. Această reacție îndepărtează gruparea de protecție Glu-OtBu pentru a genera Ala-Hyp-Glu-Lys(Boc)-OtBu.
Al treilea pas: eliminați grupul de protecție Lys:
În cele din urmă, adăugarea de acid tricloracetic, apă și metanol elimină grupul de protecție Boc-Lys-OtBu pentru a genera Epitalon. Reacția trebuie efectuată la temperatura camerei, iar soluția de reacție este tratată cu NaOH după reacție pentru a neutraliza aciditatea.
3. Analiza rezultatelor:
Se obtine in final produsul Epitalon, care poate fi caracterizat si purificat prin diferite metode analitice. De exemplu, parametri cum ar fi puritatea, impuritățile și greutatea pot fi determinați folosind metode de purificare, cum ar fi Farmacopeea Europeană (EP) sau Farmacopeea Statelor Unite (USP).
4. Rezumat:
Epitalon este un booster corporal compus din cei patru aminoacizi alanina, acid glutamic, asparagină și lizină. Metoda de sinteză chimică a Epitalon include în principal metoda de sinteză în fază solidă și metoda de sinteză în fază lichidă, care trebuie să lege diferiți aminoacizi împreună prin reacții în mai multe etape. Acest proces necesită un control atent al condițiilor de reacție și al tehnicilor de purificare pentru a asigura produse de înaltă puritate.
Metoda de biosinteză:
Metoda de biosinteză constă în utilizarea biocataliza microorganismelor sau a enzimelor sintetice pentru a prepara Epitalon, inclusiv fermentația și cataliza enzimatică.
1. Metoda de fermentare: Metoda de fermentare este o metodă de biosinteză care utilizează microorganismul transgenic Escherichia coli pentru a exprima Epitalon. Mai întâi, puneți secvența genei Epitalon în Escherichia coli și cultivați-o în masă pentru exprimare. Apoi, diferite tehnici de purificare, cum ar fi cromatografia cu schimb de ioni și cromatografia pe gel, sunt utilizate pentru a obține în final produse pure. Pașii specifici sunt următorii:
1.1 Selectați bacteriile gazdă adecvate:
Pentru a sintetiza Epitalon, este necesar să se selecteze o tulpină gazdă adecvată pentru exprimare. Bacteriile gazdă utilizate în mod obișnuit includ Escherichia coli (Escherichia coli), drojdia (Saccharomyces cerevisiae) și ciupercile (Aspergillus oryzae). Atunci când se selectează bacteriile gazdă, este necesar să se ia în considerare dacă bacteriile gazdă au capacitatea de a sintetiza eficient proteine, dacă pot plia și modifica proteinele corect și dacă pot produce produse țintă cu randament ridicat.
1.2 Proiectați secvența genei și clona:
După ce bacteriile gazdă sunt selectate, secvența genei Epitalon (inclusiv secvențele de alanină, acid glutamic, asparagină și lizină) trebuie să fie introdusă în bacteria gazdă prin tehnologia de recombinare a ADN-ului. De obicei, secvența genei este donată într-un vector de expresie care include elemente cum ar fi secvențe promotor și terminator și un marker antibiotic selectabil.
1.3 Exprimare și purificare:
După ce clonarea este finalizată, vectorul de expresie este transformat în bacteria gazdă și apoi cultivat. În timpul procesului de cultivare, bacteria gazdă va sintetiza Epitalon în conformitate cu secvența genei din vectorul de expresie. Odată ce produsul este produs în cantitate suficientă, acesta poate fi izolat din celule prin diferite metode de purificare și se obține Epitalon de înaltă puritate.
2. Metoda catalizată de enzime: Metoda catalizată de enzime este de a sintetiza Epitalon prin legarea diferiților aminoacizi cu diferite enzime. De exemplu, L-glutamat-5-aminaza este utilizată pentru a cataliza reacția glutamatului și butiratului pentru a sintetiza Glu-OtBu. Apoi, utilizați L-asparaginaza pentru a cataliza reacția de condensare a asparaginei și Ala-Hyp-Glu-OtBu pentru a obține Epitalon.
Metodele de sinteză ale Epitalonului sunt împărțite în principal în sinteză chimică și biosinteză. Sinteza chimică este în prezent cea mai frecvent utilizată metodă de sinteză Epitalon. Biosinteza este de a prepara Epitalon prin biocataliza microorganismelor sau a enzimelor sintetice, inclusiv fermentația și cataliza enzimatică. Deși metodele biosintetice au un potențial mare, sunt încă necesare cercetări și optimizari suplimentare. Epitalon este un medicament potențial cu perspective largi de aplicare, care poate fi utilizat în domeniile anti-îmbătrânire, reglarea imunității, neuroprotecția și tratamentul cancerului. În același timp, Epitalon poate fi, de asemenea, folosit ca un produs alimentar și de îngrijire a sănătății pentru a ajuta consumatorii să reziste la îmbătrânire, să sporească imunitatea și să reducă riscul de îmbolnăvire. Deși cercetările despre Epitalon sunt încă la început, se crede că, odată cu cercetările aprofundate asupra mecanismului și funcției sale, Epitalon va deveni un medicament important și un produs de îngrijire a sănătății.