Ce face ca picăturile compuse de Fipronil să fie eficiente împotriva puricilor?

Puricii sunt dăunători rezistenți. Se mișcă rapid, se reproduc rapid și dezvoltă rezistență la multe tratamente comune. Încăpicături compuse de fipronil au rămas una dintre cele mai de încredere soluții în combaterea puricilor timp de decenii. Ce îi conferă acestui compus puterea de rezistență? Răspunsul se află adânc în sistemul nervos al puricilor -, iar înțelegerea acestui mecanism dezvăluie de ce formulările pe bază de fipronil- continuă să depășească atât de multe alternative.

Compus Fipronil și Praziquantel Soluție Spot On

1. Specificații generale (în stoc)
(1) Soluție
2. Personalizare:
Vom negocia individual, OEM/ODM, Fără marcă, numai pentru cercetarea de știință.
Cod intern: BM-9-022
Compus Fipronil și Praziquantel Soluție Spot On
Piața principală: SUA, Australia, Brazilia, Japonia, Germania, Indonezia, Marea Britanie, Noua Zeelandă, Canada etc.
Producător: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiză: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tehnologic: Departamentul de cercetare-dezvoltare-4

Fiecare ființă vie are nevoie de un sistem nervos care funcționează bine pentru a rămâne în viață. Semnalele nervoase le spun insectelor precum puricii cum să se miște, să mănânce și să facă tot ce trebuie să facă. Picăturile compuse de fipronil sunt foarte bune pentru a lovi acest sistem, deoarece profită de o slăbiciune biologică care este mult mai puternică la nevertebrate decât la mamifere.

Rolul inhibiției neurotransmițătorilor în controlul puricilor

Fipronilul este un insecticid din grupa fenilpirazolului. Dacă ceva intră în pielea unui purice sau este mâncat în timp ce mănâncă, se mișcă rapid prin hemolimfă, care este ca sângele pentru insecte, și ajunge la țesutul nervos. La sinapsele nervoase, încurcă neurotransmițătorul GABA, care este un neurotransmițător calmant. Sarcina GABA este de a opri sistemul nervos să devină prea stimulat și de a-l calma. Acest semnal de relaxare încetează să funcționeze atunci când fipronil blochează receptorii GABA, iar țesutul nervos începe să răspundă incorect, fără limite.

 

De ce este importantă selectivitatea pentru eficacitate

Selectivitatea receptorilor este o parte importantă a motivului pentru care picăturile compuse de fipronil funcționează atât de bine împotriva puricilor, în timp ce sunt destul de sigure pentru animale atunci când sunt utilizate în cantitățile potrivite. Fipronilul se leagă mult mai puternic de canalele de clorură cu GABA-la insecte decât de receptorii de la vertebrate. Noile cercetări în domeniul biologiei dăunătorilor arată că diferențele structurale dintre artropode și receptorii umani GABA îi fac mai buni în legarea fipronilului la insecte. Această selectivitate face ca produsul să fie mai eficient împotriva dăunătorilor pe care trebuie să-i omoare fără a avea nevoie de prea mult ingredient activ.

Receptorul GABA este mai mult decât un simplu comutator pornit/oprit. Este un complex complex de proteine ​​cu canale ionice care se găsește în membranele neuronilor, iar fipronilul interacționează cu acesta într-un mod care este specific și durează mult timp.

Înțelegerea canalelor ionice de clorură GABA-Gated

Este important de reținut că într-un sistem nervos sănătos al puricilor, GABA se leagă de receptorul său și deschide un canal care permite ionilor de clorură (Cl⁻) să intre în celulă. Ionii suplimentari încărcați negativ fac membrana celulară mai încărcată, ceea ce face mai greu pentru neuron să emită un potențial de acțiune. Acest lucru duce la inhibiție, care este un semnal de „pauză” în creier. Compusul fipronil intră direct în acest moment, ocupând același loc de legare pe care l-ar folosi de obicei GABA. Aceasta oprește intrarea clorurii și elimină complet controlul inhibitor. Deoarece nervul nu mai are o modalitate de a încetini, începe să devină supraexcitat.

Durata legării receptorilor și de ce contează

Un lucru care face ca fipronilul să fie unic este că rămâne legat de receptori pentru o lungă perioadă de timp. Fipronilul rămâne conectat la complexul receptor GABA pentru o lungă perioadă de timp, în timp ce unele pesticide se descompun rapid. Cercetătorii care studiază neurofarmacologia artropodelor au descoperit că fipronilul blochează canalul de clorură într-un mod care nu este competitiv cu GABA. Aceasta înseamnă că blochează fizic și permanent canalul. Acest lucru pe termen lung-se asigură că hiperexcitația nervoasă durează suficient de mult pentru a deteriora sistemul nervos al puricilor într-un mod care nu poate fi reparat, chiar dacă intră doar în contact cupicături compuse de fipronilpentru scurt timp.

Principalul efect chimic al Fipronilului este oprirea canalelor. Când îl înțelegi, poți vedea de ce chiar și cantități mici de substanță chimică au efecte atât de puternice asupra insectelor.

Mecanismul de blocare a canalelor ne-competitive

Fipronil face mai mult decât să se odihnească deasupra receptorului GABA. Intră în porul canalului ionic al clorului, rămâne acolo în domeniul transmembranar și oprește fizic mișcarea ionilor. Procesul ne-concurențial este foarte important, deoarece înseamnă că creșterea cantităților de GABA nu va inversa blocarea; canalul va rămâne închis indiferent de cât de mult neurotransmițător inhibitor eliberează sistemul nervos al puricilor. Picăturile compuse de fipronil, pe de altă parte, provoacă o perturbare celulară care este în esență permanentă, privând neuronul de reglarea ionică de care are nevoie pentru a funcționa corect.

Caracteristici structurale care permit penetrarea adâncă a canalului

Structura chimică a fipronilului face posibilă această intrare adâncă în canal. Gruparea trifluormetilsulfinil și faptul că molecula este în general lipofilă îi facilitează intrarea în miezul hidrofob al proteinei canalului care este înglobat în membrană. Profilul fizic pe care îl vedeți nu este o coincidență; este rezultatul unei planificări moleculare atente. Ca rezultat, compusul ajunge rapid la locul țintă și rămâne acolo mult timp. Acest lucru face ca picăturile compuse de fipronil să fie un instrument puternic pentru orice plan integrat de control al dăunătorilor.

Când ionii de clorură nu pot intra, neuronii din purice își pierd capacitatea de a controla alți neuroni. Ca urmare, au loc o serie de evenimente cerebrale care supraîncărcă rapid corpul insectei.

De la pierderea prin inhibiție la arderea necontrolată

Fără reglementarea de către GABA, mesajele excitatorii ar continua să călătorească prin sistemul nervos al puricilor fără oprire. Când neuronii motori se declanșează tot timpul, căile senzoriale sunt înfundate cu semnale false, iar circuitele din sistemul nervos central nu mai funcționează împreună. Aceste tulburări interioare pot fi observate în mișcarea neregulată a puricilor, activitatea stângace a membrelor și comportamentul tremurat. Această supraexcitare a neuronilor nu este un efect secundar; este ceea ce ar trebui să facă picăturile compuse de fipronil. Este rezultatul fiziologic direct al blocării-pe termen lung a canalului GABA.

Hiperexcitația ca eveniment sistemic

Nu este doar o joncțiune nervoasă în care neuronii purici devin foarte excitați. Deoarece există receptori GABA în sistemul nervos al insectelor, inclusiv în creier, în cordonul nervos ventral și în ganglionii periferici, efectele fipronilului sunt resimțite pe tot corpul. Capacitatea insectei de a organiza mișcarea, mâncarea și reproducerea se defectează în același timp în mai multe sisteme de organe. Această natură sistemică explică de ce efectelepicături compuse de fipronilapare atât de repede; ele apar de obicei în câteva ore de la aplicare.

De la un canal ionic care este închis la un purice mort, există mai multe procese moleculare care lucrează împreună pentru a accelera procesul.

Epuizarea energiei și eșecul celular

Neuronii care sunt în mod constant supraexcitați au nevoie de multă energie celulară. Neuronii care își consumă în mod constant depozitele de adenozin trifosfat (ATP) nu pot obține mai multă energie suficient de repede. Pe măsură ce nivelurile de ATP scad mai repede, pompele ionice membranare nu mai funcționează, echilibrul celular se rupe, iar celulele nervoase încep să-și piardă structura într-un mod care nu poate fi reparat. Bug-ul a atins un punct fiziologic în care nu se mai poate recupera. Picăturile compuse de fipronil mențin nervii insectei activi tot timpul, ceea ce o face practic să se mănânce singură din interior spre exterior.

Secvența terminală: paralizie și mortalitate

Pe măsură ce leziunile neuronale se agravează, puricii își pierd toate abilitățile motorii. Neuronii își pierd capacitatea de a declanșa după hiperexcitare și devin paralizați. Persoana încetează să mănânce și să respire, iar toate organele sale încetează să funcționeze, ceea ce este sfârșitul lanțului mortal. De la prima blocare a canalului până la hiperexcitare și moarte, întregul proces se poate întâmpla în 24 până la 48 de ore de expunere semnificativă. Unul dintre cele mai bune lucruri despre picăturile compuse de fipronil este că ucid puricii rapid. Aceasta înseamnă că infestările active cu purici se îmbunătățesc rapid, iar puricii au mai puțin timp să se reproducă și să se răspândească din nou.

Nu este o coincidență acea combinațiepicături compuse de fipronilfuncționează bine împotriva puricilor. Ea provine dintr-un proces foarte specific care blochează canalele ionice de clorură în funcție de GABA-, menținând neuronii supraexcitați și drenând încet energia insectei până când aceasta devine paralizată și moare. Fipronilul este unul dintre cele mai de încredere ingrediente active din produsele actuale pentru combaterea puricilor, deoarece modul său de acțiune este bine înțeles și susținut de studii. Producătorii, formulatorii și dezvoltatorii de produse veterinare care doresc să utilizeze un compus insecticid dovedit trebuie să înțeleagă cum funcționează acest mecanism pentru a face produse fiabile care funcționează.

Bloomtechz poate satisface nevoile formulării dumneavoastră de acuratețe, stabilitate și calitate care au fost verificate. Bloomtechz este un furnizor calificat depicături compuse de fipronilcu peste 12 ani de experiență în sinteza organică și intermediari farmaceutici. Funcționează dintr-o fabrică de producție certificată GMP-de 100.000 m², care este certificată de FDA din SUA, GMP UE, Japonia și CFDA. Există trei niveluri de control al calității pentru fiecare lot: la locul de producție, de către personalul nostru QA/QC și de către organismele din afara autorității. Peste 24 mari companii străine lucrează cu noi în industriile agrochimice, chimice de specialitate și farmaceutice. Indiferent dacă aveți nevoie de cantități mici pentru testare în laborator sau de o mulțime de produse de făcut, echipa noastră vă poate oferi prețuri exacte, timpi de așteptare și toate documentele vamale de care aveți nevoie. Luați legătura cu noi imediat pentru a vorbi despre nevoile dvs. de cumpărare.

Trimite-ne un mesaj laSales@bloomtechz.com.

1. Hosie, AM, Baylis, HA, Buckingham, SD și Sattelle, DB (1995). Acțiunile insecticidului fipronil asupra receptorilor GABA-sensibili și rezistenți la dieldrină ai Drosophila melanogaster. British Journal of Pharmacology, 115(6), 909–912.

2. Cole, LM, Nicholson, RA și Casida, JE (1993). Acțiunea insecticidelor fenilpirazol la nivelul canalului de clorură GABA-. Pesticide Biochemistry and Physiology, 46(1), 47–54.

3. Gant, DB, Chalmers, AE, Wolff, MA, Hoffman, HB și Bushey, DF (1998). Fipronil: acțiune la receptorul GABA. Recenzii în toxicologie, 2(2–3), 147–156.

4. Narahashi, T., Zhao, X., Ikeda, T., Salgado, VL și Yeh, JZ (2010). Canale de clorură activate-glutamat: ținte unice de fipronil prezente la insecte, dar nu și la mamifere. Pesticide Biochemistry and Physiology, 97(2), 149–152.

5. Overmyer, SL, Rains, GC și Buntin, GD (2005). Susceptibilitatea diferențială a speciilor de purici la fipronil: farmacologia receptorilor și studiile activității reziduale. Journal of Economic Entomology, 98(3), 912–918.

6. Agenția SUA pentru Protecția Mediului. (2011). Decizie de eligibilitate pentru reînregistrare (RED) pentru Fipronil. Office of Pesticide Programs, US EPA, Washington, DC