GLP-1este codificat de gena glucagonului (GCG) și este scindat de proteaza PC1/3 pentru a produce două forme active: GLP-1 (7-36) amidă (80%) și GLP-1 (7{-37) (20%). Prima este principala formă activă, în timp ce a doua are și activitate biologică după amidare. Cu toate acestea, GLP-1 natural are o slăbiciune fatală: este ușor scindat și inactivat de DPP-4 la poziția 2 al alaninei N-terminale, cu un timp de înjumătățire plasmatică de mai puțin de 2 minute. În plus, poate fi curățat rapid de rinichi. Tocmai acest „defect congenital” a forțat două strategii majore de medicamente: agoniştii receptorilor GLP-1 (GLP-1 RA) - care rezistă degradării DPP-4 prin modificarea structurală; Inhibitor DPP-4 - prelungește timpul de acțiune al GLP-1 endogen prin inhibarea enzimelor de degradare.
1. Specificații generale (în stoc)
(1)API (pulbere pură)
2. Personalizare:
Vom negocia individual, OEM/ODM, Fără marcă, numai pentru cercetarea de știință.
Cod intern: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Formula moleculară: C151H228N40O47
Greutate moleculară: 3355,67
Producator: BLOOM TECH Wuxi Factory
Analiză: HPLC, LC-MS, HNMR
Piața principală: SUA, Australia, Brazilia, Japonia, Germania, Indonezia, Marea Britanie, Noua Zeelandă, Canada etc.
Oferim GLP-1, vă rugăm să consultați următorul site web pentru specificații detaliate și informații despre produs.
Produs:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-cercetare-numai/glp-1-7-37-peptide.html
Prima terapie genică GLP-1 din lume a fost aprobată pentru utilizare clinică
Pe 11 mai 2026, Fractyl Health a anunțat că a obținut aprobarea pentru o cerere de studiu clinic în Țările de Jos și va lansa primul medicament candidat RJVA-001 pe platforma sa de terapie genică Rejuvea Smart GLP-1! /Primul studiu clinic uman.
RJVA-001 este o terapie genică țintită o singură dată-pentru celulele beta pancreatice, care poate obține secreția fiziologică de GLP-1 cu aportul de nutrienți în pancreas și este de așteptat să evite diferite efecte secundare cauzate de concentrația excesivă a circulației medicamentului în terapia sistemică cu GLP-1. Medicamentul este infuzat direct în țesutul pancreatic printr-o tehnologie endoscopică minim invazivă ghidată cu ultrasunete, bazându-se pe promotorul de insulină umană auto-dezvoltat și modificat de companie și pe semnalul de transport pentru a induce secreția GLP-1 în celulele transduse ale insulelor pancreatice după hrănire.
RJVA-001 este prima terapie genetică cu virus adeno-asociat (AAV) din lume pentru diabetul de tip 2 care a intrat în stadiul clinic și, de asemenea, prima terapie genică GLP-1 din lume care a intrat în stadiul clinic. Compania intenționează să finalizeze administrarea primului pacient al RJVA-001 în a doua jumătate a anului 2026 și să publice date preliminare ale cercetării.
Achiziția de către Pfizer a agoniștilor receptorilor GLP-1 cu acțiune ultra lungă a fost aprobată pentru studii clinice în China pentru prima dată
Pe 12 mai 2026, site-ul web oficial al Centrului Național pentru Evaluarea Medicamentelor din China (CDE) a anunțat că noul medicament Pfizer de clasa 1 PF-08653944 Injection a fost aprobat pentru utilizare clinică în gestionarea greutății pe termen lung pentru adulții cu un indice de masă corporală (IMC) inițial de 228 kg/m2 și cel puțin 228 kg/m2 (peste 224 kg/m2). o complicație legată de greutate (cum ar fi hiperglicemia, hipertensiunea arterială, hiperlipidemia, apneea obstructivă în somn, bolile cardiovasculare etc.), bazată pe o dietă controlată și exerciții fizice intense. Informațiile publice arată că aceasta este prima dată când PF-08653944 este aprobat clinic în China.
Utilizare
În primul rând, promovarea dependentă de glucoză a secreției de insulină. Receptorul GLP-1 care acționează pe suprafața celulelor beta pancreatice activează calea de semnalizare a cAMP PKA, îmbunătățind sinteza și eliberarea insulinei. Cheia este că acest efect de promovare depinde strict de nivelul zahărului din sânge - exercită forță doar atunci când glicemia este peste 5 mmol/L și se oprește automat când glicemia este normală. Prin urmare, utilizarea GLP-1RA în monoterapie cu greu va provoca hipoglicemie, care este avantajul său principal de siguranță în comparație cu medicamentele cu sulfoniluree.
În al doilea rând, inhibați secreția de glucagon. Acționând asupra celulelor alfa pancreatice adiacente prin secreția paracrină, inhibă eliberarea glucagonului, reduce descompunerea glicogenului hepatic și gluconeogeneza și scade sinergic glicemia de la capătul „sursă deschisă”.
În al treilea rând, întârzieți golirea gastrică. Acționează asupra celulelor peretelui gastric și asupra fibrelor aferente nervului vag, încetinind semnificativ rata de descărcare a conținutului gastric în duoden. Acest mecanism nu numai că netezește creșterea bruscă a zahărului din sânge postprandial, dar și prelungește sațietatea fizică, făcându-l unul dintre contributorii importanți la efectul său de scădere în greutate.
