Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de capsule de nefiracetam din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac capsule de nefiracetam de înaltă calitate aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Nefiracetam capsuleeste un medicament oral pentru creșterea inteligenței. Conținutul său este pulbere cristalină albă. Ca derivat de pirolidonă cu spectru larg-, a atras multă atenție pentru efectul său unic și puternic de îmbunătățire-cognitivă. Acest medicament îmbunătățește în principal abilitățile de învățare și memorie prin reglarea eficientă a căilor de semnalizare glutamatergică din sistemul nervos central, în special prin îmbunătățirea curentului receptorilor AMPA. În același timp, poate promova transmiterea nervilor colinergici și poate afecta diferite sisteme de neurotransmițători, sporind astfel în mod eficient vigilența, concentrarea și viteza de procesare a informațiilor a creierului. Din punct de vedere clinic, este utilizat în principal pentru a trata declinul cognitiv legat de vârstă-, simptomele de demență legate de boala Alzheimer etc. și poate, de asemenea, contracara leziunile nervoase cauzate de factorii de mediu, cum ar fi hipoxia. Forma sa de capsulă asigură confortul administrării și acuratețea dozării, oferind o opțiune de tratament importantă pentru pacienții cu disfuncție cognitivă.
În același timp, compania noastră oferă nu numai pulberi pure, ci și tablete și injecții. Dacă este necesar, vă rugăm să nu ezitați să ne contactați în orice moment.
Forme comune
Informații suplimentare despre compusul chimic:
|
|
|
Nefiracetam pulbere COA
Cum nefiracetamul remodelează homeostazia energetică a creierului
Creierul, ca organ cu cel mai mare consum de energie din corpul uman, reprezintă doar 2% din greutatea corporală, dar consumă 20% din glucoza corpului. Menținerea homeostaziei sale energetice se bazează pe reglarea precisă a metabolismului glucozei, a ciclului glutaminei, a metabolismului lipidelor și a sistemului de neurotransmițători. Cu toate acestea, bolile neurodegenerative precum boala Alzheimer și afectarea creierului sunt adesea însoțite de tulburări ale metabolismului energetic, manifestate ca absorbție redusă de glucoză, stres oxidativ crescut și dezechilibru neurotransmițător.Nefiracetam capsule, ca amplificator cognitiv al pirolidinonei, s-a demonstrat că îmbunătățește disfuncția creierului prin modularea receptorilor neurotransmițătorilor și a canalelor ionice prin mai multe ținte. Iată o explicație detaliată:
Căile de bază și dezechilibrul homeostaziei ale metabolismului energetic al creierului
Metabolismul glucozei: axa principală a aprovizionării cu energie
Glucoza este principala sursă de energie pentru creier, iar metabolismul său este împărțit în trei etape:
Glicoliza: Glucoza este descompusă în piruvat, producând cantități mici de ATP și NADH.
Ciclul acidului tricarboxilic (TCA): acetoacetatul este transformat în acetil CoA și intră în ciclul mitocondrial pentru a produce NADH și FADH2.
Fosforilarea oxidativă: lanțul de transfer de electroni utilizează NADH/FADH2 pentru a produce ATP în timp ce consumă oxigen.
Manifestare de dezechilibru în stare de echilibru: pacienții cu boala Alzheimer au o scădere de 30% -50% a absorbției de glucoză din hipocamp, o scădere a activității enzimelor glicolitice cheie (cum ar fi hexokinaza), ceea ce duce la sinteza insuficientă de ATP.
Ciclul GABA de glutamină glutamat: cuplarea neurotransmițătorilor și energiei
Sinteza glutaminei: Astrocitele transformă glutamatul și amoniacul în glutamină pentru ca neuronii să sintetizeze din nou glutamatul sau GABA.
Eliberarea de neurotransmițători: Glutamatul (excitator) și GABA (inhibitor) reglează activitatea neuronală prin transmitere sinaptică, iar sinteza lor consumă o cantitate mare de ATP.
Consecințele dezechilibrului metabolic: După leziuni cerebrale traumatice, activitatea glutamin sintetazei scade, ducând la acumularea de glutamat și provocând excitotoxicitate, în timp ce scăderea GABA exacerbează supraexcitația neuronală.
Metabolismul lipidelor: structura membranei și suport pentru transducția semnalului
Metabolismul fosfolipidelor: sinteza și degradarea fosfolipidelor membranei neuronale (cum ar fi fosfatidilcolina) afectează fluiditatea membranei și funcția receptorului.
Peroxidarea lipidelor: Stresul oxidativ duce la peroxidarea fosfatidiletanolaminei (PE) și fosfatidilinozitolului (PI), perturbând integritatea membranei.
Asociere clinică: Nivelurile crescute de acizi grași liberi (FFA) în lichidul cefalorahidian al pacienților cu boala Alzheimer reflectă tulburări ale metabolismului lipidic.
Mecanismul farmacologic al Nefiracetamului: reglarea multi-țintă a rețelei metabolice
Îmbunătățirea funcției receptorului neurotransmițătorului: optimizarea eficienței utilizării energiei
Reglarea receptorilor AMPA/kainat: Nefiracetamul, ca regulator de izoforme, crește sensibilitatea receptorului la glutamat și promovează plasticitatea sinaptică. Îmbunătățiți eficiența transmisiei sinaptice și reduceți consumul de energie pentru transducția repetitivă a semnalului. În feliile de hipocamp de șobolan, Nefiracetam (10 μ M) a crescut curentul mediat de receptorul AMPA-de 2,3 ori, reducând în același timp frecvența de declanșare a potențialului de acțiune și economisind energie. Activarea receptorului NMDA este realizată prin calea proteinei kinazei C (PKC), care reduce blocarea receptorilor NMDA de către ionii de magneziu și îmbunătățește semnalizarea glutamatergică. Activarea receptorilor NMDA promovează potențarea-pe termen lung (LTP), consolidează formarea memoriei și evită consumul de energie din codificarea repetitivă a memoriei-pe scurt. Reglarea receptorului de nicotină acetilcolină (nAChR): Nefiracetamul crește raportul de curent postsinaptic excitator (EPSC) mediat de nAChR, îmbunătățind transmiterea colinergică. Acetilcolina este un neurotransmițător cheie pentru funcția cognitivă, iar eficiența sa sporită reduce consumul excesiv de glucoză cauzat de supraactivarea neuronală.
Reglarea canalelor ionice: echilibrarea excitabilității și a încărcăturii metabolice
Activarea canalelor de calciu de tip L/N-mărește afluxul de ioni de calciu și promovează eliberarea de factori neurotrofici (cum ar fi BDNF) de către Nefiracetam. BDNF induce biosinteza mitocondrială, crește producția de ATP, inhibă în același timp apoptoza celulară și reduce risipa de energie. Echilibrul sistemului GABAergic poate fi reglat prin modularea subtipurilor de receptori GABA (cum ar fi GABA_A), iar Nefiracetamul inhibă supraexcitația, reducând rata metabolismului glucozei. În modelul de criză indusă Ro 5-4864,Nefiracetam capsulea redus frecvența convulsiilor cu 67% și a restabilit utilizarea glucozei cerebrale (CMRglu) la nivelurile inițiale.
Stresul antioxidant și neuroprotecția: menținerea homeostaziei metabolice
Inhibarea stresului oxidativ: Nefiracetamul reduce generarea de specii reactive de oxigen (ROS) și protejează funcția mitocondrială.
Dovezi metabolomice: În modelul de neurotoxicitate indusă de metamfetamină, Nefiracetam a crescut nivelul de glutation (GSH) în țesutul cerebral cu 40%, în timp ce a redus conținutul de peroxid lipidic (MDA) cu 35%.
Repararea ciclului glutaminei: Nefiracetam ameliorează excitotoxicitatea glutamatului prin promovarea expresiei glutamin sintetazei în astrocite.
Experiment pe animale: După tratamentul cu Nefiracetam (10 mg/kg/zi, 7 zile) la șobolani cu leziuni cerebrale traumatice, nivelul de glutamină din hipocamp a revenit la 82% din valoarea normală, în timp ce lotul martor a fost de doar 55%.
Studiu de metabolomică: reglarea dinamică a metaboliților creierului de către Nefiracetam
Analiza cantitativă a metaboliților glucozei
Diferențele metaboliților venosi arteriali: Prin prelevarea perechilor venoase arteriale, s-a constatat că Nefiracetam a crescut absorbția netă a glucozei în creier cu 18% (p.<0.01), while reducing lactate release by 12%, indicating an improvement in glycolysis efficiency.
Expresia cheie a enzimei: Nefiracetamul a reglat în sus expresia ARNm a hexokinazei (HK) și piruvat kinazei (PK) în hipocamp, ajungând de 1,5 ori și, respectiv, de 1,3 ori mai mare decât grupul de control.
Recombinarea ciclului GABA de glutamină glutamat
Direcția fluxului metabolic: Tratamentul cu Nefiracetam a redus eliberarea de glutamină în creier cu 22%, în timp ce a crescut absorbția de glutamat cu 19%, reflectând o eficiență circulatorie îmbunătățită.
Sinteza GABA îmbunătățită: nivelul de GABA din lichidul cefalorahidian a crescut de la 0,8 μM înainte de tratament la 1,2 μM (p<0.05), which was significantly correlated with a decrease in anxiety behavior score (r=-0.72).
Reprogramarea metabolismului lipidic
Modificări ale compoziției fosfolipidelor: Nefiracetam reduce conținutul de fosfatidiletanolamină oxidată (OxPE) din țesutul cerebral cu 31%, crescând în același timp sinteza fosfatidilserinei (PS) și îmbunătățind stabilitatea membranei.
Reglarea acizilor grași liberi: nivelurile de FFA ale grupului de tratament în creier au scăzut de la valoarea inițială de 45 μM la 32 μM (p<0.01), reducing mitochondrial damage caused by lipotoxicity.
Cercetări preclinice și clinice: transformarea de la mecanism la aplicare
Recuperarea homeostaziei energetice la modelele animale
Repararea leziunii cerebrale traumatice: într-un model de șobolan cu leziune corticală controlată (CCI), tratamentul cu Nefiracetam (10 mg/kg) timp de 7 zile a dus la o reducere cu 43% a latenței de evadare în testul labirintului cu apă Morris, în timp ce microdializa creierului a arătat o recuperare a nivelurilor de glucoză la 90% înainte de vătămare.
Intervenția bolii Alzheimer: După tratamentul cu Nefiracetam (5 mg/kg/zi, 3 luni), șoarecii transgenici APP/PS1 au prezentat o creștere cu 28% a conținutului de ATP din hipocamp și o scădere cu 35% a suprafeței plăcii de amiloid.
Farmacocinetica umană și siguranță
Absorbție și distribuție: După administrarea orală aNefiracetam capsulepentru voluntarii sănătoși, timpul până la concentrația maximă a medicamentului în sânge (Tmax) este de 1,5-2,5 ore, biodisponibilitatea este de aproximativ 65% și poate pătrunde în bariera hematoencefalică, concentrația lichidului cefalorahidian atingând 12% din concentrația medicamentului din sânge.
Excreție metabolică: 80% din medicament este excretat în forma sa originală sau forma metabolită prin urină, cu un timp de înjumătățire-(T1/2) de 4-6 ore, susținând un regim de dozare de 2-3 ori pe zi.
Siguranță: Studiile clinice de fază I/II au arătat că Nefiracetam nu are reacții adverse grave la doze mai mici sau egale cu 600 mg/zi, reacțiile adverse frecvente fiind uscăciunea ușoară a gurii (12%) și insomnia (8%).
Provocări și direcții viitoare
Eterogenitatea răspunsului metabolic individualizat
Efectul vârstei: șobolanii în vârstă au un răspuns metabolic mai slab la Nefiracetam, cu o creștere de numai 10% a absorbției de glucoză din creier (comparativ cu 18% în grupul tânăr), care poate fi legat de disfuncția mitocondrială.
Diferențele de gen: șoarecii de sex feminin sunt mai sensibili la efectele antioxidante ale Nefiracetamului, cu o creștere cu 22% a nivelurilor de GSH din creier în comparație cu masculii. Este necesară explorarea în continuare a mecanismelor de reglare hormonală.
Efectele sinergice metabolice ale terapiei combinate
Utilizare combinată cu medicamente antidiabetice: Nefiracetam (50 mg/kg) și metformin (200 mg/kg) pot reduce sinergic indicele de rezistență la insulină a creierului (HOMA-IR) al șoarecilor model de boala Alzheimer cu 38%, ceea ce este superior unui singur tratament medicamentos.
Sinergic cu antioxidanții: în combinație cu N-acetilcisteină (NAC), poate reduce și mai mult nivelul MDA din creier cu 45% și poate spori efectele neuroprotective.
Monitorizarea siguranței metabolice-pe termen lung
Risc de metabolizare a lipidelor: -doza mare de nefiracetam pe termen lung (mai mare sau egală cu 400 mg/zi) poate crește ușor nivelurile serice de trigliceride (TG) (medie+15%) și trebuie acordată atenție efectelor secundare metabolice cardiovasculare.
Impactul asupra microbiotei intestinale: studiile preliminare au arătat că nefiracetamul poate modifica compoziția microbiotei intestinale (cum ar fi creșterea abundenței Akkermansia), iar metaboliții săi (cum ar fi acizii grași cu lanț scurt) pot afecta indirect metabolismul energetic al creierului, ceea ce necesită o explorare suplimentară.
Tag-uri populare: capsule de nefiracetam, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare