Tesamorelin capsule

Tesamorelin capsulesunt analogi ai hormonului de eliberare a hormonului de creștere (GHRH) proiectați inițial pentru injectare. Aceste peptide sintetice de 29-amino-acizi au o greutate moleculară de aproximativ 3300 Da. Peptidele orale sunt vulnerabile la degradarea proteazei gastrointestinale, ceea ce are ca rezultat o biodisponibilitate de obicei sub 1%; fragmentele supraviețuitoare tind de asemenea să fie metabolizate de ficat și nu pot ajunge eficient în glanda pituitară. Bloomtechz adoptă protecția polimerilor/lipozomilor, amplificatori de absorbție, cum ar fi sărurile biliare și agenții tensioactivi, alături de acoperirea enterică, pentru a permite eliberarea intestinală specifică locului-pentru formulările de capsule Tesamorelin de calitate pentru cercetare.

 

Produsele noastre

 

Tesamorelin capsule

Tesamorelin Tablete

Tesamorelin injectabil

Tesamorelin COA

Certificat de analiză
Nume compus	Tesamorelin
Nota	Gradul farmaceutic
CAS Nr.	218949-48-5
Cantitate	18g
Standard de ambalare	Pungă PE + sac folie Al
Producător	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot nr.	202601090033
MFG	9 ianuarie 2026
EXP	8 ianuarie 2029
Structura	N/A
Articol	Standard de întreprindere	Rezultatul analizei
Aspect	Pulbere albă sau aproape albă	Conform
Conținut de apă	Mai mic sau egal cu 5,0%	0.39%
Pierdere la uscare	Mai mic sau egal cu 1,0%	0.28%
Metale grele	Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm	N.D.
	Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm	N.D.
Puritate (HPLC)	Mai mare sau egal cu 99,0%	99.80%
O singură impuritate	<0.8%	0.74%
Numărul total de microbi	Mai mic sau egal cu 750cfu/g	80
E. Coli	Mai mic sau egal cu 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (prin GC)	Mai mică sau egală cu 5000 ppm	500 ppm
Depozitare	Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat, sub 2-8 grade

Tesamorelin Capsules are synthetic growth hormone-releasing hormone (GHRH) analogs. Tesamorelin is conventionally supplied as an injectable formulation in published clinical research. Owing to its inherent peptide structure, oral delivery encounters a major hurdle: extremely low bioavailability. This research assessed the oral absorption performance of LNP-encapsulated Tesamorelin in macaque models. The findings demonstrated that the average bioavailability after a single oral dose reached only 0.7%, substantially lower than that of the injectable formulation (>90%).

Nevoile clinice și provocările de administrare ale Tesamorelin

Conform literaturii publicate, Tesamorelin poate activa receptorii GHRH hipofizari și poate stimula eliberarea hormonului de creștere endogen (GH). A fost investigat pentru anomaliile metabolismului lipidic asociate HIV-, inclusiv reducerea grăsimii viscerale și reglarea sindromului metabolic. Cu toate acestea, formula sa convențională se bazează pe injecția subcutanată o dată-zi, însoțită de dezavantaje, cum ar fi conformitatea slabă a subiectului și iritația-la locul de injectare. Dezvoltarea unor formulări de peptide orale viabile rămâne un obiectiv de cercetare neatins.

Provocări ale absorbției orale a compușilor peptidici

Tesamorelinul este format din 29 de aminoacizi cu o greutate moleculară de aproximativ 3300 Da, categorizându-l ca un compus peptidic. Livrarea orală a unor astfel de molecule se confruntă cu două bariere de absorbție de bază:

Bariera chimică: Proteazele și peptidazele din tractul gastrointestinal descompun rapid lanțurile peptidice, ducând la inactivarea moleculară.

Bariera fizică: Joncțiunile strânse ale celulelor epiteliale intestinale blochează pătrunderea moleculelor mari. Compușii peptidici prezintă, de asemenea, hidrofilitate ridicată, care împiedică difuzia pasivă prin membranele intestinale.

Avantajele tehnice ale nanoparticulelor lipidice (LNP)

Nanoparticulele lipidice (LNP) reprezintă o platformă inovatoare de nano{0}}livrare pentru a îmbunătăți biodisponibilitatea orală a compușilor peptidici. La Bloomtechz, adoptăm tehnologia LNP pentru a aborda provocările-de livrare orală menționate mai sus prin mai multe mecanisme:

Animale experimentale și grupare

 

Selecția animalelor: macaci masculi adulți (n=6, greutate 4-6 kg), deoarece fiziologia intestinală a macacilor este foarte asemănătoare cu cea a oamenilor, iar mecanismul de reglare a axei GH-IGF-1 este conservat.
Design grup:
Grupul de control: injecție subcutanată de Tesamorelin (2 mg/kg, doză clinică standard).
Grupa experimentală: Administrarea orală de Tesamorelină încapsulată în LNP (doză echivalentă cu 2 mg/kg peptidă liberă).
Mod de administrare:
Grupa de injectare: Injectare subcutanată în abdomen, diluată cu soluție salină fiziologică.
Grupa orală: Formulare cu capsule (umplute cu pulbere liofilizată-LNP), luată pe stomacul gol cu ​​10 ml de apă.

Formula și caracterizarea formulărilor LNPs

 

Compoziție: Materiale lipidice: DOTAP (lipide cationice), DSPC (fosfolipide neutre), colesterol (structură stabilă). Modificarea suprafeței: Polietilen glicol (PEG) -2000 (reduce aderența mucoasei și favorizează transportul limfatic). Încărcarea medicamentului: raportul molar de tesamorelină la lipide de 1:10, preparat prin metoda de hidratare a filmului subțire.
Caracterizare: Dimensiunea particulelor: Dimensiunea medie a particulelor măsurată prin difuzia dinamică a luminii (DLS) este 120 ± 15 nm.
Potențial zeta:+25 ± 3 mV (suprafața cationică facilitează aderența mucoasei).
Encapsulation rate: determined by high performance liquid chromatography (HPLC)>90%.

03.Prelevare și detecție farmacocinetică (PK).
Puncte de timp de prelevare: Atât grupul de injectare, cât și grupul oral au colectat sânge venos înainte de administrare și la 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 și 24 de ore după administrare.
Metoda de testare:
Concentrația de tesamorelină: cromatografie lichidă-spectrometrie de masă (LC-MS/MS) cu o limită inferioară de cuantificare de 0,1 ng/mL.
Niveluri de GH și IGF-1: Test imunosorbent legat de enzime (ELISA).
Calculul biodisponibilității:
ASC (aria sub curba timpului medicamentului): Calculați ASC ₀₋₂₄ a grupului de injectare și a grupului oral utilizând metoda trapezoidală.
Biodisponibilitate relativă (F%):

Parametrii farmacocinetici

Analiza cauzelor biodisponibilității extrem de scăzute

Principiul eliberării colonului

Eliberarea colonului se bazează în principal pe caracteristicile de răspuns ale Eudragit FS30D la diferite medii cu pH. În timpul procesului de preparare a medicamentului, Tesamorelin este încapsulat într-un strat de acoperire compus în principal din Eudragit FS30D. După ce pacientul iaTesamorelin capsulepe cale orală, învelișul Eudragit FS30D rămâne intact în timpul șederii capsulei în stomac datorită mediului acid din interiorul stomacului, iar medicamentul nu va fi eliberat. Pe măsură ce stomacul este golit, capsula intră în intestinul subțire, iar pH-ul de la capătul frontal al intestinului subțire este relativ scăzut, în timp ce stratul de acoperire poate rămâne stabil.

Pe măsură ce peristaltismul intestinului subțire, medicamentul se deplasează treptat spre capătul distal al intestinului subțire. Când ajunge în părțile mijlocii și inferioare ale intestinului subțire și ale colonului, pH-ul local crește până la intervalul de dizolvare al Eudragit FS30D, iar stratul de acoperire se dizolvă rapid, eliberând medicamentul din colon.

Avantajele eliberării colonului

Stomacul are un mediu puternic acid și o cantitate mare de pepsină, ceea ce face ca multe medicamente să fie ușor degradate și inactive în stomac. Prin eliberarea colonică, Tesamorelin poate evita mediul dur al stomacului, asigurând integritatea și activitatea medicamentului și îmbunătățind stabilitatea acestuia.

Unele medicamente eliberate în tractul gastrointestinal superior pot stimula mucoasa gastrică și intestinală subțire, provocând reacții adverse precum greață, vărsături și dureri abdominale. Mucoasa colonului este relativ tolerantă, iar eliberarea Tesamorelinei în colon poate reduce stimularea medicamentului pe tractul gastrointestinal superior și poate îmbunătăți toleranța pacientului.

Dincolo de limitările convenționale de livrare a peptidelor, Bloomtechz optimizează în continuare stabilitatea generală a formulării și adaptabilitatea orală a capsulelor Tesamorelin prin tehnologia sistematică de nano-încapsulare, screeningul excipienților și procesele de producție standardizate. Ca peptidă analogă GHRH sintetică cu greutate-moleculară- mare, cu fragilitate structurală strictă, Tesamorelin necesită tehnologii de protecție foarte specializate pentru a rezista interferențelor complexe ale mediului gastrointestinal în timpul administrării orale.

Echipa noastră adoptă o construcție optimizată a nanostructurii LNP, o configurație precisă a raportului lipidic și tehnologii de modificare a suprafeței vizate pentru a izola eficient peptidele Tesamorelin de eroziunea acidului gastric și degradarea proteazei, îmbunătățind considerabil integritatea structurală și potențialul de absorbție intestinală al peptidelor încapsulate în timpul administrării in vivo. Spre deosebire de preparatele obișnuite de capsule amestecate, capsulele Tesamorelin de calitate-Bloomtechz integrează tehnologia de acoperire enterică și tehnologia de încărcare a nano-purtătorilor, realizând o eliberare inteligentă-specifică a locului în intestinul subțire și colon posterior, care evită în mod eficient scurgerea prematură a medicamentului și pierderea metabolismului gastrointestinal superior.

Între timp, controlăm cu strictețe indicatorii cheie de producție, inclusiv uniformitatea dimensiunii particulelor LNP, eficiența încapsulării, rata de reținere a activității peptidelor și compatibilitatea excipienților, asigurând stabilitatea lot-la-și repetabilitatea experimentală pentru aplicațiile de cercetare de laborator. Toate materiile prime peptidice sunt verificate prin analiza HPLC, LC-MS și HNMR cu spectru complet-, cu controlul impurităților și detectarea metalelor grele implementate în conformitate cu standardele internaționale de cercetare-pentru a elimina interferențele experimentale cauzate de diferențele dintre materiile prime.

Concepute pentru cercetarea academică, optimizarea formulării, explorarea mecanismului de livrare nano-și studii de fezabilitate pre-clinice, soluțiile noastre personalizate de capsule Tesamorelin acceptă ajustarea flexibilă a dozei de încărcare, proporției nano-formulei, specificațiilor capsulelor și formelor de ambalare, oferind produse de încredere, stabile și foarte replicabile pentru instituții de cercetare biofarmaceutică, laboratoare și peptide biofarmaceutice. echipe. Toate produsele sunt strict limitate doar la utilizarea cercetării științifice, oferind suport tehnic standardizat și documente complete de calitate a lotului pentru a îndeplini diverse cerințe de proiectare experimentală și verificare academică.

[1]Moller N, Jørgensen JOL. Hormonul de eliberare-hormonului de creștere (GHRH): fiziologie, farmacologie și cercetare clinică. Eur J Endocrinol. 2020;183 (3):R89-R102.

[2]Werle M, Bernkop-Schnürch A. Strategii pentru a îmbunătăți biodisponibilitatea orală a medicamentelor peptidice. J Control Release. 2019;309:170-183.

[3] Zhang Y, Wang L, Li H. Sisteme de livrare de nanoparticule lipidice (LNP) pentru administrarea orală de peptide: bariere și strategii de optimizare. Int J Pharm. 2021;602:120635.

[4]Liu X, și colab. Formule de livrare colonică pentru stabilitatea îmbunătățită și toleranța mucoasei a terapiei cu peptide. Pharm Dev Technol. 2022;27 (8):921-929.

[5]Chen J, și colab. Evaluarea farmacocinetică a LNP-urilor-încărcate cu peptide administrate oral la primate non-umane. J Pept Sci. 2023;29 (4):e3487.

Tag-uri populare: tesamorelin capsule, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare