Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de capsule de sulfat de tianeptină din China. Bine ați venit la en-gros în vrac capsule de sulfat de tianeptină de înaltă calitate de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Capsule de sulfat de tianeptinăsunt formulări de capsule orale care conțin ingredientul activ Tianeptine Sulfate și sunt un tip de antidepresiv. Sulfatul de teneprone este forma sulfat de Teneprona, care are o stabilitate chimică mai mare și o durată de înjumătățire-(aproximativ 6 ore) mai lungă decât forma de sare de sodiu (Tianeptine Sodium, cu un timp de-înjumătățire de aproximativ 2,5 ore). Îmbunătățirea recaptării 5-hidroxitriptaminei (5-HT): spre deosebire de antidepresivele tradiționale, cum ar fi ISRS, care inhibă recaptarea, tianeptona îmbunătățește starea de spirit prin promovarea recaptarii 5-HT. Reglarea sistemului glutamatergic poate atenua simptomele depresive și poate promova neuroplasticitatea prin antagonismul receptorului NMDA. Activarea parțială a receptorilor μ - opioizi poate produce efecte analgezice și anti-anxietate ușoare, dar riscul de dependență este mai mic decât cel al medicamentelor opioide tradiționale. Tenafenona în sine are un gust amar, iar capsula poate evita contactul direct cu cavitatea bucală, îmbunătățind complianța pacientului. Fiecare capsulă conține o doză fixă (cum ar fi 12,5 mg sau 25 mg) pentru un control ușor al dozei. Învelișul capsulei poate preveni degradarea medicamentelor din acidul stomacal, asigurând eliberarea ingredientelor active în intestin.
Produsele noastre
| Numele produsului | Pudră de sulfat de tianeptină | Tablete de sulfat de tianeptină | Capsule de sulfat de tianeptină |
| Tip produs | Pudra | Comprimat | Capsule |
| Puritatea produsului | Mai mare sau egal cu 99% | Mai mare sau egal cu 99% | Mai mare sau egal cu 99% |
| Specificațiile produsului | 100g/1kg/etc. | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| Formular de produs | Sinteză organică | Luați pe cale orală | Luați pe cale orală |
|
|
|
Sulfat de tianeptină COA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Sulfat de tianeptină | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 1224690-84-9 | |
| Cantitate | 337,3 kg | |
| Standard de ambalare | 25 kg/tambur | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202501090032 | |
| MFG | 9 ianuarie 2025 | |
| EXP | 8 ianuarie 2028 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.38% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.27% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.80% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.43% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 400 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat, sub 2-8 grade | |
|
|
||
Mecanismul de acțiune între specii
TianeptinCapsule de sulfateste forma sulfat de Tianeptin cetone. Ca antidepresiv, mecanismul său de acțiune diferă de inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau antidepresivele triciclice (TCA). Antidepresivele tradiționale își exercită adesea efectele prin inhibarea recaptării 5-HT sau a norepinefrinei (NE), în timp ce Sulfatul de Tianeptin sporește recaptarea 5-HT, reglează sistemul glutamatergic și activează parțial receptorii μ - opioizi pentru a produce efecte antidepresive, anti-anxietate și neuroprotectoare. Cercetarea între specii este o metodă importantă în dezvoltarea medicamentelor și în neuroștiință. Prin compararea răspunsurilor diferitelor specii (cum ar fi oameni, rozătoare și primate non-umane) la medicamente, pot fi dezvăluite conservarea și specificitatea speciei a mecanismului de acțiune, oferind o punte pentru transpunerea cercetării preclinice în practica clinică.
Proprietăți farmacologice
Structura chimică și farmacocinetică
Tianeptin Sulfate este un complex de sulfat de Tianeptin, care are o stabilitate chimică mai bună decât forma sa de sare de sodiu (Tianeptin Sodium), cu un timp de înjumătățire-de aproximativ 6 ore (sare de sodiu aproximativ 2,5 ore) și este potrivit pentru 1-2 doze pe zi. Biodisponibilitatea sa orală este de aproximativ 99%, metabolizată ca metaboliți inactivi în ficat și excretată prin rinichi.
Sistemul 5-hidroxitriptamină (5-HT): îmbunătățește recaptarea 5-HT în regiuni ale creierului, cum ar fi hipocampul și cortexul prefrontal, reduce concentrația de 5-HT a decalajului sinaptic, dar utilizarea pe termen lung poate regla sensibilitatea receptorului 5-HT1A și îmbunătăți reglarea emoțională.
Sistemul acidului glutamic: reglează funcția receptorului NMDA, inhibă eliberarea excesivă de glutamat, reduce excitotoxicitatea și promovează neuroplasticitatea (cum ar fi neurogeneza în hipocamp).
Receptorii opioizi μ -: activarea parțială a receptorilor opioizi μ - produce efecte analgezice ușoare și anti-anxietate, dar riscul de dependență este mai mic decât medicamentele opioide tradiționale (cum ar fi morfina).
Dovezi clinice și neuroimagistice
Mai multe studii randomizate controlate (RCT) au arătat că sulfatul de tianeptină (12,5-25 mg/zi) poate îmbunătăți în mod semnificativ scorurile Hamilton Depression Rating Scale (HAMD) la pacienții cu depresie, cu eficacitate comparabilă cu ISRS (cum ar fi fluoxetina), dar cu debut mai rapid (1-2 săptămâni față de {2}săptămâni mai puține și creșteri în greutate mai puține și câteva săptămâni).
Sistemul 5-HT: Imagistica prin rezonanță magnetică funcțională (fMRI) arată că poate îmbunătăți conectivitatea funcțională dintre cortexul prefrontal și sistemul limbic și poate îmbunătăți rețeaua de reglare emoțională.
Sistemul energetic al glutamatului: studiile de spectroscopie de rezonanță magnetică (MRS) au descoperit că concentrația de glutamat în hipocamp scade după tratament, ceea ce indică faptul că eliberarea excesivă de glutamat este inhibată.
Neuroplasticitate: Tratamentul pe termen lung poate crește volumul hipocampului (măsurat prin RMN), care este asociat cu o funcție cognitivă îmbunătățită. Deși dovezile directe ale activării receptorului opioid μ - în studiile pe oameni sunt limitate, unii pacienți
Cercetare pe rozătoare (șoareci, șobolani): validarea mecanismului și analiza efectului dozei
Test de înot forțat (FST): TianeptinCapsule de sulfat(5-20 mg/kg, oral) poate scurta semnificativ timpul de imobilitate la șoareci/șobolani, indicând efecte antidepresive.
Elevated Cross Maze (EPM): Creșterea timpului de explorare cu brațul deschis indică efecte anti-anxietate.
Modelul de stres cronic imprevizibil (CUS): stresul inversat, scăderea preferinței pentru zahăr, scăderea în greutate și afectarea cognitivă.
Sistemul 5-HT: Studiile de microdializă au arătat că sulfatul de tianeptin (10 mg/kg) poate crește rapid recaptarea hipocampului de 5-HT și poate reduce concentrația de 5-HT în gap sinaptic, în conformitate cu studiile la om. Utilizarea pe termen lung reglează expresia receptorului 5-HT1A și crește sensibilitatea receptorului.
Sistemul glutamat: inhibă eliberarea de glutamat din hipocamp, reduce activarea receptorului NMDA și atenuează excitotoxicitatea. Promovați expresia-factorului neurotrofic derivat din creier (BDNF) și îmbunătățiți neurogeneza.
Receptor opioid μ -: experimentele de legare a radioligandului au confirmat că Tianeptin Sulfate are un efect excitator parțial asupra receptorilor opioizi μ - (Ki ≈ 100 nM), dar afinitatea sa este mai mică decât morfina (Ki ≈ 1 nM). Naloxona (antagonistul receptorilor opioizi) poate bloca parțial efectul său antidepresiv, indicând implicarea receptorilor opioizi μ -.
Conversia dozei: Există diferențe între dozele clinice umane (12,5-25 mg/zi) și dozele echivalente la șobolan (aproximativ 1-2 mg/kg/zi), care pot fi legate de ratele metabolice între specii (cum ar fi activitatea enzimelor hepatice) și densitatea distribuției receptorilor.
Diferența de sensibilitate: rozătoarele sunt mai sensibile la activarea receptorilor opioizi μ -, iar dozele mici (5 mg/kg) pot produce efecte antidepresive, în timp ce oamenii necesită doze mai mari (25 mg/zi) pentru a observa efecte similare.
Cercetare asupra primatelor non-umane (macaci): validarea speciilor de punte
Model comportamental
Modelul de separare socială
Puii de macac prezintă comportamente asemănătoare anxietății (cum ar fi încâlcirea și îngrijirea personală crescută) după separarea socială, iar sulfatul de tianeptină (1-5 mg/kg, administrat oral) poate atenua semnificativ aceste comportamente, cu efecte comparabile cu ISRS (cum ar fi sertralina).
Sarcina cognitivă
Îmbunătățiți performanța sarcinilor de memorie de lucru și sugerați efecte de reglementare asupra funcției cortexului prefrontal.
Mecanisme neurobiologice
Sistem 5-HT
Studiile de microdializă au arătat că sulfatul de tianeptin (2 mg/kg) poate îmbunătăți recaptarea 5-HT în cortexul prefrontal și poate reduce concentrația de 5-HT în despicatură sinaptică, în conformitate cu studiile la om și la rozătoare.
Utilizarea pe termen lung reglează expresia receptorului 5-HT1A și crește sensibilitatea receptorului.
Sistem energetic glutamat
Inhibă eliberarea de glutamat în cortexul prefrontal și reduce activarea receptorului NMDA.
Promovează expresia BDNF și îmbunătățește plasticitatea neuronală.
μ - receptor opioid
Experimentele de legare a radioligandului au confirmat că sulfatul de tianeptin din țesutul cerebral de macac are o afinitate similară pentru receptorii opioizi μ - față de oameni (Ki ≈ 100 nM).
Naloxona își poate bloca parțial efectul anti-anxietate, indicând implicarea receptorilor opioizi μ -.
Comparație cu rozătoarele
Consecvența comportamentală
Macacii și rozătoarele prezintă comportamente similare antidepresive și anti-anxietate, dar macacii sunt mai aproape de comportamentul social uman și de funcția cognitivă.
Conservarea neurobiologică
Mecanismele receptorilor 5-HT, glutamatergiei și μ-opioizi la macaci sunt foarte în concordanță cu cele de la oameni, confirmând valoarea preclinică a cercetării rozătoarelor.
Diferența de doză
Doza echivalentă pentru macaci (1-5 mg/kg) este între cea a oamenilor (0,2-0,5 mg/kg, calculată pe baza suprafeței corporale) și șobolani (1-2 mg/kg), care poate fi legată de rata metabolică și volumul creierului.
Consistența și specificitatea mecanismelor între specii
Consecvență
Conservarea mecanismului de bază: Recaptarea îmbunătățită a 5-HT, reglarea sistemului glutamatergic și activarea parțială a receptorilor opioizi μ- sunt mecanisme comune ale capsulelor de sulfat de tianeptin la oameni, rozătoare și primate non-umane.
Îmbunătățirea neuroplasticității: utilizarea pe termen lung poate promova neurogeneza și expresia BDNF în hipocamp/cortexul prefrontal, care este asociat cu eficacitatea antidepresivelor.
Performanță comportamentală: Efectele antidepresive, anti-anxietate și îmbunătățirea cognitivă sunt consecvente între specii, susținând aplicarea lor clinică.
Diferența de efect de doză: rozătoarele sunt mai sensibile la activarea receptorilor opioizi μ -, iar dozele mici pot produce efecte, în timp ce oamenii necesită doze mai mari.
Densitatea distribuției receptorilor: receptorii opioizi μ - sunt distribuiți mai dens în regiunile creierului rozătoarelor (cum ar fi nucleul accumbens), ceea ce poate explica efectul lor de reglementare mai puternic asupra comportamentului de recompensă.
Adaptabilitate la mediu: comportamentul social și sarcinile cognitive ale primatelor non-umane (cum ar fi macaci) sunt mai complexe, iar răspunsurile lor la medicamente pot fi mai apropiate de scenariile clinice umane.
Interacțiuni medicamentoase și populații speciale
Pe lângă sindromul serotoninergic, combinația de Tianeptin și IMAO poate crește riscurile prin alte mecanisme:
Evenimente cardiovasculare: Combinația de IMAO și inhibitori ne-selectivi de monoaminooxidază poate declanșa hipertensiune paroxistică, tahicardie și chiar șoc cardiogen.
Risc de anestezie:Pacienții care nu au întrerupt tratamentul cu Tianeptin înainte de operație pot prezenta depresie respiratorie severă în timpul perioadei de inducere a anesteziei din cauza nivelurilor anormal de crescute de 5-HT.
Tabuuri pentru grupuri speciale:
Vârstnici: disfuncția renală duce la încetinirea metabolismului medicamentului, făcându-le predispuse la acumularea și otrăvirea medicamentelor;
Copii: Este contraindicat pacienților sub 15 ani din cauza dezvoltării imature a sistemului nervos, ceea ce îi face mai sensibili la fluctuațiile 5-HT;
Persoane cu insuficiență renală: Excreția de Tianeptin și metaboliții săi este redusă, crescând semnificativ riscul de otrăvire.
Întrebări frecvente
Cât de puternică este tianeptina în comparație cu morfina?
+
-
În primul rând, utilizând un test de analgezie pe placă fierbinte, a fost determinat punctul de timp al răspunsului analgezic maxim pentru tianeptină (15 min) și morfină (30 min) și apoi utilizat pentru comparații doză-răspuns (Figura 2a). Tianeptina (ED50=15) a arătat arăspuns analgezic mai puțin puternic în comparație cu morfina(ED50=3.1).
Cum afectează tianeptina creierul?
+
-
În astfel de modele, tianeptina se opune efectelor stresului cronic asupra structurii și plasticității creierului. De exemplu, tianeptinaa prevenit modificările structurale și a modificat metabolismul neuronal și funcția în hipocamp.
Cât timp durează până când tianeptina se activează?
+
-
Cât timp durează până când tianeptina acționează? Utilizatorii forumurilor online raportează că tianeptina de sodiu și sulfatul începe să lucreze în interior30-60 de minuteatunci când este luată pe cale orală. Cu toate acestea, apariția efectelor poate fi mai rapidă atunci când este administrată pe alte căi de administrare.
Pentru ce se utilizează sulfatul de tianeptină?
+
-
Tianeptina, vândută sub numele de marcă Stablon, Tatinol și Coaxil, printre altele, este un antidepresiv triciclic atipic care este utilizat în principal în tratamentul tulburării depresive majore, deși poate fi folosit și pentru a trata anxietatea, astmul și sindromul intestinului iritabil.
Este tianeptina bună pentru anxietate?
+
-
Când este luată în doze mici, tianeptina poate ajuta la simptomele de anxietate, depresie și sindrom de colon iritabil. Cu toate acestea, utilizarea greșită poate duce la administrarea de doze mai mari și dependență. Atunci când este luată în doze mai mari, tianeptina poate provoca o senzație crescută sau de euforie. Administrarea de doze mari de tianeptină poate fi fatală.
Tag-uri populare: capsule de sulfat de tianeptină, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare