Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de injecție de lixisenatidă din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac injecție de lixisenatidă de înaltă calitate, aici de la fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Lixisenatidă injectabilăeste un medicament inovator pentru tratamentul diabetului de tip 2, aparținând agoniștilor receptorilor glucagon like peptide-1 (GLP-1). Simulează secreția naturală a hormonului GLP-1 de către organismul uman, activează receptorii corespunzători și, astfel, exercită diverse efecte hipoglicemiante.
Aprobat pentru listare în Europa în 2013 sub numele de marcă Lyxumia®, poate fi utilizat singur sau în combinație cu medicamente hipoglicemiante orale și insulină pentru a trata diabetul de tip 2. Caracteristicile sale farmacocinetice unice și siguranța bună îl fac una dintre alegerile importante pentru managementul cuprinzător al diabetului.
Formularul Produselor noastre
Lixisenatidă COA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Lixisenatidă | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 320367-13-3 | |
| Cantitate | 40g | |
| Standard de ambalare | Pungă PE + sac folie Al | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090057 | |
| MFG | 9 ianuarie 2026 | |
| EXP | 8 ianuarie 2029 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.47% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.35% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.90% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.56% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 400 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -20 de grade | |
|
|
||
În ultimii ani, distribuția pe scară largă a diferitelor organe în întregul corp, în special sistemul nervos central, a atras atenția oamenilor de știință. Cercetarea asuprainjecție cu lixisenatidăa depășit cu mult domeniul tradițional al endocrinologiei și a intrat în domeniul bolilor neurodegenerative.
Bazele teoretice ale mecanismelor neuroprotective
Cercetările au arătat că bolile neurodegenerative precum boala Parkinson (PD) și boala Alzheimer (AD) sunt strâns legate de rezistența la insulină, neuroinflamația cronică, stresul oxidativ și disfuncția mitocondrială a creierului. Poate pătrunde în bariera hematoencefalică, poate activa receptorii GLP-1 de pe neuroni și prin calea de semnalizare mediată de cAMP:
Inhibă activarea excesivă a microgliei, reducând astfel reacția în cascadă inflamatorie în sistemul nervos central.
Reglarea exprimării proteinelor anti apoptotice (cum ar fi Bcl-2), inhibarea apoptozei și protejarea directă a neuronilor dopaminergici de daune toxice.
Îmbunătățește metabolismul energetic celular și funcția mitocondrială.
Sursa datelor:
Nature Reviews Neuroscience, Mechanism of GLP-1 in Neurodegenerative Diseases, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023
Studiu clinic de reper pentru boala Parkinson (PD) (LIXIPARK)
În domeniul tratamentului bolii Parkinson, o cercetare inovatoare recentă asupra acestei substanțe a provocat un șoc global în comunitatea medicală din cauza lipsei de medicamente „modificatoare de boală” care pot inversa sau încetini procesul bolii.
În aprilie 2024, revista medicală internațională de top, New England Journal of Medicine (NEJM), a publicat rezultatele unui studiu clinic de fază II multicentric, randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo-, numit LIXIPARK.
Design experimental: Studiul a fost condus de o echipă de la Institutul Național de Sănătate și Cercetare Medicală din Franța (Inserm). Studiul a inclus 156 de pacienți diagnosticați cu mai puțin de trei ani în urmă, care au primit tratament standard pentru boala Parkinson în stadiu incipient-. Pacienții au fost repartizați aleatoriu pentru a primi o injecție subcutanată de levocetirizină o dată pe zi sau placebo timp de 12 luni.
Rezultate surprinzătoare: la sfârșitul perioadei de tratament de 12-luni, cercetătorii au evaluat pacienții folosind MDS-UPDRS Part III (Motor Function Score). Rezultatele au arătat că pacienții din grupul placebo au avut o deteriorare cu 3,04 puncte a scorurilor lor de simptome motorii (consecventă cu progresia naturală a bolii), în timp ce pacienții din grupul tratat cu liraglutidă nu numai că scorurile lor motorii nu s-au deteriorat, ci și-au îmbunătățit cu 0,04 puncte.
Semnificație clinică: acest rezultat are o semnificație-de epoca. Pentru prima dată în studii clinice riguroase, s-a demonstrat că medicamentul hipoglicemiant, liraglutida, poate încetini substanțial progresia simptomelor motorii în boala Parkinson, indicând adevăratul său efect protector asupra neuronilor dopaminergici din creier. Deși aproximativ 46% dintre pacienții din grupul experimental au prezentat greață ca efect secundar gastro-intestinal, potențialul acestui medicament este incomensurabil în comparație cu beneficiul imens al întârzierii bolii neurodegenerative.
Sursa datelor: The New England Journal of Medicine, Studiu clinic LIXIPARK privind tratamentul bolii Parkinson precoce cu Lisilar, aprilie 2024
Alte posibile direcții de cercetare
Pe lângă tulburările neurologice, cercetările de bază explorează, de asemenea, valoarea potențială terapeutică a liraglutidului în artrita reumatoidă (datorită proprietăților sale anti-inflamatorii) și steatohepatita non{-alcoolică (NASH)/boala ficatului gras asociat metabolic (MASLD). S-a demonstrat că ameliorează steatoza hepatică la modelele animale prin reducerea sintezei acizilor grași în ficat și prin promovarea oxidării acizilor grași liberi.
Sursa datelor: Hepatologie, Studiu țintă al analogilor GLP-1 în tratamentul NASH, 2022
Eficacitatea clinică și studiile clinice cheie (studii din seria GetGoal)
Lixisenatidă injectabilăeficacitatea și siguranța au fost confirmate în principal printr-un program global masiv de studii clinice de fază III - seria de studii GetGoal. Planul a acoperit mai mult de 5000 de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 și a evaluat eficacitatea acestuia ca un singur medicament, în combinație cu medicamente hipoglicemiante orale (cum ar fi metformina și sulfonilureea) și în combinație cu insulina bazică.
Sursa datelor: Analiza cuprinzătoare a diabetului, obezității și metabolismului, testele din seria GetGoal, 2015
În studiul GetGoal Mono, pentru pacienții cu control slab doar prin dietă și exerciții fizice, tratamentul o dată pe zi cu liraglutidă timp de 12 săptămâni a dus la o scădere semnificativă de aproximativ 0,7% până la 0,9% a nivelurilor de hemoglobină glicata (HbA) comparativ cu valoarea inițială, însoțită de scădere în greutate. În studiul GetGoal-M, adăugarea acestuia la terapia de fond cu metformină a demonstrat efecte hipoglicemiante și de scădere în greutate superioare comparativ cu placebo.
GetGoal-X este un studiu deschis de non-inferioritate care compară administrarea o dată pe zi cu administrarea de două ori pe zi de Exenatide. Rezultatele cercetării au arătat că liraglutida nu a fost inferioară exenatidei în reducerea HbA, iar grupul cu liraglutidă a avut o toleranță gastrointestinală mai bună (în special o incidență mai mică a greaței) și un risc mai mic de hipoglicemie.
Sursa datelor: Diabet Care, GetGoal-X, 2012
Evaluarea siguranței cardiovasculare și renale (trial ELIXA)
Pentru toate medicamentele hipoglicemice noi, FDA din SUA solicită un test de rezultat cardiovascular (CVOT) pentru a demonstra că medicamentul nu crește riscul de evenimente cardiovasculare. Studiul său privind rezultatele cardiovasculare se numește ELIXA (Evaluarea Lixsenatidei în Sindromul Coronarian Acut).
Sursa datelor: The New England Journal of Medicine, ELIXA trial complete results, 2015
ELIXA este un studiu de referință, deoarece a recrutat în mod specific pacienți cu risc cardiovascular ridicat: 6068 de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 care au dezvoltat recent (în decurs de 180 de zile) sindrom coronarian acut (SCA, inclusiv infarct miocardic sau angină pectorală instabilă).
Obiectivul primar: Patru componente ale evenimentelor cardiovasculare adverse majore (MACE-4), inclusiv decesul cardiovascular, infarctul miocardic neletal, accidentul vascular cerebral neletal sau spitalizarea pentru angină instabilă.
Rezultatele cercetării: durata medie de urmărire-a fost de 25 de luni. Proporția evenimentelor obiectivului primar care au apărut în acest grup a fost de 13,4%, comparativ cu 13,2% în grupul placebo. Raportul hazardului (HR) este 1,02 (interval de încredere 95% 0,89-1,17). Acest lucru demonstrează siguranța cardiovasculară excelentă a liraglutidei în această populație cu risc-extrem de ridicat (care îndeplinește criteriile de non-inferioritate), deși nu a arătat aceleași beneficii cardiovasculare ca unele GLP-1 cu acțiune prelungită ulterioară (cum ar fi studiul LEADER cu liraglutidă) (adică, eficacitatea nu a fost demonstrată).
O analiză ulterioară post-hoc a datelor ELIXA și studiile legate de complicații microvasculare au descoperit că are potențiale efecte de protecție renală. Datele arată că liraglutida poate reduce eficient incidența albuminuriei masive și poate scădea progresia raportului albumină/creatinină urinară (UACR). Acest beneficiu renal este independent de efectul său hipoglicemiant și poate fi legat de stresul său direct anti-inflamator, antioxidant și de mecanismele hemodinamice renale îmbunătățite.
Sursa datelor: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratida poate preveni afectarea rinichilor la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, analiză secundară pe baza datelor ELIXA, 2017
În concluzie, ca agonist-de scurtă durată a receptorului GLP-1 în timpul meselor,injecție cu lixisenatidăși-a dovedit valoarea remarcabilă în controlul fluctuațiilor glicemiei postprandiale, reducerea greutății și menținerea siguranței cardiovasculare ridicate la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 în aplicarea sa clinică de mai bine de 10 ani. În special combinația sa cu insulina glargin, formula compusă Soliqua, oferă o opțiune de tratament inovatoare pentru pacienții cu control slab al monoterapiei, eficientă, extrem de compliantă și de acoperire a efectelor secundare.
Parametrii farmacocinetici determină frecvența administrării o dată pe zi.
Absorbție: Absorbție rapidă după injectarea subcutanată (de obicei în abdomen, coapse sau brațe). Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime este de aproximativ între 1 și 3,5 ore după administrare.
Distribuție: Volumul aparent de distribuție în organism este de aproximativ 100 de litri. Există în principal sub formă liberă în sânge, cu o rată moderată de legare a proteinelor plasmatice (aproximativ 55%).
Metabolism: Ca peptidă,injecție cu lixisenatidănu este metabolizat de sistemul enzimatic al citocromului P450 (CYP) din ficat. Este filtrată în principal în rinichi și degradată extensiv de enzimele proteolitice în segmente mai mici de peptide și aminoacizi monomerici.
Eliminare și înjumătățire: Produsele de degradare sunt în principal excretate prin rinichi. Timpul de înjumătățire-terminal de eliminare este relativ scurt, aproximativ 3 ore. Acest timp de înjumătățire-scurt îl face deosebit de potrivit pentru injectare înainte de masa principală a zilei (de obicei, micul dejun sau cina) pentru a acoperi fluctuațiile postprandiale ale zahărului din sânge.
Grupuri speciale: Pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, de obicei, nu necesită ajustarea dozei, dar la pacienții cu insuficiență renală severă (rata clearance-ului creatininei sub 30 ml/min) și boala renală în stadiu terminal, utilizarea levocetirizinei nu este recomandată din cauza ratei scăzute de clearance al medicamentului.
Sursa datelor: Raport de evaluare farmacocinetică EMA Lyxumia, 2013
Sursa datelor: FDA Adlyxin informații despre prescripție, 2016
Următoarele sunt datele de bază și sursele faptice citate în timpul procesului de scriere a acestui articol:
1. Organizația Mondială a Sănătății (OMS): informații despre înregistrarea lixisenatidei în Lista internațională a medicamentelor fără brevet (INN).
2. Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA): Raport de evaluare publică (EPAR) 2013 - Lyxumia, care acoperă istoricul cercetării și dezvoltării, farmacocinetica, utilizarea la populații speciale și datele de toxicitate pentru reproducere ale Lysimab.
3. Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA): 2016 Instrucțiuni privind medicamentele Adlyxin și informații despre prescripție, inclusiv utilizarea și doza, incidența reacțiilor adverse (cum ar fi greața), contraindicații și date de avertizare de siguranță post-comercializare.
4. Administrația Națională a Produselor Medicale (NMPA): instrucțiuni chineze pentru medicamente și ghiduri de indicații clinice pentru Soliqua (injecție cu insulină glargin).
5. PubChem: Compound Database (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) oferă o formulă chimică precisă, secvență de aminoacizi și date privind greutatea moleculară relativă pentru Liragliflozin.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Un studiu publicat în 2014 privind mecanismul de modificare structurală a analogilor GLP-1 a oferit un mecanism chimic prin care coada poli-lizină rezistă la degradarea DPP-4.
7. Endocrinologie moleculară: O literatură publicată în 2012 care oferă o analiză detaliată a căii de secreție a insulinei dependentă de glucoză care determină o creștere a nivelurilor de cAMP și eliberarea intracelulară de calciu după legarea GLP-1 de receptori.
8. The Lancet diabet & Endocrinology: Un studiu comparativ publicat în 2015 a confirmat diferența farmacodinamică de bază dintre GLP-1 RA pe termen scurt și pe termen lung în golirea gastrică și controlul glicemiei postprandiale.
FAQ
Pentru ce se utilizează medicamentul lixisenatida?
Lixisenatida injectabilă este utilizată pentru a trata diabetul zaharat de tip 2. Lixisenatida este utilizată împreună cu dietă și exerciții fizice pentru a ajuta la controlul zahărului din sânge. Acest medicament este un agonist al receptorului peptidei-1 (GLP-1) asemănător glucagonului. Acest medicament este disponibil numai cu prescripția medicului dumneavoastră.
Lixisenatida a fost întreruptă?
Lixisenatida (Lyxumia®) 10 micrograme și pachetul de inițiere a tratamentului cu lixisenatidă (10 micrograme și 20 micrograme) au fost întrerupte. Aceasta înseamnă că nu pot fi inițiați noi pacienți cu lixisenatidă.
Tag-uri populare: injecție de lixisenatidă, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare