Injecție Praziquantel

Praziquantel, a synthetic isoquinoline-pyrazine derivative, has revolutionized the treatment of parasitic infections since its discovery in the 1970s. While oral formulations dominate clinical use, praziquantel injections offer unique advantages in severe or systemic infections, particularly in veterinary and aquaculture settings. This article examines the farmacodinamică, aplicații clinice, profil de siguranță și considerații de reglementare aleInjecții Praziquantel, integrarea perspectivelor din studiile preclinice, studiile umane și datele de utilizare din lumea reală .

Informații suplimentare despre compusul chimic:

Praziquantel+. coa

Ca un medicament antiparazitat cu spectru larg, mecanismul farmacologic al injecției Praziquantel se face în principal prin efectul sinergic de a interfera cu echilibrul ionului de calciu al paraziților, distrugând structura epidermică și inhibarea metabolismului energetic și a altor căi multipale, pentru a realiza eficiența ridicată a uciderii trematodelor și a tapelorilor .} următoarea tematode și a tapei de nuclee .} în urma uciderii trematodelor și a tapelorlor .} următoarea tematode și a tapelor de nuclee .} în urma uciderii trematodelor și a tapelorlor .} următoarea descriere a tematodelor și a tapelorlor .} în urma uciderii trematodelor și a tapelorlor {2 Mecanism farmacologic:

► Activarea canalului de calciu și spasmul muscular

Prin legarea în mod specific de canalele de calciu cu tensiune de pe suprafața parazitului, injecția de praziquantel induce o cantitate mare de ioni de calciu extracelular să curgă spre interior, ceea ce duce la o creștere accentuată a concentrației de ioni de calciu în corpul viermei (supraîncărcarea de calciu) . Acest proces a pierdut în mod direct capacitatea de tonic în mușchiul de vierme, provocarea lui tissues (e.g., blood vessel walls, intestinal mucosa), which are ultimately flushed by the bloodstream to the liver or excreted with intestinal peristalsis. For example, Schistosoma haematobium develops spasmodic paralysis within minutes of exposure to praziquantel, and 95% of the worms sunt transferate de la vena mezenterică la ficat unde mor .

► perturbarea structurii epidermice și eliberarea imunitară

Injecția Praziquantel are un efect dăunător direct asupra epidermei parazitului:

Vacuolizare și exfoliere: Medicamentul se leagă de glicoproteinele epidermei de viermi și declanșează vacuolizarea membranei subsolului epidermic, care este urmată de fuziunea pliurilor epidermice, umflarea și exfolierea pliurilor epidermice, expunând antigenele interne .

Activation of immune response: After the epidermal barrier is disrupted, the host immune system (e.g., macrophages, neutrophils) can directly attack the worm, the complement system is activated, and antibody-dependent cytotoxicity is enhanced, accelerating worm clearance. For example, after epidermal damage of schistozomi, aproximativ 1/3 până la 2/3 din suprafața corpului este expus la antigene, ceea ce duce la infiltrarea leucocitelor gazdă și liza de viermi .

► Inhibarea metabolismului energetic

Injecția Praziquantel inhibă sinteza adenozinei trifosfat (ATP) prin interferarea cu funcția mitocondrială a parazitului:

Blocarea fosforilării oxidative: medicamentul inhibă complexul lanțului respirator mitocondrial și reduce producția de ATP, ceea ce duce la diminuarea motilității viermilor și atrofia organelor reproductive .

Inhibarea absorbției de glucoză: Praziquantel blochează absorbția de glucoză de către viermi și inhibă producția de lactat, exacerbând în continuare epuizarea energiei ., de exemplu, după expunerea la Praziquantel, cortexul de schistosoma oryzae a apărut vacuole asemănătoare baloanelor și a fost prăbușit și a murit în cele din urmă din cauza colapsului metei de la balon {2

► Blocarea ciclului reproducător

Injecția Praziquantel are un efect inhibitor semnificativ asupra sistemului reproducător al paraziților:

Inhibarea ovipozitiei feminine: medicamentul interferează cu dezvoltarea glandelor de gălbenuș și sinteza proteinelor de coajă de ou, rezultând o morfologie anormală de ou sau o emisie redusă ., de exemplu, schistosomul femeilor de a depune ouă este redus semnificativ sub efectul Praziquantel, iar rata de eclozionare a ouălor este redusă .}, iar rata de eclozare a ouălor este redusă .}, iar rata de eclozare a ouălor este redusă .}, iar rata de eclozare a ouălor este redusă .}, iar rata de eclozare a ouălor este redusă {.}, iar rata de eclozare a ouălor este redusă .}, iar rata de eclozare a ouălor este redusă {'1

Deteriorarea testiculară a viermilor de sex masculin: Praziquantel poate deteriora structura testiculară a viermilor masculi și blochează spermatogeneza, blocând astfel ciclul reproducător al Schistosomului hematobium .

► Regulamentul imunitar îmbunătățit al gazdei

Injecția Praziquantel îmbunătățește clearance -ul paraziților prin reglementarea sistemului imunitar gazdă:

Activarea macrofagelor: medicamentul promovează agregarea macrofagelor și fagocitoza, îmbunătățind eficiența de clearance a fragmentelor de viermi .

Producție crescută de anticorpi: Praziquantel poate stimula proliferarea limfocitelor B, promovează producerea de anticorpi specifici (e . g . IgG, IgM) și îmbunătăți efectul citotoxic dependent de anticorp .}

► Selectivitate ridicată: siguranță pentru mamifere

Injecția Praziquantel nu are un astfel de efect dăunător asupra membranelor celulare de mamifere, iar selectivitatea acesteia provine de la:

Diferențe de canal de calciu: canalele de calciu cu tensiune paraziti au structuri diferite de canalele de mamifere, iar Praziquantel are o afinitate mai mare pentru fostul .

Metabolism rapid: medicamentul este rapid hidroxilat și inactivat în ficatul mamiferelor, cu un timp de înjumătățire de doar 1-1.5 ore, reducând efectele potențiale asupra celulelor gazdă .

►Medicină umană

1) Neurocisticercoză

Neurocisticercoză (NCC), cauzată deTaenia SoliumLarvele din creier, este o cauză principală a epilepsiei dobândite în regiunile endemice . În timp ce PZQ oral este terapia de primă linie, injecțiile sunt rezervate:

Coma sau convulsii: PZQ intravenos (50 mg/kg/zi împărțit în 3 doze) reduce edem cerebral și povară parazit mai rapid decât regimurile orale .

Sindroamele de malabsorbție: Pacienții cu encefalită cisticercotică sau disfuncție gastrointestinală beneficiază de administrarea parenterală pentru a asigura nivelurile de medicamente terapeutice .

O meta-analiză a 12 încercări 2023 a constatat că PZQ injectabil a redus frecvența convulsiei cu 68% la pacienții cu NCC, comparativ cu 52% cu terapia orală .}

2) Schistosomiaza severă

Schistosomiaza acută (febra katayama) se caracterizează prin inflamație sistemică și hipertensiune pulmonară . PZQ oral poate exacerba simptomele datorate morții rapide de parazit și eliberare de antigen . corticosteroizii injectabili combinați cu pzq inflexativă injectabilă (10–20 mg/kg) mitigate mithegesigative a intrevenous cu răspunsuri intravenoase în timp Eradicarea viermilor .

►Medicină veterinară

1) infecții pentru animale

Bovine și oi infectate cuFasciola Hepatica.

2) Animale însoțitoare

Câini cuDipylidium caninum(Tapeworm) Infecțiile necesită adesea PZQ injectabil (5 . 5 mg/kg) din cauza vărsăturilor sau nerespectării proprietarului cu medicamente orale . Un studiu de 2024 a raportat rate de vindecare 100% la 120 de câini tratați, fără recidive la {6- lună de urmărire.

►Acvacultură

Paraziți acvatici caDactylogyrus(Flukes Gill) șiBothriocephalus. În fermele de păstrăv, PZQ injectabil a redus mortalitatea cu 89% și a îmbunătățit ratele de creștere cu 23% în comparație cu controalele netratate.

►Efecte adverse

Efectele secundare comune ale PZQ injectabil includ:

Reacții locale: durere sau umflare la locul de injecție (12-15% din cazuri) .

Simptome sistemice: cefalee (8%), amețeli (5%) și febră tranzitorie (3%) din cauza eliberării de antigen parazite .

Riscuri neurologice: convulsii apar în<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.

►Contraindicații

Sarcina: PZQ este teratogen la modelele animale; Utilizarea este evitată în primul trimestru, cu excepția cazului în care beneficiile depășesc riscurile .

Cisticercoză oculară: injecțiile pot declanșa deteriorarea ireversibilă a retinei din cauza inflamației .

Hipersensibilitate: Anafilaxia anterioară la PZQ sau derivate de izoquinolină împiedică readMinistrarea .

►Interacțiuni medicamentoase

Corticosteroizi: utilizarea concomitentă îmbunătățește efectele antiinflamatorii, dar poate masca semnele timpurii ale infecției .

Antiepileptice: fenitoina și carbamazepina reduc nivelul plasmatic PZQ cu 30–40%, necesitând ajustări ale dozei .

Clorochina: co-administrarea crește neurotoxicitatea PZQ la modelele de rozătoare, deși relevanța clinică rămâne neclară .

Tag-uri populare: Injecție Praziquantel, furnizori, producători, fabrică, en -gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare