Picături lichide GLP-1sunt un tip de hormon insulinotrop intestinal secretat de celulele L intestinale, format din 30 sau 31 de aminoacizi. Timpul de înjumătățire-GLP-1 natural este de numai 2 minute, deoarece este ușor degradat de dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4). Adoptă tehnologia de administrare sublinguală, absorbită direct în sânge prin mucoasă, ocolind efectul de primă trecere, iar biodisponibilitatea sa este de 3-5 ori mai mare decât comprimatele orale. Ingredientul de bază este de obicei o formulă îmbunătățită de semaglutidă sau liraglutidă, combinată cu amplificatori de penetrare (cum ar fi kaempferol) pentru a îmbunătăți penetrarea mucoasei. Reduce riscul de evenimente cardiovasculare majore cu 20% prin îmbunătățirea funcției endoteliale și reducerea stresului oxidativ (date din studiul LEADER). De asemenea, poate reduce depunerea de grăsime intrahepatică și crește rata de îmbunătățire a fibrozei de 2 ori la pacienții cu NASH (studiu de steatohepatită non-alcoolică). Întârzie progresia nefropatiei diabetului zaharat și încetinește rata de scădere a eGFR cu 30% (testul FLOW).
|
|
|
GLP-1 COA
Picătură de lichid GLP-1 ca perturbatori chimici la interfața salivei și microbiomului oral: efecte locale imprevizibile de nișă și ondulații sistemice
GLP-1, ca un important hormon insulinotrop intestinal, a făcut progrese semnificative în tratamentul bolilor metabolice de la descoperirea sa. Agonistul tradițional al receptorului GLP-1 este administrat în principal prin injecție, ceea ce arată o eficacitate bună în tratamentul diabetului de tip 2 și al obezității. Cu toate acestea, pe măsură ce cercetările se aprofundează, oamenii de știință descoperă treptat că rolul GLP-1 nu se limitează la reglarea zahărului din sânge și a greutății, ci poate avea și efecte ample asupra altor sisteme și organe din corpul uman.Picături lichide GLP-1, ca o formă nouă de medicament, intră în corpul uman prin administrare sublinguală și interacționează mai întâi cu saliva și microbiota orală. Acest mod unic de administrare poate declanșa o serie de efecte locale și sistemice neprevăzute.
Efectele fiziologice și dezvoltarea medicamentului GLP-1
Rolul fiziologic al GLP-1
GLP-1 este o peptidă compusă din 30 de aminoacizi secretați de celulele L în ileon și colon după hrănire. Acesta participă în principal la reglarea metabolismului energetic prin următoarele trei moduri:
Reglarea centrală a apetitului: GLP-1 poate trece prin bariera hemato-encefalică și poate acționa asupra centrului de hrănire al hipotalamusului, sporind semnalul de sațietate și transmitând mesajul „deja plin” către creier, reducând astfel aportul alimentar.
Reglarea motilității gastrointestinale: GLP-1 poate inhiba activitatea nervului vag, poate întârzia rata de golire gastrică, poate produce sațietate susținută și, de asemenea, poate atenua fluctuațiile glicemiei postprandiale.
Promovarea secreției de insulină: GLP-1 este dependent de glucoză și poate promova secreția de insulină atunci când nivelul zahărului din sânge crește, inhibă în același timp secreția de glucagon, reducând astfel nivelul de zahăr din sânge. Această caracteristică face ca GLP-1 să fie mai puțin probabil să provoace hipoglicemie în timp ce reglează glicemia, ceea ce este un avantaj major în comparație cu terapia cu insulină.
Dezvoltarea agoniştilor receptorilor GLP-1
Datorită timpului de înjumătățire-extrem de scurt al GLP-1 natural din organism, de numai aproximativ 2 minute, este ușor degradat de dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) și nu poate fi utilizat direct ca medicament. Pentru a depăși această provocare, oamenii de știință au dezvoltat agoniști ai receptorului GLP-1 care imită structura și funcția GLP-1 natural, prelungindu-și durata de acțiune in vivo. În prezent, agoniştii receptorilor GLP-1 au fost utilizaţi pe scară largă în tratamentul clinic al diabetului de tip 2 şi al obezităţii. În funcție de caracteristicile structurii moleculare, acestea pot fi împărțite în următoarele categorii:
Substanțe extrase și îmbunătățite din saliva șopârlelor veninoase, cum ar fi exenatide, lisinopide etc. Secvențele de aminoacizi ale acestor medicamente au omologie scăzută cu GLP-1 uman, dar, după modificări structurale, pot rezista la degradarea DPP-4, exercitând astfel efectul de insulinotrop intestinal și având efecte hipoglicemiante.
Agonişti ai receptorilor GLP-1 de a doua generaţie: pentru a îmbunătăţi şi mai mult stabilitatea şi a prelungi timpul de înjumătăţire-a medicamentelor, oamenii de ştiinţă au dezvoltat agonişti ai receptorului GLP-1 de a doua-generaţie, cum ar fi liraglutida, benazepril, microsferele cu eliberare susţinută de exenatidă, liraglutidenul şi polietilglutidenul, dulaglutidenul şi polilaglutidenul. Aceste medicamente se leagă în principal la albumina serică sau polietilenglicolul din corpul uman, reducând șansa de a fi descompuse de DPP-4, crescând astfel dimensiunea moleculară și solubilitatea în apă și reducând frecvența injectării.
Agonişti ai receptorului GLP-1 de a treia generaţie: inclusiv agonişti duali formaţi prin legarea la GIP (factor de creştere asemănător insulinei), cum ar fi tilpotida şi semaglutida administrată oral. Aceste medicamente pot activa simultan doi receptori, oferind o eficacitate clinică superioară și sunt administrate într-un mod mai convenabil și mai confortabil.
Mod unic de administrare și mecanism de acțiune al picăturilor lichide GLP-1
tehnologii cheie de produs
Mod de administrare sublingual
GLP-1 Liquid Drop utilizează tehnologia de administrare sublinguală, absorbită direct în fluxul sanguin prin mucoasă, ocolind efectul de primă trecere și îmbunătățind considerabil biodisponibilitatea. În comparație cu metodele tradiționale de administrare prin injecție, administrarea orală sublinguală are avantajele neinvazivității, confortului și complianței ridicate a pacientului. Pentru pacienții cărora le este frică de injecții, cum ar fi pacienții cu fobia injectării, precum și pacienții vârstnici și copii, GLP-1 Liquid Drop oferă o opțiune de tratament mai fezabilă.
Mecanismul de acțiune în cavitatea bucală
Când GLP-1 Liquid Drop sunt administrate sublingual, componentele medicamentului intră mai întâi în contact cu saliva. Saliva conține diverse proteine, enzime și microorganisme care pot interacționa cu GLP-1, afectând stabilitatea și activitatea acestuia. Între timp, GLP-1 poate avea, de asemenea, un impact asupra proteomicii salivare, modificând nivelurile anumitor proteine sau metaboliți din salivă. De exemplu, GLP-1 poate afecta compoziția și fluxul salivei prin reglarea funcției de secreție a celulelor glandelor salivare.
În plus, există o comunitate microbiană bogată în cavitatea bucală, care este strâns legată de sănătatea umană.Picături lichide GLP-1intrarea în cavitatea bucală poate acționa ca perturbatori chimici, modificând compoziția și funcția microbiomului oral. Pe de o parte, GLP-1 poate inhiba direct creșterea și reproducerea anumitor bacterii dăunătoare sau poate promova creșterea bacteriilor benefice, reglând astfel echilibrul microbiotei orale; Pe de altă parte, GLP-1 poate afecta indirect supraviețuirea și metabolismul microorganismelor orale prin afectarea mediului oral, cum ar fi modificarea valorii pH-ului și a potențialului redox al salivei.
Impact potențial asupra microbiomului oral
Compoziția și funcția microbiomului oral
Microbiomul oral este una dintre cele cinci biblioteci microbiene majore din corpul uman, care conține sute de tipuri de bacterii, ciuperci, viruși și alte microorganisme. Aceste microorganisme formează biofilme complexe în cavitatea bucală, care sunt strâns legate de sănătatea orală și generală. Microbiomul oral nu numai că participă la digestia și absorbția alimentelor, dar joacă, de asemenea, un rol important în apărarea imună a mucoasei bucale, în mineralizarea și demineralizarea dinților și în alte procese. Între timp, dezechilibrul microbiomului oral este strâns legat de apariția și dezvoltarea diferitelor boli orale, precum carii dentare, parodontite, respirație urât mirositoare etc. În plus, tot mai multe studii au arătat că microbiomul oral este asociat și cu boli sistemice, precum diabetul, bolile cardiovasculare, bolile respiratorii, bolile de rinichi etc.
Efectele directe ale picăturii lichide GLP-1 asupra microbiomului oral
Receptorii GLP-1 nu sunt prezenți numai în pancreas, tractul gastrointestinal și în alte zone, ci și sunt distribuiți pe scară largă în celulele imune (cum ar fi celulele T, macrofagele) și țesuturile pielii. Deși în prezent există relativ puține cercetări privind expresia receptorilor GLP-1 în microbiota orală, se poate specula că GLP-1 poate regla în mod direct creșterea și metabolismul microbiotei orale prin legarea de receptorii de pe suprafața microbiotei orale sau prin afectarea căilor metabolice ale acestora. De exemplu, GLP-1 poate inhiba creșterea anumitor bacterii producătoare de acid, poate reduce producția de acid în placa dentară și, astfel, poate reduce riscul de carie dentară; Sau promovează creșterea probioticelor cu efecte antiinflamatorii și atenuează reacțiile inflamatorii orale.
Efectele indirecte ale picăturii de lichid GLP-1 asupra microbiomului oral
Efectul indirect al picăturii de lichid GLP-1 asupra microbiomului oral se realizează în principal prin modificarea mediului oral. GLP-1 poate regla funcția de secreție a glandelor salivare, afectând compoziția și fluxul salivare. Saliva conține diverse substanțe antibacteriene, cum ar fi lizozima, imunoglobulina etc., iar conținutul și activitatea acestor substanțe pot fi reglate de GLP-1. Când GLP-1 crește secreția de substanțe antibacteriene în salivă, poate spori capacitatea antibacteriană orală și poate inhiba creșterea bacteriilor dăunătoare. În plus, GLP-1 poate afecta și interacțiunea dintre microbiota orală și gazdă prin reglarea funcției imune a mucoasei bucale. De exemplu, GLP-1 poate îmbunătăți funcția de barieră a mucoasei bucale, reducând invazia microbiană și infecția.
Efecte de nișă locale neprevăzute
Efecte asupra mucoasei bucale
GLP-1 Liquid Drop poate avea efecte directe sau indirecte asupra mucoasei bucale din cavitatea bucală. Pe de o parte, ingredientele medicamentoase pot stimula mucoasa bucală, provocând reacții inflamatorii sau alergice locale. De exemplu, un număr mic de pacienți pot prezenta simptome de disconfort, cum ar fi durerea mucoasei bucale, roșeața și umflarea după utilizarea agoniştilor receptorilor GLP-1. Pe de altă parte, GLP-1 poate avea un impact pozitiv asupra sănătății mucoasei bucale prin reglarea funcției imunitare și a stării metabolice. Cercetările au arătat că GLP-1 are efecte antiinflamatorii și imunomodulatoare, care pot atenua răspunsul inflamator al mucoasei bucale și pot promova repararea și regenerarea acesteia.
Efecte asupra dintilor
Dezechilibrul microbiomului oral este una dintre principalele cauze ale bolilor dentare precum cariile dentare și boala parodontală. GLP-1 Liquid Drop poate avea un impact pozitiv asupra sănătății dentare prin reglarea compoziției și funcției microbiomului oral. După cum sa menționat mai devreme, GLP-1 poate inhiba creșterea bacteriilor producătoare de acid, poate reduce producția de acid în placa dentară și, astfel, poate reduce riscul de carie dentară. În plus, GLP-1 poate promova repararea și regenerarea țesutului parodontal, atenuând simptomele parodontitei. De exemplu, GLP-1 poate promova proliferarea și diferențierea celulelor ligamentului parodontal, poate îmbunătăți aderența și stabilitatea țesutului parodontal prin reglarea expresiei citokinelor și a factorilor de creștere în țesutul parodontal.
Efecte asupra secreției și compoziției salivei
GLP-1 Liquid Drop poate afecta funcția de secreție a glandelor salivare, modificând volumul de secreție și compoziția salivei. Pe de o parte, GLP-1 poate stimula celulele glandelor salivare să secrete mai multă salivă, să crească umiditatea orală și să atenueze simptomele gurii uscate. Pe de altă parte, GLP-1 poate regla nivelurile diferitelor componente din salivă, cum ar fi proteine, enzime, electroliți, etc. De exemplu, GLP-1 poate crește secreția de substanțe antibacteriene în salivă, sporind capacitatea antibacteriană orală; Sau ajustați conținutul de substanțe tampon din salivă pentru a menține stabilitatea valorii pH-ului oral.
Tag-uri populare: picături lichide glp-1, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare