Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de testolon (lichid rad140) din China. Bine ați venit la vânzare en-gros de testolon de înaltă calitate (lichid rad140) aici de la fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Testolon (lichid RAD140)este un modulator selectiv al receptorilor de androgeni (SARM), dezvoltat inițial de Radius Health, pentru tratamentul atrofiei musculare și osteoporozei. Ca compus ne-steroidian, RAD140 activează selectiv receptorii de androgeni din mușchii scheletici și țesuturile neuronale, reducând în același timp efectele secundare asupra țesuturilor precum prostata, pielea și foliculii de păr. Efectul său anabolic este similar cu cel al steroizilor sintetici, dar cu o selectivitate mai mare a receptorilor și o siguranță potențial mai bună. Lichidul RAD140 este formularea orală lichidă a acestui compus. Este folosit în mod obișnuit de pasionații de fitness sau sportivi pentru a crește masa musculară și puterea. Studiile au arătat că poate crește semnificativ masa corporală slabă, evitând în același timp efectele secundare asociate cu estrogenul sau progesteronul-(cum ar fi ginecomastia) asociate cu steroizii tradiționali.
|
|
|
Testolon (lichid RAD140) COA
Aplicații de bază în domeniul cercetării științifice
Testolon (lichid RAD140)este un instrument de cercetare utilizat în mod obișnuit în cercetarea științifică, în primul rând pentru investigarea mecanismului de acțiune al receptorului de androgeni și a funcțiilor fiziologice asociate acestuia. Ca preparat de-puritate ridicată, este de obicei suspendat în PEG-400 pentru a asigura solubilitatea și stabilitatea concentrației. Fiecare lot este testat de un laborator terț-certificat ISO pentru a-i verifica puritatea, concentrația și identitatea, garantând astfel acuratețea și fiabilitatea datelor de cercetare științifică.
Cercetătorii își folosesc în principal selectivitatea tisulară pentru a efectua experimente preclinice privind reglarea creșterii musculare, metabolismul osos, neuroprotecția și alte aspecte-de exemplu, explorând efectele acesteia asupra proliferării și diferențierii celulelor musculare scheletice și rolul său protector în modelele de boli neurodegenerative, care oferă o bază teoretică pentru dezvoltarea medicamentelor pentru bolile conexe. În plus, forma sa de dozare lichidă permite controlul precis al dozei de administrare, adaptându-se la cerințele de dozare ale diferitelor modele de animale și este utilizată pe scară largă în studii relevante pe animale de experiment, cum ar fi șobolani și șoareci.
Aplicații în îmbunătățirea performanței fizice și cercetarea legată de fitness-
În domeniul îmbunătățirii performanței fizice, RAD140 Liquid a devenit un punct central al cercetărilor relevante datorită activității sale anabolice puternice. Studiile au arătat că poate stimula eficient creșterea mușchilor și poate spori forța musculară, ajutând în același timp la reducerea grăsimii corporale prin accelerarea metabolismului, cu efecte secundare semnificativ mai ușoare în comparație cu steroizii tradiționali. Forma sa de dozare lichidă are o rată de absorbție mai rapidă: are efect la 15-30 de minute după administrarea sublinguală, iar biodisponibilitatea sa este mult mai mare decât cea a tabletelor, capsulelor și a altor forme de dozare, permițându-i să atingă rapid o concentrație eficientă de medicament din sânge.
Cercetările științifice au descoperit că o doză zilnică de 5-20 mg poate prezenta efecte evidente ale creșterii musculare și creșterii forței, 10 mg fiind considerat un interval relativ optim. În plus, datorită timpului său lung de înjumătățire-de 60 de ore, o singură administrare zilnică este suficientă pentru a menține un efect terapeutic stabil. În plus, poate promova eritropoieza, poate crește aprovizionarea cu sânge a țesutului muscular, poate accelera recuperarea musculară după-exercițiu fizic și poate reduce riscul de leziuni sportive, servind ca un instrument important pentru cercetarea științifică legată de antrenamentul fizic.
Explorări de aplicații potențiale în domeniul medical
Deși datele clinice sunt în prezent limitate, perspectivele potențiale de aplicare a RAD140 Liquid în domeniul medical au fost explorate inițial. În ceea ce privește bolile legate de epuizarea-musculară, poate inhiba eficient pierderea musculară și este aplicabilă studiilor preclinice asupra bolilor precum sarcopenia și cașexia, oferind noi idei pentru protecția musculară la astfel de pacienți.
În domeniul sănătății oaselor, se poate lega în mod specific la receptorii de androgeni din țesutul osos, poate promova activitatea osteoblastelor și poate inhiba proliferarea osteoclastelor, fiind promițător pentru cercetare și potențial tratament al osteoporozei-în special pentru menținerea sănătății osoase la bărbații în vârstă sau la femeile aflate în postmenopauză. Mai mult, cele mai recente studii preclinice au descoperit că RAD140 Liquid posedă efecte neuroprotectoare: în culturile de neuroni hipocampali și modelele de șobolani cu leziuni induse de kainat-, poate reduce moartea neuronală și poate exercita un efect protector prin activarea căii de semnalizare MAPK, care oferă o nouă direcție pentru cercetarea bolilor neurodegenerative, cum ar fi boala Alzheimer.
Aplicații auxiliare în scenarii și precauții speciale
Ajustarea flexibilă a dozei de RAD140 Liquid îl face potrivit pentru nevoile diferitelor scenarii de cercetare. Doza poate fi ajustată precis cu un picurător sau o seringă în funcție de scopul experimental sau de greutatea corporală și starea fizică a subiectului de cercetare, depășind limitarea dozelor fixe în formulările de tablete. Cu toate acestea, trebuie remarcat că are un anumit efect-de suprimare a testosteronului: studiile preclinice au arătat că, după 28 de zile consecutive de administrare, nivelurile de testosteron la animalele de experiment sunt suprimate la 200–300ng/dl, iar cu cât doza este mai mare, cu atât efectul supresor poate fi mai evident, care este, de asemenea, un indicator cheie în cercetarea științifică.
În același timp, datele de siguranță pentru utilizarea sa la femele sunt extrem de limitate și poate afecta nivelul de testosteron liber din organism, deci nu este recomandat pentru studiile la om care implică femei pentru moment. În plus, ca substanță chimică de cercetare, trebuie depozitată ermetic într-un mediu răcoros, uscat și protejat de lumină-pentru a evita degradarea medicamentului cauzată de temperatură și umiditate ridicate, care i-ar afecta efectul de utilizare.
Cu toate acestea, siguranța pe termen lung-nu a fost pe deplin verificată. Efectele secundare frecvente includ dureri de cap ușoare, oboseală și suprimarea testosteronului. Din cauza lipsei aprobării clinice, RAD140 este disponibil în prezent doar ca substanță chimică de cercetare pentru circulație. Agenția Mondială Anti-Doping (WADA) a enumerat-o drept substanță interzisă.
Fundamente ale chimiei și proceselor sintetice
Baza chimică
Testolon (lichid RAD140)este un modulator selectiv al receptorului androgenului ne-steroidian (SARM), cu formula moleculară C₂₀H₁₆ClN₅O₂ și o greutate moleculară de 393,826 g/mol. Structura sa chimică conține următoarele caracteristici cheie:
Inel de oxazol
Ca cadru central, această structură de inel îmbunătățește rigiditatea moleculei prin efectele de conjugare și servește ca loc de legare pentru receptorii de androgeni, dându-i capacitatea de a activa selectiv.
Grupa ciano și atomul de clor
Gruparea ciano (-CN) acționează ca o grupare puternică de retragere de electroni-și poate participa la reacțiile de fotoliză printr-un mecanism de transfer de electroni, dar în sinteză, este folosită ca grup funcțional cheie pentru ghidarea reacțiilor ulterioare. Atomul de clor (Cl) stabilizează distribuția norilor de electroni moleculari printr-un efect inductor.
Lanț lateral hidroxipropil
Oferă o grupare polară, îmbunătățește legăturile de hidrogen intermoleculare, îmbunătățește solubilitatea (solubilitatea în DMSO mai mare sau egală cu 90 mg/mL) și reduce activitatea reacției de oxidare prin obstacolul steric spațial.
Procesul de sinteză
Sinteza RAD140 necesită finalizarea mai multor reacții organice. Pașii de bază sunt următorii:
Materii prime:2-clor-4-fluor-3-metilbenzamidă și HD-Thr-OH (hidroxitreonină).
Conditii de reactie:Se amestecă în DMSO, se adaugă carbonat de potasiu (K₂CO₃) ca bază și se agită reacția la 75 de grade timp de 24 de ore.
Produs:Compușii 9 (puritate mai mare sau egală cu 95%) sunt generați prin acidificare, extracție și purificare prin cromatografie pe coloană.
Materii prime:Compusul 9 și 4-cianobenzhidrazină.
Conditii de reactie:Se amestecă în THF, se răcește la -15 grade sub protecție cu azot, se adaugă hidroxibenzotriazol (HOBT), trietilamină și clorhidrat de carbodiimidă (EDCI) ca agenți de condensare și se agită reacția peste noapte.
Produs:Se generează compusul solid galben 10 (randament 78%), purificat prin filtrare, spălare şi fierbere.
Protectie siloxan:Reacționează folosind terț-butil dimetil clorosilan (TBDMSCI) și imidazol în diclormetan pentru a genera intermediarul 10a (randament 84%).
Reacția de iodare:Introduceți atomi de iod prin reacția de substituție nucleofilă cu trifenilfosfină, cristale de iod și trietilamină, generând compusul 10b (randament 84%).
De-protecție:Se îndepărtează grupa de protecție siloxan folosind fluorură de amoniu de tetrabutil (TBAF) la -40 grade pentru a obține RAD140 brut (randament 68%) și se purifică prin cromatografie pe silicagel pentru a obține un solid alb.
Formulare lichidă și optimizare a stabilității
Testolon (lichid RAD140)trebuie păstrat pentru o lungă perioadă de timp prin dizolvarea solventului și adăugarea de stabilizatori:
Selectarea solventului:În mod obișnuit, ca solvent se utilizează DMSO de înaltă{0}puritate (mai mare sau egală cu 99,9%) sau polietilen glicol 400 (PEG400) pentru a asigura dizolvarea completă a RAD140 (concentrație 10-20 mg/mL).
Adăugarea stabilizatorului:Se adaugă 0,1% acid ascorbic (vitamina C) sau hidroxianisol butilat (BHA) pentru a inhiba degradarea oxidativă și se adaugă 0,01% EDTA disodic ca agent de chelare pentru a preveni degradarea catalitică a ionilor metalici.
Conditii de pastrare:
Evitați lumina: Folosiți sticle de sticlă maro sau pungi de folie de aluminiu pentru ambalare pentru a preveni reacțiile de fotoliză.
Temperatură scăzută: Se recomandă congelarea la -20 de grade pentru depozitare. Stabilitatea la temperatura ambiantă de 25 de grade poate fi menținută doar timp de 1 lună (scăderea conținutului Mai mică sau egală cu 5%), în timp ce în condiții de îngheț se poate prelungi până la 2 ani.
Controlul calității și metode de detectare
Cromatografie lichidă de înaltă performanță (HPLC)
Utilizați o coloană C18 (4,6×250 mm, 5 μm), cu o fază mobilă de apă acetonitril-(conținând 0,1% acid formic) pentru eluare în gradient, lungime de undă de detecție 254 nm, timpul de retenție al RAD140 este de aproximativ 8,5 minute, puritatea trebuie să fie mai mare decât 98%.
Cromatografie lichidă-Spectrometrie de masă (LC-MS)
Detectat prin modul ion pozitiv de ionizare electrospray (ESI), vârful ionului molecular (m/z) este 394,1 ([M+H]⁺), confirmând precizia greutății moleculare.
Rezonanța magnetică nucleară (RMN)
¹H RMN (400 MHz, DMSO-d₆) prezintă vârfuri caracteristice: δ 8,52(s, 1H, cianura meta-proton adiacent), 7,98(d, 2H, proton inel benzenic), 4,21(m, 1H, integritatea protonului hidroxilic), verificarea structurii hidroxipropil.
Formulare lichidă și optimizare a stabilității
Design de formulă lichidă
Selectarea solventului
DMSO (Dimetil Sulfoxid): Ca solvent de bază, DMSO poate dizolva complet RAD140 (cu o concentrație de până la 10-20 mg/mL), dar conținutul de umiditate trebuie controlat (mai puțin sau egal cu 0,1%) pentru a evita reacțiile de hidroliză.
PEG400 (Polietilen Glicol 400): Un solvent ușor ca alternativă la DMSO, potrivit pentru utilizatorii sensibili la DMSO, dar cu o solubilitate puțin mai mică (aproximativ 8-15 mg/mL), trebuie dizolvat prin încălzire (40-50 grade).
Sistem de solvenți mixt: DMSO și PEG400 sunt amestecate într-un raport de 1:1, ceea ce poate echilibra solubilitatea și iritația, reducând în același timp vâscozitatea și îmbunătățind fluiditatea picăturii.
Adaos de stabilizator
Antioxidant: Adăugați 0,1% acid ascorbic (vitamina C) sau hidroxianisol butilat (BHA) pentru a inhiba degradarea prin oxidare și pentru a prelungi perioada de valabilitate la 18 luni (la temperatura camerei).
Agent de chelare: Adăugați 0,01% EDTA disodic, ioni metalici de chelare (cum ar fi Fe³⁺, Cu²⁺), pentru a preveni degradarea catalitică.
Regulator de pH: Utilizați soluție tampon fosfat (PBS) sau soluție tampon citrat pentru a controla pH-ul în intervalul 4-6, evitând deteriorarea structurală în condiții acide sau alcaline.
Reglarea presiunii osmotice
Dacă formula este utilizată pentru injectare sau administrare transdermică, trebuie adăugat glicerol sau glucoză pentru a regla presiunea osmotică la intervalul fiziologic (280-310 mOsm/kg), reducând iritația.
Strategii de optimizare a stabilității
Îmbunătățirea stabilității luminii
Ambalaj umbrit: utilizați sticle maro din sticlă sau pungi de folie de aluminiu pentru ambalare pentru a bloca 99,9% din lumina ultravioletă (UV-A/B).
Stabilizator de lumină: adăugați 0,05% nanoparticule de dioxid de titan (TiO₂) în formulă, prin ecranare fizică și mecanisme de captare a radicalilor liberi pentru a reduce reacțiile de fotoliză.
Controlul temperaturii
Depozitare la congelare: Se recomandă congelarea la -20 de grade pentru depozitare, cu menținerea stabilității doar timp de 1 lună la 25 de grade (scăderea conținutului mai mică sau egală cu 5%), în timp ce condițiile de congelare se pot extinde până la 2 ani.
Test de stabilitate termică: În testul accelerat la 40 de grade,Testolon (lichid RAD140)este stabil timp de 6 luni în DMSO (conținut mai mare sau egal cu 95%), în timp ce în PEG400 este stabil doar 3 luni, necesitând optimizarea raportului formulei.
Oxidarea Inhibarea Degradării
Protecție împotriva azotului: În timpul umplerii, introduceți azot pentru a exclude oxigenul, reducând riscul de oxidare.
Sinergismul stabilizatorului: acidul ascorbic combinat cu BHA poate reduce rata de degradare prin oxidare cu 80%, prelungind perioada de valabilitate la 24 de luni.
Controlul calității și metodele de testare
Cromatografie lichidă de înaltă performanță (HPLC)
Utilizați o coloană cromatografică C18 (4,6×250 mm, 5 μm), cu o fază mobilă de apă acetonitril-(conținând 0,1% acid formic) pentru eluare în gradient, cu o lungime de undă de detecție de 254 nm. Timpul de retenție al RAD140 este de aproximativ 8,5 minute, iar puritatea trebuie să fie mai mare sau egală cu 98%.
Cromatografie lichidă-Spectrometrie de masă (LC-MS)
Detectează prin modul de ionizare pozitivă prin electrospray ionizare (ESI), vârful ionului molecular (m/z) este 394,1 ([M+H]⁺), confirmând precizia greutății moleculare.
Test de accelerare a stabilității
Așezați într-un mediu de 40 de grade/75% RH timp de 6 luni, luați probe în mod regulat pentru a detecta conținutul și impuritățile. Dacă conținutul scade mai puțin sau egal cu 10% și impuritățile mai mici sau egale cu 1,0%, stabilitatea formulei este calificată.
Caz de optimizare a aplicațiilor industriale
Formula unei companii de biotehnologie
Compozitie: RAD140 10 mg/mL, DMSO 70%, PEG400 20%, acid ascorbic 0,1%, EDTA disodic 0,01%.
Date de stabilitate: Stocat la 25 de grade timp de 12 luni, conținutul a scăzut cu 3,2%, impurități 0,8%; Pastrat la -20 de grade timp de 24 de luni, continutul a scazut cu 1,5%, impuritati 0,3%.
Formula plasture transdermic
Compozitie: RAD140 5 mg/g, adeziv poliacrilat-sensibil la presiune 80%, propilenglicol 10%, dioxid de titan 5%.
Date de stabilitate: Când a fost păstrat la 40 de grade timp de 3 luni, fluxul transdermic a rămas stabil la 12,5 ug/cm²/h, iar conținutul a scăzut cu mai puțin sau egal cu 5%.
FAQ
Cât timp rămâne RAD140 în corpul tău?
+
-
RAD140 și metaboliții săi hidroxi sunt aproape complet conjugați cu acidul glucuronic. Nu este clar dacă acestea sunt O- sau N-glucuronide. În ultima probă de urină, RAD140 era încă perfect detectabil și, prin urmare, perioada sa de detectare a putut fi estimată aproximativ ca10-14 zile.
Tag-uri populare: testolon (lichid rad140), furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare