Fenbendazol Ivermectin

Ivermectina crește eliberarea neurotransmițătorului inhibitor de acid gamma aminobutiric (GABA) în paraziți și deschide canalele ionice de clorură controlate de glutamat, sporind permeabilitatea membranelor nervoase la ionii de clorură și blocând transmiterea semnalelor neuronale. Acest tip de interferență nervoasă poate provoca paralizia nervilor paraziți, celulele musculare își pierd capacitatea de a se contracta și, în cele din urmă, provoacă moartea parazitului din cauza incapacității de a se mișca.

Ivermectina poate interfera, de asemenea, cu metabolismul energetic al paraziților, prin inhibarea absorbției lor de glucoză, epuizându-le rezervele de energie și accelerând în continuare moartea paraziților.

Fenbendazolul are un efect de distrugere puternic asupra nematodelor, teniei și flukes, în timp ce ivermectina are un efect ucigător bun asupra nematodelor și artropodelor (cum ar fi acarienii și căpușele). Combinația celor două poate acoperi aproape toate speciile comune de paraziți la animale și păsări de curte, inclusiv nematode, tenii, flukes și artropode.

Fenbendazolul interferează în principal cu metabolismul proteinelor microtubulilor și al glucozei paraziților, în timp ce ivermectina interferează în principal cu neurotransmițătorii și canalele ionice de clorură. Complementaritatea acestui mecanism de acțiune permite atacarea paraziților în mai multe etape fiziologice, îmbunătățind considerabil eficacitatea deparazitării și reducând posibilitatea rezistenței paraziților.

Fenbendazolul inhibă agregarea proteinelor microtubulilor în celulele parazitului, perturbând sistemul lor de microtubuli, ducând la diviziunea celulară împiedicată, metabolismul energetic anormal și, în cele din urmă, provocând moartea parazitului din cauza incapacității de a crește și de a se reproduce normal.

Reglează răspunsul imun al gazdei, sporește capacitatea de a lupta împotriva paraziților și are efecte inhibitoare asupra unor bacterii.
Spectru de respingere a insectelor: are un spectru larg-de eficacitate împotriva viermilor rotunzi, anchilostomoselor, viermilor bici, teniei etc., iar metabolitul Orfendazol prelungește timpul de acțiune.

Medicamentele pot inhiba absorbția de glucoză de către parazit, ceea ce duce la epuizarea glicogenului, defalcarea metabolismului energetic și moartea accelerată a parazitului.

Fenbendazolul poate perturba structura fiziologică a teniei și a altor paraziți care aderă la peretele intestinal, permițându-le să fie excretate cu fecale.

Supradozajul este principalul factor de risc pentru reacțiile adverse. Intervalul de siguranță al Fenbendazol și Ivermectin este relativ îngust, în special pentru soiurile sensibile sau populațiile speciale (cum ar fi cele cu disfuncție hepatică și renală), iar doza excesivă poate duce la acumularea de toxicitate. De exemplu, doza recomandată de Ivermectin pentru câinii Collie este de 50 μ g/kg, dar când doza depășește 200 μ g/kg, riscul de neurotoxicitate crește de la 5% la 50%.

Medicamentul de post accelerează dezintegrarea medicamentului și crește iritația locală; Medicația după masă reduce riscul de reacții adverse prin tamponarea alimentelor și întârzierea golirii gastrice. De exemplu, administrarea de Fenbendazol la 3 ore după masă la câini a dus la o scădere cu 40% a incidenței vărsăturilor în comparație cu grupul care a rămas cu post.
Medicamentele injectabile, în special injectarea intravenoasă, pot provoca reacții alergice mai severe, deoarece medicamentul intră direct în fluxul sanguin, ocolind „efectul de primă trecere” al tractului gastrointestinal. De exemplu, incidența reacțiilor alergice la injecțiile cu ivermectină umană (3%) este semnificativ mai mare decât cea a formulărilor orale (1%).

Rasele care poartă mutații ale genei MDR1, cum ar fi Collies, sunt foarte sensibile la neurotoxicitatea fenbendazolului și a ivermectinei. Datorită creșterii permeabilității barierei hematoencefalice, medicamentele sunt predispuse să se acumuleze în sistemul nervos central.
Persoanele cu disfuncție hepatică și renală au un metabolism și excreție mai lentă a medicamentelor, ceea ce poate duce cu ușurință la acumularea toxică. De exemplu, pacienții cu ciroză care utilizează Ivermectin au concentrații de medicamente din sânge de 2-3 ori mai mari decât persoanele sănătoase, iar riscul de neurotoxicitate este semnificativ crescut.
Pacienții imunosupresori (cum ar fi SIDA și primitorii de transplant de organe) au un risc mai mare de reacție alergică la medicamente. Deoarece sistemul imunitar se află într-o stare de sensibilitate ridicată, este ușor să declanșezi hipersensibilitatea.