Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de tablete de gabapentin 100mg din China. Bine ați venit la vrac comprimate de gabapentin de înaltă calitate 100mg de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Gabapentin comprimate 100 mgsunt tablete care conțin 100 mg de ingredient activ gabapentin, utilizate în principal pentru tratamentul epilepsiei și durerii neuropatice. Mecanismul lor de acțiune este legat de reglarea neurotransmițătorilor și a canalelor ionice. În general, pulbere cristalină albă până la ușor galbenă, ușor solubilă în apă sau metanol, ușor solubilă în etanol și aproape insolubilă în eter. Este utilizat ca terapie adjuvantă pentru convulsii parțiale cu sau fără convulsii sistemice secundare la adulți și copii peste 12 ani și poate fi, de asemenea, utilizat ca terapie adjuvantă pentru convulsii parțiale la copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani.
Include neuropatia diabetică, nevralgia post-herpetică, durerea leziunilor măduvei spinării, durerea infantilă la nivelul membrelor și durerea neuropatică de spate. Nu se leagă de diverși receptori, inclusiv de receptorii legați de GABA și canalele ionice majore, dar exercită efecte anticonvulsivante prin mecanisme diferite de medicamentele existente pentru epilepsie. Se poate lega de subunitatea 2 5 a canalelor de calciu potenţiale dependente, poate inhiba afluxul de calciu înainte de sinapsa şi poate suprima eliberarea neurotransmiţătorilor excitatori. În plus, gabapentina poate crește și cantitatea de GABA din creier.
În același timp, compania noastră oferă nu numai pulberi pure, ci și tablete și injecții. Dacă este necesar, vă rugăm să nu ezitați să ne contactați în orice moment.
Formularul nostru de produs
Informații suplimentare despre compusul chimic:
|
|
|
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
Odată cu aprofundarea cercetării în neuroștiință, de la sfârșitul anilor 1990, multiple studii in vitro și in vivo au descoperit căgabapentin comprimate 100 mgprezintă efecte neuroprotectoare și reparatorii semnificative asupra leziunilor cerebrale ischemice, leziunilor cerebrale traumatice, leziunilor nervilor periferici și bolilor neurodegenerative. Caracteristicile sale de bază sunt: ușor de trecut prin bariera hematoencefalică, independent de metabolismul hepatic, efecte secundare ușoare, administrare pe termen lung și capacitatea de a activa căile neuroprotective la o doză mică de 100 mg, făcându-l un instrument de cercetare de bază și un adjuvant de reparare clinică pentru bolile de leziuni neurologice.
Inhiba excitotoxicitatea
Excitotoxicitatea este calea cea mai timpurie și cea mai centrală a morții după lezarea nervilor: leziunea nervoasă provoacă depolarizarea membranelor celulare, eliberarea de cantități mari de glutamat (neurotransmițător excitator), supraactivarea receptorilor NMDA, declanșarea supraîncărcării cu aflux de calciu, activarea proteazelor, lipazelor și nucleazelor, ducând la o necroză poptonală.
Legarea cu afinitate ridicată la subunitatea 2 δ: blochează canalele de calciu de tip N-de membrană presinaptică și de tip P/Q-tensiune-, reduce afluxul de calciu cu peste 90% și inhibă eliberarea de glutamat din sursă;
Inhibarea activării receptorului NMDA: După reducerea influxului de calciu, blocarea semnalelor din aval mediate de receptorii NMDA reduce sensibilitatea celulelor nervoase la toxicitatea glutamatului;
Reducerea concentrației de glutamat: Experimentele in vitro au arătat că gabapentina poate reduce concentrația de glutamat în mediul de cultură neuron ischemic cu 60% -80%, reducând semnificativ leziunile excitotoxice;
Protejarea membranei presinaptice: stabilizarea structurii membranei presinaptice, reducerea eliberării anormale de glutamat după leziune și blocarea reacțiilor în cascadă de toxicitate excitatorie.
Efect: Rata de necroză a celulelor nervoase este redusă cu 50% -70%, rata apoptozei este redusă cu 40% -60%, iar timpul de supraviețuire al celulelor nervoase este prelungit semnificativ.
Stresul antioxidant (blocarea cascadei de daune ale radicalilor liberi)
După lezarea nervilor, supraîncărcarea afluxului de calciu activează xantinoxidaza și oxid nitric sintaza (NOS), producând o cantitate mare de specii reactive de oxigen (ROS) și specii reactive de azot (RNS), ducând la peroxidarea lipidelor, ruperea ADN-ului, degenerarea proteinelor și exacerbarea leziunilor celulelor nervoase; În același timp, activitatea enzimelor antioxidante (SOD, GSH) scade, ducând la un dezechilibru între oxidare și antioxidare, formând un cerc vicios de stres oxidativ.
Reglarea în creștere a activității enzimelor antioxidante: crește semnificativ activitatea superoxid dismutază (SOD), glutation peroxidază (GSH Px) și catalază (CAT) în celulele nervoase, sporind capacitatea de captare a radicalilor liberi;
Reduceți generarea de ROS: După inhibarea afluxului de calciu, reduceți activitatea NOS și a xantinoxidazei și reduceți producția de oxid nitric (NO), anion superoxid (O ₂⁻) și radicali hidroxil (· OH);
Reducerea peroxidării lipidelor: scade conținutul de malondialdehidă (MDA) * * (un marker al peroxidării lipidelor), protejează integritatea membranelor celulare și reduce scăderea fluidității membranei și creșterea permeabilității;
Activați calea Nrf2: Reglează expresia factorului 2 legat de factorul nuclear E2 (Nrf2), promovează transcripția genelor antioxidante (HO-1, NQO1) și sporește capacitatea antioxidantă endogenă.
Efect: Nivelurile de ROS scad cu 50% -80%, conținutul de MDA scade cu 40% -70%, activitatea enzimelor antioxidante crește cu 30% -60%, blocând ciclul vicios al stresului oxidativ.
Anti neuroinflamație (reducerea infiltrației inflamatorii după leziune)
După lezarea nervilor, microglia și astrocitele sunt activate, eliberând factori inflamatori, cum ar fi factorul de necroză tumorală - (TNF - ), interleukina-1 (IL-1), IL-6 și proteina chemoatractantă a monocitelor-1 (MCP-1), care declanșează reacții neuroinflamatorii. Factorii inflamatori dăunează în mod direct celulelor nervoase, perturbă bariera hemato-encefalică, promovează formarea cicatricilor gliale, inhibă regenerarea nervilor și sunt factorii cheie ai leziunilor secundare.
Inhibarea activării microgliei: După reducerea afluxului de calciu, activarea excesivă a microgliei este inhibată, reducând proliferarea, migrarea și capacitatea lor de a elibera factori inflamatori;
Reglați în jos expresia factorilor inflamatori: reduceți semnificativ ARNm și nivelurile de proteine ale TNF -, IL-1, IL-6, MCP-1 în țesutul nervos și atenuați toxicitatea factorilor inflamatori pentru celulele nervoase;
Inhibarea căii NF - κ B: * * Blocarea activării factorului nuclear kappa B (NF - κ B) * * (factor de transcripție central inflamator), reducerea transcripției genelor inflamatorii și inhibarea răspunsurilor inflamatorii de la sursă;
Protejarea barierei hematoencefalică: reducerea creșterii permeabilității barierei hematoencefalice-mediată de factori inflamatori, atenuarea edemului vascular cerebral și prevenirea infiltrației celulelor inflamatorii periferice în țesutul nervos;
Inhibarea proliferării excesive a astrocitelor: reducerea formării cicatricilor gliale și curățarea barierelor fizice pentru regenerarea axonală.
Efect: Nivelurile de citokine inflamatorii sunt reduse cu 40% -70%, infiltrația microglială este redusă cu 50% -80%, edemul cerebral este redus cu 30% -50% și formarea excesivă a cicatricilor gliale este inhibată.
Anti apoptoză (blocarea morții celulare programate a celulelor nervoase)
După leziuni nervoase, excitotoxicitatea, stresul oxidativ și neuroinflamația activează împreună căile de apoptoză endogene (mitocondrială) și exogene (receptorul morții), ducând la moartea celulară programată (apoptoză) a celulelor nervoase, care poate dura câteva zile și este principala cauză a pierderii cronice a celulelor nervoase.
Inhibarea căii de apoptoză mitocondrială:
Reglează expresia proteinelor anti apoptotice Bcl-2 și Bcl xL;
Reglați în jos expresia proteinelor pro apoptotice Bax, Bad, caspaza-3 și caspaza-9;
Stabilizează potențialul membranei mitocondriale, reduce eliberarea citocromului C și blochează formarea corpurilor apoptotice;
Inhibarea căii apoptotice a receptorilor morții: reducerea expresiei Fas și FasL, blocarea activării caspazei-8 și inhibarea inițierii apoptozei exogene;
Activați calea de supraviețuire PI3K/Akt: reglați în creștere nivelurile de fosforilare Akt, promovați supraviețuirea neuronală și inhibați semnalizarea apoptotică.
Efect: Rata de apoptoză a celulelor nervoase este redusă cu 50% -80%, activitatea caspazei-3 este redusă cu 40% -70%, iar raportul Bcl-2/Bax este crescut de 2-3 ori.
Promovează regenerarea și repararea nervilor
Gabapentin comprimate 100 mgnu numai că protejează celulele nervoase deteriorate de supraviețuire, dar inițiază și programe endogene de regenerare neuronală, promovând regenerarea axonală, repararea tecii de mielină, diferențierea celulelor stem neuronale, reconstrucția sinaptică și realizarea reparării structurale și funcționale.
Promovează regenerarea axonală
Inhibarea subunității 2 5 -2: 2 5 -2 este o moleculă care inhibă creșterea axonală. După blocarea 2 5 -2 cu gabapentină, inhibarea regenerării axonale este ușurată și este promovată extensia axonală;
Reglarea în creștere a proteinelor legate de creștere: * * Crește expresia proteinei legate de creștere-43 (GAP-43) și a proteinei neurofilamentului (NF) * *, promovează sinteza și extensia citoscheletului axonal;
Reduce cicatricile gliale: inhibă proliferarea excesivă a astrocitelor, reduce densitatea cicatricilor gliale și oferă o cale pentru regenerarea axonală.
Promovează repararea mielinei
Activați celulele Schwann: promovează proliferarea, migrarea și sinteza mielinei celulelor Schwann în nervii periferici, reparați tecile de mielină deteriorate și restabiliți funcția de conducere nervoasă;
Protejarea oligodendrocitelor: reducerea apoptozei oligodendrocitelor sistemului nervos central, promovarea sintezei proteinei de bază a mielinei (MBP) și repararea deteriorarii tecii centrale de mielină.
Promovează diferențierea celulelor stem neuronale
Reglarea în creștere a factorilor neurotrofici: * * promovează secreția de factor neurotrofic derivat-creierului (BDNF), factorul de creștere a nervilor (NGF) și factorul neurotrofic derivat din celule-gliale (GDNF) * *;
Inducerea diferențierii celulelor stem neuronale: BDNF/NGF activează receptorii TrkB/TrkA, inducând celulele stem neuronale să se diferențieze în neuroni, completând celulele nervoase deteriorate și promovând reconstrucția circuitului neuronal.
Promovarea reconstrucției sinaptice
Creșteți expresia proteinei sinaptice: * * Îmbunătățiți expresia sinapsinei și a proteinei dense postsinaptice-95 (PSD-95) * *, promovați legătura dintre membranele presinaptice și postsinaptice;
Îmbunătățiți plasticitatea sinaptică: promovați creșterea coloanei dendritice, creșteți numărul de sinapse, reconstruiți căile de transducție a semnalului neuronal și restabiliți funcția neuronală.
Efect: Lungimea de regenerare a axonilor este crescută de 2-3 ori, rata de reparare a mielinei este crescută cu 40% -60%, proporția de celule stem neuronale care se diferențiază în neuroni este crescută cu 30% -50%, iar numărul de sinapse este crescut cu 50% -80%.
Reglarea plasticității neurale
Neuroplasticitatea se referă la modificările adaptive ale structurii și funcției celulelor nervoase, inclusiv plasticitatea sinaptică, plasticitatea neuronală și plasticitatea rețelei și este mecanismul de bază pentru recuperarea funcțională după leziuni nervoase.
Promovarea plasticității sinaptice: crește densitatea coloanei dendritice, lungimea și numărul de ramuri, sporește eficiența transmisiei sinaptice și reconstruiește circuitele neuronale;
Reglarea excitabilității neuronale: stabilizarea potențialului membranei neuronale, reducerea descărcărilor anormale și restabilirea echilibrului inhibitor excitator normal;
Promovați remodelarea rețelei neuronale: Activați căile neuronale corticale spinale și corticale, promovați remodelarea compensatorie a rețelelor neuronale după leziune și restabiliți funcțiile motorii, senzoriale și cognitive.
Efect: expresia genelor legate de plasticitatea neuronală (Arc, c{0}}Fos) crește de 2-4 ori, densitatea coloanei dendritice crește cu 50% -70%, iar viteza de recuperare a funcției neuronale crește cu 30% -50%.
Solubilitate și proprietăți acido{0}bazice
Componenta principală aGabapentin comprimate 100 mgeste gabapentina. Solubilitatea și proprietățile acido-bazice ale acestei substanțe sunt factorii cheie care determină absorbția, distribuția și eficacitatea medicamentului. Următoarea analiză este efectuată din trei aspecte: solubilitate, proprietăți acido-bazice și relația lor cu eficacitatea medicamentului.
I. Solubilitate: Comportamentul de dizolvare cu mai multe-solvenți polar dominant
Structura moleculară a gabapentinei constă dintr-un inel ciclohexan, o catenă laterală amino-metil și o grupare carboxil. Grupările amino și carboxil conferă polaritate moleculei, în timp ce ciclul ciclohexan oferă o coloană hidrofobă. Această structură are ca rezultat o solubilitate remarcabilă în apă: la un pH fiziologic de 7,4, solubilitatea depășește 10% (fracție de masă), ceea ce înseamnă că mai mult de 10 grame de medicament pot fi dizolvate în 100 de mililitri de apă; în medii cu pH extrem (pH 3,7 și pH 10,7), solubilitatea crește în continuare, depășind cu mult 20%.
Această caracteristică provine din protonarea grupării carboxil în condiții acide (-COOH → -COO⁻) și deprotonarea grupării amino în condiții alcaline (-NH₂ → -NH₃⁺), care îmbunătățesc legăturile de hidrogen dintre moleculă și moleculele de apă, facilitând dizolvarea de acolo.
În afară de apă, gabapentinul se comportă bine și în solvenții polari: poate fi dizolvat complet în soluții de acid clorhidric 0,1N (HCl) și hidroxid de sodiu 0,1N (NaOH), ceea ce indică faptul că grupările amino și carboxil din molecula sa pot reacționa cu acizi și baze pentru a forma săruri și se dizolvă. În solvenții organici, solubilitatea scade pe măsură ce polaritatea scade:
este ușor solubil în cloroform, ușor solubil în dimetilacetamidă și metanol, extrem de ușor solubil în acetonă, etanol și 2-propanol, aproape insolubil în eter și complet insolubil în toluen. Această diferență este strâns legată de polaritatea moleculei - forțele de interacțiune dintre grupările polare (amino, carboxil) și solvenții polari (apă, acizi, baze) sunt puternice, în timp ce solvenții nepolari (eter, toluen) nu pot solvata eficient molecula.
II. Proprietăți acido-bazice: comportamentul-dependent de pH al moleculelor amfifile
Molecula de gabapentină conține atât grupe amino (grupe de bază), cât și grupe carboxil (grupe acide), făcându-l o moleculă amfifilă. Valorile experimentale ale constantelor sale de disociere a acidului (pKa) sunt 3,7 (pentru grupa carboxil) și 9,91 (pentru gruparea amino), în timp ce valorile prezise sunt 4,63 (pentru gruparea carboxil) și 9,91 (pentru gruparea amino). Acest lucru indică faptul că la pH fiziologic (7,4), gruparea carboxil există sub formă de ion carboxilat (-COO⁻), iar gruparea amino există sub formă protonată (-NH₃⁺), rezultând ca molecula totală purtând o sarcină negativă. Această distribuție a sarcinii afectează interacțiunile sale cu macromoleculele biologice, cum ar fi legarea la subunitatea ₂δ a canalului de calciu poate depinde de o stare de încărcare specifică.
În medii cu pH extrem, starea de încărcare a gabapentinei suferă modificări semnificative: în condiții acide (pH < 3,7), gruparea carboxil este protonată, iar molecula există într-o formă neutră (-COOH); în condiții alcaline (pH > 9,91), gruparea amino se deprotonează, iar molecula există într-o formă încărcată negativ (-COO⁻). Acest comportament dependent de pH-poate afecta absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal - în mediul acid al stomacului (pH 1-3), medicamentul există într-o formă neutră și este mai probabil să treacă prin membrana celulară; în mediul alcalin al intestinului subțire (pH 6-7,4), medicamentul există într-o formă încărcată negativ și poate promova absorbția prin interacțiuni ionice.
III. Efectele solubilității și proprietăților acide-bazice asupra eficacității medicamentelor
Solubilitatea ridicată a gabapentinei asigură eliberarea și absorbția sa rapidă în tractul gastrointestinal. Experimentele au arătat că tabletele de 100 mg se dizolvă într-o rată de nu mai puțin de 80% din cantitatea etichetată în 45 de minute. Această caracteristică permite medicamentului să atingă rapid o concentrație sanguină eficientă după administrarea orală. Proprietățile sale moleculare amfifile pot afecta legarea medicamentului de proteinele țintă: prin reglarea pH-ului, starea de încărcare moleculară poate fi modificată, optimizând astfel afinitatea acestuia pentru subunitatea ₂δ a canalului de calciu. Mai mult, solubilitatea ridicată reduce timpul de retenție al medicamentului în tractul gastrointestinal, scade riscul de iritație locală și îmbunătățește siguranța medicamentului.
Întrebări frecvente
Este 100 mg de gabapentin pentru somn?
+
-
Gabapentina poate ajuta la somn, deoarece somnolența este un efect secundar potențial recunoscut. Cu toate acestea, utilizările sale aprobate sunt pentru tratarea durerilor nervoase și a convulsiilor, nu a insomniei.
Care este motivul principal pentru a lua gabapentin?
+
-
Gabapentina este un medicament anticonvulsivant și pentru durerea nervilor. Este utilizat în principal pentru prevenirea și controlul convulsiilor parțiale (epilepsie) și pentru tratarea durerilor nervoase (nevralgie postherpetică) care urmează unei infecții cu zona zoster. Poate fi folosit și pentru a trata sindromul picioarelor neliniştite.
Câte ore durează 100 mg de gabapentin?
+
-
Efectele terapeutice ale unei doze de 100 mg de gabapentin durează de obicei 6 până la 8 ore. Medicamentul durează de obicei 1 până la 2 ore pentru a începe să funcționeze și atinge concentrația maximă în fluxul sanguin în 2 până la 3 ore.
Tag-uri populare: gabapentin tablete 100 mg, furnizori, producatori, fabrica, en-gros, cumparare, pret, vrac, de vanzare