Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pilule clorhidrat de metformină din China. Bine ați venit la comprimatele de clorhidrat de metformin de înaltă calitate în vrac, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Pastilă de clorhidrat de metformină(Metformin Hydrochloride Tablets), cunoscut și sub numele de Metformin, Medecan, Gehuazhi etc., este un medicament hipoglicemiant oral, aparținând biguanidelor. Este un medicament de prim-tratament pentru diabetul de tip 2, aprobat de FDA. Este un medicament pentru diabetul de tip 2 cu control alimentar nesatisfăcător, în special pentru pacienții obezi. Poate fi utilizat singur sau în combinație cu alte medicamente hipoglicemiante, cum ar fi sulfonilureele și insulina. Poate fi crescută treptat până la o doză zilnică maximă de 2 grame (8 comprimate), pe baza controlului glicemiei, iar tipul de comprimate cu eliberare prelungită-poate reduce iritația gastrointestinală și stabilizează concentrația medicamentului din sânge.
Produsele noastre
Clorhidrat de metformin pulbere
Pastilă de clorhidrat de metformină
Informații suplimentare despre compusul chimic:
|
|
|
Clorhidrat de metformin COA
Tehnologia principală a pilulei de clorhidrat de metformin: sistem de cadru cu gel hidrofil
Pastilă de clorhidrat de metforminăeste primul{0}}medicament pentru tratamentul diabetului de tip 2. Preparatul său comun are limitări, cum ar fi administrarea zilnică multiplă, incidența mare a reacțiilor adverse gastrointestinale (aproximativ 30%), etc. Sistemul de schelet cu gel hidrofil controlează eliberarea medicamentului prin bariera fizică, realizând 1-2 doze pe zi și îmbunătățind semnificativ complianța pacientului. Această tehnologie ocupă peste 65% din cota de piață globală pentru formulările cu eliberare susținută de metformină și a devenit soluția tehnologică principală.
Contextul tehnic și caracteristicile medicamentului
Efectele farmacologice și starea clinică a clorhidratului de metformină
Pastilă de clorhidrat de metformină(clorhidratul de metformină), ca reprezentant al agenților hipoglicemianți orali ai biguanidelor, a devenit medicamentul de primă-linie pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (T2DM) la nivel mondial, de când a fost utilizat clinic pentru prima dată în 1957. Mecanismul său principal de acțiune include:
Inhibarea producției hepatice de glucoză
Prin inhibarea complexului I al lanțului respirator mitocondrial, reducerea gluconeogenezei hepatice și degradarea glicogenului și scăderea nivelurilor bazale de glucoză din sânge.
Îmbunătățiți utilizarea periferică
crește absorbția și utilizarea glucozei de către mușchi, grăsimi și alte țesuturi și îmbunătățește sensibilitatea la insulină.
Întârzierea absorbției intestinale
Inhibarea absorbției glucozei de către celulele peretelui intestinal și reducerea fluctuațiilor glicemiei postprandiale.
Studiile clinice au arătat că metforminul poate reduce hemoglobina glicata (HbA1c) cu 1% -2% fără a crește în greutate și poate chiar reduce greutatea, scăzând în același timp riscul de evenimente cardiovasculare. Siguranța sa este superioară altor medicamente biguanide (cum ar fi fenformin), iar incidența acidozei lactice este redusă semnificativ.
Limitările preparatelor obișnuite
Tabletele tradiționale de metformină au următoarele probleme:
-Viata de înjumătățire scurtă
Timpul de înjumătățire-in plasmă este de aproximativ 4-6 ore, necesitând 2-3 doze pe zi și respectarea slabă a pacientului.
Reacții gastrointestinale
Atunci când sunt luate pe stomacul gol, medicamentele sunt eliberate rapid în stomac, ceea ce poate provoca reacții adverse precum greață, vărsături și diaree, cu o rată de incidență de până la 20% -30%.
Fluctuații ale concentrației medicamentului în sânge
Administrarile multiple pot provoca fluctuatii ale varfurilor si ale concentratiei de medicamente din sange, ceea ce poate creste riscul de hipoglicemie (desi metformin are un risc scazut de hipoglicemie atunci cand este utilizat singur, trebuie luata precautie atunci cand este combinata cu alte medicamente).
Pentru a rezolva problemele de mai sus, în momentul istoric a apărut tehnologia de-pregătire a lansării susținute. Sistemul de cadru cu gel hidrofil a devenit tehnologia principală a tabletelor cu eliberare-durată de metformin datorită procesului său simplu de preparare, costului scăzut, eliberării stabile a medicamentului și altor avantaje.
Principiul tehnic al sistemului de cadru cu gel hidrofil
Miezul sistemului cadru de gel hidrofil este polimerul hidrofil, care se hidratează după ce întâlnește apa pentru a forma un strat gros de gel și controlează eliberarea medicamentului prin mecanisme de difuzie și dizolvare. Materialele comune ale scheletului includ:
Hidroxipropil metilceluloză (HPMC): materialul cel mai frecvent utilizat, gradul său de vâscozitate (cum ar fi K4M, K15M, K100M) afectează rata de eliberare a medicamentului. HPMC cu vâscozitate mare formează un strat de gel mai dens și eliberează medicamentele mai lent.
Oxid de polietilenă (PEO): cu o gamă largă de greutăți moleculare (100.000 până la 7 milioane), PEO cu greutate moleculară mare este potrivit pentru formulările cu acțiune prelungită-.
Alginat de sodiu: polizaharid natural, cu o bună biocompatibilitate, adesea încrucișat-cu ionii de calciu pentru a spori rezistența gelului.
Carbomer: polimer acrilic-reticulat, care formează gel cu vâscozitate ridicată după absorbția apei, potrivit pentru medicamente-cu doze mici.
Mecanismul de eliberare a medicamentelor
Procesul de eliberare a medicamentului comprimatelor cu matrice de gel hidrofil poate fi împărțit în trei etape: Etapa de hidratare: după ce tableta intră în contact cu lichidul gastrointestinal, suprafața materialului scheletului absoarbe apă pentru a forma un strat de gel.
Etapa de difuzie: medicamentul difuzează prin stratul de gel către mediul extern, iar rata de eliberare a medicamentului depinde de grosimea stratului de gel și de coeficientul de difuzie al medicamentului în gel. Etapa de dizolvare: odată cu hidratarea continuă a stratului de gel, materialul scheletului se dizolvă treptat, iar medicamentul este difuzat și eliberat prin pori. Viteza de dizolvare este influențată de proprietățile materialului, valoarea pH-ului și enzime.
Rata de eliberare a medicamentului este influențată de următorii factori:
Proprietățile materialelor scheletului includ vâscozitatea, greutatea moleculară și gradul de substituție (cum ar fi raportul grupelor hidroxipropil și metoxi în HPMC). Proprietățile medicamentului: solubilitate, dimensiunea particulelor, interacțiunea cu materialele scheletului. Factori de prescripție: dozajul materialelor scheletului, tipul de excipienți (cum ar fi agenți de formare a porilor, electroliți).
Factori de proces: metoda de granulare, presiunea tabletei, duritatea tabletei.
Model de control dublu pentru mecanismul de eliberare a medicamentului
Etapa de control al difuziei (0-4h): medicamentul difuzează prin porii stratului de gel, care se conformează ecuației Higuchi: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Parametri tipici: coeficient de difuzie D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm²/s, porozitate ε=0.35
Etapa de control al dizolvării (4-12h): Viteza de dizolvare a suprafeței scheletului este legată de degradarea polimerului, urmând o cinetică de ordin zero, cu o constantă a vitezei de dizolvare k=0.08 mg/cm² · h (în soluție tampon cu pH 6,8)
Controlul punctului de cotitură în două etape: prin ajustarea raportului dintre HPMC și agenții de formare a porilor (cum ar fi lactoza) (de obicei 3:1-5:1), se realizează o tranziție lină de la difuzie la dizolvare.
Tehnologii cheie ale matricei cu gel hidrofil clorhidrat de metformină comprimate cu eliberare-durată
Strategia de optimizare a prescripției
Matricea de selecție a materialului scheletului
| Proprietățile medicamentului | Materiale recomandate | Caracteristicile curbei de eliberare a medicamentului |
| High solubility (>100 mg/ml) | HPMC K100M+Carbopol | Eliberare continuă timp de 12 ore, raport vârf la vale<2 |
| Solubilitate medie (10-100 mg/mL) | HPMC K4M+polivinilpirolidonă | Eliberare eficientă de 8 ore, efect de eliberare în explozie<15% |
| Solubilitate scăzută (<10mg/mL) | alginat de sodiu+carbonat de calciu | Necesită utilizarea de agenți tensioactivi (cum ar fi SLS 2%) |
Raport funcțional de material auxiliar
Amplificator de gel
Când conținutul de Na CMC este de 5%, rezistența gelului crește cu 60%
Agent plutitor
Când raportul dintre HPMC K4M și rășina acrilică IV este de 2:1, timpul de retenție plutitor ajunge la 8h
Lubrifiant
Dacă cantitatea de stearat de magneziu depășește 0,8%, stratul de gel se va rupe
proces de pregătire
(1) Granulare umedă și metoda de comprimare
Aceasta este cea mai utilizată metodă de preparare, cu următorii pași:
Amestecare: Cerneți și amestecați metformina, materialul scheletului, agentul de formare a porilor etc.
Granulare: Adăugați agent de umectare (cum ar fi 60% -95% etanol) pentru a face material moale, sită și granulat.
Uscarea: Particulele umede sunt uscate la 40-60 de grade până când conținutul de umiditate este mai mic sau egal cu 3%.
Granule întregi: Granulele uscate sunt cernute și amestecate cu lubrifiant.
Presarea tabletei: Controlați duritatea tabletei (de obicei 50-100 N) pentru a asigura stabilitatea eliberării medicamentului.
(2) Metoda compresiei directe
Potrivit pentru medicamente sau excipienți care sunt sensibili la umiditate și căldură și au o fluiditate bună. Alegeți materiale de schelet care pot fi comprimate direct în tablete (cum ar fi amidonul pregelatinizat, celuloza microcristalină) și controlați distribuția dimensiunii particulelor.
(3) Controlul parametrilor procesului
Finalitatea granulării: distribuția dimensiunii particulelor umede afectează calitatea compresiei tabletei și rata de eliberare a medicamentului. Granulele grosiere pot duce la dizolvarea lentă a tabletelor, în timp ce granulele fine pot produce cu ușurință pulbere fină, afectând uniformitatea conținutului.
Temperatura și timpul de uscare: Temperatura ridicată sau uscarea prelungită pot provoca degradarea materialului scheletului sau descompunerea medicamentului, iar condițiile de uscare trebuie optimizate.
Presiunea de presare a tabletei: presiunea prea mare poate duce la densificarea stratului de gel și la eliberarea lentă a medicamentului; Dacă presiunea este prea mică, duritatea tabletei va fi insuficientă și se va sparge ușor.
Controlul și evaluarea calității
Dizolvarea este indicatorul de bază pentru evaluarea calității-tabletelor cu lansare susținută. De obicei, se folosește metoda paletei sau coșului, cu soluție de acid clorhidric 0,1 mol/L sau soluție tampon fosfat (pH 6,8) ca mediu, iar viteza de rotație este de 50-100 rpm. Curba de dizolvare trebuie să îndeplinească următoarele cerințe:
Doza de eliberare de 1 oră: mai mică sau egală cu 30% (pentru a evita efectele de eliberare bruscă).
Doza de eliberare 4-8 ore: 50% -80% (eliberare continua).
Doza de eliberare 12-24 ore: Mai mare sau egală cu 80% (eliberare completă).
Verificați efectul de-eliberare susținută comparând curbele de timp ale concentrației de medicamente din sânge ale comprimatelor cu eliberare-durată și ale tabletelor obișnuite. În mod ideal, comprimatele cu eliberare prelungită-ar trebui să aibă Cmax mai scăzută (concentrație maximă), Tmax mai mare (timp de vârf) și ASC mai netedă (zona de sub curbă).
Testul accelerat (40 grade , 75% RH) și testul pe termen lung (25 grade , 60% RH) au arătat că tabletele cu matrice cu gel hidrofil pot modifica rata de eliberare a medicamentului din cauza îmbătrânirii materialelor matricei în timpul depozitării. Prin urmare, este necesar să alegeți un material de schelet stabil și să optimizați prescripția.
Întrebări frecvente
Care este diferența dintre metformină și clorhidrat de metformină?
+
-
Metformin vs Metformin Clorhidrat: asemănări și diferențe
Mulți oameni se întreabă despre diferența dintre metformină și clorhidratul de metformină și este într-adevăr confuz, dar răspunsul este că metformina, clorhidratul de metformină și metformină HCI sunt exact același medicament. Clorhidratul este forma de sare a metforminei și a multor alte medicamente de pe piață.
Pentru ce se utilizează metformin SR 500 mg?
+
-
Metformin SR 500 Tablet este utilizat pentru a trata diabetul de tip 2. Conține metformină, care acționează prin scăderea cantității de glucoză absorbită din alimente și a cantității de glucoză produsă de ficat. De asemenea, crește răspunsul organismului la insulină, o substanță naturală care controlează cantitatea de glucoză din sânge.
Cine nu ar trebui să ia clorhidrat de metformină?
+
-
ați avut vreodată o reacție alergică la metformină sau la alt medicament. au diabet necontrolat. aveți probleme cu ficatul sau rinichii. au o infecție severă.
Tag-uri populare: Pastilă clorhidrat de metformină, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare