Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de tablete octreotide din China. Bine ați venit la comprimate de octreotide de înaltă calitate în vrac pentru vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Tableta Octreotideeste un derivat octapeptidic sintetizat artificial, aparținând clasei de analogi ai somatostatinei. Este utilizat pe scară largă în practica clinică pentru tratamentul diferitelor boli, în special în situațiile în care secreția hormonală și simptomele asociate tumorii trebuie controlate, prin mimând acțiunea somatostatinei naturale. Ca formă de dozare orală a octreotidei, octreotida urmărește să ofere un mod de administrare mai convenabil și mai prietenos pentru pacient. Cu toate acestea, în prezent, principalele forme de dozare de octreotidă de pe piață sunt injecțiile, inclusiv formulările injectabile și cu acțiune prelungită-microsferei, în timp ce aplicarea tabletelor orale este relativ limitată, în principal datorită absorbției și stabilității octreotidei în tractul gastrointestinal.
Formularul Produselor noastre
Octreotide COA
Mecanismul molecular și calea de acțiune a octreotidei în inhibarea puternică a secreției de hormoni multipli
Ca analog sintetic de somatostatina clasic,octreotidă tabletăau avut aplicații clinice mult dincolo de domeniul endocrin inițial de la introducerea lor în anii 1980. Modificarea structurală a chimiei peptidelor îi conferă o stabilitate metabolică superioară somatostatinei naturale, făcând-o o armă importantă pentru tratarea acromegaliei, tumorilor neuroendocrine și gestionarea sângerării varicelor esofagiene și gastrice.
Esența medicamentului octreotidei: analogi ai somatostatinei cu acțiune lungă{0}}sintetizați artificial
Octreotida nu este un medicament nou cu un mecanism nou de acțiune, ci un analog sintetic al somatostatinei naturale (SST). Somatostatina naturală este o peptidă regulatoare inhibitorie prezentă pe scară largă în corpul uman, responsabilă pentru inhibarea eliberării excesive a aproape tuturor hormonilor endocrini și exocrini.
Dezavantajele somatostatinei naturale: timpul de înjumătățire-extrem de scurt, doar 1-3 minute; Nu poate fi administrat pe cale orală, poate fi doar pompat continuu intravenos; Efectul este de scurtă durată și nu poate controla secreția de hormoni pentru o lungă perioadă de timp
Octreotide realizează trei îmbunătățiri cheie prin modificarea structurii aminoacizilor: durata de înjumătățire-considerabil prelungită (până la 90 de minute sau mai mult); Puterea acțiunii este crescută de câteva ori până la zeci de ori; Afinitate mai mare la receptor și selectivitate mai puternică
Prin urmare, octreotida poate imita stabil, persistent și eficient funcția de bază a somatostatinei - inhibarea cu spectru larg- a secreției de hormoni.
Baza structurală de bază pentru efectul inhibitor al octreotidei: receptorul de somatostatina
Receptorii de somatostatina (SSTR) sunt împărțiți în 5 categorii: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Acești receptori sunt larg distribuiți în: glanda pituitară anterioară/celule alfa/beta/delta pancreatice/celule endocrine gastrointestinale/sistemul nervos central/diverse membrane celulare tumorale neuroendocrine
Orice celulă cu expresie ridicată a SSTR poate fi puternic inhibată de octreotidă.
Caracteristicile de afinitate ale octreotidei pentru receptori
Octreotida are cea mai mare afinitate pentru SSTR2, urmată de SSTR5 și SSTR3.
SSTR2 este cel mai critic subtip care mediază efectele inhibitoare ale hormonului: inhibarea hormonului de creștere (GH); Inhiba insulina si glucagonul; Inhiba gastrina VIP, Hormoni gastrointestinali cum ar fi secretina pancreatica; Afinitate mare=concentrația scăzută poate lega și activa în mod eficient semnalele inhibitoare.
Aceasta este baza structurală a capacității octreotidei de a inhiba hormonii în doze mici, cu efecte de lungă durată-și cu spectru larg-.
Calea celulară comună a secreției de hormon de inhibare a octreotidei
Pasul 1: Legarea cu SSTR pe membrana celulară
Octreotida acționează ca un ligand și se leagă de SSTR (în principal SSTR2) de pe suprafața membranei celulei țintă.
După legare, conformația receptorului se modifică, inițiind semnale inhibitoare intracelulare.
Viteză mare de legare, viteză lentă de disociere → efect de lungă durată{0}.
Pasul 2: Activați proteina G inhibitoare (proteina Gi/o)
SSTR aparține receptorilor cuplati cu proteina G (GPCR).
După activare, proteina G inhibitoare Gi/o este cuplată de preferință.
După activarea Gi/o, sunt produse două efecte de bază:
Inhibarea adenilat-ciclazei (AC)
Reducerea producției intracelulare de AMPc
CAMP este un al doilea mesager cheie care promovează secreția majorității hormonilor.
Prin urmare, secreția de hormon cAMP ↓=este puternic inhibată.
Pasul 3: inhibarea-canalelor de Ca ² ⁺ cu tensiune și reducerea influxului de ioni de calciu
Secreția hormonală se bazează pe influxul extracelular de Ca ² ⁺ pentru a declanșa eliberarea veziculelor.
Tableta Octreotideinhibă direct canalele de Ca ² ⁺ dependente de voltaj prin proteinele Gi/o.
Influxul de Ca ² ⁺ scade → concentrația intracelulară de Ca ² ⁺ nu poate atinge pragul de secreție.
Rezultat: veziculele hormonale nu pot fi eliberate → secreția este blocată.
Pasul 4: Activați canalele K ⁺ pentru a hiperpolariza membrana celulară
Octreotida activează canalele de potasiu de rectificare spre interior (GIRK).
Crește efluxul K ⁺ → hiperpolarizarea membranei celulare.
Celulele sunt mai greu de excitat și de generat potențiale de acțiune.
Stare hiperpolarizată → Celulele în „modul inhibitor de repaus” → Secreția bazală hormonală și secreția stimulată scad ambele.
Pasul 5: Inhibați căile de proliferare precum MAPK/ERK și reduceți sinteza hormonală
Octreotida nu numai că inhibă eliberarea hormonilor, ci și suprimă sinteza hormonală.
Prin inhibarea căii MAPK/ERK și a căii PI3K/Akt
Rezultat: transcrierea genei hormonale ↓, translația proteinelor hormonale ↓, proliferarea excesivă a celulelor ↓
Acest lucru permite octreotidei să reducă producția de hormoni de la sursă.
Mecanismul inhibitor puternic al octreotidei asupra diverșilor hormoni
Inhibarea puternică a secreției de hormon de creștere hipofizar (GH).
Celulele hormonului de creștere hipofizar exprimă foarte mult SSTR2 și SSTR5.
După legarea cu octreotidă: cAMP ↓, influx de Ca ² ⁺ ↓, hiperpolarizarea membranei celulare, inhibă puternic secreția pulsatilă și bazală de GH.
Inhibă simultan transcripția genei GH și reduce sinteza.
În cele din urmă, duce la o scădere semnificativă a GH și IGF-1 din sânge, controlând acromegalia.
Inhibarea puternică a secreției de hormon de stimulare a tiroidei (TSH) și inhibarea puternică a secreției de insulină
Celulele hormonale care stimulează tiroida exprimă, de asemenea, SSTR.
Octreotida poate inhiba secreția anormală de TSH.
Folosit pentru tumorile hipofizare rare, cum ar fi tumorile TSH, pentru a reduce rapid nivelurile de TSH.
Celulele beta pancreatice exprimă SSTR.
Octreotida inhibă eliberarea de insulină indusă de glucoză.
Mecanism: inhiba afluxul de Ca ² ⁺, reduce AMPc și inhibă exocitoza veziculelor de insulină
Inhibarea puternică a secreției de glucagon și inhibarea puternică a secreției de gastrină
Celulele alfa pancreatice sunt, de asemenea, inhibate de octreotidă.
Suprasecreția de glucagon va crește glicemia și va agrava diabetul.
Octreotida poate echilibra simultan insulina și glucagonul.
Celulele G antrale gastrice exprimă SSTR.
Octreotida inhibă direct eliberarea de gastrină.
Gastrin → secreție acidă gastrică.
Folosit pentru sindromul Zollinger Ellison (gastrinom) și ulcere refractare.
Mecanismul specific prin care această substanță reduce presiunea portalului
Când ciroza hepatică duce la hipertensiune portală, organismul se confruntă cu tulburări neuroumorale severe, care promovează în continuare dilatarea vasculară viscerală, cresc fluxul sanguin și exacerba hipertensiunea portală.Tableta Octreotideinhibă secreția diverșilor hormoni vasodilatatori, reglează echilibrul neuroumoral, reduce indirect fluxul sanguin visceral și scade presiunea portală.
Peptida intestinală vasoactivă (VIP) este un vasodilatator puternic. În timpul hipertensiunii portale în ciroza hepatică, secreția de VIP de către celulele endocrine din tractul gastrointestinal crește semnificativ (de 2-3 ori mai mare decât nivelurile normale). VIP activează receptorii VIP pe celulele musculare netede vasculare, promovează dilatarea vasculară, crește fluxul sanguin visceral și exacerbează presiunea portală.
Octreotida inhibă eficient sinteza și eliberarea VIP prin legarea de SSTR2 pe celulele endocrine din tractul gastrointestinal, reducând concentrația VIP în sânge cu 30% -40%, reducând astfel vasodilatația viscerală mediată de VIP, sporind indirect vasoconstricția viscerală, reducând fluxul sanguin și scăzând presiunea portală.
Inhiba secretia de glucagon si echilibreaza tensiunea vasculara
Glucagonul este, de asemenea, un vasodilatator important. În ciroza cu hipertensiune portală, celulele alfa pancreatice secretă mai mult glucagon, care inhibă contracția mușchilor netezi și promovează producția de NO, ducând la vasodilatație viscerală și creșterea fluxului sanguin.
Octreotida are un puternic efect inhibitor asupra glucagonului, care poate reduce concentrația de glucagon în sânge cu 40% -50%, ameliorează efectul vasodilatator al glucagonului asupra vaselor de sânge viscerale și echilibrează raportul dintre insulină și glucagon, evitând efectele indirecte asupra tonusului vascular cauzate de fluctuațiile glucozei din sânge și stabilizând în continuare presiunea portală.
Când apare hipertensiunea portală în ciroză, sistemul nervos simpatic continuă să fie excitat, ceea ce duce la o creștere a secreției de catecolamine precum norepinefrina și adrenalina. Deși aceste substanțe în sine au efecte vasoconstrictoare, excitația pe termen lung a sistemului nervos simpatic poate determina o scădere a sensibilității vaselor de sânge viscerale la semnalele de contracție (desensibilizare), promovând în același timp eliberarea de factori inflamatori (cum ar fi TNF -, IL-6), conducând indirect la dilatarea vaselor de sânge viscerale.
Octreotida activează SSTR al sistemului nervos central, inhibă excitarea excesivă a sistemului nervos simpatic, reduce secreția de catecolamine, inhibă eliberarea factorilor inflamatori, evită desensibilizarea vaselor de sânge viscerale, crește sensibilitatea vaselor de sânge la semnalele de contracție, promovează indirect contracția vaselor de sânge viscerale și portale.
Reglează sistemul renină angiotensină aldosteron (RAAS) și reduce retenția de apă și sodiu
În hipertensiunea portală cirotică, sistemul RAAS este supraactivat, iar secreția de renină, angiotensină II și aldosteron crește, ducând la retenția de apă și sodiu și creșterea volumului sanguin. Volumul sanguin în exces va crește și mai mult fluxul sanguin visceral și va agrava presiunea portală.
Octreotida inhibă secreția de renină, reduce producția de angiotensină II și aldosteron, promovează excreția de apă și sodiu și reduce volumul sanguin (care poate scădea volumul sanguin cu 10% -15%), reducând astfel indirect fluxul sanguin visceral, scăzând încărcătura fluxului sanguin pe vena portă și atenuând presiunea portală crescută.
Tag-uri populare: tableta octreotidă, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare