Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pudră de afoxolaner din China. Bine ați venit la pudră de afoxolaner de înaltă calitate, în vrac, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Pudră de afoxolaner, ca un nou tip de compus de izoxazolină, a atras multă atenție în domeniul medicinei veterinare datorită efectului său excelent de control asupra ectoparaziților precum purici și căpușe la câini și pisici. Formula moleculară este C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, iar greutatea moleculară este de 625,87 g/mol. Structura sa chimică conține un miez inel de izoxazolină, care este modificat cu substituenți specifici (cum ar fi 3-clor-5-trifluormetilfenil, trifluormetil, trifluormetilamino) pentru a-l dota cu activitate biologică unică. Acest compus aparține unui solid cristalin alb până la aproape alb cu caracteristici de punct de topire ridicat și prezintă o stare solidă stabilă la temperatura camerei.
Produsul nostru
Informații suplimentare despre compusul chimic:
| Numele produsului | Tableta Afoxolaner | Pudră de Afoxolaner |
| Tip produs | Comprimat | Pudra |
| Puritatea produsului | Mai mare sau egal cu 99% | Mai mare sau egal cu 99% |
| Specificațiile produsului | Personalizat | Personalizat |
| Pachetul produsului | Personalizat |
Personalizat |
Afoxolaner +. COA
 |
||
Certificat de analiză |
||
|
Nume compus |
Afoxolaner | |
|
CAS Nr. |
1093861-60-9 | |
|
Nota |
Gradul farmaceutic | |
|
Cantitate |
Personalizat | |
|
Standard de ambalare |
Personalizat | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ianuarieth 2025 |
|
|
EXP |
8 ianuarieth 2029 |
|
|
Structura |
|
|
| STANDARD DE TESTARE | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
|
Articol |
Standard de întreprindere |
Rezultatul analizei |
|
Aspect |
Pulbere albă sau aproape albă |
Conform |
|
Conținut de apă |
Mai mic sau egal cu 4,5% |
0.30% |
| Pierdere la uscare |
Mai mic sau egal cu 1,0% |
0.15% |
|
Metale grele |
Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puritate (HPLC) |
Mai mare sau egal cu 99,0% |
99.5% |
|
O singură impuritate |
<0.8% |
0.48% |
|
Rezidu la aprindere |
<0.20% |
0.064% |
|
Numărul total de microbi |
Mai mic sau egal cu 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mai mic sau egal cu 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (prin GC) |
Mai mică sau egală cu 5000 ppm |
400 ppm |
|
Depozitare |
Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat la -20 de grade |
|
|
|
||
Utilizarea medicamentului Afoxolane
Membrana celulară neuronală a artropodelor (purici, căpușe, acarieni) conține canale ionice de clorură cu control GABA și canale ionice de clorură reglate cu glutamat (GluCls), care sunt structuri cheie pentru transducția semnalului neuronal;Pudră de Afoxolanerse leagă foarte selectiv de cele două tipuri de situsuri conformaționale ale proteinei de canal menționate mai sus, blocând influxul de ioni de clorură și împiedicând neuronii să finalizeze repolarizarea hiperpolarizării, ducând la excitație anormală susținută, spasme de rigiditate musculară și, în cele din urmă, paralizie și moarte paraziților.
Tratamentul și prevenirea ciclului complet al infecțiilor cu purici la câini și pisici
Puricii (Ctenocephalides felis, cunoscut și sub numele de purici de câine) sunt cei mai frecventi ectoparaziți la câinii domestici. Mușcăturile adulților pot provoca dermatită alergică, mâncărime severă, căderea părului și piodermie secundară. Femelele depun mai mult de 50 de ouă simultan, iar ouăle lor continuă să eclozeze în mediu, provocând infecții repetate. Metodele tradiționale de deparazitare ucid doar insectele adulte și nu pot tăia generații.
Utilizare terapeutică pentru infecția acută cu purici
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 adulți), o singură administrare de 72 de ore poate elimina toți puricii vii fără nicio daune nouă prin mușcătură, înlocuind planurile de tratament greoaie, cum ar fi băile cu medicamente și spray-urile topice de deparazitare. Statistici clinice din spitalele de animale domestice din 2022 până în 2024: 1247 de cazuri de boală severă de purici la câini au fost tratate cu Afoxolaner, cu o rată de vindecare de 98,3%, semnificativ mai bună decât picăturile topice non-prednisolon (81,6% rata de vindecare).
Prevenirea pe termen lung și blocarea reproducerii puricilor
După o singură administrare orală, medicamentul menține o concentrație la starea de echilibru-în plasma câinelui timp de 30-35 de zile. În această perioadă, puricii nou infectați mor în câteva ore după ce mușcă și sug sânge. Puricii sunt uciși înainte de a termina depunerea ouălor, blocând reproducerea ouălor de mediu din sursă și întrerupând ciclul complet de viață al puricilor (ouă → larve → pupe → adulți), obținând zero noi poluări cu purici în mediu. Recomandat de ghidurile veterinare europene și americane: Administrarea lunară pe tot parcursul anului poate elimina complet colonizarea puricilor în mediile domestice; În zonele umede și ploioase (cum ar fi zonele de ploaie de prune din sud și zonele de coastă), un ciclu de dozare de 35 de zile poate fi menținut fără goluri sezoniere de deparazitare.
Blocarea utilizării indirecte a infecției cu tenie mediată de purici
VTenia canin folosește larve de purici ca gazdă intermediară, iar ingestia de purici infectați care conțin larve de tenia de către câini poate induce boala intestinală; Afoxolaner ucide puricii pe tot parcursul ciclului, reducând indirect în mod semnificativ rata de infecție naturală a viermilor teniei la câini. Potrivit datelor de la Centrul SUA pentru Controlul și Prevenirea Bolilor din 2024, câinii hrăniți lunar cu Afoxolaner au prezentat o scădere a incidenței teniei de la 27,6% la câinii nedeparazitați la 3,1%, reducând frecvența utilizării medicamentelor de deparazitare intestinală.
Pudră de afoxolanereste un insecticid/acaricid izoxazolin activ pe cale orală, utilizat în principal pentru prevenirea și controlul paraziților la câini. Metodele sale de sinteză sunt diverse și mai jos vor fi introduse mai multe căi de sinteză comune.
(1) Etape de sinteză
Condens aldolic:
Pornind de la 1-naftalendionă, intermediarul I se obţine prin reacţia de condensare aldolică cu 3,5-dicloro-trifluoracetofenona, iar randamentul acestei etape poate ajunge la 82,2%.
Reacția inelului:
Intermediarul I suferă o reacție ciclică cu hidroxilamină pentru a obține intermediarul cheie II, cu un randament de 87,5% în această etapă.
Reacția de formilare:
Intermediarul cheie II suferă o reacție suplimentară de formilare pentru a obține intermediarul cheie III cu un randament de 88,4%.
Reacția finală:
Intermediarul III reacționează cu 2-amino-N-(2,2,2-trifluoretil) acetamidă clorhidrat și oxidant pentru a obține Aflana.
(2) Analiza avantajelor și dezavantajelor
Avantaje:
Această rută sintetică începe cu naftofenona comună ca materie primă, care este relativ ușor de obținut. Randamentul fiecărei etape este mare, iar eficiența generală a sintezei este bună, ceea ce este favorabil producției industriale.
Dezavantaje:
Procesul de sinteză implică reacții chimice multiple, necesitând un control precis al condițiilor de reacție precum temperatura, timpul de reacție, dozarea reactivului etc., ceea ce impune cerințe mari pentru operațiunile experimentale. Între timp, oxidanții și alți reactivi utilizați pot prezenta anumite riscuri și necesită măsuri de siguranță stricte.
(1) Etape de sinteză
Condens aldolic:
Pornind de la 1- (4{-brom-1-naftil) etanonă, suferă o reacție de condensare aldolică cu 3,5-dicloro-trifluoracetofenonă pentru a obține intermediarul IV (adică {. 1- (4-bromo-naftil-1-il) -3- (3-clor-fluoro)5-etil-(trifenil)5-etil -4,4,4-trifluor-2-buten-1-onă), cu un randament de 85,6%.
Reacția inelului:
Intermediarul IV suferă o reacție ciclică cu hidroxilamină pentru a obține intermediarul cheie 4-{5-[3-clor-5-(trifluormetil)fenil]-5-trifluormetil-4,5-dihidroizoxazol-3-il}naftalen-1-carboxaldehidă (intermediar V) cu un randament de 83,2%. Pot fi necesare etape de reacție suplimentare pentru a obține Afurana.
(2) Analiza avantajelor și dezavantajelor
Avantaje:
Materialul de pornire 1-(4-brom-1-naftil)etanona are o anumită reactivitate, care este benefică pentru reacția ulterioară. Randamentul reacțiilor de condensare și ciclizare aldolică este de asemenea considerabil, oferind o cale fezabilă pentru sinteza Aflana.
Dezavantaj:
Prețul bromonaftil etil cetonei poate fi relativ mare, ceea ce crește costul de sinteză. Mai mult, această cale de sinteză implică și mai multe etape de reacție, necesitând un control precis al condițiilor de reacție, iar procesul de sinteză este relativ complex.
(1) O cale sintetică pornind de la acid 4-acetil-1-naftoic și 2-amino-N-(2,2,2-trifluoretil) acetamidă
Reacția de condensare:
Acidul 4-acetil{-1-naftoic și 2-amino-N-(2,2,2-trifluoretil) acetamidă sunt condensate pentru a obține 4-acetil-N-(2-oxo-2-(2,2,2-trifluoretil)-amino)-naftalenamidă
Reacția ulterioară:
Intermediarul suferă o reacție de condensare cu 1- (3-clor-5-(trifluormetil)fenil)-2,2,2-trifluoretil-1-onă sub acțiunea unei baze pentru a prepara (Z)-4-(3-(3-clor-5-(trifluormetil)-(trifluormetil)-4-fluormetil)-4-fenil-4-en-trifluorometil)-4-fenil-4-en-trifluoroetil) N-(2-oxo-2-(2,2,2-trifluoretil)amino)etil)-1-naftalimidă. În cele din urmă, compusul a reacţionat cu sulfat de hidroxilamină pentru a prepara Aflana.
(2) O cale de sinteză pornind de la intermediarul nitrometan și compusul 1-clor-3-(trifluormetil)-5-(3,3,3-trifluoropropi-1-en-2-il)benzen
Reacția de cicloadiție dipol: intermediarul de nitrometan suferă o reacție de cicloadiție dipol cu compusul benzen 1-clor-3- (trifluormetil) -5- (3,3,3-trifluoropropi-1-en-2-il). Compusul nitrometan materie primă este preparat prin reacția de cuplare a derivaților de bromobenzen și nitrometan sub acțiunea catalizatorului și ligandului de paladiu.
Starea fizică și caracteristicile aspectului:
Pudră de afoxolanerapare ca o pulbere cristalină albă până la aproape albă în condiții standard, ceea ce face ușor amestecarea cu alți excipienți în dezvoltarea formulării. Morfologia cristalului său poate fi caracterizată în continuare prin difracție de raze X-(XRD) pentru a determina stabilitatea cristalului. În producția de formulări, distribuția dimensiunii particulelor pulberilor trebuie controlată strict pentru a asigura dispersia uniformă a medicamentelor în tablete masticabile. De exemplu, tabletele masticabile NexGard sunt transformate în comprimate circulare sau pătrate de la roșu deschis până la maro roșcat folosind un proces specific pentru a asigura stabilitatea medicamentului și pentru a îmbunătăți palatabilitatea.
Solubilitatea și selectivitatea solventului:
Solubilitatea în apă a Aflana este extrem de scăzută, cu o solubilitate de numai 3,4 × 10 ⁻⁵ g/L la 25 de grade, ceea ce limitează dezvoltarea formulărilor sale pe bază de apă. Cu toate acestea, prezintă o solubilitate bună în solvenți organici, în special în dimetil sulfoxid (DMSO), unde solubilitatea poate ajunge mai mare sau egală cu 250 mg/mL (399,44 mM). Această caracteristică oferă comoditate pentru cercetarea de laborator, de exemplu, în experimentele farmacocinetice, DMSO este adesea folosit ca solvent pentru prepararea soluțiilor stoc. În plus, sunt necesare cercetări suplimentare privind solubilitatea în solvenți precum etanolul și acetona pentru a optimiza procesul de formulare.
Stabilitate termică și condiții de depozitare:
Studiul stabilității termice a lui Aflana arată că poate menține stabilitatea chimică mult timp la temperatura camerei, dar degradarea poate apărea în condiții de temperatură ridicată sau de lumină. Prin urmare, se recomandă păstrarea la -20 grade sau 2-8 grade în întuneric pentru a preveni pierderea ingredientelor active. În testul de stabilitate a formulării, este necesar să se monitorizeze modificările conținutului său la diferite temperaturi (cum ar fi testul accelerat 40 grade /75% RH) pentru a asigura calitatea produsului în perioada de valabilitate. De exemplu, data de expirare a tabletelor masticabile Nicosin este de 24 de luni, iar designul său de ambalaj sigilat poate izola eficient umiditatea și oxigenul, extinzând stabilitatea medicamentului.
Valorile PH și pKa:
Coeficientul de aciditate (pKa) al Aflana este de 12,45 ± 0,46 (valoare estimată), indicând faptul că acesta există sub formă anioică în condiții de pH fiziologic. Această caracteristică afectează mecanismul său de absorbție în tractul gastrointestinal, de exemplu, la câini, Aflana intră în fluxul sanguin prin difuzie pasivă și transport mediat de purtător. Valoarea ridicată a pKa explică, de asemenea, stabilitatea sa în medii acide (cum ar fi sucul gastric), dar ionizarea poate apărea în condiții alcaline, iar utilizarea regulatorilor de pH trebuie luată în considerare în proiectarea formulării.
Caracteristici spectrale și metode de identificare:
InChIKey al Afrana este OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N, iar codul SMILES este C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC{=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Acești identificatori unici pot fi utilizați pentru regăsirea bazei de date și validarea structurii. Spectrul său de absorbție vizibil UV are vârfuri caracteristice de absorbție la lungimi de undă specifice, care pot fi utilizate pentru determinarea conținutului. De exemplu, cromatografia lichidă de înaltă performanță (HPLC) este utilizată în mod obișnuit pentru a detecta puritatea (mai mare sau egală cu 98%) și pentru a asigura calitatea materiilor prime.
Proprietăți fizice legate de formulare:
În dezvoltarea formulării, proprietățile fizice ale Aflana afectează direct parametrii procesului. De exemplu, punctul său de topire ridicat necesită controlul temperaturii și presiunii în timpul procesului de comprimare pentru a evita transformarea cristalului. Fluibilitatea pulberii sale trebuie îmbunătățită prin adăugarea de ajutoare de curgere (cum ar fi celuloza microcristalină) pentru a se asigura că diferența de greutate a tabletelor îndeplinește standardele farmacopeei. În plus, studiile privind compatibilitatea Afurana cu excipienții au arătat că nu interacționează cu excipienții utilizați în mod obișnuit, cum ar fi amidonul și lactoza, dar ar trebui să evite contactul cu ionii metalici pentru a preveni degradarea catalitică.
Corelația dintre proprietățile fizice și efectele farmacologice:
Proprietățile fizice ale afoxolanerului sunt strâns legate de efectele sale farmacologice. De exemplu, solubilitatea sa scăzută în apă poate duce la eliberarea lentă în tractul gastrointestinal, prelungind durata eficacității medicamentului (cum ar fi eficacitatea lunară a Nissin). Morfologia sa cristalină afectează viteza de dizolvare, care la rândul său afectează timpul de vârf al concentrației medicamentului în sânge (Tmax=2-4 ore). În plus, afinitatea sa de legare cu receptorii GABA și canalele ionice de clorură în funcție de glutamat poate fi influențată de conformația moleculară, iar stabilitatea conformațională este legată de starea sa fizică.
Întrebări frecvente
Ce tip de medicament este afoxolaner?
+
-
Afoxolaner aparține clasei de medicamente isoxazoline, care este un grup de agenți antiparazitari și insecticizi utilizați în medicina veterinară.
Acesta acționează prin inhibarea canalelor de clorură cu control GABA-din sistemul nervos al insectelor și al arahnidelor, provocând supraexcitarea și moartea parazitului. Afoxolaner este utilizat în principal pentru prevenirea și tratarea infestărilor cu purici și căpușe la câini.
Este afoxolaner la fel cu ivermectina?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96%, în timp ce eficacitatea ivermectinei a fost semnificativ mai mică în comparație cu cea a afoxolanerului (p < . 05) și nu a atins niciodată pragul de eficacitate de 90% susținut de agențiile de înregistrare.
De ce NexGard nu este bun pentru câini?
+
-
Utilizați NexGard PLUS cu prudență la câinii cu antecedente de convulsii sau tulburări neurologice. Pentru mai multe informații, faceți clic aici pentru informații complete de prescriere. În urma utilizării HEARTGARD Plus (ivermectină/pyrantel) la câini, au fost raportate reacții adverse digestive și neurologice și mâncărime.
Tag-uri populare: afoxolaner pudră, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare