Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pulbere de baclofen cas 1134-47-0 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac pulbere de baclofen de înaltă calitate cas 1134-47-0 de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Pudră de baclofeneste un compus organic, formula chimică C10H12ClNO2, pulbere albă, inodoră. Solubil în apă fierbinte, aproape insolubil în etanol, eter, acetonă și alți solvenți organici, extrem de solubil în metanol, insolubil în cloroform, ușor solubil în acid sau alcali diluat și ușor solubil în soluții de apă acide și alcaline. Celelalte denumiri backofen includ: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Baclofenul este utilizat pentru un reactiv chimic, iar produsul finit al acestei substanțe este utilizat în principal ca relaxant muscular central, dar acest produs este un produs chimic de laborator inițial-care poate fi utilizat numai în scopuri de cercetare științifică.
|
Formula chimică |
C10H12CINNO2 |
|
Masa exactă |
213 |
|
Greutate moleculară |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Analiza elementară |
C, 56,22; H, 5,66; CI, 16,59; N, 6,56; O, 14,98 |
|
|
|
Baclofenul este un relaxant și sedativ al mușchilor scheletici care acționează în mod specific asupra măduvei spinării. Mecanismul său farmacologic este destul de complex și rafinat, iar modul său specific de acțiune include în principal următoarele aspecte cheie:
Inhibarea neurotransmisiei:
Unul dintre mecanismele importante prin care baclofenul își exercită efectele farmacologice. Poate inhiba eficient procesul de transmitere a impulsurilor nervoase în măduva spinării, o parte cheie a sistemului nervos central, reducând în special eficiența de transmitere a sinapselor unice (adică transmiterea directă de la un neuron la altul) și a sinapselor multiple (transmiterea indirectă prin interneuroni). Acest efect inhibitor duce direct la o reducere semnificativă a tensiunii musculare, ceea ce ajută la atenuarea disconfortului și a durerii cauzate de spasme musculare sau de tensiune excesivă.
Reglarea aminoacizilor:
Rolul Baclofenului implică și reglarea eliberării de aminoacizi excitatori. Poate inhiba eliberarea de aminoacizi excitatori, cum ar fi glutamatul și acidul aspartic în măduva spinării. Acești aminoacizi joacă un rol important în transmiterea neuronală, iar eliberarea lor excesivă duce adesea la excitarea excesivă a neuronilor, exacerbând astfel tensiunea musculară și spasmele. Baclofenul inhibă în continuare reflexele monosinaptice și polisinaptice din măduva spinării prin reducerea eliberării acestor aminoacizi, sporind astfel efectul său de relaxare musculară.
Receptori interesanți:
Baclofenul are, de asemenea, capacitatea de a excita receptori specifici. Prin activarea acestor receptori, Baclofenul poate inhiba în continuare eliberarea acidului aspartic, care este o verigă cheie în controlul transmiterii reflexelor sinaptice în măduva spinării. Prin acest mecanism, Baclofenul poate reduce eficient activitatea reflexă la nivelul măduvei spinării, poate exercita efecte spasmolitice și poate ajuta pacienții să restabilească funcția și confortul muscular normal.
Efect sedativ:
Baclofenul are, de asemenea, un anumit efect sedativ, care este un alt aspect important al mecanismului său farmacologic. Poate acționa asupra sistemului nervos central pentru a atenua anxietatea și tensiunea pacienților, iar această îmbunătățire emoțională ajută la reducerea în continuare a tensiunii musculare și a spasmelor. Prin urmare, pentru pacienții ale căror spasme musculare sunt exacerbate de tensiune emoțională și anxietate, efectul sedativ al Baclofenului oferă, fără îndoială, beneficii terapeutice suplimentare.
În rezumat, Baclofen realizează efecte de relaxare și sedative eficiente asupra mușchilor scheletici prin mecanisme multiple, cum ar fi inhibarea neurotransmisiei, reglarea eliberării excitatoare a aminoacizilor, activarea receptorilor specifici și exercitarea efectelor sedative, oferind un suport puternic medicamentos pentru tratamentul bolilor conexe.
Pregătirea dePudră de baclofen:
105 g (0,75 mol) de para-clorbenzaldehidă, 400 ml de apă deionizată, 137 g (1,05 mol) de acetoacetat de etil, agitate la 15~20 grade, s-au picurat încet 13,2 g (0,1 mol) de diamoniu și o soluție apoasă de 132 ml de hidrogen picurare, agitat timp de 5 ore cu conservarea căldurii, filtrat, spălat solidul cu cantitatea adecvată de apă, uscat timp de 4 ore la 45~55 grade pentru a obține intermediarul solid alb II, care este utilizat direct în etapa următoare.
420 ml (30 N) de soluție apoasă de intermediar II și hidroxid de potasiu se agită pentru reacția de hidroliză la 85~90 grade timp de 2 ore, iar punctul final al reacției de identificare a stratului subțire-(agent de dezvoltare: acetat de etil-eter de petrol{{7}): După ce reacția este încheiată, se răcește la temperatura camerei. 400ml de diclormetan și se adaugă 500 ml de apă deionizată, se agită timp de 20 de minute și apoi se plasează pentru stratificare. Stratul organic este aruncat pentru reciclare. pH-ul stratului de apă este ajustat la 1~2 cu acid clorhidric 6M și apoi plasat pentru filtrare. Solidul este spălat cu cantitate adecvată de apă, s-au obținut 157 g de intermediar solid alb III prin uscare sub vid la 55-60 grade timp de 5 ore, cu randament de 86.4%, p.t.: 166,5~167,3 grade,
1H-RMN(500 MHz, CDCI3/TMS, ppm): 5 12,09 (s, 1 H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74 (m, 4H).
150 g (0,618 mol) de intermediar III și 44,6 g (0,742 mol) de uree au fost agitate la 130~140 grade timp de 11 ore, iar punctul final al reacției a fost identificat prin TLC (agent de dezvoltare: acetat de etil - metanol{=5:3). După reacție, reacția s-a încheiat, s-a răcit la temperatura camerei, s-a solidificat, solidul s-a spălat cu cantitatea adecvată de apă, s-a recristalizat toluen și s-a uscat la 55-60 grade timp de 5 ore sub vid, s-au obținut 130 g de intermediar solid alb III, cu un randament de 94,2%, p.t.: 16,12 grade. 1H-RMN (500 MHz, CDCI3/TMS, ppm): 5 6,41 (s, 1 H), 7,23-7,45 (m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1H), 2,30-2,49 (m, 4H).
120 g (0,537 mol) de intermediar IV și 600 ml (15 N) de soluție apoasă de hidroxid de sodiu sunt agitate pentru reacția de hidroliză la 65 ~ 70 de grade timp de 1,5 ore, iar punctul final al reacției de identificare a stratului subțire este identificat (agent de dezvoltare: acetat de etil:{89}}metat de etil:{89}}. După ce reacţia este finalizată, reacţia este răcită la temperatura camerei, se adaugă 500 ml de toluen şi 700 ml apă deionizată, se agită timp de 20 de minute şi apoi se plasează pentru stratificare. Stratul organic este aruncat pentru reciclare, iar pH-ul stratului de apă este ajustat la 2~3 cu acid clorhidric concentrat, apoi plasat pentru filtrare, iar solidul este spălat cu cantitatea adecvată de apă, uscat timp de 5 ore sub vid 55~60 grade pentru a obține 116 g de intermediar solid alb V, randament 89,9~170% grade 89,170% 1H{26}RMN (500 MHz, CDCI3/TMS, ppm): 5 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65 (m, 4H).
Intermediarul V 110 g (0,455 mol), 3,6 g (0,03 mol) de sulfamat de sodiu și 60 ml (9%~12%) de soluție de hipobromat de sodiu proaspăt preparată se agită timp de 1,5 ore la - 5~0 grade, se încălzește lent la 20~30 grade C, apoi se încălzește din nou la 20~50 grade C și se amestecă din nou la 20~50 grade. C, menținut la această temperatură și agitat timp de 20 de minute și punctul final al reacției de identificare a stratului subțire (agent de dezvoltare: n-butanol - acid acetic glacial - apă (4:1:1), după terminarea reacției, răcit la temperatura camerei și după ce pH-ul este concentrat pentru acidul clorhidric este ajustat la 6~7 5 ore, centrifugare, recristalizare a produsului brut cu apă izopropanol-(1:4), uscare timp de 6 ore sub vid la 55-60 grade, s-au obținut 77,2 g de baclofen solid alb conform utilizării clinice,Pudră de baclofencu un randament de 79,4%, p.t.: 206,1~207,4 grade, conținut HPLC de 99,6%, 1H-RMN (500MHz, CDCI3/TMS, ppm): 5: 8,56 (s,1H, CO2H), 7,37-7,23 (m, 7,23) (m,1H),3,26 (dd,J{=15.8, 7,5Hz,1H),3,1/5 (dd, J{=15.8,12Hz,1H),2,66 (dd, J{=12.8,8,3Hz,1H),2,55 (dd,J{=12.8,9H:+m,1H),9H:2,1H),
Următoarele sunt etapele specifice ale metodei de sinteză de laborator aPudră de baclofen:
1. Amestecați acidul fenilacetic și acidul -aminobutiric într-un raport molar de 1:1,1 și adăugați o cantitate mică de acid sulfuric ca catalizator. Reacţia a fost agitată la temperatura camerei timp de 24 de ore pentru a genera acid fenilacetil- -aminobutiric.
2. Se adaugă acid fenilacetil- -aminobutiric la eterul anhidru, se adaugă clorură de fenilacetil și se scade încet până când valoarea pH-ului soluției de reacție scade la 4. S-a adăugat prin picurare o cantitate mică de acid clorhidric anhidru și s-a agitat timp de 4 ore pentru a obține N-(4-cloril){cloril){6}cloril)
3. Se adaugă clorură de N-(4-clorofenil){- -aminobutiril în tetraclorura de titan, se agită și se reacționează timp de 30 de minute pentru a obține sare de titan triclorura de N-(4-clorfenil)- -aminobutiril.
4. Se adaugă sare de titan cu N-(4-clorfenil)- -aminobutiril triclorura de titan în etanol, se adaugă hidroxid de sodiu, se agită și se reacționează timp de 30 de minute și se filtrează soluția pentru a obține Baclofen.
5. Se adaugă Baclofen și carbonat de sodiu la cloroform, se agită și se reacționează timp de 30 de minute, apoi se separă stratul de cloroform, se adaugă o cantitate adecvată de apă, apoi se extrage cu cloroform, se concentrează stratul de cloroform și apoi se usucă cu clorură de sodiu anhidru pentru a obține Baclofen de puritate mai mare.
Trebuie remarcat faptul că sinteza Baclofenului în laborator necesită anumite abilități de experiment chimic și conștientizarea siguranței și trebuie efectuată într-o hotă chimică, iar procedurile de operare de siguranță ale substanțelor chimice relevante trebuie respectate cu strictețe.
FAQ
Este baclofenul la fel cu gabapentina?
Baclofenul este un relaxant al mușchilor scheletici adesea folosit pentru gestionarea spasticității neurologice, iar Gabapentinul este un neuromodulator care induce relaxarea țesuturilor moi și atenuează durerea asociată.
Care sunt efectele secundare negative ale baclofenului?
Reacții adverse frecvente
Senzație de somnolență, oboseală, amețeală sau slăbiciune. ...
Senzație sau rău (greață sau vărsături)...
Diaree. ...
Dureri de cap. ...
Probleme cu somnul. ...
Gură uscată. ...
Mișcări rapide ale ochilor, vedere încețoșată sau dificultăți de focalizare. ...
Transpirație excesivă sau o erupție ușoară.
Este baclofenul un medicament cu risc ridicat?
Potențial de supradozaj
Profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să fie atenți la riscul de supradozaj (intenționat și neintenționat) la pacienții care iau baclofen în afara etichetei pentru tulburarea de consum de alcool-. Supradozajul cu baclofen este potențial fatal.
Este baclofenul 10 mg un narcotic?
Baclofenul nu este un narcotic, dar are posibile efecte secundare. Cel mai frecvent efect secundar este somnolența. De asemenea, relativ frecvente sunt oboseala, slăbiciunea și amețelile. Unele dintre reacțiile adverse posibile mai puțin frecvente includ confuzie, dureri de cap, greață, constipație și tulburări de vedere.
Tag-uri populare: pudră de baclofen cas 1134-47-0, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare