Pulbere de chlortetraciclinăeste un antibiotic tetracicline, care este un cristalin auriu, fără miros și un gust amar . Formula moleculară C22H23CLN2O8, CAS 57-62-5, are o structură de cristal stabilă și poate fi păstrat în aer pentru o lungă perioadă de timp ., cu toate acestea este legat de fotosensibilitatea sa . în medii uscate și la temperaturi scăzute (cum ar fi 20 de grade), activitatea sa biologică poate fi menținută în mod stabil pentru 36-60 luni, fără o scădere semnificativă a potenței ., are un anumit grad de lipofilicitate și poate să-l pătrunde (cum ar fi Ca ² ⁺, mg ² ⁺), reducând biodisponibilitatea . în sânge, rata de legare a clorotetraciclinei la proteinele plasmatice este relativ scăzută (aproximativ 20-30%), astfel încât poate fi distribuită pe scară largă în țesuturi și fluide corporale, în special în organe, cum ar fi lever și lifteys {
Informații suplimentare despre compusul chimic:
Produsul nostru
ChlOrteTracycline +. coa
1. solubilitate
Solubilitatea clorotetraciclinei are caracteristici semnificative:
Extrem de solubil în apă: solubilitatea în apă pură este extrem de scăzută (0 . 86g/ml la 28 grade), dar solubilă în soluții de sare (cum ar fi soluția de clorură de sodiu).
Parțial solubil în solvenți organici:Pulbere de chlortetraciclinăForma clorhidratului este ușor solubilă în metanol, apă și etanol, dar aproape insolubilă în solvenții organici non-polari, cum ar fi acetonă, eter, cloroform, etc. .
Dependența de pH: izomerizarea diferențială este predispusă să apară în condiții acide (pH 2-6), ceea ce duce la formarea streptomicinei diferențiale inactive; Ușor de deshidratat și format streptomicină deshidratată în medii puternic acide (pH<2); In alkaline conditions (pH>7), se descompune rapid și se degradează (cum ar fi un timp de înjumătățire de doar 3 . 5 ore la pH 9.8).
2. punct de topire și punct de fierbere
Punct de topire: 168-169 grad (descompunere), ceea ce indică faptul că suferă o reacție de descompunere atunci când este încălzită la această temperatură, eliberând dioxid de carbon și apă și generând produse de degradare neagră .
Punctul de fierbere: Valoarea teoretică prevăzută este 821 . 1 grad, dar în realitate, este dificil să atingeți această temperatură din cauza recturilor de descompunere.
3. densitate și index de refracție
Densitate: 1 . 7g/cm ³ (stare cristalină), mai mare decât majoritatea compușilor organici, datorită structurii sale moleculare complexe.
Index de refracție: aproximativ 1 . 6000 (valoare estimată), reflectând proprietățile sale optice și poate fi utilizat pentru testarea purității.
4. Proprietăți de bază acid
Clorotetraciclină este un compus amfoteric:
Grupa alcalină: grupul dimetilamino (- n (CH3) ₂) din moleculă este alcalin și poate accepta protoni pentru a forma cationi .
Grupuri acide: sistemele tricarbonilmetan și cetonă fenolică au aciditate și pot elibera protoni pentru a forma anioni .
Formarea sării: reacționând cu acizi sau baze, derivate precum sărurile clorhidratului și sărurile de calciu pot fi generate . De exemplu:
Clorhidrat de clortetraciclină: produs prin reacția clorotetraciclinei cu acid clorhidric, ușor solubil în apă și este o formă de formulare utilizată frecvent .
Calciu de clortetraciclină: produs prin reacția clorotetraciclinei cu săruri de calciu, utilizat ca aditiv de alimentare și poate elibera ingrediente active în acidul stomacal .
5. stabilitate termică și fotosensibilitate
Stabilitatea termică: Într -un mediu uscat, clorotetraciclina poate tolera temperaturi mai ridicate (cum ar fi sub punctul de topire), dar temperaturile ridicate vor accelera descompunerea ei ., de exemplu, dacă este lăsată la 37 de grade timp de 5 ore, potența sa va scădea cu cel puțin 5%.}}, va scădea cu cel puțin 5%.}}
Sensitivity to light: When exposed to light, the color darkens and the activity decreases. This is due to the photochemical rea=ction within the molecule triggered by light, which generates free radicals or oxidation products, leading to structural damage. Therefore, chlorotetracycline preparations need to be stored away from light (such as using brown bottles or Ambalaj cu folie de aluminiu) .
6. structură moleculară și configurație spațială
Formula moleculară a clorotetraciclinei este C ₂₂ H ₂ ∝ Cln ₂ O ₈, cu o greutate moleculară de 478.88. structura sa include:
Tetracycline Core Scheleton: compus din patru inele fuzionate (A, B, C, D), este o structură cheie pentru activitatea antibacteriană .
Grupuri funcționale:
6- poziție metil (îmbunătățește activitatea antibacteriană) .
7- Poziție atom de clor (îmbunătățește activitatea împotriva bacteriilor Gram pozitive) .
4- dimetilamino (un site de legare a cheii la ribozomi) .
Grupuri de polihidroxil și carbonil (implicat în formarea de legare a hidrogenului, stabilizarea conformației moleculare) .
Metodele comune de sinteză alePulbere de chlortetraciclină(aureomicină) include în principal fermentația biologică și sinteza chimică . Printre acestea, fermentația biologică este principala cale pentru producția industrială, în timp ce sinteza chimică este utilizată pentru prepararea sau modificarea structurală a derivatelor specifice . Următoarea este o explicație detaliată a metodei specifice:
Metoda de fermentare biologică: tehnologia de bază a producției industriale
Metoda de fermentare biologică folosește Streptomyces aureofaciens ca tulpină de producție și realizează sinteza eficientă a clorotetraciclinei prin inginerie de fermentație . Fluxul de proces poate fi împărțit în următorii pași cheie:
Creșterea tulpinilor bacteriene și optimizarea mediilor de cultură
Selecția tulpinilor: Screening Tulpini cu randament ridicat prin selecție naturală, reproducere de mutageneză sau metode de inginerie genetică ., de exemplu, folosind tehnologia de direcționare a PCR pentru a elimina grupurile de gene non esențiale în Streptomyces Coelicolor poate simplifica căile metabolice și crește randamentul produselor țintă .}}
Proiectare medie de cultură: Mediul de fermentare ar trebui să conțină surse de carbon (cum ar fi glucoză și amidon), surse de azot (cum ar fi extractul de drojdie și peptonă), săruri anorganice (cum ar fi săruri de fosfat și de magneziu) și substanțe precursoare (cum ar fi acid malonic) . printre ele, adăugarea de clor, care este o pas cheie în sinteza chlorotetracicului, care este o pasare cheie în synthesis de la chloretracic. Prin adăugarea clorurii de sodiu sau a clorurii de amoniu .
Controlul procesului de fermentare
Condiții de fermentare: temperatura controlată la gradul 28-30, pH menținut la 6.5-7.5, nivel de oxigen dizolvat ajustat prin agitare și rata de aerare . în timpul stadiului inițial de fermentare, Streptomyces coelicolor crește în principal ca celule bacteriene, iar ulterior intră în stadiul de sintacție al produsului {{3
Reglarea metabolică: prin adăugarea de inhibitori, cum ar fi clorura de sodiu sau benzotiazolul de tiol (M-promoter), fluxul metabolic poate fi reglementat și proporția de clorotetraciclină poate fi crescută ., de exemplu, adăugarea de bromură de sodiu ca inhibitor competitiv la mediul de cultură poate inhibi să adauge adăugarea cloină tetracycline .
Extracția și purificarea produsului
Metoda precipitațiilor:
După acidificare (ph 4.5-5.0) din bulionul de fermentare, clorotetraciclina precipită ca acid liber și este separat prin filtrare .
01
Metoda de extracție a solventului:
Utilizarea diferenței de solubilitate a clorotetraciclinei în pH și solvenți diferiți, solvenții organici precum pentanol și acetat de pentil sunt utilizați pentru extracție .
02
Metoda de schimb de ioni:
Chlortertracycline este adsorbit de rășina de schimb anion și purificat în continuare prin spălarea cu metanol sau etanol .
03
Proces de cristalizare:
După ce produsul brut este dizolvat și sărat (cum ar fi clorhidratul), acesta este cristalizat prin controlul temperaturii și concentrației pentru a obține clorotetraciclină de înaltă puritate .
04
Metoda sintezei chimice: modificare structurală și preparare derivată
Metoda sintezei chimice este utilizată în principal pentru a pregăti derivatele clorotetraciclinei sau pentru a -și optimiza proprietățile prin modificarea structurală . Iată două metode tipice:
Reacție de hidrogenare catalizată de paladiu
Principiul reacției: Utilizarea clorotetraciclinei ca materie primă, grupuri funcționale specifice sau lanțuri laterale modificate sunt introduse prin intermediul reacției de hidrogenare sub acțiunea catalizatorului de paladiu . De exemplu, clorotetraciclină poate fi transformată în tetraciclină prin intermediul hidrogenului catalizat palladium, dar
Scenariu de aplicare: Metoda de sinteză chimică are o valoare importantă în prepararea antibioticelor tetracicline semi -sintetice (cum ar fi minociclina și doxiciclina), dar sinteza chimică a clorotetraciclinei în sine este relativ limitată datorită etapelor sale complexe și a costului ridicat .
Precauții pentru utilizarea produsului
请替换当前内容 Nu montați luminile cubului inteligent pe tavan fără un kit de montare a luminii inteligente pentru a preveni căderea . Adezivul cu două fețe nu este suficient pentru a repara panoul de lumină pe tavan; .
Nu folosiți bandă cu două fețe pentru a atașa panouri ușoare la suprafețe prăfuite, umede, cu tapete sau inegale, cum ar fi cărămidă, lemn neterminat sau pereți de beton grosolan; .
Nu folosiți bandă cu două fețe pentru a atașa panouri ușoare la suprafețe prăfuite, umede, cu tapete sau inegale, cum ar fi cărămidă, lemn neterminat sau pereți de beton grosolan; .
Produsul nu este impermeabil, vă rugăm să nu spălați sau să contactați cu apa;
Nu permiteți copiilor fără supraveghere pentru adulți să utilizeze acest produs singur, copiii nu ar trebui să fie lăsați singuri cu accesorii pentru produs, risc de sufocare .
Verificați în mod regulat șuruburi libere, piese deteriorate sau cusături rupte și înlocuiți părțile deteriorate, dacă este necesar . Când dezasamblați sau asamblați, vă rugăm să urmați cu atenție manualul de instrucțiuni pentru a evita daunele inutile .
Explorarea căii de sinteză totală
Progresul cercetării: Deși clorotetraciclina poate fi sintetizată eficient prin fermentația biologică, oamenii de știință sunt încă angajați să dezvolte rute complet sintetice pentru a depăși limitările biosintezei ., de exemplu, prin proiectarea sintezei organice multi-trepte, a reacțiilor de start de bază, cum ar fi scheletul de bază al clorotetracicline 1, 4- butanediol .
Provocare și semnificație: traseul total de sinteză se confruntă cu probleme precum etapele de rectle multiple și randamentul scăzut, dar succesul său va ajuta la aprofundarea înțelegerii relației de structură-activitate a clorotetraciclinei și va oferi o bază teoretică pentru proiectarea noilor antibiotice .
Tendințe de dezvoltare tehnologică
Inginerie metabolică și biologie sintetică:
Prin utilizarea tehnicilor de editare a genelor, cum ar fi CRISPR-CAS9, pentru a modifica Streptomyces Coelicolor și pentru a îmbunătăți expresia enzimelor cheie în calea de sinteză a clorotetraciclinei, cum ar fi enzima halogerată CTCP, randamentul poate fi crescut semnificativ ., de exemplu, supraexpresia a trei copii de la CTCP gene 15 g/l până la 25 . 9 g/l.
Proces de sinteză verde:
Dezvoltați procese de fermentare cu energie redusă și scăzută, cum ar fi utilizarea unui mod de fermentare semi-continuă pentru a obține o producție eficientă prin alimentarea cu loturi și separarea produsului . În plus, folosind biocatalizatori în loc de reactivi chimici poate reduce emisiile de deșeuri . în loc de reactivi chimici
Strategie comună de producție:
Prin reglarea rețelei metabolice a Streptomyces Coelicolor, producția de CO de clorotetraciclină și alte antibiotice cu tetraciclină (cum ar fi tetraciclină și oxitetaciclină) poate fi obținută, de exemplu, îmbunătățirea eficienței de utilizare a resurselor ., atunci când suprimarea de clor pot fi adăugate în mediul de cultură, Streptomicele Coelicolor, pot fi suprimate de clor în schimbul de cultură, pot fi suprimate de cultură, pot fi suprimate în cultură, Streptomyces Coelicolor, poate fi suprimat de clor în schimbul de cultură, pot fi suprimate de cultură, pot fi suprimate în cultură, pot fi suprimate de cultură, pot fi suprimate de cultură, pot fi suprimate de cultură în cultură. tetracycline .
Metodele de analiză a drogurilor și controlul calității
Aplicație: Determinarea conținutului de clorhidrat de clortetracycline în compusul chlortetracycline glicerrol .
Stare:
Coloana cromatografică: coloana Autima C18 (4 . 6mm × 250mm, 5 μm).
Faza mobilă: metanol -0.01 mol/l nah ₂ po ₄ soluție (36:64) .
Detecție lungime de undă: 355nm .
Interval liniar: 85.56-513.36 μ g/ml (r =0.9997) .
Rata de recuperare: 100 . 23%, RSD =1.34%.
Principiu: Pe baza reacției de chemiluminiscență între Tris (2,2 '- bipiridină) ruteniu (II) (Ru (BPY) ∝⁺) și permanganat de potasiu, antibiotice cu tetraciclină pot îmbunătăți intensitatea luminiscenței .
Sensibilitate:
Tetracycline: 1 . 0 × 10 ⁻⁷ -1.0 × 10 ⁻⁵ g/ml.
ChloroteTracycline: 4 . 0 × 10 ⁻⁸ -1.0 × 10 ⁻⁵ g/ml.
OxyteTicyCline: 1 . 0 × 10 ⁻⁷ -1.0 × 10 ⁻⁵ g/ml.
Limita de detectare: ChlorTetRacyCline este 1 . 0 × 10 ⁻⁸ g/ml (s/n =3).
Determinarea conținutului: Conținutul determinat prin metoda HPLC ar trebui să fie cuprins între 90% și 110% din suma etichetată .
Control impuritate: este necesar să se detecteze impurități precum tetraciclină și izomeri, cu o impuritate totală care nu depășește 2%.
Rata de dizolvare: Rata de dizolvare a tabletelor ar trebui să îndeplinească standardele de farmacopeea (cum ar fi o rată de dizolvare de 30 de minute mai mare sau egală cu 75%) .
Mediu uscat:Pulbere de chlortetraciclinăpoate rămâne stabil mult timp într -o stare cristalină uscată (cum ar fi depozitarea la 20 de grade timp de 3 ani, fără nicio degradare în potență) .
Efectul umidității: După absorbția umidității, rectul de hidroliză este predispus să apară, generând produse de degradare inactivă, deci trebuie să fie sigilată și stocată .
Controlul temperaturii: se recomandă stocarea la o temperatură de 2-8 pentru a evita temperaturile ridicate și înghețarea (înghețarea poate provoca daune structurii cristalului) .
Cerințe de evitare a luminii: Utilizați containere opace pentru a preveni rectiunile fotochimice cauzate de expunerea la lumină .
Tag-uri populare: Pulbere de chlortracraciclină, furnizori, producători, fabrică, en -gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare