Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pulbere de cimetidină cas 51481-61-9 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac pulbere de cimetidină de înaltă calitate cas 51481-61-9 de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Pulbere de cimetidină, formula moleculară este C10H16N6S, CAS 51481-61-9, iar greutatea moleculară relativă este de 252,34 g/mol. Pulbere albă sau aproape albă, amară, deliquescentă, insolubilă în apă, ușor solubilă în etanol și cloroform, solubilă în acid acetic, acid azotic, acid clorhidric concentrat și soluție de hidroxid de sodiu. Există ca cation într-un mediu acid și ca formă neutră într-un mediu neutru sau alcalin. Compușii cu pKa mai scăzut și grad mai mare de ionizare sunt utilizați în principal în tratamentul bolilor precum ulcerul peptic și hiperaciditatea. Structura sa moleculară specială determină că are o anumită activitate biologică și efecte farmacologice, dar îl face și vulnerabil la delicscență și fotoliză și la alți factori, așa că trebuie depozitat și utilizat cu grijă. Este un fel de antagonist al receptorilor H2, utilizat în principal în tratamentul durerii gastrice, ulcerului peptic și a altor boli cauzate de hiperaciditate.
Informații suplimentare despre compusul chimic:
forma produsului
Cimetidină +. COA
|
|
|
|
Formula chimică |
C19H20O3 |
|
Masa exactă |
296 |
|
Greutate moleculară |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Analiza elementară |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Pulbere de cimetidinăeste un medicament care inhibă secreția de acid gastric. Principalul său mecanism de acțiune este acela de a inhiba competitiv receptorul histaminic H2 de pe mucoasa gastrică, reducând astfel aciditatea sucului gastric și secreția de acid gastric. Pe lângă faptul că este utilizată în tratamentul bolilor gastrointestinale, cum ar fi ulcerul peptic și esofagita de reflux, Cimetidina are diverse alte utilizări clinice.
1. Ulcer peptic și boală de reflux gastroesofagian:
Cimetidina este primul antagonist al receptorilor H2 dezvoltat pentru tratamentul ulcerului peptic, care promovează vindecarea ulcerului prin reducerea secreției de acid gastric și protecția peretelui gastric. În același timp, Cimetidina este utilizată și în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, care poate ameliora durerea substernală, regurgitarea acidă, eructația și alte simptome și poate reduce incidența spasmului esofagian.
2. Sindromul Zollinger-Ellison și boala PEPSI:
Sindromul Zollinger-Ellison este o afecțiune foarte rară caracterizată prin tumori la nivelul tractului gastrointestinal și pancreasului care secretă cantități mari de acid gastric. Cimetidina, un medicament care inhibă secreția de acid gastric, și-a demonstrat importanța în tratamentul sindromului Zollinger-Ellison.
În plus, cimetidina este utilizată și în boala rară a gastritei infecțioase PEPSI, care poate ameliora simptomele pacienților cu această boală și poate promova ameliorarea stării.
3. Nefrita purpurei:
Nefrita purpură este o boală autoimună manifestată prin afectare glomerulară, funcție renală anormală și hematurie. Cimetidina, ca medicament cu efect antihistaminic, poate inhiba permeabilitatea membranei bazale glomerulare, reducând astfel aspectul proteinuriei și hematuriei. În plus, cimetidina poate reduce și răspunsul imun prin reducerea atacului celulelor T asupra rinichilor, îmbunătățind astfel funcția rinichilor.
4. Cancer de sân și prostată:
S-a descoperit că cimetidina inhibă creșterea și răspândirea cancerului de sân și de prostată. Mecanismul său poate fi legat de funcția sa de inhibare a histaminei și de reducere a secreției de factor de transfer. Cimetidina a devenit un medicament adjuvant utilizat în mod obișnuit în tratamentul cancerului de sân și de prostată.
5. Imunomodulatori:
Cimetidina poate afecta producerea și funcționarea celulelor imunitare, cum ar fi celulele T, celulele B și macrofagele, prin inhibarea efectului histaminei, astfel încât să se obțină efectul de reglare a sistemului imunitar. Poate fi utilizat pentru tratarea bolilor autoimune, cum ar fi artrita reumatoidă, psoriazisul și boala Behcet și are o bună siguranță și toleranță.
6. Boli de piele:
Cimetidina poate fi, de asemenea, utilizată pentru a trata o varietate de boli ale pielii, cum ar fi urticaria cronică, vitiligo și bolile edematoase ale pielii. de vindecare.
Pe scurt, Cimetidina nu este doar un medicament pentru tratamentul ulcerului peptic, dar are și o gamă largă de aplicații în bolile glomerulare, cancer, reglarea imunității și în alte domenii. Cimetidina are efecte farmacologice cu spectru larg-și s-a dovedit că are efecte bune în tratamentul diferitelor boli.
Pulbere de cimetidinăeste un medicament utilizat pe scară largă în tratamentul bolilor gastrice. Metodele sale de sinteză includ în principal: metoda derivatului de 4-amino-2-picolină, metoda tiocianatului, metoda polietilenglicolului (PEG), metoda reacției în fază lichidă, sinteza asistată cu microunde și alte metode. Aceste metode sunt descrise în detaliu mai jos:
Cea mai veche metodă de sinteză a cimetidinei este metoda derivatului de 4-amino{-2-picolină, iar etapele sale principale includ reacția benzimidei și izocianatului de etil pentru a genera 3-(2-metil-4-azapiridină Azol-5-il)-N-fenilpropanamidei, urmată de reducerea polioxidadinei și oxidarea Cimetidinei.
Avantajul acestei metode este că reacția este simplă, materiile prime sunt ușor de obținut, iar randamentul este de până la 80%, dar există încă anumite defecte, cum ar fi necesitatea utilizării hidroxid de aluminiu și reacția de condensare termică la temperatură înaltă-, care va cauza anumite daune mediului și sănătății umane.
Metoda tiocianatului este o metodă folosită în mod obișnuit în prepararea cimetidinei. Pașii principali sunt folosirea de tert-butil tiocianat și 2-picolină ca materii prime pentru a reacționa pentru a genera 3-(2-metil-4-Azapirazol-5-il)-N-fenilpropanamida, urmată de reducere și policondensare termică pentru a genera cimetidină.
Această metodă are avantajele randamentului ridicat (mai mult de 90%), operațiunilor simple și accesului ușor la materii prime. Totuși, tiocianatul folosit în el este volatil și are un efect stimulator asupra organismului, așa că trebuie protejat.
Metoda PEG este o nouă metodă de sinteză a Cimetidinei. Principiul său este de a adăuga împreună în reacție PEG care conține compusul precursor al Cimetidinei și un catalizator acid (cum ar fi fosfatul dihidrogen de potasiu). Compușii PEG sunt solubili în apă și protejează compușii precursori de hidroliză, oxidare sau acidificare.
Această metodă are avantajele funcționării simple, randamentului ridicat și nu dăunează mediului. Cu toate acestea, operarea compusului PEG este complicată și necesită o operare atentă și pot apărea probleme precum cristalizarea și degradarea PEG în timpul procesului, care afectează randamentul.
Metoda de reacție în fază lichidă-este o metodă de sinteză rapidă și convenabilă pentru cimetidină. Principiul său de bază este de a reacționa 2-picolină, tert-butil tiocianat și benzimidă în condiții de reacție în fază lichidă. Cimetidina poate fi obținută după reducerea aluminei și reacția de policondensare termică.
Această metodă are avantajele unei operațiuni simple și a unui timp de reacție scurt, dar reacția necesită ca raportul molar corespunzător de benzimidă și tiocianat de terț-butil să fie de 1:2, iar procesul de reacție este dificil de controlat, necesitând teste și optimizare repetate.
Metoda de sinteză-asistată cu microunde este un nou tip de metodă de sinteză a cimetidinei, principiul său principal este sub condiția încălzirii cu microunde, folosind asistarea-de microunde,
Accelerează viteza de reacție. Etapele specifice includ: adăugarea de tiocianat de etil și izopropanol în reactorul cu microunde, adăugarea de exces de 2-picolină și efectuarea de încălzire asistată de microunde cu o putere de aproximativ 50%, până când culoarea soluției se schimbă de la deschis la întuneric și reacția este încheiată. Precipitatul a fost apoi izolat și purificat.
Această metodă are avantajele vitezei de reacție rapide, randamentului ridicat și operațiunii simple. Cu toate acestea, din cauza reacției violente care poate fi cauzată de încălzirea cu microunde, este necesar să se acorde atenție funcționării în siguranță.
În concluzie, există diverse metode sintetice dePulbere de cimetidină, iar o metodă adecvată poate fi selectată pentru pregătire în funcție de nevoile reale. Diferite metode au propriile avantaje și dezavantaje în ceea ce privește dificultatea operațională, randamentul, timpul de funcționare, respectarea mediului și impactul asupra sănătății și siguranței umane.
reactie adversa
Cimetidina, ca antagonist clasic al receptorului histaminic H ₂, a jucat un rol important în tratamentul bolilor legate de acidul gastric încă de la lansarea sa în 1976. Formula sa sub formă de pulbere (Cimetidine Powder) este încă utilizată în practica clinică datorită ușurinței sale de ajustare a dozelor și a căilor speciale de administrare (cum ar fi hrănirea nazală și nutriția enterală). Cu toate acestea, cu cercetări aprofundate asupra mecanismului său farmacologic și cu observarea clinică pe termen lung, spectrul reacțiilor adverse a devenit treptat mai clar.
Reacții adverse frecvente
Reacții ale sistemului digestiv
Diaree: Rata de incidență este de aproximativ 5% -10%, care este mai frecventă în stadiile incipiente ale medicației și poate fi legată de dezechilibrul microbiotei intestinale sau modificări ale pH-ului intestinal după suprimarea acidului gastric. Manifestarea tipică este scaunul apos, de 3-5 ori pe zi, care dispare la 1-2 zile după întreruperea tratamentului.
Constipație: Un număr mic de pacienți (aproximativ 2% -3%) prezintă peristaltism intestinal lent din cauza reducerii secreției de acid gastric, ceea ce duce la dificultăți în defecare, în special la pacienții vârstnici.
Greață/vărsături: Rata de incidență este de aproximativ 3% -5%, ceea ce poate fi legat de stimularea directă a mucoasei gastrice sau de efectele medicamentului asupra sistemului nervos central. De obicei, se îmbunătățește după ajustarea dozei sau combinarea cu medicamente prokinetice.
Răspunsul sistemului nervos central
Cefalee/Amețeli: rata de incidență este de aproximativ 4% -8%, care poate fi legată de antagonismul ne{-nespecific al receptorilor histaminei H ₁ de către medicamente după trecerea prin bariera hemato-encefalică (BHE). De obicei este ușoară și durează 1-3 zile.
Somnolență/oboseală: Aproximativ 3% -5% dintre pacienți raportează somnolență în timpul zilei, în special în stadiile incipiente ale medicației, care poate fi legată de efectele inhibitoare centrale.
Tulburări mentale: rare, dar severe, incluzând anxietate, depresie, delir (în special la pacienții vârstnici sau în stare critică), cu o rată de incidență de aproximativ 0,1% -0,5%. Recuperarea poate fi realizată în 48 de ore după întreruperea tratamentului.
Cimetidina poate inhiba sinteza histaminei în creier, poate interfera cu ciclul somnului de veghe, iar pacienții vârstnici sunt mai susceptibili la implicare din cauza creșterii permeabilității barierei hematoencefalice-.
Răspunsul sistemului endocrin
Efect antiandrogenic: utilizarea pe termen lung a unei doze mari de-(mai mare sau egală cu 1,6 g pe zi) poate duce la dezvoltarea sânilor masculini (aproximativ 1% -2%), scăderea libidoului, disfuncție erectilă (0,5% -1%) și galactoree feminină (0,3% -0,8%). Mecanismul este de a inhiba axa gonadală hipotalamică și de a reduce secreția de testosteron.
Prolactină crescută: Aproximativ 5% -10% dintre pacienți prezintă o creștere ușoară a prolactinei serice (PRL), dar doar câțiva (aproximativ 1%) prezintă galactoree clinică.
Reacția sistemului hematologic
Oferim o varietate de componente de transmisie, inclusiv pinioane, lanțuri cu role, angrenaje, cuplaje, cremaliere, butuci, scripete, manșoane conice, scaune de rulment și multe altele.
Reacții adverse grave
Neurotoxicitate
Delirul tremurător: în tratamentul complicațiilor gastrointestinale la alcoolici, poate induce tremor, halucinații și dezorientare similară sindromului de sevraj la alcool, cu o rată de incidență de aproximativ 0,05% -0,1%. Mecanismul poate fi legat de dezechilibrul sistemului de acid gamma aminobutiric (GABA) și de penetrarea BBB a cimetidinei în timpul retragerii alcoolului.
Convulsii: extrem de rare (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Principiul tratamentului: Opriți imediat medicația, administrați 5-10 mg diazepam intravenos pentru a controla simptomele și utilizați fenobarbital dacă este necesar.
hepatotoxicitate
Niveluri crescute ale transaminazelor: Aproximativ 2% -5% dintre pacienți prezintă o creștere ușoară a ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Leziuni hepatice acute: extrem de rare (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mecanism: poate fi leziuni ale celulelor hepatice mediate imun-sau toxicitate metabolică.
Reacții alergice
Erupție cutanată/Urticarie: Rata de incidență este de aproximativ 1% -3%, preponderent reacții de hipersensibilitate de tip I, manifestate sub formă de eritem și mâncărime, care pot fi ameliorate prin administrarea de antihistaminice după întreruperea tratamentului.
Edem vascular: rar (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Alergie încrucișată: Persoanele care sunt alergice la alți antagoniști ai receptorilor H ₂ (cum ar fi ranitidina) au un risc crescut de alergie la cimetidină.
Tag-uri populare: pulbere de cimetidină cas 51481-61-9, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare